Tropissetrom
O que é
Tropisetrom (INN) é um antagonista do receptor de serotonina 5-HT3 usado principalmente como um antiemético para tratar as náuseas e vómitos após a quimioterapia, embora tenha sido usado experimentalmente como um analgésico em casos de fibromialgia.
Usos comuns
O tropissetrom ajuda a prevenir as náuseas e vómitos causados pela quimioterapia usada no tratamento do cancro.
Este efeito é conseguido ao impedir a acção de uma substância presente no organismo (chamada serotonina) que se pensa iniciar as náuseas e vómitos.
Pensa-se que a libertação da serotonina pode ser iniciada pelos medicamentos usados para tratar o cancro.
Este efeito é conseguido ao impedir a acção de uma substância presente no organismo (chamada serotonina) que se pensa iniciar as náuseas e vómitos.
Pensa-se que a libertação da serotonina pode ser iniciada pelos medicamentos usados para tratar o cancro.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tropissetrom foi patenteado em 1982 e aprovado para uso médico em 1992.
Indicações
Está indicado na prevenção das náuseas e vómitos induzidos pela quimioterapia oncológica.
Classificação CFT
2.7 : Antieméticos e antivertiginosos
Mecanismo De Acção
O tropissetrom é um antagonista competitivo, altamente potente e selectivo, dos receptores 5-HT3, uma subclasse dos receptores serotonínicos situados nos neurónios periféricos e no SNC.
Supõe-se que determinadas substâncias, incluindo certos agentes quimioterapêuticos, desencadeiam a libertação de serotonina (5 HT) a partir de células enterocromafins na mucosa visceral e iniciam o reflexo emético e a sensação de náusea que o acompanha.
Neste reflexo o tropissetrom bloqueia de modo selectivo a excitabilidade dos receptores 5-HT3 pré-sinápticos dos neurónios periféricos, e pode exercer acções directas adicionais, ao nível do SNC, sobre os receptores 5HT3 que modulam os impulsos vagais para a área postrema.
Considera-se que estes efeitos estão na base do mecanismo de acção do efeito antiemético do tropissetrom.
Supõe-se que determinadas substâncias, incluindo certos agentes quimioterapêuticos, desencadeiam a libertação de serotonina (5 HT) a partir de células enterocromafins na mucosa visceral e iniciam o reflexo emético e a sensação de náusea que o acompanha.
Neste reflexo o tropissetrom bloqueia de modo selectivo a excitabilidade dos receptores 5-HT3 pré-sinápticos dos neurónios periféricos, e pode exercer acções directas adicionais, ao nível do SNC, sobre os receptores 5HT3 que modulam os impulsos vagais para a área postrema.
Considera-se que estes efeitos estão na base do mecanismo de acção do efeito antiemético do tropissetrom.
Posologia Orientativa
Utilização em adultos
A dose usual é de 5 mg por dia durante 6 dias.
No 1º dia a primeira dose é dada por via intravenosa (por perfusão ou injecção) antes de começar a quimioterapia.
Nos restantes 5 dias deve tomar-se uma cápsula de 5 mg.
Utilização em crianças
A dose diária recomendada de tropissetrom para crianças com mais de dois anos de idade e menos de 25 kg de peso é de 0,2 mg/kg , até uma dose máxima de 5 mg por dia durante 6 dias.
No 1º dia a primeira dose é dada lentamente por via intravenosa (por perfusão ou injecção) antes do início da quimioterapia.
Nos restantes 5 dias pode ser dado na forma de uma solução oral, preparada a partir das ampolas por diluição da quantidade necessária de tropissetrom (0,2 ml de solução por kg) em sumo de laranja ou cola.
A dose usual é de 5 mg por dia durante 6 dias.
No 1º dia a primeira dose é dada por via intravenosa (por perfusão ou injecção) antes de começar a quimioterapia.
Nos restantes 5 dias deve tomar-se uma cápsula de 5 mg.
Utilização em crianças
A dose diária recomendada de tropissetrom para crianças com mais de dois anos de idade e menos de 25 kg de peso é de 0,2 mg/kg , até uma dose máxima de 5 mg por dia durante 6 dias.
No 1º dia a primeira dose é dada lentamente por via intravenosa (por perfusão ou injecção) antes do início da quimioterapia.
Nos restantes 5 dias pode ser dado na forma de uma solução oral, preparada a partir das ampolas por diluição da quantidade necessária de tropissetrom (0,2 ml de solução por kg) em sumo de laranja ou cola.
Administração
Vias oral e IV.
As cápsulas devem ser tomadas com água, de manhã, logo ao levantar, uma hora antes da ingestão de alimentos.
As cápsulas devem ser tomadas com água, de manhã, logo ao levantar, uma hora antes da ingestão de alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao tropissetrom, outros antagonistas do receptor 5-HT3.
