Sulfimpirazona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal
O que é
É um fármaco uricosúrico que é utilizado para reduzir os níveis de ácido úrico no soro no tratamento da gota.

Carece de propriedades anti-inflamatórios, analgésicas e diuréticas.
Usos comuns
Sulfimpirazona reduz a quantidade de ácido úrico no corpo, aumentando a quantidade de ácido úrico na urina.

Sulfimpirazona também tem outros efeitos no corpo, que são importantes para o tratamento da gota.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento da gota e artrite gotosa.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
Sulfinpirazona é um agente uricosúrico bucal (derivado de pirazolona) utilizado para tratar a artrite gotosa crónica ou intermitente.

Sulfinpirazona inibe competitivamente a reabsorção de ácido úrico no túbulo convoluto proximal, facilitando desse modo a excreção urinária de ácido úrico e diminuir as concentrações no plasma do ácido úrico.

Isto é provavelmente feito através da inibição do transportador de urato anião (hURAT1), bem como o anião transportador humano orgânica 4 (hOAT4).

Sulfinpirazona não se destina para o tratamento de ataques agudos, porque carece analgésico terapeuticamente útil e os efeitos anti-inflamatórios.

Sulfinpirazona e seu metabolito sulfureto possuem efeitos inibidores de COX.

Sulfinpirazona também demonstrou ser um inibidor de UDP-glucuronsyltransferase e um inibidor de CYP2C9 muito potente.

Sulfinpirazona também é conhecido por ser um regulador da condutância transmembranar da fibrose cística (CFTR) inibidor, bem como um inibidor de várias proteínas de resistência multridrug (PRM).
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para artrite gotosa:
Iniciais: 200 a 400 mg por via oral, administrada em 2 doses igualmente divididas, com as refeições ou leite, aumentando gradualmente quando necessário dose de manutenção completa em uma semana.

Manutenção: 400 mg por dia em 2 subdoses igualmente divididas, pode aumentar a 800 mg por dia ou reduzir a tão baixo como 200 mg por dia, após o nível de ácido úrico no sangue foi controlada.

Continuar o tratamento, sem interrupção, mesmo na presença de exacerbações agudas, que podem ser tratados em simultâneo com colchicina.

Os pacientes previamente controlados com outra terapia uricosúrico podem ser transferidos para sulfinpirazona em dose de manutenção completa.
Administração
Sem informação.
Contraindicações
Úlcera péptica ativa ou sintomas de inflamação gastrointestinal ou ulceração; hipersensibilidade a fenilbutazona ou outros pirazóis; discrasias sanguíneas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pare de tomar sulfinpirazona e procure atendimento médico de emergência se tiver uma reação alérgica (dificuldade em respirar, garganta a fechar, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária).

Outros efeitos adversos menos graves podem ser mais prováveis ​​de ocorrer.

Azia, náuseas e dores de estômago são os efeitos colaterais mais comuns de terapia sulfinpirazona.

Tome cada dose com alimentos, leite ou um antiácido para diminuir esses efeitos colaterais.

Contacte o seu médico logo que possível se tiver um ataque agudo de artrite gotosa.

Que não os listados nos efeitos secundários também podem ocorrer.

Fale com seu médico sobre qualquer efeito adverso que pareça invulgar ou que seja demasiadamente incómodo.
Advertências
Aleitamento
Aleitamento:Não há informação útil.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Evitar na IR moderada a grave; ineficaz como uricosúrico.
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres N: Ainda não está classificado pelo FDA
Precauções Gerais
O seu médico deve acompanhar o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que sulfinpirazona não causa efeitos indesejados.

Antes de ter qualquer exames médicos, diga a pessoa responsável que está a tomar sulfinpirazona.

Os resultados de alguns testes podem ser afetados por sulfinpirazona.

Para os pacientes que tomam sulfinpirazona para a gota ou para ajudar a eliminar o ácido úrico do corpo:
Tomar aspirina ou outros salicilatos, podem diminuir os efeitos da sulfinpirazona.

Isso vai depender da dose de aspirina ou outro salicilato que toma e de quantas vezes vai tomar.

Além disso, excesso de álcool pode aumentar a quantidade de ácido úrico no sangue e reduzir os efeitos de sulfinpirazona.

Portanto, não tomar aspirina ou outros salicilatos ou beba bebidas alcoólicas enquanto estiver a tomar sulfinpirazona, a menos que tenha falado primeiro com o seu médico.
Cuidados com a Dieta
Tome sulfinpirazona com alimentos, leite ou um antiácido para diminuir problemas de estômago. Se as náuseas, vómitos ou perda de apetite for grave ou persistente, consulte o seu médico.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome apenas a dose regularmente programada seguinte. Não tome uma dose dupla dessa medicação.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, umidade e luz direta. Evite congelamento.

