Ticagrelor
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9871419
DrugBank
DB08816
ChemSpider
8047109
Código ATC
B01AC24
|
B01
DCB
09720
UNII
GLH0314RVC
KEGG
D09017
ChEBI
CHEBI:68558
ChEMBL
CHEMBL398435
Fórmula química
C23H28F2N6O4S
Massa molar
522.55 g mol-1
SMILES
Fc2ccc (cc2F) C3CC3Nc5nc (SCCC) nc4c5nnn4C1CC (C (O) C1O) OCCO
InChI
1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21 (26-15-9-12 (15) 11-3-4-13 (24) 14 (25) 8-11) 18-22 (28-23) 31 (30-29-18) 16-10-17 (35-6-5-32) 20 (34) 19 (16) 33/h3-4, 8, 12, 15-17, 19-20, 32-34H, 2, 5-7, 9-10H2, 1H3, (H, 26, 27, 28) /t12-, 15+, 16+, 17-, 19-, 20+/m0/s1
Key
OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
777.551°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 6.30e-02 g/l
Biodisponibilidade
Absorvida rapidamente a partir do intestino, sendo a biodisponibilidade de 36%.
Metabolismo
O principal metabólito, AR-C124910XX, é formado rapidamente via CYP3A4 pelo de-hidroxietilação na posição 5 do anel ciclopentano. O metabólito atinge 30-40% das concentrações plasmáticas de ticagrelor.
Semi-Vida
Ticagrelor tem uma meia vida de 7 horas, enquanto que o seu metabólito activo (AR-C124910XX) tem uma semi-vida de 9 horas.
Ligação plasmática
Ticagrelor eo metabólito ativo são de 99% às proteínas plasmáticas. Vd é de 88 L (ticagrelor).
Excreção
A principal via de eliminação ticagrelor é o metabolismo hepático. Quando ticagrelor radiomarcado é administrado, a média da recuperação da radioactividade é de cerca de 84% (58% nas fezes, 26% na urina).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Brilique
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
