Sulprostona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Sulprostona é um análogo sintético resistente ao metabolismo de PGE2, que é um agonista do receptor prostanóide selectivo EP3.

Este composto tem demonstrado ser um estimulador potente de contrações do músculo liso do útero, e para impedir a expressão de canais de sódio epiteliais no rato medula renal.

Este composto tem sido classificado como um oxitócico, devido aos seus efeitos fisiológicos.

Sulprostona é um activador de EP1.
Usos comuns
Utilizado para:
- indução do aborto por motivo maternal ou fetal;
- indução do parto em caso de morte fetal no útero;
- tratamento de emergência em caso de hemorragias graves após um parto normal.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Indução do aborto (indicação materna ou fetal);
Indução do parto em caso de feto morto in-útero;
Tratamento de hemorragia pós-parto por atonia.
Classificação CFT

7.2.2 : Prostaglandinas

Mecanismo De Acção
Sulprostona é um derivado sintético da prostaglandina E2.

O seu perfil de acção farmacológica é dominado pelos efeitos sobre os órgãos de musculatura lisa, principalmente sobre os músculos lisos do útero.

Isto significa que existe uma dissociação entre os efeitos desejados, os efeitos terapêuticos usuais e efeitos indesejados sobre os músculos lisos.

Devido ao facto do Sulprostona ter um elevado efeito selectivo sobre o útero, não influencia tanto a função de outros músculos lisos, como as prostaglandinas naturais.

Daqui resulta uma dissociação entre os efeitos desejáveis, terapeuticamente eficazes e os efeitos indesejáveis.

Tal como a prostaglandina E2 natural, o perfil de acção da sulprostona inclui uma redução do tónus simpático, sendo uma das possíveis manifestações a bradicardia.

No útero grávido, a sulprostona actua tanto no corpo uterino como no colo.

A contracção induzida do corpo uterino e constrição dos vasos uterinos provoca uma suave e rápida separação da placenta do corpo uterino e a expulsão do feto.

A nível do colo uterino, a sulprostona induz uma lenta e suave dilatação do canal cervical que, em muitos casos, obvia ou facilita consideravelmente a dilatação mecânica com os seus riscos associados.

Estes efeitos - contrações uterinas e abertura do canal cervical - são aproveitados para a indução da interrupção de gravidez em situações patológicas (indicação fetal ou materna) como, por exemplo, aborto incompleto, mola hidatiforme e morte fetal intra-uterina.

Contrações uterinas rápidas, eficazes e contínuas são de particular importância em casos de hemorragia grave por atonia após parto.
Posologia Orientativa
Indução do aborto; Indução do parto em caso de feto morto in-útero:
O conteúdo de uma ampola é dissolvido em 250 ml ou 500 ml de soro fisiológico e administra-se por perfusão intravenosa.

Dose total máxima: 1500 μg Sulprostona em 24 horas.

Tratamento da hemorragia pós-parto por atonia:
O conteúdo de uma ampola é dissolvido em 250 ml ou 500 ml de soro fisiológico e administra-se por perfusão intravenosa.

Dose total máxima: 1500 μg Nalador 500 em 24 horas.
Administração
Sulprostona apenas deve ser utilizado por ginecologistas experientes em clínicas
equipadas com instalações modernas para a monitorização contínua das funções cardíacas e circulatórias e com instalações para os cuidados intensivos.

De forma a evitar níveis plasmáticos de pico elevados e assegurar a correcta
monitorização e controlo aquando da administração por perfusão i.v., é fortemente recomendado que a administração do medicamento seja efectuada com um sistema de perfusão automático.
Contra-Indicações
Asma brônquica, bronquite espástica, perturbações cardíacas pré-existentes (mesmo sem sinais de descompensação), antecedentes de doenças vasculares, principalmente dos vasos coronários, hipertensão grave, perturbações graves da função hepática ou renal, diabetes mellitus não compensada, convulsões cerebrais, glaucoma, tirotoxicose, infecções ginecológicas agudas, colite ulcerosa, úlcera gástrica aguda, anemia falciforme, talassemia, doenças graves em geral, anterior intervenção cirúrgica uterina.

Hipersensibilidade à Sulprostona.

Deve-se ter particular precaução quando a doença cardiovascular ou factores de risco para doença cardiovascular (consumo de tabaco, hiperlipidemia, diabetes com alterações vasculares) estão presentes.

A idade do doente também deve ser tida em conta na avaliação do risco.

A indução do parto em casos de feto viável está contra-indicada, uma vez que não são de excluir efeitos adversos no feto com a administração de uma prostaglandina sintética com é o caso da sulprostona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários muito frequentes (1 ou mais de 1 em cada 10 mulheres poderão apresentá-los)
Doenças gastrointestinais: Náuseas, vómitos

Efeitos secundários frequentes (entre 1 e 10 em cada 100 mulheres poderão apresentá-los)
Vasculopatias: Pressão sanguínea diminuída

Doenças gastrointestinais: Espasmo gástrico, diarreia

Perturbações gerais e alterações no local de administração: Febre, temperatura corporal aumentada

Efeitos secundários pouco frequentes (entre 1 e 10 em cada 1000 mulheres poderão apresentá-los)

Situações na gravidez, no puerpério e perinatais: Ruptura do útero

Efeitos secundários raros (entre 1 e 10 em cada 10000 mulheres poderão apresentá-los)
Doenças do sistema nervoso: Sonolência, dor de cabeça

