Tolterodina
O que é
Ver também Tolterrodina.
A tolterodina é um fármaco antimuscarínico que é utilizado para tratar a incontinência urinária.
Tolterodina actua em M2 e M3 subtipos de receptores muscarínicos.
A tolterodina é um fármaco antimuscarínico que é utilizado para tratar a incontinência urinária.
Tolterodina actua em M2 e M3 subtipos de receptores muscarínicos.
Usos comuns
Para o tratamento de bexiga hiperactiva (com sintomas de frequência urinária, urgência ou incontinência de urgência).
Tipo
Molécula pequena.
História
A tolterodina foi aprovada para uso médico em 1998.
Indicações
Para o tratamento de bexiga hiperactiva (com sintomas de frequência urinária, urgência ou incontinência de urgência).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A tolterodina é um antagonista competitivo do receptor muscarínico.
Tanto a contracção da bexiga urinária e salivação são mediadas através de receptores muscarínicos colinérgicos.
Após administração oral, a tolterodina é metabolizada no fígado, o que resulta na formação do derivado de 5-hidroximetilo, um metabólito farmacologicamente activo principal.
O metabólito 5-hidroximetilo, o qual exibe uma actividade antimuscarínica semelhante ao da tolterodina, contribui significativamente para o efeito terapêutico.
Tanto a tolterodina e metabólito 5-hidroximetilo exibem uma elevada especificidade para os receptores muscarínicos, uma vez que ambas apresentam actividade negligenciável ou afinidade para outros receptores de neurotransmissores e outros alvos celulares potenciais, tais como os canais de cálcio.
Tolterodina tem um efeito pronunciado sobre a função da bexiga.
Os principais efeitos de tolterodina é um aumento na urina residual, o que reflete um esvaziamento incompleto da bexiga, e uma diminuição na pressão do detrusor, consistente com uma acção antimuscarínico no tracto urinário inferior.
Ambos tolterodina e seu metabólito activo, 5-hydroxymethyltolterodine, agem como antagonistas competitivos nos receptores muscarínicos.
Este antagonismo resulta na inibição da contracção da bexiga, diminuição da pressão do detrusor, e um esvaziamento incompleto da bexiga.
Tanto a contracção da bexiga urinária e salivação são mediadas através de receptores muscarínicos colinérgicos.
Após administração oral, a tolterodina é metabolizada no fígado, o que resulta na formação do derivado de 5-hidroximetilo, um metabólito farmacologicamente activo principal.
O metabólito 5-hidroximetilo, o qual exibe uma actividade antimuscarínica semelhante ao da tolterodina, contribui significativamente para o efeito terapêutico.
Tanto a tolterodina e metabólito 5-hidroximetilo exibem uma elevada especificidade para os receptores muscarínicos, uma vez que ambas apresentam actividade negligenciável ou afinidade para outros receptores de neurotransmissores e outros alvos celulares potenciais, tais como os canais de cálcio.
Tolterodina tem um efeito pronunciado sobre a função da bexiga.
Os principais efeitos de tolterodina é um aumento na urina residual, o que reflete um esvaziamento incompleto da bexiga, e uma diminuição na pressão do detrusor, consistente com uma acção antimuscarínico no tracto urinário inferior.
Ambos tolterodina e seu metabólito activo, 5-hydroxymethyltolterodine, agem como antagonistas competitivos nos receptores muscarínicos.
Este antagonismo resulta na inibição da contracção da bexiga, diminuição da pressão do detrusor, e um esvaziamento incompleto da bexiga.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Tolterodina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos colaterais conhecidos:
- Boca seca
- Diminuição da motilidade gástrica (dor de estômago)
- Dor de cabeça
- Obstipação
- Olhos secos
- Sonolência
- Retenção urinária
As seguintes reacções foram relatadas em pacientes que tomaram tolterodina desde que ela se tornou disponível:
- reacções alérgicas incluindo inchaço
- Batimento cardíaco rápido ou batimento cardíaco anormal
- Acúmulo de fluido nos braços e pernas
- Alucinações
Tolterodina não é recomendada para uso em pessoas com miastenia gravis e glaucoma de ângulo fechado.
- Boca seca
- Diminuição da motilidade gástrica (dor de estômago)
- Dor de cabeça
- Obstipação
- Olhos secos
- Sonolência
- Retenção urinária
As seguintes reacções foram relatadas em pacientes que tomaram tolterodina desde que ela se tornou disponível:
- reacções alérgicas incluindo inchaço
- Batimento cardíaco rápido ou batimento cardíaco anormal
- Acúmulo de fluido nos braços e pernas
- Alucinações
Tolterodina não é recomendada para uso em pessoas com miastenia gravis e glaucoma de ângulo fechado.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Claritromicina Tolterodina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos da Claritromicina em outros medicamentos: Tolterodina: A principal via metabólica da tolterodina é a via isoforma 2D6 do citocromo P450 (CYP2D6). No entanto, num subgrupo da população desprovido de CYP2D6, foi identificada a CYP3A como sendo a via de metabolismo. Neste subgrupo da população, a inibição da CYP3A origina concentrações séricas significativamente mais elevadas de tolterodina. A redução posológica de tolterodina pode ser necessária na presença de inibidores da CYP3A, tal como a claritromicina numa população com metabolização fraca através da CYP2D6. - Tolterodina
Darifenacina Tolterodina
Observações: n.d.Interacções: Outras interacções relacionadas com os transportadores não podem ser excluídas. Agentes antimuscarínicos: Tal como para qualquer fármaco antimuscarínico, a utilização concomitante com produtos medicinais possuindo propriedades antimuscarínicas, tais como oxibutinina, tolterodina e flavoxato, pode resultar em efeitos terapêuticos e efeitos secundários mais pronunciados. Pode também ocorrer potenciação dos efeitos anticolinérgicos com os medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos, caso os fármacos antimuscarínicos sejam utilizados concomitantemente com estes medicamentos. No entanto, não foram efectuados estudos sobre a interacção com medicamentos antiparkinsónicos e antidepressores tricíclicos. - Tolterodina
Tipranavir Tolterodina
Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.Interacções: ANTIESPASMÓDICOS: Tolterodina Não foi realizado qualquer estudo de interacção Com base em considerações teóricas, é esperado que tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, aumente as concentrações de tolterodina. Inibição do CYP 3A4 e do CYP2D6 por Tipranavir Não se recomenda a administração concomitante. - Tolterodina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
