Tovorafenib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[(1R)-1-[(6-amino-5-chloropyrimidine-4-carbonyl)amino]ethyl]-N-[5-chloro-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
25161177
DrugBank
DB15266
ChemSpider
28637796
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
ZN90E4027M
KEGG
D12291
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3348923
Fórmula química
C17H12Cl2F3N7O2S
Massa molar
506.3 g/mol
SMILES
CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl
InChI
InChI=1S/C17H12Cl2F3N7O2S/c1-6(28-15(31)12-11(19)13(23)27-5-26-12)16-25-4-9(32-16)14(30)29-10-2-7(17(20,21)22)8(18)3-24-10/h2-6H,1H3,(H,28,31)(H2,23,26,27)(H,24,29,30)/t6-/m1/s
Key
VWMJHAFYPMOMGF-ZCFIWIBFSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A concentração máxima no estado estacionário de tovorafenib (Cmax) é de 6,9 µg/mL (23%) e a área sob a curva concentração-tempo (AUC) é de 508 µg*h/mL (31%). O tempo para atingir um estado estacionário de tovorafenib é de 12 dias (33%). A exposição ao tovorafenib aumenta de forma proporcional à dose. O tempo médio (mínimo, máximo) de tovorafenib para atingir o pico de concentração plasmática (Tmax) é de 3 horas (1,5, 4 horas), após uma dose única com comprimidos ou suspensão oral.
Metabolismo
O tovorafenib é metabolizado principalmente pela aldeído oxidase e CYP2C8 in vitro. CYP3A, CYP2C9 e CYP2C19 metabolizam o tovorafenib em menor extensão.
Semi-Vida
A semi-vida terminal do tovorafenib é de aproximadamente 56 horas (33%).
Ligação plasmática
O tovorafenib liga-se 97,5% às proteínas plasmáticas humanas in vitro.
Excreção
Após uma dose oral única de tovorafenib radiomarcado, 65% da dose total radiomarcada foi recuperada nas fezes (8,6% inalterada) e 27% da dose foi recuperada na urina (0,2% inalterada).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
