Timolol + Dorzolamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56841571
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
S01
|
S01ED51
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D08493
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C23H40N6O7S4
Massa molar
640.8597
SMILES
CCNC1CC (S (=O) (=O) C2=C1C=C (S2) S (=O) (=O) N) C.CC (C) (C) NCC (COC1=NSN=
C1N2CCOCC2) O
InChI
1S/C13H24N4O3S. C10H16N2O4S3/c1-13 (2, 3) 14-8-10 (18) 9-20-12-11 (15-21-16-12) 17-4-6-19-7-5-17;1-3-12-8-4-6 (2) 18 (13, 14) 10-7 (8) 5-9 (17-10) 19 (11, 15) 16/h10, 14, 18H, 4-9H2, 1-3H3;5-6, 8, 12H, 3-4H2, 1-2H3, (H2, 11, 15, 16) /t10-;6-, 8-/m01/s1
Key
KSBKLOORIKSXDP-BWJWWNBBSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Dorzolamida exerce efeito directamente no olho.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Timolol é absorvido através da córnea até ao humor aquoso, e sistemicamente pelas veias conjuntivais e, após fluir através dos ductos nasolacrimais, pela mucosa nasal. Biodisponibilidade 60%.
Metabolismo
Quando aplicada topicamente, a dorzolamida atinge a circulação sistémica. A dorzolamida acumula-se nos eritrócitos durante a administração crónica, como resultado de uma ligação selectiva à AC-II, mantendo-se concentrações extremamente baixas de substância activa livre no plasma. A substância activa original forma um único metabólito N-desetil que inibe a AC-II, com menos potência do que a substância activa original, mas também inibe uma isoenzima menos activa (AC-I). O metabólito também se acumula nos eritrócitos, onde se liga primariamente à AC-I.
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
O timolol é extensamente metabolizado a nível hepático (80%).
Semi-Vida
A semi-vida da dorzolamida é de cerca de 4 meses.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
O tempo de semi-vida plasmática do timolol é de cerca de 6 horas.
Ligação plasmática
A dorzolamida liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%).
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
A ligação ás proteínas do timolol é de ~10%.
Excreção
A dorzolamida é primariamente excretada, sem alterações, na urina, sendo também o seu metabólito excretado na urina.
Os metabólitos são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Os metabólitos são excretados na urina conjuntamente com alguma quantidade de timolol sob a forma não alterada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cosopt, Timosopt
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
