Tedizolida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11476460
DrugBank
DB09042
ChemSpider
9409096
Código ATC
Sem informação
DCB
Sem informação.
UNII
O7DRJ6R4DW
KEGG
D09686
ChEBI
CHEBI:83326
ChEMBL
CHEMBL2105669
Fórmula química
C17H16FN6O6P
Massa molar
450.317705 g/mol
SMILES
CN1N=C (N=N1) C2=NC=C (C=C2) C3=C (C=C (C=C3) N4CC (OC4=O) COP (=O) (O) O) F
InChI
1S/C17H16FN6O6P/c1-23-21-16 (20-22-23) 15-5-2-10 (7-19-15) 13-4-3-11 (6-14 (13) 18) 24-8-12 (30-17 (24) 25) 9-29-31 (26, 27) 28/h2-7, 12H, 8-9H2, 1H3, (H2, 26, 27, 28) /t12-/m1/s1
Key
QCGUSIANLFXSGE-GFCCVEGCSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
614.5±65.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da tedizolida é superior a 90%.
Metabolismo
O fosfato de tedizolida é convertido por fosfatases endógenas no plasma e tecidos na molécula microbiologicamente activa: tedizolida. Além da tedizolida, que é responsável por aproximadamente 95% da AUC total de radiocarbono no plasma, não há outros metabólitos importantes a circular.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da tedizolida é aproximadamente de 12 horas, e a depuração intravenosa é 6-7 L/h.
Ligação plasmática
A ligação média da tedizolida às proteínas plasmáticas humanas é aproximadamente de 70-90%.
Excreção
A tedizolida é eliminada nas excreções, principalmente como um conjugado de sulfato não circulante. Após a administração oral única de tedizolida marcado com 14C em condições de jejum, a maioria da eliminação ocorreu através do fígado com 81,5% da dose radioativa a ser recuperada nas fezes e 18% na urina, e com a maioria da eliminação (>85%) a ocorrer no espaço de 96 horas. Menos de 3% da dose administrada são excretados como tedizolida activa.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sivextro
Licença
Cubist (UK) Ltd.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral; Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
