Tazemetostat
O que é
Tazemetostat está em uma classe de medicamentos chamados inibidores de EZH2.
Tazemetostat ajuda a impedir a propagação de células cancerígenas.
Tazemetostat ajuda a impedir a propagação de células cancerígenas.
Usos comuns
O tazemetostat é utilizado para tratar o sarcoma epitelióide (um cancro raro dos tecidos moles de crescimento lento) em adultos e crianças com idade igual ou superior a 16 anos que se espalhou para tecidos próximos ou para outras partes do corpo e não pode ser tratado com sucesso com cirurgia.
Também é usado para tratar certos tipos de linfoma folicular (FL; um tipo de cancro que começa nos glóbulos brancos) em adultos cujo cancro retornou ou não respondeu a pelo menos dois outros medicamentos.
Tazemetostat também é usado para tratar linfoma folicular em adultos que retornaram ou não responderam ao tratamento quando não há outras opções de tratamento disponíveis.
Também é usado para tratar certos tipos de linfoma folicular (FL; um tipo de cancro que começa nos glóbulos brancos) em adultos cujo cancro retornou ou não respondeu a pelo menos dois outros medicamentos.
Tazemetostat também é usado para tratar linfoma folicular em adultos que retornaram ou não responderam ao tratamento quando não há outras opções de tratamento disponíveis.
Tipo
Molécula pequena.
História
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o considera um medicamento de primeira classe.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o tazemetostat em janeiro de 2020.
A FDA concedeu o pedido de aprovação acelerada de tazemetostat e designação de medicamento órfão.
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o tazemetostat em janeiro de 2020.
A FDA concedeu o pedido de aprovação acelerada de tazemetostat e designação de medicamento órfão.
Indicações
Tazemetostat é indicado para tratar pacientes adultos e pediátricos com 16 anos ou mais com sarcoma epitelióide metastático ou localmente avançado que não é elegível para ressecção completa.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
EZH2 é uma subunidade de metiltransferase do complexo repressivo policomb 2 (PRC2) que catalisa múltiplas metilações de lisina 27 na histona H3 (H3K27).
A trimetilação desta lisina inibe a transcrição de genes associados à paragem do ciclo celular.
PRC2 é antagonizado pelo complexo multiproteico switch/sacarose não fermentável (SWI/SNF).
A activação anormal de EZH2 ou mutações de perda de função em SWI/SNF levam à hipertrimetilação de H3K27.
A hipertrimetilação do H3K27 leva à desdiferenciação das células cancerígenas, um ganho de propriedades semelhantes às células-tronco do cancro.
A desdiferenciação pode permitir a proliferação de células cancerígenas.
Tazemetostat inibe EZH2, prevenindo hipertrimetilação de H3K27 e um ciclo celular incontrolável.
A trimetilação desta lisina inibe a transcrição de genes associados à paragem do ciclo celular.
PRC2 é antagonizado pelo complexo multiproteico switch/sacarose não fermentável (SWI/SNF).
A activação anormal de EZH2 ou mutações de perda de função em SWI/SNF levam à hipertrimetilação de H3K27.
A hipertrimetilação do H3K27 leva à desdiferenciação das células cancerígenas, um ganho de propriedades semelhantes às células-tronco do cancro.
A desdiferenciação pode permitir a proliferação de células cancerígenas.
Tazemetostat inibe EZH2, prevenindo hipertrimetilação de H3K27 e um ciclo celular incontrolável.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para sarcoma de tecidos moles:
800 mg por via oral 2 vezes ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável
Dose Pediátrica Usual para Sarcoma de Tecidos Moles:
16 anos ou mais:
800 mg por via oral 2 vezes ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável
800 mg por via oral 2 vezes ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável
Dose Pediátrica Usual para Sarcoma de Tecidos Moles:
16 anos ou mais:
800 mg por via oral 2 vezes ao dia até progressão da doença ou toxicidade inaceitável
Administração
Via oral.
Geralmente é tomado duas vezes ao dia com ou sem alimentos.
Tome tazemetostat aproximadamente no mesmo horário todos os dias.
Engula os comprimidos inteiros; não os parta, mastigue ou esmague.
