Tilmanocept
O que é
Este medicamento é apenas para uso em diagnóstico.
Tilmanocept (Technetium Tc 99m) pertence ap grupo “Radiofármacos de tecnécio”.
Considerando que contém uma pequena quantidade de radioactividade, o tecnécio (99mTc) tilmanocept pode tornar visíveis para os médicos partes de algumas áreas do corpo durante os exames, para os ajudar a ver se o cancro alastrou para locais conhecidos como ’gânglios linfáticos’, localizados perto dos tumores.
Os gânglios linfáticos mais próximos do tumor são chamados gânglios linfáticos «sentinela».
É para estes gânglios linfáticos que as células cancerígenas têm mais probabilidade de alastrarem.
Quando tilmanocept encontra os gânglios linfáticos sentinela, estes podem ser removidos e analisados, para verificar se existem células cancerígenas.
Tilmanocept encontra os gânglios linfáticos e pode ser detetado utilizando uma câmara especial ou detector.
Tilmanocept (Technetium Tc 99m) pertence ap grupo “Radiofármacos de tecnécio”.
Considerando que contém uma pequena quantidade de radioactividade, o tecnécio (99mTc) tilmanocept pode tornar visíveis para os médicos partes de algumas áreas do corpo durante os exames, para os ajudar a ver se o cancro alastrou para locais conhecidos como ’gânglios linfáticos’, localizados perto dos tumores.
Os gânglios linfáticos mais próximos do tumor são chamados gânglios linfáticos «sentinela».
É para estes gânglios linfáticos que as células cancerígenas têm mais probabilidade de alastrarem.
Quando tilmanocept encontra os gânglios linfáticos sentinela, estes podem ser removidos e analisados, para verificar se existem células cancerígenas.
Tilmanocept encontra os gânglios linfáticos e pode ser detetado utilizando uma câmara especial ou detector.
Usos comuns
Este medicamento é apenas para uso em diagnóstico.
Isso significa que é utilizado no cancro da mama, melanoma ou cancros da cavidade oral para ajudar a saber mais sobre a sua doença.
Não é um tratamento para a sua doença.
Isso significa que é utilizado no cancro da mama, melanoma ou cancros da cavidade oral para ajudar a saber mais sobre a sua doença.
Não é um tratamento para a sua doença.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tilmanocept foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em março de 2013, para a imagem de linfonodos.
Indicações
Este medicamento é apenas para uso em diagnóstico.
O Tilmanocept radiomarcado é indicado para a realização de exames imagiológicos e a detecção intraoperatória de gânglios linfáticos sentinela que drenam um tumor primário em doentes adultos com cancro da mama, melanoma ou carcinoma de células escamosas localizado da cavidade oral.
Podem ser realizados exames imagiológicos externos e avaliação intraoperatória utilizando um dispositivo de detecção gama.
O Tilmanocept radiomarcado é indicado para a realização de exames imagiológicos e a detecção intraoperatória de gânglios linfáticos sentinela que drenam um tumor primário em doentes adultos com cancro da mama, melanoma ou carcinoma de células escamosas localizado da cavidade oral.
Podem ser realizados exames imagiológicos externos e avaliação intraoperatória utilizando um dispositivo de detecção gama.
Classificação CFT
19.5.8 : Radiofármacos de tecnécio
Mecanismo De Acção
O tilmanocept é um radiofármaco específico para receptores que é concebido para percorrer rapidamente os vasos linfáticos.
Biodireciona-se, acumula-se e fica retido nos gânglios linfáticos principais, preditivos e drenantes (gânglios linfáticos sentinela).
O princípio activo, o tilmanocept, liga-se especificamente a proteínas receptoras de ligação da manose (CD206), que residem na superfície dos macrófagos e das células dendríticas.
Os macrófagos estão presentes em concentrações elevadas nos gânglios linfáticos.
O tilmanocept é uma macromolécula composta por várias unidades de ácido dietilenotriamino-pentoacético (DTPA) e manose, cada uma sinteticamente ligada a uma estrutura base de dextrano 10 kDa.
A manose funciona como substrato para o receptor, e o DTPA serve como agente quelante para a marcação com o tecnécio 99mTc.
O diâmetro médio do tilmanocept é de 7 nm, e este pequeno tamanho molecular permite uma passagem melhorada para o interior dos canais linfáticos, o que resulta numa depuração rápida e consistente do local de injecção.