Perturbações do coração: Batimento lento do coração

Doenças respiratórias e do peito: Edema pulmonar, aumento na pressão sanguínea na artéria pulmonar ou vasos pulmonares, constrição das vias aéreas dos pulmões

Efeitos secundários muito raros (menos de 1 cada 10000 mulheres poderão apresentá-los)
Cardiopatias: Contração temporária, abrupta e focal dos músculos na parede de uma artéria no coração (espasmo coronário), fornecimento insuficiente de sangue ao músculo cardíaco (isquémia miocardial)

Doenças renais e urinárias: Distúrbio transitório de fluido e electrólitos (sais e minerais) devido à eliminação de electrólitos
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se sabe se a sulprostona é eliminada junto do leite materno. Tendo em consideração a semi-vida de eliminação da sulprostona, a amamentação é permitida 2 a 3 horas após o fim da infusão.
Precauções Gerais
Qualquer tratamento com Sulprostona para indução de aborto deve ficar concluído com interrupção da gravidez uma vez que são possíveis lesões no feto.

Deve efectuar-se sempre uma curetagem mesmo após um aborto aparentemente completo.

A administração intra-arterial acidental deve ser evitada devido ao risco de arterite local com consequente necrose.

Não deve ser utilizada a administração em bólus (a rápida ocorrência de nível plasmático elevado pode levar a um aumento crítico da pressão na circulação pulmonar).

Sulprostona não deve ser administrado por injecção intracervical/intramiometrial.

A injecção intracervical/intramiometrial do Sulprostona pode, conforme o local da injecção, provocar um inesperado aumento súbito dos níveis plasmáticos de Sulprostona ou formar um depósito com o potencial de efeitos medicamentosos prolongados que, juntamente com a perfusão intravenosa de Sulprostona, poderá induzir reacções adversas.

Uma vez que a bradicardia e/ou a diminuição da pressão sanguínea podem ocorrer, são indicados exames dos parâmetros cardíaco e circulatório.

Pode ocorrer isquémia miocardial, possivelmente secundária a espasmo coronário associado à utilização de Sulprostona.

Tais reacções podem originar enfarte do miocárdio, arritmia cardíaca com risco de vida, choque e paragem cardíaca, e pode ser fatal.

Podem ocorrer broncoconstrições em pessoas predispostas.

Aumentos da pressão na circulação pulmonar (variando na gravidade para edema pulmonar) podem ocorrer, tal como acontece com as prostaglandinas naturais.

Fluido transitório e desequilíbrios electrolíticos (eliminação electrolítica) podem ocorrer, resultado de uma influência reversível na função renal.

A sensibilidade do miométrio às prostaglandinas aumenta com o aumento da duração da gravidez, e a ruptura uterina tem sido reportada.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
As ampolas devem ser conservadas a temperaturas entre 2ºC e 8ºC no frigorífico.
Este intervalo pode ser apenas excedido por um máximo de 8 dias, evitando temperaturas superiores a 25ºC.
As soluções reconstituídas devem ser armazenadas no frigorífico a uma temperatura entre 2º e 8º C, devendo ser usadas num prazo até 12 horas após a sua preparação.

Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Sulprostona Oxitocina

Observações: n.d.
Interacções: Não se deve administrar oxitocina juntamente com sulprostona, uma vez que daí pode resultar uma hiper-estimulação do útero não evacuado (excepção: hemorragia pós-parto por atonia). - Oxitocina
Não recomendado/Evitar

Sulprostona Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de analgésicos dos grupos dos anti-inflamatórios não esteróides deve ser evitada uma vez que podem atenuar os efeitos desejados de Sulprostona. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Não recomendado/Evitar

Sulprostona Prostaglandinas

Observações: n.d.
Interacções: O uso de prostaglandinas para administração local, antes ou em combinação com tratamento com Sulprostona, não tem sido clinicamente testado. Dada a hipótese teórica da combinação de diferentes prostaglandinas poder conduzir a uma potenciação de efeitos desconhecidos, com o risco de indesejáveis efeitos adversos graves, não se pode recomendar um tratamento preliminar ou uma combinação com outras prostaglandinas. - Prostaglandinas
Não recomendado/Evitar

Metilergometrina Sulprostona

Observações: Os alcaloides da cravagem do centeio são substratos do CYP3A4.
Interacções: interacções que levam a que a utilização concomitante não seja recomendada: Prostaglandinas: As prostaglandinas (p.ex. sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitam a contração do miométrio e como tal, Metilergometrina pode potenciar a acção uterina das prostaglandinas e vice-versa. Não se recomenda o uso concomitante com estes medicamentos. - Sulprostona
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Sulprostona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Foram observados efeitos embrioletais e teratogénicos após administração de doses materno-tóxicas em estudos com animais para avaliação do potencial embriotóxico.
Assim, uma vez iniciado o tratamento com Sulprostona, deve verificar-se a interrupção da gravidez, uma vez que são possíveis lesões no feto.
Deve efectuar-se sempre uma curetagem mesmo após um aborto aparentemente completo. Uma vez que a taxa de perda perinatal também aumentou após a administração de Sulprostona, não se deve utilizar este medicamento para a indução de um parto normal.

Não se sabe se a sulprostona é eliminada junto do leite materno. Tendo em consideração a semi-vida de eliminação da sulprostona, a amamentação é permitida 2 a 3 horas após o fim da infusão.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021