Se vomitar logo após tomar tazemetostat, não tome outra dose. Continue seu esquema de dosagem regular.
Geralmente é tomado duas vezes ao dia com ou sem alimentos.
Tome tazemetostat aproximadamente no mesmo horário todos os dias.
Engula os comprimidos inteiros; não os parta, mastigue ou esmague.
Se vomitar logo após tomar tazemetostat, não tome outra dose. Continue seu esquema de dosagem regular.
Contra-Indicações
hipersensibilidade ao Tazemetostat.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários mais comuns são dor, fadiga, náusea, diminuição do apetite, vómitos e obstipação.
As pessoas que tomam tazemetostat têm um risco aumentado de desenvolver malignidades secundárias, incluindo: linfoma linfoblástico de células T (um tipo de cancro do sangue que afecta o sistema linfático geralmente encontrado nos gânglios linfáticos), síndrome mielodisplásica (um distúrbio resultante de células sanguíneas mal formadas ou disfuncionais) e leucemia mielóide aguda (um cancro do sangue e da medula óssea).
As pessoas que tomam tazemetostat têm um risco aumentado de desenvolver malignidades secundárias, incluindo: linfoma linfoblástico de células T (um tipo de cancro do sangue que afecta o sistema linfático geralmente encontrado nos gânglios linfáticos), síndrome mielodisplásica (um distúrbio resultante de células sanguíneas mal formadas ou disfuncionais) e leucemia mielóide aguda (um cancro do sangue e da medula óssea).
Advertências
Gravidez:Tazemetostat é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:As mulheres não devem amamentar durante a terapia e por uma semana após.
Precauções Gerais
Informe o médico e farmacêutico quais outros medicamentos prescritos e não prescritos, vitaminas e suplementos nutricionais que está a tomar ou planeia tomar.
Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes: aprepitant, carbamazepina, claritromicina, diltiazem, efavirenz, eritromicina, contraceptivos hormonais (pílulas anticoncepcionais, adesivos, anéis ou injecções), indinavir, itraconazol, cetoconazol, modafinil, nefazodona, nelfinavir, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina , rifampicina, ritonavir, saquinavir ou verapmil.
Muitos outros medicamentos também podem interagir com o tazemetostat, portanto, informe o médico sobre todos os medicamentos que está a tomar.
Informe o médico quais produtos à base de plantas que está a tomar, especialmente a erva de São João.
Informe o médico se tem ou já teve doença hepática.
Informe o médico se estiver grávida, planeia engravidar ou planeia ser pai de uma criança. Tazemetostat pode interferir com a acção de contraceptivos hormonais (pílulas anticoncepcionais, adesivos, anéis, implantes ou injecções), portanto, não deve usá-los como seu único método contraceptivo durante o tratamento.
Se for do sexo feminino, terá que fazer um teste de gravidez antes de iniciar o tratamento e usar um controle de natalidade não hormonal (dispositivo que bloqueia a entrada de espermatozóides no útero, como um preservativo) para evitar a gravidez durante o tratamento e por 6 meses após o parto. dose final.
Se for homem, você e sua parceira devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por 3 meses após a dose final.
Se engravidar enquanto estiver a tomar tazemetostat, contacte o médico imediatamente. Tazemetostat pode prejudicar o feto.
Informe o médico se estiver a amamentar. Não deve amamentar durante o tratamento e por 1 semana após a dose final.
Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes: aprepitant, carbamazepina, claritromicina, diltiazem, efavirenz, eritromicina, contraceptivos hormonais (pílulas anticoncepcionais, adesivos, anéis ou injecções), indinavir, itraconazol, cetoconazol, modafinil, nefazodona, nelfinavir, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina , rifampicina, ritonavir, saquinavir ou verapmil.
Muitos outros medicamentos também podem interagir com o tazemetostat, portanto, informe o médico sobre todos os medicamentos que está a tomar.
Informe o médico quais produtos à base de plantas que está a tomar, especialmente a erva de São João.
Informe o médico se tem ou já teve doença hepática.
Informe o médico se estiver grávida, planeia engravidar ou planeia ser pai de uma criança. Tazemetostat pode interferir com a acção de contraceptivos hormonais (pílulas anticoncepcionais, adesivos, anéis, implantes ou injecções), portanto, não deve usá-los como seu único método contraceptivo durante o tratamento.
