Tapinarof
O que é
Tapinarof, também conhecido como benvitimod é um medicamento usado para o tratamento da psoríase em placas.
Além de seu uso na medicina, tapinarof é um composto natural encontrado em simbiontes bacterianos de nematóides que possui propriedades antibióticas.
O medicamento actua como um agonista do receptor de hidrocarboneto aril.
Além de seu uso na medicina, tapinarof é um composto natural encontrado em simbiontes bacterianos de nematóides que possui propriedades antibióticas.
O medicamento actua como um agonista do receptor de hidrocarboneto aril.
Usos comuns
Tapinarof é indicado para o tratamento da psoríase em placas em adultos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Tapinarof foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em maio de 2022.
Indicações
Tapinarof é indicado para o tratamento da psoríase em placas em adultos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Tapinarof é um agente modulador do receptor de hidrocarboneto de aril terapêutico (TAMA) que se liga e activa o receptor de hidrocarboneto de aril (AhR). O AhR é um factor de transcrição dependente de ligante que regula a expressão gênica numa variedade de tipos de células, incluindo macrófagos, células T, células apresentadoras de antígeno, fibroblastos e queratinócitos.
Ao se ligar ao seu ligante, o AhR heterodimeriza com o translocador nuclear AhR ( ARNT) para formar um complexo com alta afinidade para ligação ao DNA.
O complexo AhR-ligante/ARNT pode então se ligar aos sítios específicos de reconhecimento do DNA para transcrever genes responsivos ao AhR.
Além disso, o AhR também exerce seu efeito através de outros factores de transcrição, como o factor nuclear κB e o factor nuclear 2 relacionado ao factor eritróide 2 (Nrf2), um produto a jusante da transcrição induzida por AhR que possui propriedades antioxidantes.
A desregulação de AhR é uma das características da psoríase, pois os pacientes com psoríase têm uma concentração sérica de AhR mais alta em comparação com indivíduos saudáveis.
O tratamento de ligantes de AhR in vitro também resulta num perfil de expressão gênica que está implicado na patogênese da psoríase.
Por exemplo, a activação do AhR causa a expansão e diferenciação de Th17 e Th22, duas das principais células T responsáveis pela libertação das citocinas inflamatórias IL-17 e IL-22.
Além disso, a activação de AhR também recruta células T de memória residentes na pele persistentes, contribuindo assim para a cronicidade da psoríase.
No entanto, a ligação específica de tapinarof a AhR modula um conjunto único de genes que são desregulados na psoríase, distintos de outros ligantes de AhR.
Além disso, o tapinarof também induz a expressão de proteínas de barreira, como filagrina, hornerina e involucrina, para restaurar a barreira da pele e a função epidérmica e diminuir o stress oxidativo.
Actualmente, não se sabe por que ligantes de AhR como tapinarof podem reduzir inflamações em um cenário, mas regulam genes inflamatórios em outro cenário.
É possível que o efeito anti-inflamatório do tapinarof como agonista do AhR seja devido ao Nrf2.
Embora o Nrf2 seja um conhecido efector do AhR, nem todos os agonistas do AhR activam essa via. Por exemplo, 2,3,7,8-tetraclorodibenzo-p-dioxina, um agonista de AhR, não apresenta actividade antioxidante após a activação de AhR. efeito do tapinarof no tratamento da psoríase.
Ao se ligar ao seu ligante, o AhR heterodimeriza com o translocador nuclear AhR ( ARNT) para formar um complexo com alta afinidade para ligação ao DNA.
O complexo AhR-ligante/ARNT pode então se ligar aos sítios específicos de reconhecimento do DNA para transcrever genes responsivos ao AhR.
Além disso, o AhR também exerce seu efeito através de outros factores de transcrição, como o factor nuclear κB e o factor nuclear 2 relacionado ao factor eritróide 2 (Nrf2), um produto a jusante da transcrição induzida por AhR que possui propriedades antioxidantes.
A desregulação de AhR é uma das características da psoríase, pois os pacientes com psoríase têm uma concentração sérica de AhR mais alta em comparação com indivíduos saudáveis.
O tratamento de ligantes de AhR in vitro também resulta num perfil de expressão gênica que está implicado na patogênese da psoríase.
Por exemplo, a activação do AhR causa a expansão e diferenciação de Th17 e Th22, duas das principais células T responsáveis pela libertação das citocinas inflamatórias IL-17 e IL-22.
Além disso, a activação de AhR também recruta células T de memória residentes na pele persistentes, contribuindo assim para a cronicidade da psoríase.
No entanto, a ligação específica de tapinarof a AhR modula um conjunto único de genes que são desregulados na psoríase, distintos de outros ligantes de AhR.
Além disso, o tapinarof também induz a expressão de proteínas de barreira, como filagrina, hornerina e involucrina, para restaurar a barreira da pele e a função epidérmica e diminuir o stress oxidativo.
Actualmente, não se sabe por que ligantes de AhR como tapinarof podem reduzir inflamações em um cenário, mas regulam genes inflamatórios em outro cenário.
É possível que o efeito anti-inflamatório do tapinarof como agonista do AhR seja devido ao Nrf2.
Embora o Nrf2 seja um conhecido efector do AhR, nem todos os agonistas do AhR activam essa via. Por exemplo, 2,3,7,8-tetraclorodibenzo-p-dioxina, um agonista de AhR, não apresenta actividade antioxidante após a activação de AhR. efeito do tapinarof no tratamento da psoríase.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via tópica.
Aplique uma fina camada de creme nas áreas afectadas uma vez ao dia.
Aplique uma fina camada de creme nas áreas afectadas uma vez ao dia.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Tapinarof.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foliculite; Nasofaringite; Dermatite de contato; Dor de cabeça; Prurido; Gripe.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
A segurança e eficácia não foi estabelecida em pacientes pediátricos com psoríase com idade inferior a 18 anos.
Antes de usar informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
• está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se o creme prejudicará o feto.
• está amamentando ou planeia amamentar. Não se sabe se o creme passa para o leite materno.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas.
Antes de usar informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
• está grávida ou planeia engravidar. Não se sabe se o creme prejudicará o feto.
• está amamentando ou planeia amamentar. Não se sabe se o creme passa para o leite materno.
Informe o médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Setembro de 2022
