Tenapanor
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[2-[2-[2-[[3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl]phenyl]sulfonylamino]ethoxy]ethoxy]ethyl]-3-[4-[2-[2-[2-[[3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl]phenyl]sulfonylamino]ethoxy]ethoxy]ethylcarbamoylamino]butyl]urea
PubChem
71587953
DrugBank
DB11761
ChemSpider
32056950
Código ATC
A06A
|
A06AX08
DCB
Sem informação.
UNII
WYD79216A6
KEGG
D11652
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3304485
Fórmula química
C50H66Cl4N8O10S2
Massa molar
1145.0 g/mol
SMILES
CN1CC(C2=C(C1)C(=CC(=C2)Cl)Cl)C3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)NCCOCCOCCNC(=O)NCCCCNC(=O)NCCOCCOCCNS(=O)(=O)C4=CC=CC(=C4)C5CN(CC6=C5C=C(C=C6Cl)Cl)C
InChI
InChI=1S/C50H66Cl4N8O10S2/c1-61-31-43(41-27-37(51)29-47(53)45(41)33-61)35-7-5-9-39(25-35)73(65,66)59-15-19-71-23-21-69-17-13-57-49(63)55-11-3-4-12-56-50(64)58-14-18-70-22-24-72-20-16-60-74(67,68)40-10-6-8-36(26-40)44-32-62(2)34-46-42(44)28-38(52)30-48(46)54/h5-10,25-30,43-44,59-60H,3-4,11-24,31-34H2,1-2H3,(H2,55,57,63)(H2,56,58,64)/t43-,44-/m0/s1
Key
DNHPDWGIXIMXSA-CXNSMIOJSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Praticamente insolúvel.
Biodisponibilidade
Tenapanor sofre absorção sistémica mínima após administração oral. Durante os ensaios clínicos, as concentrações plasmáticas estavam abaixo do limite de quantificação (ou seja, menos de 0,5 ng/mL) na maioria das amostras de indivíduos saudáveis - por esse motivo, os valores farmacocinéticos típicos relacionados à absorção, como AUC e Cmax, não puderam ser determinados. Os efeitos do tenapanor são maiores quando administrados 5 a 10 minutos antes das refeições.
Metabolismo
A maior parte do metabolismo do tenapanor em seu metabólito primário, M1, é catalisada via CYP3A4/5. A exposição do tenapanor às enzimas CYP hepáticas é provavelmente limitada devido à sua absorção sistémica mínima, portanto, seu metabolismo pode ser devido à actividade intestinal da enzima CYP. O metabólito M1 do tenapanor é um substrato da glicoproteína P e, ao contrário de seu fármaco original, pode ser detectado no plasma, atingindo uma Cmax de aproximadamente 15 ng/mL no estado de equilíbrio. Não é considerado activo contra NHE3.
Semi-Vida
A semi-vida não pôde ser determinada durante os ensaios clínicos devido à sua absorção sistémica mínima, resultando em concentrações plasmáticas abaixo do limite de quantificação (ou seja, menos de 0,5 ng/mL).
Ligação plasmática
Tanto o tenapanor quanto seu principal metabólito, M1, estão altamente ligados às proteínas plasmáticas em aproximadamente 99% e 97%, respectivamente. As proteínas específicas às quais o tenapanor e seu metabólito se ligam ainda não foram elucidadas.
Excreção
Após a administração de uma dose radiomarcada de tenapanor, 70% da radioactividade foi excretada nas fezes em 120 horas após a administração e 79% em 240 horas. Aproximadamente 65% da dose total é excretada como droga original inalterada dentro de 144 horas após a administração. Apenas 9% da dose administrada foi encontrada na urina, existindo principalmente como metabólitos. O metabólito M1 de tenapanor é excretado inalterado na urina e representa aproximadamente 1,5% da dose total dentro de 144 horas após a administração.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
