Troglitazona
O que é
A troglitazona é uma molécula da família das tiazolidinodionas, que exibe actividade hipoglicemiante, hipolipemiante e anti-hipertensiva.
É utilizada primariamente como agente antidiabético em pacientes que apresentam resistência à insulina.
Acredita-se que sua acção seja devida a um aumento da sensibilidade à insulina (fígado, músculo, tecido adiposo), apesar que, no nível hepático, a troglitazona poderia exercer um efeito insulinomimético directo porém sem induzir um aumento na secreção de insulina.
É utilizada primariamente como agente antidiabético em pacientes que apresentam resistência à insulina.
Acredita-se que sua acção seja devida a um aumento da sensibilidade à insulina (fígado, músculo, tecido adiposo), apesar que, no nível hepático, a troglitazona poderia exercer um efeito insulinomimético directo porém sem induzir um aumento na secreção de insulina.
Usos comuns
Como coadjuvante no controle da glicemia em pacientes diabéticos não-insulino dependentes.
Como monoterapia para o controle da glicemia em pacientes com diabetes do tipo 2, juntamente com exercício e dieta.
Como monoterapia para o controle da glicemia em pacientes com diabetes do tipo 2, juntamente com exercício e dieta.
Tipo
Molécula pequena
História
A troglitazona foi patenteado em 1983 e aprovado para uso médico em 1997.
Indicações
Como coadjuvante no controle da glicemia em pacientes diabéticos não-insulino dependentes.
Como monoterapia para o controle da glicemia em pacientes com diabetes do tipo 2, juntamente com exercício e dieta.
Como monoterapia para o controle da glicemia em pacientes com diabetes do tipo 2, juntamente com exercício e dieta.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O mecanismo molecular de acção poderia envolver uma reversão dos efeitos do factor de necrose tumoral a (TNF-a) e um aumento da expressão dos receptores de insulina e de um enzima (fosfatidil-inositol-3-quinase) envolvida na transmissão do sinal do receptor para o núcleo celular.
Estudos em animais demostraram que a troglitazona exerce efeito anti-hiperglicemiante e anti-hiperlipemiante em modelos experimentais de diabetes não-insulinodependente, enquanto não produz alteração em animais com dieta normal ou submetidos a jejum.
Em estudos clínicos observou-se uma acção benéfica sobre os lipídeos plasmáticos (aumento do colesterol HDL, hipotrigliceridemia) nos pacientes diabéticos obesos não-insulino dependentes, enquanto tais alterações não ocorreram em obesos não-diabéticos.
Estudos em animais demostraram que a troglitazona exerce efeito anti-hiperglicemiante e anti-hiperlipemiante em modelos experimentais de diabetes não-insulinodependente, enquanto não produz alteração em animais com dieta normal ou submetidos a jejum.
Em estudos clínicos observou-se uma acção benéfica sobre os lipídeos plasmáticos (aumento do colesterol HDL, hipotrigliceridemia) nos pacientes diabéticos obesos não-insulino dependentes, enquanto tais alterações não ocorreram em obesos não-diabéticos.
Posologia Orientativa
Em pacientes diabéticos não-insulinodependentes, que não respondem de forma adequada à insulina (hemoglobina glicosilada superior a 8,5%), iniciar o tratamento com 200 mg/dia em uma tomada com alimentos; em 2 a 4 semanas a dose pode ser aumentada para 400 mg/dia em duas tomadas com alimentos; não é necessário reduzir a dose de insulina, porém pode-se reduzir a dose de troglitazona em 10% a 25% se a glicemia se situar abaixo de 120 mg/dl.
Em pacientes diabéticos não-insulinodependentes que não respondem adequadamente a hipoglicemiantes orais, recomenda-se administrar 200 mg/dia com alimentos.
Dose máxima recomendada: 600 mg/dia.
Em pacientes diabéticos não-insulinodependentes que não respondem adequadamente a hipoglicemiantes orais, recomenda-se administrar 200 mg/dia com alimentos.
