Tenecteplase
O que é
Tenecteplase é um activador de plasminogénio de tecido (tPA).
O tenecteplase é uma glicoproteína 527 aminoácido desenvolvido pela introdução das seguintes modificações no ADN complementar (ADNc) para humana natural tPA: a substituição da treonina 103 com asparagina, e uma substituição de asparagina 117 com glutamina, tanto dentro da Kringle um domínio, e uma substituição de tetra-alanina nos aminoácidos 296-299 no domínio de protease.
O tenecteplase é uma glicoproteína 527 aminoácido desenvolvido pela introdução das seguintes modificações no ADN complementar (ADNc) para humana natural tPA: a substituição da treonina 103 com asparagina, e uma substituição de asparagina 117 com glutamina, tanto dentro da Kringle um domínio, e uma substituição de tetra-alanina nos aminoácidos 296-299 no domínio de protease.
Usos comuns
O Tenecteplase é usado para evitar a morte de um ataque cardíaco (enfarto agudo do miocárdio).
Tipo
Biotecnologia.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento de enfarte do miocárdio e lise de êmbolos intracoronária.
Classificação CFT
4.3.2 : Fibrinolíticos (ou trombolíticos)
Mecanismo De Acção
Tenectepla liga-se à fibrina coágulos ricos através do domínio dedo-como a fibronectina e o domínio Kringle 2.
O domínio protease, em seguida, corta o vínculo Arg/Val no plasminogénio para formar plasmina.
Plasmina, por sua vez degrada a matriz de fibrina do trombo, exercendo assim sua acção trombolítica.
O domínio protease, em seguida, corta o vínculo Arg/Val no plasminogénio para formar plasmina.
Plasmina, por sua vez degrada a matriz de fibrina do trombo, exercendo assim sua acção trombolítica.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para enfarto do Miocárdio:
Menos de 60 kg: 30 mg IV bolus administrada durante 5 segundos
60 e menos de 70 kg: 35 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
70 a menos de 80 kg: 40 mg IV de bolus administrada ao longo de 5 segundo
80 a menos de 90 kg: 45 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
90 kg ou mais: 50 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
Menos de 60 kg: 30 mg IV bolus administrada durante 5 segundos
60 e menos de 70 kg: 35 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
70 a menos de 80 kg: 40 mg IV de bolus administrada ao longo de 5 segundo
80 a menos de 90 kg: 45 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
90 kg ou mais: 50 mg IV bolus administrada durante cinco segundo
Administração
Administrar tenecteplase por via IV, durante aproximadamente 5-10 s.
Nenhum outro medicamento deve ser adicionado à solução de injecção ou acesso venoso.
Nenhum outro medicamento deve ser adicionado à solução de injecção ou acesso venoso.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Tenecteplase.
Hemorragia interna activa.
História de acidente vascular cerebral.
Recente (dentro de 2 meses) intracraniana ou intra-espinhal cirurgia ou trauma.
Neoplasia intracraniana.
Doença vascular intracraniana (ou seja, malformação arteriovenosa, aneurisma).
Conhecido diátese hemorrágica.
Hipertensão grave não controlada.
História de hemorragia intracraniana.
Suspeita de disseção aórtica.
Trauma facial ou craniano recente (últimos 3 meses).
Hemorragia interna activa.
História de acidente vascular cerebral.
Recente (dentro de 2 meses) intracraniana ou intra-espinhal cirurgia ou trauma.
Neoplasia intracraniana.
Doença vascular intracraniana (ou seja, malformação arteriovenosa, aneurisma).
Conhecido diátese hemorrágica.
Hipertensão grave não controlada.
História de hemorragia intracraniana.
Suspeita de disseção aórtica.
Trauma facial ou craniano recente (últimos 3 meses).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço no rosto, lábios, língua ou garganta.
Diga a seus cuidadores imediatamente se tiver um efeito adverso grave, tais como:
- Sangue na urina ou fezes;
- Hemorragia nasal, tosse com sangue;
- Sangramento de uma recente lesão ou cirurgia incisão;
- Sangramento ao redor da agulha IV;
- Rápido, lento, ou ritmo cardíaco irregular, ou
- Sentindo como se fosse desmaiar.
