Tirzepatida
O que é
Tirzepatida é um medicamento experimental proposto para ajudar a tratar diabetes tipo 2, obesidade e doença hepática gordurosa não alcoólica.
É um análogo do polipeptídeo inibidor gástrico (GIP), uma hormona humana que estimula a libertação de insulina do pâncreas.
A tirzepatida é um polipeptídeo linear de 39 aminoácidos que foi quimicamente modificado por lipidação para melhorar sua absorção nas células e sua estabilidade ao metabolismo.
É um análogo do polipeptídeo inibidor gástrico (GIP), uma hormona humana que estimula a libertação de insulina do pâncreas.
A tirzepatida é um polipeptídeo linear de 39 aminoácidos que foi quimicamente modificado por lipidação para melhorar sua absorção nas células e sua estabilidade ao metabolismo.
Usos comuns
A tirzepatida é um agonista duplo dos receptores GIP e GLP-1 sendo investigado para o tratamento da diabetes tipo II.
Tipo
Biotecnologia.
História
A tirzepatida foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2022, na União Europeia em setembro de 2022, no Canadá em novembro de 2022 e na Austrália em dezembro de 2022.
Indicações
Tirzepatida é usado juntamente com dieta e exercício para melhorar o açúcar no sangue (glicose) em adultos com diabetes tipo 2.
O diabetes tipo 2 é uma doença crónica caracterizada por altos níveis de açúcar no sangue.
O diabetes tipo 2 é uma doença crónica caracterizada por altos níveis de açúcar no sangue.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Os receptores do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) (GLP-1R) são expressos em todo o corpo, incluindo as células beta pancreáticas e o trato gastrointestinal. É importantemente implicado na fisiopatologia do diabetes mellitus tipo II, pois a sinalização do GLP-1R está envolvida no controle da glicose, aumentando a secreção de insulina estimulada pela glicose, retardando o trânsito gástrico, diminuindo os níveis plasmáticos de glucagon e reduzindo o peso corporal pela activação de vias anorexígenas no cérebro.
Tanto o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) quanto o GLP-1 são hormonas peptídicos envolvidos na homeostase da glicose: elas promovem a secreção de insulina estimulada pela glicose das células beta pancreáticas.
No entanto, o GIP é o principal hormona incretina que exerce efeitos insulinotrópicos em resposta à ingestão de alimentos.
O mecanismo de acção da tirzepatida não foi totalmente elucidado; no entanto, entende-se que os efeitos de controle glicémico e de peso desta droga surgem do seu duplo agonismo no GIP e GLP-1R.
Estudos demonstraram que a co-administração de GIP e um agonista de GLP-1R aumentou mais significativamente a resposta à insulina e suprimiu a secreção de glucagon em comparação para separar a administração de qualquer hormona sozinha.
A tirzepatida liga-se ao GIP e GLP-1R com alta afinidade.
In vitro, a tirzepatida tem uma afinidade de ligação ao receptor GIP comparável ao GIP nativo e cinco vezes menor afinidade ao GLP-1R do que a do nativo GLP-1.
Tirzepatida activa potentemente a via de sinalização GLP-1R para estimular a secreção de insulina dependente de glicose através da actividade no receptor GIP (GIPR) ou no GLP-1R.
No entanto, o papel do agonismo GIPR no mecanismo de acção da droga requer investigação adicional, pois as evidências de agonismo GIPR no controle glicémico e de peso em estudos pré-clínicos e clínicos são conflitantes.
Tanto o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) quanto o GLP-1 são hormonas peptídicos envolvidos na homeostase da glicose: elas promovem a secreção de insulina estimulada pela glicose das células beta pancreáticas.
No entanto, o GIP é o principal hormona incretina que exerce efeitos insulinotrópicos em resposta à ingestão de alimentos.
O mecanismo de acção da tirzepatida não foi totalmente elucidado; no entanto, entende-se que os efeitos de controle glicémico e de peso desta droga surgem do seu duplo agonismo no GIP e GLP-1R.
Estudos demonstraram que a co-administração de GIP e um agonista de GLP-1R aumentou mais significativamente a resposta à insulina e suprimiu a secreção de glucagon em comparação para separar a administração de qualquer hormona sozinha.
A tirzepatida liga-se ao GIP e GLP-1R com alta afinidade.
In vitro, a tirzepatida tem uma afinidade de ligação ao receptor GIP comparável ao GIP nativo e cinco vezes menor afinidade ao GLP-1R do que a do nativo GLP-1.
Tirzepatida activa potentemente a via de sinalização GLP-1R para estimular a secreção de insulina dependente de glicose através da actividade no receptor GIP (GIPR) ou no GLP-1R.
No entanto, o papel do agonismo GIPR no mecanismo de acção da droga requer investigação adicional, pois as evidências de agonismo GIPR no controle glicémico e de peso em estudos pré-clínicos e clínicos são conflitantes.