Após a reconstituição e a marcação, este medicamento destina-se a ser injectado na proximidade imediata do tumor e utilizado em imagiologia pré-operatória com detecção gama, em conjunto com uma câmara de raios gama estacionária (cintigrafia), tomografia computorizada de emissão de fotões simples (SPECT), ou SPECT /SPECT com tomografia computorizada/TC, e/ou de forma intraoperatória, em conjunto com uma sonda de detecção gama, para localização dos gânglios linfáticos sentinela na via linfática de drenagem do tumor.
Em estudos in vitro, o tecnécio 99mTc tilmanocept apresentou uma ligação específica e forte aos receptores CD206 humanos com uma afinidade ao local de ligação principal de Kd = 2,76 x x 10-11 M.
Em estudos clínicos de Fase 1, aproximadamente 0,5 a 1,8% da dose acumula-se nos gânglios linfáticos de drenagem, através de ligação específica, após 30 minutos.
A ligação ao tecnécio 99mTc tilmanocept é independente do tipo ou gravidade do tumor.
Biodireciona-se, acumula-se e fica retido nos gânglios linfáticos principais, preditivos e drenantes (gânglios linfáticos sentinela).
O princípio activo, o tilmanocept, liga-se especificamente a proteínas receptoras de ligação da manose (CD206), que residem na superfície dos macrófagos e das células dendríticas.
Os macrófagos estão presentes em concentrações elevadas nos gânglios linfáticos.
O tilmanocept é uma macromolécula composta por várias unidades de ácido dietilenotriamino-pentoacético (DTPA) e manose, cada uma sinteticamente ligada a uma estrutura base de dextrano 10 kDa.
A manose funciona como substrato para o receptor, e o DTPA serve como agente quelante para a marcação com o tecnécio 99mTc.
O diâmetro médio do tilmanocept é de 7 nm, e este pequeno tamanho molecular permite uma passagem melhorada para o interior dos canais linfáticos, o que resulta numa depuração rápida e consistente do local de injecção.
Após a reconstituição e a marcação, este medicamento destina-se a ser injectado na proximidade imediata do tumor e utilizado em imagiologia pré-operatória com detecção gama, em conjunto com uma câmara de raios gama estacionária (cintigrafia), tomografia computorizada de emissão de fotões simples (SPECT), ou SPECT /SPECT com tomografia computorizada/TC, e/ou de forma intraoperatória, em conjunto com uma sonda de detecção gama, para localização dos gânglios linfáticos sentinela na via linfática de drenagem do tumor.
Em estudos in vitro, o tecnécio 99mTc tilmanocept apresentou uma ligação específica e forte aos receptores CD206 humanos com uma afinidade ao local de ligação principal de Kd = 2,76 x x 10-11 M.
Em estudos clínicos de Fase 1, aproximadamente 0,5 a 1,8% da dose acumula-se nos gânglios linfáticos de drenagem, através de ligação específica, após 30 minutos.
A ligação ao tecnécio 99mTc tilmanocept é independente do tipo ou gravidade do tumor.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 50 microgramas de tilmanocept radiomarcado com tecnécio 99mTc a 18,5 MBq para cirurgia no próprio dia ou 74 MBq para cirurgia no dia seguinte.
A dose de 50 microgramas não deve ser ajustada para diferentes pesos corporais.
O volume total da injecção não deve exceder 50 microgramas de tilmanocept, com uma radioactividade total máxima de 74 MBq (2,0 mCi) por dose.
O tempo mínimo recomendado para a obtenção de imagens é de 15 minutos após a injecção.
O mapeamento linfático intraoperatório pode iniciar-se logo aos 15 minutos após a injecção.
A dose de 50 microgramas não deve ser ajustada para diferentes pesos corporais.
O volume total da injecção não deve exceder 50 microgramas de tilmanocept, com uma radioactividade total máxima de 74 MBq (2,0 mCi) por dose.
O tempo mínimo recomendado para a obtenção de imagens é de 15 minutos após a injecção.
O mapeamento linfático intraoperatório pode iniciar-se logo aos 15 minutos após a injecção.
Administração
O medicamento só deve ser administrado por profissionais de saúde formados e com conhecimentos técnicos na realização e interpretação de procedimentos de mapeamento de gânglios linfáticos sentinela.
