Tafamidis
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11001318
DrugBank
DB11644
ChemSpider
9176510
Código ATC
N07
|
N07XX08
DCB
10990
UNII
8FG9H9D31J
KEGG
D09673
ChEBI
CHEBI:78538
ChEMBL
CHEMBL2103837
Fórmula química
C14H7Cl2NO3
Massa molar
308.116 g/mol
SMILES
O=C (O) c3ccc1nc (oc1c3) -c2cc (Cl) cc (Cl) c2
InChI
1S/C14H7Cl2NO3/c15-9-3-8 (4-10 (16) 6-9) 13-17-11-2-1-7 (14 (18) 19) 5-12 (11) 20-13/h1-6H, (H, 18, 19)
Key
TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
194.26°C
Ponto de ebulição
486.7±40.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água a 25°C (mg / L): 1,17
Biodisponibilidade
Após administração oral da cápsula mole de Tafamidis, a concentração plasmática máxima (Cmax) é atingida num tempo mediano (tmax) de 1,75 horas após a administração em jejum. A administração concomitante de alimentos reduziu a taxa de absorção, mas não a extensão da absorção. Estes resultados sustentam a administração de tafamidis com ou sem alimentos.
Metabolismo
Informação não disponível.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
A ligação de tafamidis às proteínas plasmáticas é elevada (99,9%).
Excreção
Não existe evidência explícita da excreção biliar de tafamidis em seres humanos. Com base nos dados pré-clínicos, é sugerido que o tafamidis seja metabolizado por glucoronidação e excretado por via biliar. Esta via de biotransformação é plausível em seres humanos, já que aproximadamente 59% da dose administrada é recuperada nas fezes, e aproximadamente 22% recuperada na urina. Após a administração diária de uma dose de 20 mg de tafamidis durante 14 dias em voluntários saudáveis, a semivida média no estado estacionário foi 59 h e a depuração total média foi 0,42 l/h.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vyndaqel
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