Os efeitos secundários raros, mas graves podem incluir:
- Coloração arroxeada das pernas ou dos pés;
- Dor no estômago superior que se estende para as costas, náuseas e vómitos, ritmo cardíaco acelerado;
- Dormência súbita, fraqueza, dor de cabeça, confusão ou problemas com a visão, discurso, ou o equilíbrio;
- Dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou os ombros, náusea, suores, mal-estar geral;
- Inchaço, ganho de peso, sensação de falta de ar, urinar menos que o habitual ou não urinar de todo;
- Sonolência, confusão, alterações de humor, aumento da sede, perda de apetite, náuseas e vómitos;
- Dor muscular ou dor, com febre ou sintomas de gripe e urina de cor escura;
- Dor ou sensações estranhas nas costas;
- Dormência, fraqueza ou sensação de formigueiro nas pernas ou pés;
- Fraqueza muscular ou perda de uso, ou
- Perda de controle da bexiga ou intestino.
Efeitos secundários menos graves podem incluir náuseas ou leve tontura.
Diga a seus cuidadores imediatamente se tiver um efeito adverso grave, tais como:
- Sangue na urina ou fezes;
- Hemorragia nasal, tosse com sangue;
- Sangramento de uma recente lesão ou cirurgia incisão;
- Sangramento ao redor da agulha IV;
- Rápido, lento, ou ritmo cardíaco irregular, ou
- Sentindo como se fosse desmaiar.
Os efeitos secundários raros, mas graves podem incluir:
- Coloração arroxeada das pernas ou dos pés;
- Dor no estômago superior que se estende para as costas, náuseas e vómitos, ritmo cardíaco acelerado;
- Dormência súbita, fraqueza, dor de cabeça, confusão ou problemas com a visão, discurso, ou o equilíbrio;
- Dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou os ombros, náusea, suores, mal-estar geral;
- Inchaço, ganho de peso, sensação de falta de ar, urinar menos que o habitual ou não urinar de todo;
- Sonolência, confusão, alterações de humor, aumento da sede, perda de apetite, náuseas e vómitos;
- Dor muscular ou dor, com febre ou sintomas de gripe e urina de cor escura;
- Dor ou sensações estranhas nas costas;
- Dormência, fraqueza ou sensação de formigueiro nas pernas ou pés;
- Fraqueza muscular ou perda de uso, ou
- Perda de controle da bexiga ou intestino.
Efeitos secundários menos graves podem incluir náuseas ou leve tontura.
Advertências
Gravidez:É necessário avaliar os benefícios do tratamento relativamente aos potenciais riscos em caso de enfarte do miocárdio durante a gravidez.
Aleitamento: A amamentação deverá ser descontinuada no decurso das primeiras 24 horas subsequentes à terapêutica trombolítica.
Precauções Gerais
Tenecteplase pode causar sangramento que normalmente não é grave.
Contudo, a hemorragia grave pode ocorrer em algumas pessoas.
Para ajudar a evitar uma hemorragia grave, siga cuidadosamente todas as instruções dadas pelo seu profissional de saúde.
Além disso, deve movimentar-se ou ser manuseado tão pouco quanto possível, e não sair da cama por conta própria, a menos que o profissional de saúde o assegure que o pode fazer.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Este especialmente inclui medicamentos sem receita médica, como a aspirina.
Contudo, a hemorragia grave pode ocorrer em algumas pessoas.
Para ajudar a evitar uma hemorragia grave, siga cuidadosamente todas as instruções dadas pelo seu profissional de saúde.
Além disso, deve movimentar-se ou ser manuseado tão pouco quanto possível, e não sair da cama por conta própria, a menos que o profissional de saúde o assegure que o pode fazer.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Este especialmente inclui medicamentos sem receita médica, como a aspirina.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
O tenecteplase é geralmente administrado em dose única, pelo que não é susceptível de de estar num esquema de administração.
Cuidados no Armazenamento
Pó para solução injectável: Controlado temperatura ambiente ≤30°C ou sob refrigeração a 2-8°C.
A solução reconstituída não contém conservante.
De preferência use solução imediatamente após a preparação; podem ser usados até 8 horas após a reconstituição se refrigerado.
Eliminar qualquer solução não utilizada após 8 horas.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
A solução reconstituída não contém conservante.
