Trandolapril + Verapamilo
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S,3aR,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile;hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
24847846
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C08
|
C08DA51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10282
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C51H73ClN4O9
Massa molar
921.59972
SMILES
CCOC (=O) C (CCC1=CC=CC=C1) NC (C) C (=O) N2C3CCCCC3CC2C (=O) O.CC (C) C (CCCN (C)
CCC1=CC (=C (C=C1) OC) OC) (C#N) C2=CC (=C (C=C2) OC) OC.Cl
InChI
1S/C27H38N2O4. C24H34N2O5. ClH/c1-20 (2) 27 (19-28, 22-10-12-24 (31-5) 26 (18-22) 33-7) 14-8-15-29 (3) 16-13-21-9-11-23 (30-4) 25 (17- 21) 32-6;1-3-31-24 (30) 19 (14-13-17-9-5-4-6-10-17) 25-16 (2) 22 (27) 26-20-12-8- 7-11-18 (20) 15-21 (26) 23 (28) 29;/h9-12, 17-18, 20H, 8, 13-16H2, 1-7H3;4-6, 9-10, 16, 18-21, 25H, 3, 7-8, 11-15H2, 1-2H3, (H, 28, 29); 1H/t;16-, 18+, 19-, 20-, 21-;/m. 0. /s1
Key
PPAGZPRHIOKKLV-WDFOJNLTSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Trandolapril é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade do trandolapril é de 10%. A biodisponibilidade absoluta do trandolaprilato após administraçãoda dose de trandolapril é de 70%.
Nos indivíduos saudáveis, a biodisponibilidade absoluta após a administração única de verapamilo é de 22% em termos médios, devido a um efeito de primeira passagem extenso.
Nos indivíduos saudáveis, a biodisponibilidade absoluta após a administração única de verapamilo é de 22% em termos médios, devido a um efeito de primeira passagem extenso.
Metabolismo
A clivagem do grupo de éster de trandolapril, principalmente no fígado, é responsável pela conversão de trandolaprilato, o metabólito activo. Sete outros metabólitos, incluindo diketopiperazine e derivados conjugados glucoronidos de trandolapril e trandolaprilato, foram identificados.
Na administração oral, verapamilo está submetido a um metabolismo de primeira passagem intenso, o qual tem lugar completamente no fígado.
Na administração oral, verapamilo está submetido a um metabolismo de primeira passagem intenso, o qual tem lugar completamente no fígado.
Semi-Vida
Em indivíduos saudáveis, trandolapril desaparece rapidamente do plasma com um tempo de semi-vida inferior a 1 hora. No estado de equilíbrio o tempo de semi-vida do trandolaprilato está compreendido entre 16 e 24 horas
A semi-vida do Verapamilo é de 2.8-7.4 h.
A semi-vida do Verapamilo é de 2.8-7.4 h.
Ligação plasmática
A ligação de trandolapril às proteínas séricas é de 80%, sendo esta ligação independente da concentração.
A ligação do cloridrato de verapamilo às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%.
A ligação do cloridrato de verapamilo às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%.
Excreção
Após a administração oral do Trandolapril marcado radioactivamente no homem, 33% da radioactividade é detectada na urina e 66% nas fezes. Cerca de 10-15% da dose de trandolapril administrada é excretada como trandolaprilato na urina. Uma pequena quantidade de trandolapril é excretada na urina sob a forma não alterada (<0,5%).
Aproximadamente 70% de uma dose administrada do Verapamilo é excretada na forma de metabólitos na urina e 16% ou mais nas fezes no prazo de 5 dias. Cerca de 3% a 4% é excretado pela urina na forma inalterada.
Aproximadamente 70% de uma dose administrada do Verapamilo é excretada na forma de metabólitos na urina e 16% ou mais nas fezes no prazo de 5 dias. Cerca de 3% a 4% é excretado pela urina na forma inalterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Tarka, Ziaxel
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
