Tapentadol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento Psicofármaco
O que é
Tapentadol é um analgésico forte que pertence à classe dos opióides.

Palexia é utilizado para o tratamento da dor aguda moderada a intensa em adultos, que apenas pode ser adequadamente controlada com analgésicos opióides.



Usos comuns
Tapentadol é utilizado para tratar a dor moderada a severa.
Tipo
pequena molécula
História
Tapentadol foi desenvolvido pela Grunenthal em conjunto com a Johnson & Johnson Pharmaceutical Research e Desenvolvimento.

É o primeiro medicamento novo da classe analgésico de ação central aprovado nos Estados Unidos em mais de 25 anos.

Indicações
Tapentadol está indicado para o alívio da dor aguda moderada a intensa em adultos, que apenas pode ser adequadamente controlada com analgésicos opióides.



Classificação CFT
02.12     Analgésicos estupefacientes
Mecanismo De Ação
O tapentadol é um analgésico forte com efeito agonista opióide μ e com propriedades adicionais de inibição da recaptação da noradrenalina.

O tapentadol exerce o seu efeito analgésico diretamente sem metabolitos ativos farmacologicamente.


O tapentadol demonstrou eficácia em modelos pré-clínicos de dor nociceptiva, neuropática, visceral e inflamatória; a eficácia foi verificada em ensaios clínicos com tapentadol em comprimidos revestidos por película cobrindo condições de dor nociceptiva incluindo dor pós-cirurgia ortopédica e dor abdominal, assim como dor crónica devido a artrose da anca e do joelho.

De um modo geral o efeito analgésico do tapentadol em estudos de dor nociceptiva foi semelhante ao observado com opióides fortes utilizados como comparador.


Efeitos sobre o sistema cardiovascular: Num estudo completo do intervalo QT em humanos não foi demonstrado qualquer efeito das doses múltiplas terapêuticas e supraterapêuticas de tapentadol sobre o intervalo QT.

Do mesmo modo, o tapentadol não teve qualquer efeito relevante sobre outros parâmetros do ECG (frequência cardíaca, intervalo PR, duração QRS, morfologia da onda T ou da onda U).



Posologia Orientativa
O regime posológico deve ser individualizado conforme a intensidade da dor, a experiência de tratamento anterior e a capacidade para monitorizar o doente.


Os doentes devem iniciar o tratamento com doses unitárias de 50 mg de tapentadol em comprimidos revestidos por película cada 4 a 6 horas.

Podem ser necessárias doses mais altas no início do tratamento, dependendo da intensidade da dor e dos antecedentes de necessidade analgésica do doente.


No primeiro dia de tratamento pode ser necessária uma dose adicional uma hora após a toma inicial, se o controlo da dor não for atingido.

Seguidamente a dose deve ser ajustada individualmente a um nível que permita o controlo analgésico e que minimize os efeitos indesejáveis, sob a adequada supervisão do médico prescritor.


Não foram estudadas doses diárias superiores a 700 mg de tapentadol no primeiro dia de tratamento e a 600 mg em dose de manutenção, pelo que não se recomendam estas doses.



Administração
Tapentadol deve ser tomado com líquido suficiente.

Tapentadol pode ser tomado com ou sem alimentos.



Contraindicações
Está contraindicado nos doentes com hipersensibilidade ao tapentadol ou nas situações em que os fármacos com atividade agonista dos recetores opióides μ estão contraindicados, por exemplo: doentes com depressão respiratória significativa (em ambientes sem monitorização clínica ou na ausência de equipamento de ressuscitação) e doentes com asma brônquica aguda ou grave ou com hipercapnia em qualquer doente que tenha ou em que haja suspeita de íleo paralítico nos doentes com intoxicação aguda por álcool, hipnóticos, analgésicos de ação central ou psicotrópicos

Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários importantes ou sintomas a ter em atenção e o procedimento a adotar caso seja afetado:
Este medicamento pode causar reações alérgicas.

Os sintomas podem ser pieira, dificuldade em respirar, inchaço das pálpebras, face ou lábios, erupção cutânea ou comichão, especialmente quando os sintomas atingem todo o corpo.