De preferência use solução imediatamente após a preparação; podem ser usados até 8 horas após a reconstituição se refrigerado.
Eliminar qualquer solução não utilizada após 8 horas.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eptifibatida Tenecteplase
Observações: n.d.Interacções: A associação de tenecteplase de dose reduzida e eptifibatida, comparativamente ao placebo e eptifibatida, aumentou significativamente o risco de hemorragias graves e ligeiras quando foram administrados concomitantemente num estudo sobre o enfarte do miocárdio agudo com elevação ST. - Tenecteplase
Tenecteplase Clopidogrel
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que afectam a coagulação, ou os que alteram a função plaquetária (como, por exemplo, ticlopidina, clopidogrel, heparina de baixo peso molecular), podem aumentar o risco de hemorragia, durante e após a terapêutica com tenecteplase. A utilização concomitante de antagonistas da GPIIb/IIIa aumenta o risco de hemorragia. - Clopidogrel
Tenecteplase Ticlopidina
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que afectam a coagulação, ou os que alteram a função plaquetária (como, por exemplo, ticlopidina, clopidogrel, heparina de baixo peso molecular), podem aumentar o risco de hemorragia, durante e após a terapêutica com tenecteplase. A utilização concomitante de antagonistas da GPIIb/IIIa aumenta o risco de hemorragia. - Ticlopidina
Tenecteplase Heparina
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que afectam a coagulação, ou os que alteram a função plaquetária (como, por exemplo, ticlopidina, clopidogrel, heparina de baixo peso molecular), podem aumentar o risco de hemorragia, durante e após a terapêutica com tenecteplase. A utilização concomitante de antagonistas da GPIIb/IIIa aumenta o risco de hemorragia. - Heparina
Tenecteplase Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Não foram efetuados quaisquer estudos formais com o tenecteplase e outros medicamentos habitualmente administrados a doentes com EAM. Todavia, a análise dos dados relativos a mais de 12000 doentes com EAM tratados concomitantemente com tenecteplase, durante as fases I, II e III, não revelou quaisquer interacções medicamentosas clinicamente significativas. Os medicamentos que afectam a coagulação, ou os que alteram a função plaquetária (como, por exemplo, ticlopidina, clopidogrel, heparina de baixo peso molecular), podem aumentar o risco de hemorragia, durante e após a terapêutica com tenecteplase. A utilização concomitante de antagonistas da GPIIb/IIIa aumenta o risco de hemorragia. - Outros medicamentos
Tenecteplase Antagonistas do receptor plaquetário GPIIb/IIIa
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante de antagonistas da GPIIb/IIIa aumenta o risco de hemorragia. - Antagonistas do receptor plaquetário GPIIb/IIIa
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os dados existentes sobre a utilização do Tenecteplase em mulheres grávidas são limitados.
Os dados não clínicos com tenecteplase revelaram hemorragia com mortalidade secundária de fêmeas progenitoras devido à conhecida ação farmacológica da substância activa e em alguns casos ocorreram aborto e reabsorção do feto (estes efeitos foram observados apenas em caso de administração de dose repetida).
O tenecteplase não é considerado teratogénico. É necessário avaliar os benefícios do tratamento relativamente aos potenciais riscos em caso de enfarte do miocárdio durante a gravidez.
Não se conhece se o tenecteplase é excretado no leite humano. A amamentação deverá ser descontinuada no decurso das primeiras 24 horas subsequentes à terapêutica trombolítica.
Os dados existentes sobre a utilização do Tenecteplase em mulheres grávidas são limitados.
Os dados não clínicos com tenecteplase revelaram hemorragia com mortalidade secundária de fêmeas progenitoras devido à conhecida ação farmacológica da substância activa e em alguns casos ocorreram aborto e reabsorção do feto (estes efeitos foram observados apenas em caso de administração de dose repetida).
O tenecteplase não é considerado teratogénico. É necessário avaliar os benefícios do tratamento relativamente aos potenciais riscos em caso de enfarte do miocárdio durante a gravidez.
Não se conhece se o tenecteplase é excretado no leite humano. A amamentação deverá ser descontinuada no decurso das primeiras 24 horas subsequentes à terapêutica trombolítica.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022