Não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns efeitos secundários podem ser graves:
Estes efeitos secundários são pouco frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 1.000 doentes)
• Reacções alérgicas com rash, vermelhidão da pele, dificuldade em respirar, tosse e tonturas
• Colapso
• Ataque cardíaco
• Dificuldade em respirar
Outros efeitos secundários
Os efeitos secundários, como os apresentados abaixo, são normalmente ligeiros e tendem a desaparecer com a continuação do tratamento.
Estes efeitos secundários são muito frequentes (afectam mais de 1 em cada 10 doentes)
• dor de cabeça
• prisão de ventre
Estes efeitos secundários são frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 100 doentes)
• Tonturas
• Cansaço
• Dores de barriga
• Diarreia
Estes efeitos são pouco frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 1.000 doentes)
• Baixa pressão arterial
• Afrontamentos
• Dificuldade em respirar
• Vermelhidão da pele, com comichão
• Sensação de aperto no peito
Estes efeitos secundários são pouco frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 1.000 doentes)
• Reacções alérgicas com rash, vermelhidão da pele, dificuldade em respirar, tosse e tonturas
• Colapso
• Ataque cardíaco
• Dificuldade em respirar
Outros efeitos secundários
Os efeitos secundários, como os apresentados abaixo, são normalmente ligeiros e tendem a desaparecer com a continuação do tratamento.
Estes efeitos secundários são muito frequentes (afectam mais de 1 em cada 10 doentes)
• dor de cabeça
• prisão de ventre
Estes efeitos secundários são frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 100 doentes)
• Tonturas
• Cansaço
• Dores de barriga
• Diarreia
Estes efeitos são pouco frequentes (afectam entre 1 e 10 em cada 1.000 doentes)
• Baixa pressão arterial
• Afrontamentos
• Dificuldade em respirar
• Vermelhidão da pele, com comichão
• Sensação de aperto no peito
Advertências
Gravidez:Tropissetrom não deve ser administrado a mulheres grávidas.
Aleitamento:As doentes que tomam Tropissetrom não devem amamentar.
Precauções Gerais
Utilização em "metabolisadores fracos" de esparteína/debrisoquina: Nos doentes pertencentes a este grupo (cerca de 8% da população Caucasiana) a semi-vida de eliminação do tropissetrom encontra-se aumentada (4-5 vezes superior à dos "inactivadores rápidos").
Contudo, quando o este medicamento foi administrado a voluntários saudáveis reconhecidos como "metabolisadores fracos", por via intravenosa, em doses até 40 mg, duas vezes/dia, durante um período de 7 dias, não se registaram reacções adversas graves.
Estas observações indicam que, para ciclos de 6 dias, a dose diária habitual não necessita de ser reduzida nos "metabolisadores fracos".
Utilização em doentes com disfunção renal ou hepática: Não ocorrem alterações na farmacocinética do tropissetrom em doentes com hepatite aguda ou esteatose hepática.
Pelo contrário, os doentes com cirrose hepática ou compromisso da função renal podem apresentar concentrações plasmáticas até 50% mais elevadas do que as observadas nos voluntários sãos pertencentes ao grupo dos "metabolisadores completos" de esparteína/debrisoquina.
Apesar disso, não é necessário reduzir a dose nestes doentes quando se instauram os ciclos recomendados de 6 dias de tratamento com 5 mg diários de Tropissetrom.
Utilização em doentes hipertensos: Devem evitar-se doses diárias de Tropissetrom superiores a 10 mg em doentes com hipertensão não controlada, dado que estas podem causar um aumento adicional da pressão sanguínea.
Utilização em doentes cardíacos: Dever utilizar-se Tropissetrom com precaução em doentes com arritmias ou distúrbios da condução cardíaca, ou em doentes tratados com antiarritmicos ou bloqueantes beta-adrenérgicos, uma vez que neste grupo de doentes a experiência de uitilização concomitante de Tropissetrom e anestésicos é limitada.
Utilização em crianças este medicamento mostrou ser bem tolerado em crianças com mais de 2 anos de idade.
Utilização em idosos: Não existem evidências de que os doentes idosos necessitem de posologias diferentes ou experimentem efeitos secundários diferentes dos verificados nos doentes mais jovens.
Deve ter cuidado com:
- medicamentos usados no tratamento da tuberculose (ex. rifampicina),
- medicamentos usados no tratamento da epilepsia (ex. fenobarbital).
- todos os medicamentos usados nas disfunções do ritmo cardíaco,
- todos os medicamentos que tenham como efeito secundário possível um efeito no ritmo cardíaco.
Contudo, quando o este medicamento foi administrado a voluntários saudáveis reconhecidos como "metabolisadores fracos", por via intravenosa, em doses até 40 mg, duas vezes/dia, durante um período de 7 dias, não se registaram reacções adversas graves.
Estas observações indicam que, para ciclos de 6 dias, a dose diária habitual não necessita de ser reduzida nos "metabolisadores fracos".