Se for do sexo feminino, terá que fazer um teste de gravidez antes de iniciar o tratamento e usar um controle de natalidade não hormonal (dispositivo que bloqueia a entrada de espermatozóides no útero, como um preservativo) para evitar a gravidez durante o tratamento e por 6 meses após o parto. dose final.
Se for homem, você e sua parceira devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por 3 meses após a dose final.
Se engravidar enquanto estiver a tomar tazemetostat, contacte o médico imediatamente. Tazemetostat pode prejudicar o feto.
Informe o médico se estiver a amamentar. Não deve amamentar durante o tratamento e por 1 semana após a dose final.
Cuidados com a Dieta
Não coma grandes quantidades de toranja ou beba sumo de toranja enquanto estiver a tomar este medicamento.
Evite tomar um suplemento de ervas contendo erva de São João.
Evite tomar um suplemento de ervas contendo erva de São João.
Terapêutica Interrompida
Não tome a dose esquecida e continue seu esquema de dosagem regular. Não tome uma dose dupla para compensar uma perdida.
Cuidados no Armazenamento
Armazene-o em temperatura ambiente e longe do excesso de calor e humidade (não no banheiro).
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Tazemetostat Inibidores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre Tazemetostat: Inibidores fortes e moderados de CYP3A: A co-administração de Tazemetostat com um inibidor forte ou moderado de CYP3A aumenta as concentrações plasmáticas de tazemetostat, o que pode aumentar a frequência ou gravidade das reacções adversas. Evite a co-administração de inibidores fortes ou moderados de CYP3A com Tazemetostat. Se a co-administração de inibidores moderados de CYP3A não puder ser evitada, reduza a dose de Tazemetostat. - Inibidores do CYP3A
Tazemetostat Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre Tazemetostat: Indutores fortes e moderados de CYP3A: A co-administração de Tazemetostat com um indutor forte ou moderado de CYP3A pode diminuir as concentrações plasmáticas de tazemetostat, o que pode diminuir a eficácia de Tazemetostat. Evite a co-administração de indutores moderados e fortes de CYP3A com Tazemetostat. - Indutores do CYP3A
Tazemetostat Substratos do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Efeito de Tazemetostat em outras drogas: Substratos CYP3A: A co-administração de Tazemetostat com substratos CYP3A, incluindo contraceptivos hormonais, pode resultar em concentrações diminuídas e eficácia reduzida de substratos CYP3A. - Substratos do CYP3A
Tazemetostat Contraceptivos hormonais
Observações: n.d.Interacções: Efeito de Tazemetostat em outras drogas: Substratos CYP3A: A co-administração de Tazemetostat com substratos CYP3A, incluindo contraceptivos hormonais, pode resultar em concentrações diminuídas e eficácia reduzida de substratos CYP3A. - Contraceptivos hormonais
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Tazemetostat é contra-indicado durante a gravidez.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre os possíveis danos ao feto.
Esta droga pode tornar alguns contraceptivos hormonais ineficazes. As mulheres com potencial reprodutivo devem usar contracepção não hormonal eficaz durante a terapia com este medicamento e por 6 meses após.
Os homens com parceiras com potencial reprodutivo devem usar métodos contraceptivos eficazes durante a terapia com este medicamento e por pelo menos 3 meses após.
Devido ao risco potencial de reacções adversas graves deste medicamento na criança amamentada, as mulheres não devem amamentar durante a terapia e por uma semana após.
Tazemetostat é contra-indicado durante a gravidez.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre os possíveis danos ao feto.
Esta droga pode tornar alguns contraceptivos hormonais ineficazes. As mulheres com potencial reprodutivo devem usar contracepção não hormonal eficaz durante a terapia com este medicamento e por 6 meses após.
Os homens com parceiras com potencial reprodutivo devem usar métodos contraceptivos eficazes durante a terapia com este medicamento e por pelo menos 3 meses após.
Devido ao risco potencial de reacções adversas graves deste medicamento na criança amamentada, as mulheres não devem amamentar durante a terapia e por uma semana após.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