Outro efeito secundário importante diz respeito à condição em que respira de forma mais lenta ou fraca comparativamente ao normal.

Ocorre mais frequentemente em idosos e em doentes enfraquecidos.


Se for afetado por estes efeitos secundários importantes contacte o médico imediatamente.


Outros efeitos secundários que podem ocorrer:
Muito frequentes (podem afetar mais que 1 em 10 pessoas): náuseas, vómitos, tonturas, sonolência, dores de cabeça.


Frequentes (podem afetar até 1em 10 pessoas): diminuição do apetite, ansiedade, confusão, alucinações, problemas de sono, sonhos estranhos, tremor, rubor, obstipação, diarreia, indigestão, boca seca, comichão, aumento da sudação, erupção cutânea, cãibras musculares, sensação de fraqueza, fadiga, sensação de alteração da temperatura do corpo.


Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas): humor depressivo, desorientação, excitabilidade (agitação), nervosismo, inquietação, humor eufórico, perturbações da atenção, perturbações da memória, sensação de desmaio, sedação, dificuldade em controlar os movimentos, dificuldade em falar, entorpecimento, sensações anómalas na pele (por exemplo formigueiro, comichão), espasmos musculares, visão anormal, aceleração dos batimentos cardíacos, palpitações, diminuição da tensão arterial, respiração perigosamente lenta ou superficial (depressão respiratória), diminuição do oxigénio no sangue, falta de ar, desconforto abdominal, urticária, sensação de peso, micção lenta, micção frequente, síndroma de privação do fármaco, retenção de líquidos nos tecidos (edema), mal-estar, sensação de embriaguez, irritabilidade, sensação de relaxamento.


Raros (podem afetar até 1-m 1000 pessoas): reação alérgica a medicamentos (incluindo inchaço sob a pele, erupção da pele com comichão (urticária) e em casos graves dificuldade em respirar, queda da tensão arterial, colapso ou choque) perturbações do raciocínio, ataque epilético, diminuição do nível de consciência, perturbações da coordenação, diminuição dos batimentos cardíacos, esvaziamento gástrico deficiente.


Geralmente, a probabilidade de existirem pensamentos e comportamentos suicidas está aumentada em doentes que sofrem de dor crónica.

Adicionalmente, certos medicamento para o tratamento da depressão (que têm um impacto no sistema neurotransmissor do cérebro) podem aumentar este risco, especialmente no início do tratamento.

Apesar do tapentadol também afetar neurotransmissores, os dados do uso de tapentadol em humanos não mostram evidência do aumento deste risco.

Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:Tapentadol não deve ser utilizado durante a amamentação.
Conducao
Conducao:Os doentes devem ser advertidos quanto a poderem ou não conduzir.
Precauções Gerais
Tapentadol tem um potencial de abuso e dependência.

Este facto deve ser tido em consideração ao prescrever ou dispensar Tapentadol em situações em que existe preocupação relativamente a um maior risco de uso indevido, abuso, dependência ou diversão.


Todos os doentes a receber tratamento com fármacos com ação agonista sobre os recetores opióides μ devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a sinais de abuso e dependência.


Em doses elevadas ou em doentes sensíveis aos agonistas dos recetores opióides μ, Tapentadol pode causar depressão respiratória dependente da dose.

Por conseguinte, Tapentadol deve ser administrado com precaução nos doentes com compromisso da função respiratória.

Em alternativa devem ser considerados analgésicos não agonistas dos recetores opióides μ e Tapentadol só deverá ser administrado sob cuidadosa supervisão médica na dose eficaz mais baixa.

Em caso de depressão respiratória, esta deve ser tratada como qualquer depressão respiratória induzida por agonistas dos recetores opióides μ.


Tapentadol não deve ser administrado em doentes que possam ser especialmente sensíveis aos efeitos intracranianos da retenção de dióxido de carbono, tais como os doentes que apresentam sinais de hipertensão intracraniana, diminuição da consciência, ou coma.

Os analgésicos com ação agonista sobre os recetores opióides μ podem mascarar a evolução clínica dos doentes com lesões cerebrais.