Posologia Orientativa
Dosagem adulta usual para diabetes tipo 2:
A dosagem inicial é de 2,5 mg injectados por via subcutânea uma vez por semana. Após 4 semanas, aumente para 5 mg injectados por via subcutânea uma vez por semana. Se for necessário controle glicémico adicional, aumente a dose em incrementos de 2,5 mg após pelo menos 4 semanas na dose actual. A dosagem máxima é de 15 mg por via subcutânea uma vez por semana.
A dosagem inicial é de 2,5 mg injectados por via subcutânea uma vez por semana. Após 4 semanas, aumente para 5 mg injectados por via subcutânea uma vez por semana. Se for necessário controle glicémico adicional, aumente a dose em incrementos de 2,5 mg após pelo menos 4 semanas na dose actual. A dosagem máxima é de 15 mg por via subcutânea uma vez por semana.
Administração
Via subcutânea.
Contra-Indicações
Não use este medicamento se você ou alguém da sua família já teve um tipo de cancro de tiróide chamado carcinoma medular da tiróide (CMT) ou se tem uma condição do sistema endócrino chamada síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (MEN 2).
Se teve uma reacção alérgica grave à tirzepatida.
Se teve uma reacção alérgica grave à tirzepatida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
- inflamação do pâncreas (pancreatite). Pare de usar Tirzepatida e contacte o médico imediatamente se tiver dor intensa na área do estômago (abdômen) que não desaparece, com ou sem vómito. Pode sentir a dor do abdômen para as costas.
- baixo nível de açúcar no sangue (hipoglicemia). O risco de ter níveis baixos de açúcar no sangue pode ser maior se utilizar Tirzepatida com outro medicamento que possa causar níveis baixos de açúcar no sangue, como uma sulfonilureia ou insulina.
Sinais e sintomas de baixo nível de açúcar no sangue podem incluir:
- tontura ou tontura
- sudorese
- confusão ou sonolência
- dor de cabeça
- visão embaçada
- fala arrastada
- tremor
- batimento cardíaco rápido
- ansiedade, irritabilidade ou alterações de humor
- fome
- fraqueza
- sentindo nervoso
- reacções alérgicas graves. Pare de usar Tirzepatida e procure ajuda médica imediatamente se tiver algum sintoma de uma reacção alérgica grave, incluindo:
- inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta
- problemas para respirar ou engolir
- erupção cutânea ou comichão grave
- desmaio ou sensação de tontura
- batimento cardíaco muito rápido
- problemas renais (insuficiência renal). Em pessoas com problemas renais, diarreia, náuseas e vómitos podem causar perda de líquidos (desidratação), o que pode piorar os problemas renais. É importante que beba líquidos para ajudar a reduzir a hipótese de desidratação.
- problemas estomacais graves. Problemas de estômago, às vezes graves, foram relatados em pessoas que usam Tirzepatida. Informe o médico se tiver problemas de estômago que são graves ou que não desaparecem.
- mudanças na visão. Informe o médico se tiver alterações na visão durante o tratamento.
- problemas de vesícula. Problemas de vesícula biliar aconteceram em algumas pessoas que usam Tirzepatida. Informe o médico imediatamente se tiver sintomas de problemas na vesícula biliar, que podem incluir:
- dor na parte superior do estômago (abdômen)
- febre
- amarelecimento da pele ou dos olhos (icterícia)
- fezes de barro
Os efeitos secundários mais comuns incluem:
- náusea
- diarreia
- diminuição do apetite
- vómito
- prisão de ventre
- indigestão
- dor de estômago (abdominal)
- baixo nível de açúcar no sangue (hipoglicemia). O risco de ter níveis baixos de açúcar no sangue pode ser maior se utilizar Tirzepatida com outro medicamento que possa causar níveis baixos de açúcar no sangue, como uma sulfonilureia ou insulina.
Sinais e sintomas de baixo nível de açúcar no sangue podem incluir:
- tontura ou tontura
- sudorese
- confusão ou sonolência
- dor de cabeça
- visão embaçada
- fala arrastada
- tremor
- batimento cardíaco rápido
- ansiedade, irritabilidade ou alterações de humor
- fome
- fraqueza
- sentindo nervoso
- reacções alérgicas graves. Pare de usar Tirzepatida e procure ajuda médica imediatamente se tiver algum sintoma de uma reacção alérgica grave, incluindo:
- inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta
- problemas para respirar ou engolir
- erupção cutânea ou comichão grave
- desmaio ou sensação de tontura
- batimento cardíaco muito rápido
- problemas renais (insuficiência renal). Em pessoas com problemas renais, diarreia, náuseas e vómitos podem causar perda de líquidos (desidratação), o que pode piorar os problemas renais. É importante que beba líquidos para ajudar a reduzir a hipótese de desidratação.
- problemas estomacais graves. Problemas de estômago, às vezes graves, foram relatados em pessoas que usam Tirzepatida. Informe o médico se tiver problemas de estômago que são graves ou que não desaparecem.
- mudanças na visão. Informe o médico se tiver alterações na visão durante o tratamento.
