Tisotumab vedotina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
458923754
DrugBank
DB16732
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
L01
|
L01FX23
DCB
Sem informação.
UNII
T41737F88A
KEGG
D11814
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297841
Fórmula química
Sem informação.
Massa molar
Sem informação.
SMILES
Sem informação.
InChI
Sem informação.
Key
Sem informação.
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração de um ciclo de 3 semanas de tisotumab vedotin-tftv 2 mg/kg, as concentrações máximas atingiram perto do final da infusão, enquanto as concentrações de MMAE não conjugado atingiram o pico aproximadamente dois a três dias após a administração de tisotumab vedotin-tftv. A Cmax média (± SD) de tisotumab vedotin-tftv foi de 40,8 (8,12) μg/mL e a AUC média (± SD) foi de 57,5 (13,4) dia x μg/mL. A Cmax média (± SD) de MMAE não conjugado foi de 5,91 (4,2) ng/mL e a AUC média (± SD) foi de 50 (35,8) dias x ng/mL. A Cmax do tisotumab vedotin-tftv aumentou proporcionalmente e não houve acúmulo do fármaco. As concentrações de estado estacionário de tisotumab vedotin-tftv e MMAE não conjugado foram alcançadas após um ciclo de tratamento.
Metabolismo
Tisotumab vedotin-tftv provavelmente sofre catabolismo para formar pequenos peptídeos, aminoácidos, MMAE não conjugado e catabólitos não conjugados relacionados a MMAE. Por clivagem proteolítica, o tisotumab vedotin-tftv liberta MMAE não conjugado, que é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 in vitro.
Semi-Vida
A semi-vida terminal mediana de tisotumab vedotin-tftv e MMAE não conjugado é de 4,04 (intervalo: 2,26-7,25) dias e 2,56 (intervalo: 1,81-4,10) dias, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas de MMAE variou de 68% a 82% in vitro.
Excreção
A excreção de tisotumab vedotin-tftv não está totalmente caracterizada. Após uma dose única de outro conjugado anticorpo-droga que contém MMAE, 17% do total de MMAE administrado foi recuperado nas fezes e 6% na urina durante um período de 1 semana, principalmente como droga inalterada. Um perfil de excreção semelhante de MMAE é esperado após a administração de tisotumab vedotin-tftv.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
TIVDAK
Licença
Pfizer Europe MA EEIG
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Maio de 2025