Utilização em doentes com disfunção renal ou hepática: Não ocorrem alterações na farmacocinética do tropissetrom em doentes com hepatite aguda ou esteatose hepática.
Pelo contrário, os doentes com cirrose hepática ou compromisso da função renal podem apresentar concentrações plasmáticas até 50% mais elevadas do que as observadas nos voluntários sãos pertencentes ao grupo dos "metabolisadores completos" de esparteína/debrisoquina.
Apesar disso, não é necessário reduzir a dose nestes doentes quando se instauram os ciclos recomendados de 6 dias de tratamento com 5 mg diários de Tropissetrom.
Utilização em doentes hipertensos: Devem evitar-se doses diárias de Tropissetrom superiores a 10 mg em doentes com hipertensão não controlada, dado que estas podem causar um aumento adicional da pressão sanguínea.
Utilização em doentes cardíacos: Dever utilizar-se Tropissetrom com precaução em doentes com arritmias ou distúrbios da condução cardíaca, ou em doentes tratados com antiarritmicos ou bloqueantes beta-adrenérgicos, uma vez que neste grupo de doentes a experiência de uitilização concomitante de Tropissetrom e anestésicos é limitada.
Utilização em crianças este medicamento mostrou ser bem tolerado em crianças com mais de 2 anos de idade.
Utilização em idosos: Não existem evidências de que os doentes idosos necessitem de posologias diferentes ou experimentem efeitos secundários diferentes dos verificados nos doentes mais jovens.
Deve ter cuidado com:
- medicamentos usados no tratamento da tuberculose (ex. rifampicina),
- medicamentos usados no tratamento da epilepsia (ex. fenobarbital).
- todos os medicamentos usados nas disfunções do ritmo cardíaco,
- todos os medicamentos que tenham como efeito secundário possível um efeito no ritmo cardíaco.
Cuidados com a Dieta
Recomenda-se que seja tomado em jejum ou com o estômago vazio (pelo menos uma hora antes das refeições).
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas: Com doses repetidas muito elevadas observaram-se alucinações visuais e, em doentes com hipertensão preexistente, aumento da tensão sanguínea.
Tratamento: Está indicado o tratamento sintomático com monitorização frequente dos sinais vitais e observação apertada do doente.
Sintomas: Com doses repetidas muito elevadas observaram-se alucinações visuais e, em doentes com hipertensão preexistente, aumento da tensão sanguínea.
Tratamento: Está indicado o tratamento sintomático com monitorização frequente dos sinais vitais e observação apertada do doente.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30ºC.
Não é necessária uma proteção especial contra a luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não é necessária uma proteção especial contra a luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tropissetrom Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com rifampicina ou com outros indutores das enzimas hepáticas (e.g. fenobarbital) resulta na diminuição dos níveis plasmáticos de tropissetrom e, deste modo, requer um aumento da dose nos "metabolisadores completos" (mas não nos "metabolisadores fracos"). - Rifampicina (rifampina)
Tropissetrom Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante com rifampicina ou com outros indutores das enzimas hepáticas (e.g. fenobarbital) resulta na diminuição dos níveis plasmáticos de tropissetrom e, deste modo, requer um aumento da dose nos "metabolisadores completos" (mas não nos "metabolisadores fracos"). - Fenobarbital
Tropissetrom Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Os efeitos de inibidores enzimáticos do citocromo P450, como a cimetidina, sobre os níveis plasmáticos de tropissetrom, são insignificantes e não necessitam de ajustamento posológico. Foi observado um prolongamento do intervalo QTc em alguns doentes em que foi usado juntamente com fármacos que se sabe causarem este efeito. O prolongamento de QTc não foi relatado em estudos onde Tropissetrom foi utilizado isoladamente em doses terapêuticas. Apesar disso, deve tomar-se precauções com o uso concomitante deste medicamento e outros fármacos passíveis de prolongar o intervalo QTc. - Cimetidina
Panobinostate Tropissetrom
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas esperadas: Medicamentos antieméticos com um risco conhecido de prolongamento do intervalo QT tais como dolasetrom, granissetrom, ondansetrom e tropissetrom devem ser usados com precaução. - Tropissetrom
Lidocaína Tropissetrom
Observações: n.d.Interacções: Pode haver um risco aumentado de arritmia ventricular em doentes tratados simultaneamente com antipsicóticos que prolongam ou podem prolongar o intervalo QT (ex: pimozida, sertindole, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (se injetado acidentalmente por via intravenosa) ou antagonistas 5-HT3 (exs: tropisetron, dolasetron). - Tropissetrom
Labetalol Tropissetrom
Observações: n.d.Interacções: Ter em consideração: Tropisetron pode aumentar o risco de arritmia ventricular. - Tropissetrom
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Tropissetrom não deve ser administrado a mulheres grávidas.
As doentes que tomam Tropissetrom não devem amamentar.
Tropissetrom não deve ser administrado a mulheres grávidas.
As doentes que tomam Tropissetrom não devem amamentar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