Manter fora do alcance das crianças.
Não guarde medicamentos desatualizados ou medicamento não mais necessários.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cisplatina + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Pode ser necessário ajustar a dose de alopurinol, colchicina, probenecida, ou sulfimpirazona se utilizados juntamente com a cisplatina, uma vez que esta provoca um aumento da concentração sérica de ácido úrico.

Apixabano + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Não é recomendada a utilização concomitante de medicamentos associados a hemorragias graves com Apixabano, tais como: trombolíticos, antagonistas dos recetores GPIIb/IIIa, tienopiridinas (por exemplo, clopidogrel), dipiridamol, dextrano e sulfimpirazona.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glibenclamida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Reacções hipoglicémicas devidas à potenciação da acção da Glibenclamida podem ocorrer com a administração simultânea das seguintes substâncias: Anabolizantes, bezafibrato, biguanidas, bloqueadores beta, clofibrato, cloranfenicol, derivados cumarínicos, fenfluramina, fenilbutazona, feniramidol, fluoxetina, fosfamídios, guanetidina, inibidores da ECA, inibidores da MAO, miconazol, PAS, pentoxifilina (em doses elevadas por via parentérica), probenecida, reserpina, salicilatos, sulfimpirazona, sulfonamidas, tetraciclinas, tritoqualina.

Pravastatina + Ácido acetilsalicílico + Sulfimpirazona

Observações: Não há evidência de interações farmacocinéticas clinicamente significativas na co-administração da pravastatina com o ácido acetilsalicílico.
Interações: Fármacos uricosúricos (benzobromarona, probenecida e sulfimpirazona): Efeito diminuído na excreção do ácido úrico por competição da eliminação de ácido úrico tubular renal. Por conseguinte, não é recomendado o uso concomitante de Pravastatina/Ácido acetilsalicílico com fármacos uricosúricos.

Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: n.d.
Interações: Interações potenciais relacionadas com HIDROCLOROTIAZIDA: Uso concomitante com precaução: Medicamentos utilizados no tratamento da gota (por exemplo, probenecida, sulfimpirazona e alopurinol): Poderá ser necessário proceder a um ajuste da dosagem dos fármacos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode aumentar os níveis séricos de ácido úrico. Poderá ser necessário aumentar a dosagem de probenecida ou sulfimpirazona. A administração concomitante de tiazídicos pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

Ximelagatrano + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Interações farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Ximelagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Ximelagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, aspirina em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona. A aspirina como fármaco antiagregante plaquetário em doses ≤ 500 mg/dia, os AINEs e o dextrano devem ser utilizados com precaução quando administrados concomitantemente com Ximelagatrano devido a um potencial aumento do risco de hemorragia. Caso seja essencial a co-administração, é necessária monitorização rigorosa.

Dabigatrano etexilato + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos anticoagulantes e antiagregantes plaquetários: Não existe experiência, ou a experiência existente é limitada, relativamente aos seguintes tratamentos que podem aumentar o risco de hemorragia quando usados concomitantemente com Dabigatrano etexilato: Anticoagulantes tais como heparina não fracionada (HNF), heparinas de baixo peso molecular (HBPM) e derivados da heparina (fondaparinux, desirudina), medicamentos trombolíticos, e antagonistas da vitamina K, rivaroxabano ou outros anticoagulantes orais, e medicamentos agregantes plaquetários tais como antagonistas dos recetores GPIIb/IIIa, ticlopidina, prasugrel, ticagrelor, dextrano e sulfimpirazona. A HNF pode ser administrada em doses necessárias para manter um cateter central ou venoso funcionante.

Amlodipina + Valsartan + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Requerida PRECAUÇÃO com a utilização concomitante: HIDROCLOROTIAZIDA: Medicamentos usados no tratamento da gota (probenecida, sulfimpirazona e alopurinol): Pode ser necessário o ajuste posológico dos medicamentos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode elevar o nível de ácido úrico sérico. Pode ser necessário o aumento da posologia do probenecida e ou da sulfimpirazona. A administração concomitante de diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Salicilatos + Sulfimpirazona

Observações: Interferem com a excreção renal de fármacos que sofrem secreção tubular activa; A excreção renal de salicilatos é dependente do pH urinário quando são usadas grandes doses de salicilatos; O ácido acetilsalicílico (mas não os outros salicilatos) interfere com a função plaquetar; Grandes doses de salicilatos têm actividade hipoglicémica intrínseca.
Interações: Sulfimpirazona: diminuição do efeito uricosúrico da sulfimpirazona (interacção improvável com menos de 1,5 g/dia de salicilato). - Sulfimpirazona

Aliscireno + Amlodipina + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: A análise farmacocinética populacional de doentes com hipertensão não revelou quaisquer alterações clinicamente relevantes durante a exposição no estado de equilíbrio (AUC) e Cmax de aliscireno, amlodipina e hidroclorotiazida comparativamente com as terapêuticas duplas correspondentes.
Interações: Precauções com utilização concomitante: Medicamentos usados no tratamento da gota: Pode ser necessário o ajuste posológico dos medicamentos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode elevar o nível de ácido úrico sérico. Pode ser necessário o aumento da posologia de probenecida ou da sulfimpirazona. A administração concomitante de diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

Irbesartan + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Informações adicionais sobre as interações da HIDROCLOROTIAZIDA: Quando são administrados concomitantemente, os medicamentos seguintes podem ter interações com os diuréticos tiazídicos: Pode ser necessário o aumento da posologia da probenecida ou da sulfimpirazona.