Tapentadol deve ser administrado com precaução nos doentes com lesões cerebrais e com tumores cerebrais.


Tapentadol não foi sistematicamente avaliado nos doentes com antecedentes de convulsões.

Este grupo de doentes foi excluído dos ensaios clínicos realizados.

No entanto, como outros analgésicos com ação agonista sobre o recetor opióide μ, Tapentadol não é recomendado em doentes com antecedentes de convulsões ou com qualquer situação que os coloque em risco de convulsões.


Tapentadol não foi avaliado em estudos controlados de eficácia em doentes com compromisso renal grave, pelo que não se recomenda a sua administração nesta população.


Indivíduos com compromisso hepático ligeiro a moderado revelaram um aumento da exposição sistémica de 2 e 4,5 vezes, respetivamente, quando comparados com indivíduos com função hepática normal.


Tapentadol deve ser utilizado com precaução nos doentes com compromisso hepático moderado, especialmente no início do tratamento.


Tapentadol não foi estudado em doentes com compromisso hepático grave, pelo que a sua administração nesta população não é recomendada.


Os fármacos com ação agonista sobre os recetores opióides μ podem causar espasmo do esfíncter de Oddi.

Tapentadol deve ser utilizado com precaução nos doentes com patologias do trato biliar, incluindo pancreatite aguda.


Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides mistos μ (como a pentazocina, nalbufina) ou com agonistas μ parciais (como a buprenorfina).

Nos doentes que tomam buprenorfina para o tratamento da dependência de opióides, se a administração de agonistas totais μ (como o tapentadol) se torna necessário, em situações de dor aguda, devem ser consideradas opções de tratamento alternativas (como por exemplo, interrupção temporária de buprenorfina).

Sobre o uso combinado com buprenorfina, foram notificadas necessidades de doses mais elevadas de agonistas totais dos recetores μ e nestas circunstâncias é necessária monitorização rigorosa de acontecimentos adversos, tais como depressão respiratória.


Cuidados com a Dieta
Enquanto estiver a tomar Tapentadol não deve ingerir bebidas alcoólicas, porque alguns efeitos secundários como sonolência podem ser potenciados.

Os alimentos não interferem com o efeito deste medicamento.



Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar os comprimidos, o mais provável é que volte a sentir dor.


Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar, simplesmente continue a tomar os comprimidos como antes.



Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Furazolidona + Tapentadol

Observações: N.D.
Interações: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Benzodiazepinas

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Opiáceos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias. Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Analgésicos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Antitússicos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Antipsicóticos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Antihistamínicos

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Álcool

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.

Tapentadol + Pentazocina

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

Tapentadol + Nalbufina

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

Tapentadol + Buprenorfina

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

Tapentadol + Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.

Tapentadol + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interações: O principal mecanismo de eliminação do tapentadol faz-se pela conjugação com o ácido glucurónico através da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT) principalmente via as isoformas UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Assim, a administração concomitante de inibidores potentes destas isoenzimas (como por exemplo, cetoconazol, fluconazol, ácido meclofenâmico) pode levar ao aumento da exposição sistémica de tapentadol.

Tapentadol + Fluconazol

Observações: N.D.
Interações: O principal mecanismo de eliminação do tapentadol faz-se pela conjugação com o ácido glucurónico através da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT) principalmente via as isoformas UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Assim, a administração concomitante de inibidores potentes destas isoenzimas (como por exemplo, cetoconazol, fluconazol, ácido meclofenâmico) pode levar ao aumento da exposição sistémica de tapentadol.

Tapentadol + Ácido meclofenâmico

Observações: N.D.
Interações: O principal mecanismo de eliminação do tapentadol faz-se pela conjugação com o ácido glucurónico através da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT) principalmente via as isoformas UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Assim, a administração concomitante de inibidores potentes destas isoenzimas (como por exemplo, cetoconazol, fluconazol, ácido meclofenâmico) pode levar ao aumento da exposição sistémica de tapentadol.