Dose máxima recomendada: 600 mg/dia.
Administração
Via oral.
Tome cada dose com um copo cheio de água.
Tome troglitazona com alimentos.
Tome cada dose com um copo cheio de água.
Tome troglitazona com alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Troglitazona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários ão pouco frequentes.
Icterícia reversível.
Náuseas, vómitos, diarreia e erupção cutânea.
Icterícia reversível.
Náuseas, vómitos, diarreia e erupção cutânea.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Em casos raros, troglitazona causou lesão hepática grave, resultando em morte ou fígado transplante.
Notificar o médico imediatamente se desenvolver náuseas, vómitos, dor abdominal, fadiga incomum, perda de apetite, pele ou olhos amarelos, comichão, fezes cor de barro, ou urina escura.
Estes sintomas podem ser sinais precoces de danos ao fígado.
O médico terá de monitorizar o fígado com exames de sangue antes de iniciar o tratamento com troglitazona, a cada mês para o primeiro ano de tratamento, e a cada 3 meses (trimestral) depois.
Troglitazona geralmente não provoca hipoglicemia (baixa de açúcar no sangue).
No entanto, hipoglicemia pode ocorrer como resultado de refeições ignorados, ou exercício excessivo, o consumo de álcool.
Conheça os sinais e sintomas de hipoglicemia, que incluem dor de cabeça, sonolência, fraqueza, tonturas, ritmo cardíaco acelerado, sudorese, tremores, e náuseas.
Tenha um pedaço de doce ou de glicose consigo para tratamento de episódios de baixa de açúcar no sangue.
Evite bebidas alcoólicas.
O álcool reduz o açúcar no sangue e pode interferir com o tratamento do diabetes.
Troglitazona pode diminuir os efeitos de algumas pílulas anticoncepcionais.
A dose mais elevada de pílulas anticoncepcionais, ou outra forma de controle de natalidade, pode ser necessário, tendo troglitazona para prevenir a gravidez.
Antes de tomar troglitazona, informe o médico se estiver a tomar:
- colestiramina,
- terfenadina, ou
- pílulas anticoncepcionais.
Pode exigir um ajuste da dose ou vigilância especial durante o tratamento se estiver a tomar algum dos medicamentos listados acima.
Notificar o médico imediatamente se desenvolver náuseas, vómitos, dor abdominal, fadiga incomum, perda de apetite, pele ou olhos amarelos, comichão, fezes cor de barro, ou urina escura.
Estes sintomas podem ser sinais precoces de danos ao fígado.
O médico terá de monitorizar o fígado com exames de sangue antes de iniciar o tratamento com troglitazona, a cada mês para o primeiro ano de tratamento, e a cada 3 meses (trimestral) depois.
Troglitazona geralmente não provoca hipoglicemia (baixa de açúcar no sangue).
No entanto, hipoglicemia pode ocorrer como resultado de refeições ignorados, ou exercício excessivo, o consumo de álcool.
Conheça os sinais e sintomas de hipoglicemia, que incluem dor de cabeça, sonolência, fraqueza, tonturas, ritmo cardíaco acelerado, sudorese, tremores, e náuseas.
Tenha um pedaço de doce ou de glicose consigo para tratamento de episódios de baixa de açúcar no sangue.
Evite bebidas alcoólicas.
O álcool reduz o açúcar no sangue e pode interferir com o tratamento do diabetes.
Troglitazona pode diminuir os efeitos de algumas pílulas anticoncepcionais.
A dose mais elevada de pílulas anticoncepcionais, ou outra forma de controle de natalidade, pode ser necessário, tendo troglitazona para prevenir a gravidez.
Antes de tomar troglitazona, informe o médico se estiver a tomar:
- colestiramina,
- terfenadina, ou
- pílulas anticoncepcionais.
Pode exigir um ajuste da dose ou vigilância especial durante o tratamento se estiver a tomar algum dos medicamentos listados acima.
