Talidomida

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC (RS)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
Número CAS 50-35-1
PubChem 5426
DrugBank DB01041
ChemSpider 5233
Código ATC | L04 | L04AX02 |
DCB 08266
UNII 4Z8R6ORS6L
KEGG D00754
ChEBI CHEBI:9513
ChEMBL CHEMBL468
Fórmula química C13H10N2O4
Massa molar 258.23 g/mol
SMILES c1ccc2c (c1) C (=O) N (C2=O) C3CCC (=O) NC3=O
InChI 1S/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9 (11 (17) 14-10) 15-12 (18) 7-3-1-2-4-8 (7) 13 (15) 19/h1-4, 9H, 5-6H2, (H, 14, 16, 17)
Key UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 269-271 °C
Ponto de ebulição 509.7 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 2.55e +00 g / l
Biodisponibilidade A biodisponibilidade absoluta ainda não foi caracterizado em seres humanos, devido à sua fraca solubilidade aquosa. Em estudos de ambos os voluntários saudáveis ​​e indivíduos com a doença de Hansen, o tempo médio para atingir a concentração plasmática (Tmax) variou 2,9-5,7 horas, indicando que a talidomida é lentamente absorvido a partir do trato gastrointestinal.
Metabolismo A talidomida em si não parece ser metabolizada pelo fígado para qualquer grande extensão, mas parece sofrer hidrólise não enzimática no plasma a vários metabolitos. A talidomida pode ser metabolizado pelo fígado por enzimas do sistema de enzima citocromo P450. O produto final do metabolismo, ácido ftálico, é excretada na forma de um conjugado de glicina.
Semivida Médias cerca de 5-7 horas em indivíduos saudáveis​​.
Médias 6,9 horas e 4,98 horas em pacientes com hanseníase e doentes com mieloma múltiplo, respectivamente.
Ligação plasmática A semi-vida média de eliminação varia de cerca de 5 a 7 horas após uma dose única e não é alterada com doses múltiplas.
Excreção A talidomida em si tem menos de 0,7% da dose excretada na urina na forma inalterada.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Thalidomide Celgene
Licença Celgene Europe Limited
Cat. Gravidez Categoria X - nocivo para o feto; o risco ultrapassa o benefício e, portanto, está contra-indicado na gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019