Tapentadol + Inibidores da UGT

Observações: N.D.
Interações: O principal mecanismo de eliminação do tapentadol faz-se pela conjugação com o ácido glucurónico através da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT) principalmente via as isoformas UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Assim, a administração concomitante de inibidores potentes destas isoenzimas (como por exemplo, cetoconazol, fluconazol, ácido meclofenâmico) pode levar ao aumento da exposição sistémica de tapentadol.

Tapentadol + Rifampicina

Observações: N.D.
Interações: Nos doentes em tratamento com tapentadol recomenda-se precaução quando, concomitantemente, se inicia ou suspende a administração de potentes indutores enzimáticos (como rifampicina, fenobarbital, hipericão (Hypericum perforatum)), uma vez que pode levar a uma diminuição da eficácia ou um risco de efeitos adversos, respetivamente.

Tapentadol + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: Nos doentes em tratamento com tapentadol recomenda-se precaução quando, concomitantemente, se inicia ou suspende a administração de potentes indutores enzimáticos (como rifampicina, fenobarbital, hipericão (Hypericum perforatum)), uma vez que pode levar a uma diminuição da eficácia ou um risco de efeitos adversos, respetivamente.

Tapentadol + Hipericão

Observações: N.D.
Interações: Nos doentes em tratamento com tapentadol recomenda-se precaução quando, concomitantemente, se inicia ou suspende a administração de potentes indutores enzimáticos (como rifampicina, fenobarbital, hipericão (Hypericum perforatum)), uma vez que pode levar a uma diminuição da eficácia ou um risco de efeitos adversos, respetivamente.

Tapentadol + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: N.D.
Interações: O tratamento com Tapentadol deve ser evitado em doentes que estão a receber inibidores da monoamina oxidase (IMAO), ou que os tenham tomado nos últimos 14 dias, devido a efeitos aditivos potenciais nas concentrações sinápticas de noradrenalina, que podem resultar em acontecimentos adversos cardiovasculares, tais como crise hipertensiva.

Tapentadol + Medicamentos serotoninérgicos

Observações: N.D.
Interações: Agonistas/ antagonistas opióides mistos: Deve ter-se precaução quando se combina Tapentadol com agonistas/antagonistas opióides μ mistos (como a pentazocina e a nalbufina) ou agonistas μ parciais (como a buprenorfina). Em casos isolados existiram notificações de síndrome serotoninérgico, numa relação temporal com a utilização terapêutica de tapentadol em combinação com medicamentos serotoninérgicos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS). Sinais do síndrome serotoninérgico são por exemplo confusão, agitação, febre, sudação, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia. A eliminação dos medicamentos serotoninérgicos traduz-se geralmente numa rápida melhoria. O tratamento depende da natureza e gravidade dos sintomas.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tapentadol + Terapêutica de substituição

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos como benzodiazepinas, barbitúricos e opióides (analgésicos, antitússicos ou tratamentos de substituição) podem aumentar o risco de depressão respiratória se forem tomados em combinação com Tapentadol. Substâncias depressoras do Sistema Nervoso Central (SNC) (como benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos H1, opióides, álcool) podem potenciar o efeito sedativo do tapentadol e reduzir a vigilância. Deste modo, quando está contemplada uma terapia combinada de Tapentadol com uma substância depressora do SNC ou da respiração, deve ser considerada a redução da dose de uma ou de ambas as substâncias.

Etcorvinol + Tapentadol

Observações: N.D.
Interações: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Tapentadol só deve ser administrado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.

Tapentadol não é recomendado para administração a mulheres durante e imediatamente antes do trabalho de parto.

Devido à atividade agonista do tapentadol nos recetores opióides μ, as crianças recém-nascidas cujas mães tomaram tapentadol deverão ser monitorizadas quanto à depressão respiratória.

Tapentadol não deve ser utilizado durante a amamentação.

Tapentadol pode ter uma influência significativa sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, porque pode afetar adversamente as funções do sistema nervoso central.

Isto é de esperar especialmente no início do tratamento, quando ocorre qualquer alteração da dose, assim como quando se associam com o uso de álcool ou tranquilizantes.

Os doentes devem ser advertidos quanto a poderem ou não conduzir ou utilizar máquinas.

Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017