Melagatrano + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Interações farmacodinâmicas: A utilização concomitante de Melagatrano com fármacos que actuam sobre a hemostase ou a coagulação pode aumentar consideravelmente o risco de hemorragia. Por conseguinte, os fármacos a seguir referidos não devem ser administrados concomitantemente com Melagatrano: Antagonistas da vitamina K, heparina não fraccionada e derivados, heparinas de baixo peso molecular (HBPM), fondaparinux, desirudina, trombolíticos, antagonistas dos receptores da glicoproteína IIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidina, Ácido Acetilsalicílico em doses > 500 mg/dia, dipiridamol, sulfimpirazona.

Clopidogrel + Ácido acetilsalicílico + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Outras terapêuticas concomitantes com AAS: Foram notificadas interações com os seguintes medicamentos para o AAS: Uricosúricos (benzobromarona, probenecida, sulfipirazona): É necessária precaução porque o AAS pode inibir os efeitos dos agentes uricosúricos através da eliminação competitiva do ácido úrico.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos usados no tratamento da gota: Pode ser necessário o ajuste posológico dos medicamentos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode elevar o nível de ácido úrico sérico. Pode ser necessário o aumento da posologia do probenecida e ou da sulfimpirazona. A administração concomitante de diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

Amlodipina + Olmesartan medoxomilo + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Interações potenciais relacionadas com HIDROCLOROTIAZIDA: Uso concomitante que requer precaução: Medicamentos utilizados no tratamento da gota (por exemplo, probenecida, sulfimpirazona e alopurinol): Poderá ser necessário proceder a um ajuste de dose dos fármacos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode aumentar os níveis séricos de ácido úrico. Poderá ser necessário aumentar a dosagem de probenecida ou sulfimpirazona. A administração concomitante de tiazídicos pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

Ibuprofeno + Pseudoefedrina + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Probenecida e sulfimpirazona: Os medicamentos que contêm probenecida ou sulfimpirazona podem atrasar a excreção de ibuprofeno.

Aliscireno + Hidroclorotiazida + Sulfimpirazona

Observações: N.D.
Interações: Medicamentos usados no tratamento da gota: Pode ser necessário o ajuste posológico dos medicamentos uricosúricos uma vez que a hidroclorotiazida pode elevar o nível de ácido úrico sérico. Pode ser necessário o aumento da posologia do probenecida e ou da sulfimpirazona. A administração concomitante de diuréticos tiazídicos, incluindo a hidroclorotiazida, pode aumentar a incidência de reacções de hipersensibilidade ao alopurinol.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Paracetamol + Cafeína + Sulfimpirazona

Observações: Não existem interações de segurança relevantes entre o ácido acetilsalicílico e o paracetamol.
Interações: Ácido acetilsalicílico e Uricosúricos (exemplo, probenecida, sulfimpirazona): O ASA pode reduzir a sua actividade devido à inibição da reabsorção tubular que conduz a níveis plasmáticos elevados de ASA.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico
Se sulfinpirazona causar perturbações no estômago, pode ser tomado com comida.

Se isso não funcionar, um antiácido pode ser tomado.

Se os problemas de estômago (náuseas, vómitos, ou dor de estômago) persistirem, fale com seu médico.

Sulfinpirazona deve ser tomada regularmente como ordenado pelo seu médico, para obter os melhores resultados.

Quando começar a tomar sulfinpirazona, a quantidade de ácido úrico nos rins irá aumentar.

Isso pode causar pedras nos rins em algumas pessoas.

Para ajudar a evitar isso, o seu médico pode querer que beba pelo menos 10 a 12 copos cheios (240 ml cada) de líquidos por dia ou tomar outro medicamento para tornar a sua urina menos ácida.

É importante que siga as instruções do seu médico cuidadosamente.

Para os pacientes que tomam sulfinpirazona para a gota:

- No início do tratamento com sulfinpirazona, ataques de gota podem continuar a ocorrer por algum tempo.

No entanto, se tomar sulfinpirazona regularmente conforme indicado pelo seu médico, os ataques irão gradualmente diminuir e serão menos dolorosos. Depois de tomar sulfinpirazona por vários meses, estes podem parar completamente.

- Sulfinpyrazone ajuda a prevenir ataques de gota mas não vai aliviar um ataque que já começou.

Mesmo que tome outro medicamento para ataques de gota, continuar a tomar sulfinpirazona também.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017