Este medicamento tem de ser marcado radioativamente antes da administração ao doente. O medicamento radiomarcado é uma solução límpida, incolor e sem partículas visíveis.
Após a marcação radioativa, a administração pode ser efectuada por injecção intradérmica, subcutânea, intratumoral ou peritumoral.
No melanoma, a administração é intradérmica, em injecções únicas ou múltiplas divididas.
No cancro da mama, a administração é intradérmica, subareolar (em injecções únicas ou múltiplas divididas) ou peritumoral (múltiplas injecções divididas).
No carcinoma de células escamosas da cavidade oral, a administração é peritumoral (múltiplas injecções divididas).
Este medicamento tem de ser marcado radioativamente antes da administração ao doente. O medicamento radiomarcado é uma solução límpida, incolor e sem partículas visíveis.
Após a marcação radioativa, a administração pode ser efectuada por injecção intradérmica, subcutânea, intratumoral ou peritumoral.
No melanoma, a administração é intradérmica, em injecções únicas ou múltiplas divididas.
No cancro da mama, a administração é intradérmica, subareolar (em injecções únicas ou múltiplas divididas) ou peritumoral (múltiplas injecções divididas).
No carcinoma de células escamosas da cavidade oral, a administração é peritumoral (múltiplas injecções divididas).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Tilmanocept ou a qualquer um dos componentes do radiofármaco marcado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pouco frequentes (podem afectar até 1 doente em cada 100):
- irritação ou dor no local onde a injecção é administrada (incluindo mama e pele)
- dor na ferida, abertura da ferida ou acumulação de fluidos no local da cirurgia
- sensação de enjoo (náuseas) ou tonturas
- visão turva
- dificuldade em falar
- dor de cabeça
- batimento do coração aumentado
- necessidade frequente ou urgente de urinar
- sensação de calor, sensação de picada ou formigueiro, ou dor nas extremidades, ombros, pescoço ou maxilar
- vermelhidão
- níveis altos de cálcio no sangue.
Este radiofármaco fornecerá pequenas quantidades de radiação ionizante associadas ao menor risco de cancro e anomalias hereditárias.
- irritação ou dor no local onde a injecção é administrada (incluindo mama e pele)
- dor na ferida, abertura da ferida ou acumulação de fluidos no local da cirurgia
- sensação de enjoo (náuseas) ou tonturas
- visão turva
- dificuldade em falar
- dor de cabeça
- batimento do coração aumentado
- necessidade frequente ou urgente de urinar
- sensação de calor, sensação de picada ou formigueiro, ou dor nas extremidades, ombros, pescoço ou maxilar
- vermelhidão
- níveis altos de cálcio no sangue.
Este radiofármaco fornecerá pequenas quantidades de radiação ionizante associadas ao menor risco de cancro e anomalias hereditárias.
Advertências
Gravidez:Apenas devem ser realizados exames complementares de diagnóstico essenciais durante a gravidez quando o benefício provável exceder em muito o risco incorrido pela mãe e pelo feto.
Aleitamento:Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida durante 24 horas após a injecção e o leite materno recolhido eliminado.
Precauções Gerais
Potencial de hipersensibilidade ou reacções anafilácticas:
Deve ser sempre considerada a possibilidade de hipersensibilidade, incluindo reacções anafilácticas/ anafilactóides graves potencialmente fatais.
Em caso de ocorrência de hipersensibilidade ou reacções anafilácticas, a administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente, e iniciado tratamento intravenoso, caso seja necessário. Para permitir uma acção imediata em situações de emergência, devem estar imediatamente disponíveis medicamentos e equipamentos necessários, tais como tubo endotraqueal e ventilador.
Justificação individual da relação risco-benefício:
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada pelo benefício provável. A actividade administrada deve, em todos os casos, ser tão baixa quanto razoavelmente possível para a obtenção das informações de diagnóstico necessárias.
Compromisso hepático e renal:
É necessária uma análise cuidadosa da relação benefício-risco nestes doentes, uma vez que é possível um aumento da exposição à radiação. A dose de radiação estimada para o doente não deve ultrapassar 0,69 mSv, mesmo sem qualquer eliminação observada na dose de 74 MBq (2,0 mCi).
