Sunitinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
5329102
DrugBank
DB01268
ChemSpider
4486264
Código ATC
L01XE04
|
L01
DCB
Sem informação.
UNII
V99T50803M
KEGG
D06402
ChEBI
CHEBI:38940
ChEMBL
CHEMBL535
Fórmula química
C22H27FN4O2
Massa molar
398.46 g mol-1
SMILES
CCN (CC) CCNC (=O) c1c (c ( [nH] c1C) /C=C\2/c3cc (ccc3NC2=O) F) C
InChI
1S/C22H27FN4O2/c1-5-27 (6-2) 10-9-24-22 (29) 20-13 (3) 19 (25-14 (20) 4) 12-17-16-11-15 (23) 7-8-18 (16) 26-21 (17) 28/h7-8, 11-12, 25H, 5-6, 9-10H2, 1-4H3, (H, 24, 29) (H, 26, 28) /b17-12-
Key
WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
Ponto de fusão
276.63°C
Ponto de ebulição
572.1±50.0°C a 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 3.08e-02 g/l
Biodisponibilidade
As concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) de sunitinib são geralmente observadas entre 6 e 12 horas (Tmax) após a administração oral. Alimentos não tem efeito sobre a biodisponibilidade de sunitinib. A farmacocinética foi similar em voluntários sadios e nas populações com tumores sólidos de pacientes testados, incluindo os pacientes com GIST e RCC.
Metabolismo
Sunitinib é metabolizado principalmente pela enzima do citocromo P450, CYP3A4, para produzir o seu principal metabólito activo, o que é ainda metabolizado pela CYP3A4.
Semi-Vida
Após a administração de uma única dose oral em voluntários saudáveis, as semi-vidas terminais de sunitinib e do seu principal metabólito activo são de aproximadamente 40 a 60 horas e 80 a 110 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação de sunitinib e do seu metabólito principal de proteína de plasma humano in vitro foi de 95% e 90%, respectivamente.
Excreção
A eliminação do Sunitinib é principalmente via fezes. Em um estudo de balanço de massa humana de [14C] sunitinib, 61% da dose foi eliminada nas fezes, com a eliminação renal responsável por 16% da dose administrada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sutent
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea c) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