- problemas de vesícula. Problemas de vesícula biliar aconteceram em algumas pessoas que usam Tirzepatida. Informe o médico imediatamente se tiver sintomas de problemas na vesícula biliar, que podem incluir:
- dor na parte superior do estômago (abdômen)
- febre
- amarelecimento da pele ou dos olhos (icterícia)
- fezes de barro
Os efeitos secundários mais comuns incluem:
- náusea
- diarreia
- diminuição do apetite
- vómito
- prisão de ventre
- indigestão
- dor de estômago (abdominal)
Advertências
Gravidez:Não se sabe se Tirzepatida prejudicará o feto.
Aleitamento:Não se sabe se Tirzepatida passa para o leite materno.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento, informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
- tem ou teve problemas com o pâncreas ou rins.
- tem problemas graves com o estômago, como esvaziamento lento do estômago (gastroparesia) ou problemas com a digestão dos alimentos.
- tem história de retinopatia diabética.
- está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se Tirzepatida prejudicará o feto. Informe o médico se engravidar durante o tratamento.
- As pílulas anticoncepcionais por via oral podem não funcionar tão bem durante o uso de Tirzepatida. Se tomar pílulas anticoncepcionais por via oral, o médico pode recomendar outro tipo de controle de natalidade por 4 semanas após o início do Tirzepatida e por 4 semanas após cada aumento de sua dose. Converse com o médico sobre métodos de controle de natalidade que podem ser mais adequados para si enquanto estiver a usar Tirzepatida.
- Está a amamentar ou planeia amamentar. Não se sabe se Tirzepatida passa para o leite materno. Converse com o médico sobre a melhor maneira de alimentar seu o bebé durante o tratamento.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Tirzepatida pode afectar a forma como alguns medicamentos actuam, e alguns medicamentos podem afectar a forma como Tirzepatida actua.
Antes de utilizar Tirzepatida, informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos para tratar a diabetes, incluindo insulina ou sulfonilureias, que podem aumentar o risco de hipoglicemia. Converse com o médico sobre o baixo nível de açúcar no sangue e como o gerir.
- tem ou teve problemas com o pâncreas ou rins.
- tem problemas graves com o estômago, como esvaziamento lento do estômago (gastroparesia) ou problemas com a digestão dos alimentos.
- tem história de retinopatia diabética.
- está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se Tirzepatida prejudicará o feto. Informe o médico se engravidar durante o tratamento.
- As pílulas anticoncepcionais por via oral podem não funcionar tão bem durante o uso de Tirzepatida. Se tomar pílulas anticoncepcionais por via oral, o médico pode recomendar outro tipo de controle de natalidade por 4 semanas após o início do Tirzepatida e por 4 semanas após cada aumento de sua dose. Converse com o médico sobre métodos de controle de natalidade que podem ser mais adequados para si enquanto estiver a usar Tirzepatida.
- Está a amamentar ou planeia amamentar. Não se sabe se Tirzepatida passa para o leite materno. Converse com o médico sobre a melhor maneira de alimentar seu o bebé durante o tratamento.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Tirzepatida pode afectar a forma como alguns medicamentos actuam, e alguns medicamentos podem afectar a forma como Tirzepatida actua.
Antes de utilizar Tirzepatida, informe o médico se estiver a tomar outros medicamentos para tratar a diabetes, incluindo insulina ou sulfonilureias, que podem aumentar o risco de hipoglicemia. Converse com o médico sobre o baixo nível de açúcar no sangue e como o gerir.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose, deverá administrá-la o mais rapidamente possível nos 4 dias seguintes à dose em falta. Se tiverem passado mais de 4 dias, a dose em falta deve ser omitida, e a dose seguinte administrada no dia previsto. Em qualquer dos casos, os doentes podem retomar o esquema habitual de uma injecção por semana.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não se sabe se Tirzepatida prejudicará o feto. Informe o médico se engravidar durante o tratamento.
As pílulas anticoncepcionais por via oral podem não funcionar tão bem durante o uso de Tirzepatida. Se tomar pílulas anticoncepcionais por via oral, o médico pode recomendar outro tipo de controle de natalidade por 4 semanas após o início do Tirzepatida e por 4 semanas após cada aumento de sua dose.
Não se sabe se Tirzepatida passa para o leite materno. Converse com o médico sobre a melhor maneira de alimentar o bebé durante o tratamento.
Não se sabe se Tirzepatida prejudicará o feto. Informe o médico se engravidar durante o tratamento.
As pílulas anticoncepcionais por via oral podem não funcionar tão bem durante o uso de Tirzepatida. Se tomar pílulas anticoncepcionais por via oral, o médico pode recomendar outro tipo de controle de natalidade por 4 semanas após o início do Tirzepatida e por 4 semanas após cada aumento de sua dose.
Não se sabe se Tirzepatida passa para o leite materno. Converse com o médico sobre a melhor maneira de alimentar o bebé durante o tratamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Junho de 2023
