Ticagrelor

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Número CAS Sem informação.
PubChem 9871419
DrugBank DB08816
ChemSpider 8047109
Código ATC | B01AC24 | B01 |
DCB 09720
UNII GLH0314RVC
KEGG D09017
ChEBI CHEBI:68558
ChEMBL CHEMBL398435
Fórmula química C23H28F2N6O4S
Massa molar 522.55 g mol-1
SMILES Fc2ccc (cc2F) C3CC3Nc5nc (SCCC) nc4c5nnn4C1CC (C (O) C1O) OCCO
InChI 1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21 (26-15-9-12 (15) 11-3-4-13 (24) 14 (25) 8-11) 18-22 (28-23) 31 (30-29-18) 16-10-17 (35-6-5-32) 20 (34) 19 (16) 33/h3-4, 8, 12, 15-17, 19-20, 32-34H, 2, 5-7, 9-10H2, 1H3, (H, 26, 27, 28) /t12-, 15+, 16+, 17-, 19-, 20+/m0/s1
Key OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição 777.551 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 6.30e-02 g / l
Biodisponibilidade Absorvida rapidamente a partir do intestino, sendo a biodisponibilidade de 36%.
Metabolismo O principal metabólito, AR-C124910XX, é formado rapidamente via CYP3A4 pelo de-hidroxietilação na posição 5 do anel ciclopentano. O metabólito atinge 30-40% das concentrações plasmáticas de ticagrelor.
Semivida Ticagrelor tem uma meia vida de 7 horas, enquanto que o seu metabólito activo (AR-C124910XX) tem uma semi-vida de 9 horas.
Ligação plasmática Ticagrelor eo metabólito ativo são de 99% às proteínas plasmáticas. Vd é de 88 L (ticagrelor).
Excreção A principal via de eliminação ticagrelor é o metabolismo hepático. Quando ticagrelor radiomarcado é administrado, a média da recuperação da radioactividade é de cerca de 84% (58% nas fezes, 26% na urina).
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Brilique
Licença AstraZeneca AB
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020