Tapentadol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
3-[(1R,2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol hydrochloride
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9838022
DrugBank
DB06204
ChemSpider
8013742
Código ATC
|
N02 |
N02AX06 |
DCB
10655
UNII
H8A007M585
KEGG
D06007
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1201776
Fórmula química
C14H23NO
Massa molar
221.339 g/mol
SMILES
Oc1cc (ccc1) [C@@H] ( [C@@H] (C) CN (C) C) CC
InChI
1S/C14H23NO/c1-5-14 (11 (2) 10-15 (3) 4) 12-7-6-8-13 (16) 9-12/h6-9, 11, 14, 16H, 5, 10H2, 1-4H3/t11-, 14+/m0/s1
Key
KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N
Ponto de fusão
82.31 °C
Ponto de ebulição
323.5±25.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade
solubilidade em água: 7.80e-01 g / l
Biodisponibilidade
Biodisponibilidade, libertação imediata (IR), 86 mg: 32%; biodisponibilidade, liberação prolongada (ER), 86 mg: 32%; Cmax, IR: 64,2 ng / mL; Cmax, ER: 22,5 ng / mL; T max, IR : 1,5 horas; T max, ER: 5,0 horas; tapentadol acumula após doses múltiplas de repetição.
Metabolismo
97% da dose é metabolizada principalmente através de conjugação com ácido glucurónico para produzir glucuronídeos. Tapentadol também é metabolizado em tapentadol N-desmetil (13%) pela CYP2C9 e CYP2C19. CYP2D6 está envolvido na formação do metabolito, o tapentadol hidroxi (2%). Todos os metabólitos são inativos.
Meia-vida biológica
Semi-vida de eliminação, IV: 4 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas é de aproximadamente 20%
Excreção
O Tapentadol e os seus metabolitos são excretados quase exclusivamente (99%) através dos rins. Aproximadamente 70% (55% de O-glucuronido e sulfato de 15% de tapentadol) é excretado sob a forma conjugada. Um total de 3% da droga foi excretada na urina como fármaco inalterado.
Classificação legal
Sem informação
Nome Comercial de Referência
Palexia
Licença
Grünenthal, S.A.
Cat. Gravidez
Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal
MSRM especial
Via de Adm.
Oral
Notas, Referências & Links Externos
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017
