Trametinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide
PubChem
11707110
DrugBank
DB08911
ChemSpider
9881833
Código ATC
L01X
|
L01XE25
DCB
10675
UNII
33E86K87QN
KEGG
D10176
ChEBI
CHEBI:75998
ChEMBL
CHEMBL2103875
Fórmula química
C26H23FIN5O4
Massa molar
615.394793 g/mol
SMILES
CC1=C2C (=C (N (C1=O) C) NC3=C (C=C (C=C3) I) F) C (=O) N (C (=O) N2C4=CC (=CC=C4) NC (=O) C) C5CC5
InChI
1S/C26H23FIN5O4/c1-13-22-21 (23 (31 (3) 24 (13) 35) 30-20-10-7-15 (28) 11-19 (20) 27) 25 (36) 33 (17-8-9-17) 26 (37) 32 (22) 18-6-4-5-16 (12-18) 29-14 (2) 34/h4-7, 10-12, 17, 30H, 8-9H2, 1-3H3, (H, 29, 34)
Key
LIRYPHYGHXZJBZ-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
300-301°C
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta mediana de uma dose de um único comprimido de 2 mg de Trametinib é de 72% relativa a uma microdose intravenosa (IV).
Metabolismo
Estudos in vitro demonstraram que o trametinib é metabolizado predominantemente através de deacetilação sem ou com mono-oxigenação ou em associação com vias de biotransformação de glucuronoconjugação.
Semi-Vida
A semi-vida terminal média do Trametinib é de 127 horas (5,3 dias) após a administração de uma dose única.
Ligação plasmática
A ligação de trametinib às proteínas plasmáticas humanas é de 97,4%.
Excreção
A excreção fecal do Trametinib é a principal via de eliminação após uma dose oral de [14C]-trametinib, contabilizando > 80% da radioactividade excretada recuperada enquanto a excreção urinária contabiliza < 19% da radioactividade excretada recuperada. Menos de 0,1% da dose excretada foi recuperada como componente principal na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Mekinist
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Setembro de 2023