Cuidados com a Dieta
Evite bebidas alcoólicas.
Terapêutica Interrompida
Se esquecer de tomar troglitazona na refeição habitual, tome-na refeição seguinte no mesmo dia.
Se esquecer completamente de a tomar um dia, não tome a dose.
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se tomar mais do que a quantidade habitual, contacte o médico imediatamente.
Se esquecer completamente de a tomar um dia, não tome a dose.
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se tomar mais do que a quantidade habitual, contacte o médico imediatamente.
Cuidados no Armazenamento
Troglitazone loja à temperatura ambiente longe da humidade e calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ciclosporina Troglitazona
Observações: Interações medicamentosas: Encontram-se descritos de seguida os vários fármacos para os quais há relatos de interações com a ciclosporina, devidamente fundamentadas e consideradas como tendo implicações clínicas. São conhecidos vários fármacos que aumentam ou diminuem os níveis plasmáticos ou sanguíneos de ciclosporina habitualmente pela inibição ou indução de enzimas envolvidos no metabolismo da ciclosporina, em particular as enzimas do citocromo P450.Interacções: Fármacos que diminuem os níveis de ciclosporina: Barbituratos, carbamazepina, fenitoína, nafcilina, sulfadimidina iv, rifampicina, octreótido, probucol, orlistat, Hypericum perforatum (hipericão, erva de S. João), troglitazona, fenobarbital e ticlopidina. - Troglitazona
Nateglinida + Cloridrato de Metformina Troglitazona
Observações: Dados disponíveis de estudos in vitro e in vivo indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela enzima CYP 2C9 do citocromo P450 (70%) e, em menor extensão, pela CYP 3A4 (30%). A nateglinida é um potencial inibidor da CYP 2C9 in vivo, uma vez que inibe o metabolismo da tolbutamida, um substrato da CYP 2C9 in vitro. Com base nas experiências in vitro, nenhuma inibição das reações metabólicas da CYP 3A4 é observada. De uma forma geral, estes resultados sugerem um baixo potencial para interacções medicamentosas farmacocinéticas clinicamente significativas.Interacções: Nateglinida interacções previstas a serem consideradas Efeitos da nateglinida sobre outros medicamentos A nateglinida não tem efeito clinicamente significativo nas propriedades farmacocinéticas da varfarina (um substrato para CYP 3A4 e CYP 2C9), diclofenaco (um substrato para CYP 2C9), troglitazona (um indutor da CYP 3A4) ou digoxina. Desta forma, nenhum ajuste de dose é necessário em consequência da administração concomitante da nateglinida com digoxina, varfarina ou diclofenaco. De forma semelhante, também não se verificou interacção farmacocinética clinicamente significativa da nateglinida com outros antidiabéticos orais, tais como o cloridrato de metformina ou glibenclamida. A nateglinida não tem nenhuma influência sobre a ligação proteica do propranolol, glibenclamida, nicardipino, varfarina, fenitoína, ácido acetilsalicílico. - Troglitazona
Delta-9-tetrahidrocanabinol (THC) + Canabidiol (CBD), flor de Cannabis sativa Troglitazona
Observações: Ainda não há evidências suficientes sobre a interacção com outros medicamentos e efeitos consequentes.Interacções: Uma interacção farmacocinética pode ocorrer com medicamentos metabolizados pelo citocromo P450, especialmente com medicamentos substratos, indutores ou inibidores das isoenzimas 2A9 e 3A4, tais como macrólidos (como claritromicina e eritromicina), antimicóticos (como itraconazol, fluconazol, cetoconazol e miconazol), amiodarona, primidona, isoniazida, carbamazepina, fenitoina, inibidores da proteinase do VIH (como Ritonavir), antagonistas dos canais de cálcio (como diltiazem e verapamil), fenobarbital, primidona, rifabutina, troglitazona ou hipericão. - Troglitazona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