Preparação do doente:
O doente deve estar bem hidratado antes do início do exame, e a eliminação frequente de urina durante as primeiras horas após o exame reduzirá a exposição do doente à radiação.
Deve ser sempre considerada a possibilidade de hipersensibilidade, incluindo reacções anafilácticas/ anafilactóides graves potencialmente fatais.
Em caso de ocorrência de hipersensibilidade ou reacções anafilácticas, a administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente, e iniciado tratamento intravenoso, caso seja necessário. Para permitir uma acção imediata em situações de emergência, devem estar imediatamente disponíveis medicamentos e equipamentos necessários, tais como tubo endotraqueal e ventilador.
Justificação individual da relação risco-benefício:
Em cada doente, a exposição à radiação deve ser justificada pelo benefício provável. A actividade administrada deve, em todos os casos, ser tão baixa quanto razoavelmente possível para a obtenção das informações de diagnóstico necessárias.
Compromisso hepático e renal:
É necessária uma análise cuidadosa da relação benefício-risco nestes doentes, uma vez que é possível um aumento da exposição à radiação. A dose de radiação estimada para o doente não deve ultrapassar 0,69 mSv, mesmo sem qualquer eliminação observada na dose de 74 MBq (2,0 mCi).
Preparação do doente:
O doente deve estar bem hidratado antes do início do exame, e a eliminação frequente de urina durante as primeiras horas após o exame reduzirá a exposição do doente à radiação.
Cuidados com a Dieta
Consulte o médico antes de tomar qualquer alimento ou bebida antes do exame porque pode interferir com o exame.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
A quantidade total de injectável não deve exceder 50 microgramas de tilmanocept, com uma radioactividade máxima total de 74 MBq por dose.
É improvável a ocorrência de sobredosagem aguda ou crónica, dada a quantidade total de injectável.
Não se observaram consequências clínicas em níveis de dose equivalentes a 3,7 vezes a dose recomendada do tilmanocept em seres humanos, ou a 390 vezes a exposição humana prevista ao tilmanocept em animais.
No caso da administração de uma sobredosagem de radiação com o tilmanocept, a dose absorvida pelo doente deve ser reduzida, sempre que possível, aumentando a eliminação do radionuclídeo pelo organismo por meio de micturição frequente ou por diurese forçada e esvaziamento frequente da bexiga.
A quantidade total de injectável não deve exceder 50 microgramas de tilmanocept, com uma radioactividade máxima total de 74 MBq por dose.
É improvável a ocorrência de sobredosagem aguda ou crónica, dada a quantidade total de injectável.
Não se observaram consequências clínicas em níveis de dose equivalentes a 3,7 vezes a dose recomendada do tilmanocept em seres humanos, ou a 390 vezes a exposição humana prevista ao tilmanocept em animais.
No caso da administração de uma sobredosagem de radiação com o tilmanocept, a dose absorvida pelo doente deve ser reduzida, sempre que possível, aumentando a eliminação do radionuclídeo pelo organismo por meio de micturição frequente ou por diurese forçada e esvaziamento frequente da bexiga.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
A solução radiomarcada é estável durante 6 horas a 25°C.
Conservar o frasco para injectáveis dentro da embalagem exterior, para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
A solução radiomarcada é estável durante 6 horas a 25°C.
Conservar o frasco para injectáveis dentro da embalagem exterior, para proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tilmanocept Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: A adição de grandes volumes de agentes traçadores ou outros agentes injetáveis temporal ou anatomicamente próximos do Tilmanocept poderá afectar a disposição in vivo do Tilmanocept. Não devem ser injetados agentes traçadores adicionais no prazo de 30 minutos após a administração do Tilmanocept. Não foram realizados outros estudos de interacção. - Outros medicamentos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Apenas devem ser realizados exames complementares de diagnóstico essenciais durante a gravidez quando o benefício provável exceder em muito o risco incorrido pela mãe e pelo feto.
Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida durante 24 horas após a injecção e o leite materno recolhido eliminado.
Apenas devem ser realizados exames complementares de diagnóstico essenciais durante a gravidez quando o benefício provável exceder em muito o risco incorrido pela mãe e pelo feto.
Se a administração for considerada necessária, a amamentação deve ser interrompida durante 24 horas após a injecção e o leite materno recolhido eliminado.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
