Tertatolol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(±)-1-(tert-butylamino)-3-(3,4-dihydro-2H-thiochromen-8-yloxy)propan-2-ol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
36920
DrugBank
DB13775
ChemSpider
33875
Código ATC
C07
|
C07AA16
DCB
08441
UNII
9ZO341YQXP
KEGG
D07182
ChEBI
CHEBI:135244
ChEMBL
CHEMBL434200
Fórmula química
C16H25NO2S
Massa molar
295.44 g/mol
SMILES
CC (C) (C) NCC (COC1=CC=CC2=C1SCCC2) O
InChI
1S/C16H25NO2S/c1-16 (2, 3) 17-10-13 (18) 11-19-14-8-4-6-12-7-5-9-20-15 (12) 14/h4, 6, 8, 13, 17-18H, 5, 7, 9-11H2, 1-3H3
Key
HTWFXPCUFWKXOP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
147.47°C
Ponto de ebulição
465.0±45.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água a 25ºC (mg / L): 165,4
Biodisponibilidade
A absorção digestiva do Tertatolol é: - rápida: o pico plasmático do tertatolol livre inalterado, da ordem de 130ηg/ml é obtido em uma hora após a absorção duma dose única de 5 mg.
- quase total: essa absorção refere-se a mais de 85% da dose administrada; o efeito da primeira passagem hepática é fraco e a biodisponibilidade absoluta, determinada pela comparação das superfícies sob as curvas concentração-tempos, obtidas após administração IV e PO, é de 60%;
- regular: as variações inter-individuais são fraca se a ingestão de alimentos não modifica a biodisponibilidade global; a superfície sob a curva evolui linearmente com a dose, reflectindo a ausência de variação dose-dependente da absorção.
- quase total: essa absorção refere-se a mais de 85% da dose administrada; o efeito da primeira passagem hepática é fraco e a biodisponibilidade absoluta, determinada pela comparação das superfícies sob as curvas concentração-tempos, obtidas após administração IV e PO, é de 60%;
- regular: as variações inter-individuais são fraca se a ingestão de alimentos não modifica a biodisponibilidade global; a superfície sob a curva evolui linearmente com a dose, reflectindo a ausência de variação dose-dependente da absorção.
Metabolismo
O Tertatolol é biotransformado de modo importante. Foram identificados no Homem 3 metabólitos principais (hidroxi e/ou sulfoxi tertatolol). O 4 hidroxitertatolol, com a actividade β-bloqueante intensa igual à do tertatolol, representa 10% da radioactividade excretada nas urinas.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas no Homem do Tertatolol é de 95% e preferencial para a alfa 1 glicoproteína; o volume de distribuição é de 40 l.
Excreção
O Tertatolol e os seus metabólitos são excretados principalmente por via renal; o tertatolol inalterado representa 1% da dose administrada, a meia-vida de eliminação plasmática é de 3 horas; ela não é modificada nem pela dose administrada (na escala de 1 a 10 mg, por via oral) nem pelo horário da toma em relação à refeição.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Artex
Licença
Servier Portugal - Especialidades Farmacêuticas, Lda.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
