Sulfato de protamina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
O Sulfato de protamina é usado como antídoto da heparina, para bloquear a acção da heparina e das heparinas de baixo peso molecular, e reduzir o efeito destas substâncias no organismo.


As Heparinas são usadas para prevenir que o seu sangue coagule e podem causar hemorragias.

Inicialmente a protamina foi obtida através do esperma do salmão e hoje é produzida por técnicas de biotecnologia recombinante.  Sua ação se dá pela ligação e inativação da molécula de heparina. Esta ligação se dá em uma proporção de 1:1. Assim, como cada 1 mg tem 100 unidades de protamina, 1 mg da protamina é capaz de inativar 100 UI em média de heparina.


Usos comuns
Para ajudar a parar a hemorragia que foi provocada pela heparina /heparinas de baixo peso molecular.


Para prevenir uma grande hemorragia se tiver sido tratado com heparina ou heparina de baixo peso molecular e tiver que se submeter a uma cirurgia.


Para reverter os efeitos da heparina utilizada em alguns tipos de cirurgia cardíaca.



Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
O sulfato de protamina pode ser usado:
- no tratamento de sobredosagem ou hemorragia durante o tratamento com heparina ou
Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM):
- para neutralizar os efeitos anticoagulantes da heparina ou HBPM antes da cirurgia
- para reverter os efeitos anticoagulantes da heparina em procedimentos de by-pass cardiopulmonar.
Classificação CFT

17 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES

Mecanismo De Ação
O sulfato protamina é um péptido básico fortemente policatiónico, o qual é composto por uma mistura purificada de sulfatos de péptidos composta principalmente pela arginina básica dos aminoácidos (mais de 67%), prolina, serina e valina.

Quando o sulfato protamina se combina com a base fortemente ácida da heparina ou da heparina de baixo peso molecular forma-se um complexo estável, com perda de atividade anticoagulante.


O sulfato protamina neutraliza o efeito anticoagulante da heparina.

Neutraliza quase completamente a atividade antitrombina (anti-IIa) da Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM), e neutraliza parcialmente o seu efeito anti-Xa.



Posologia Orientativa
A dose máxima (bólus) não deve exceder 5ml (7000 UI anti-heparina/50 mg de Sulfato protamina).

A dose ideal deve ser ajustada por estudos de coagulação sanguínea.

Tempo de tromboplastina parcial activada (TTPA), Tempo de coagulação activada (TCA), anti Xa e por outro lado um teste de neutralização da protamina são adequados para este fim.


Os testes de coagulação são normalmente efectuados 5 a 15 minutos após a administração de sulfato protamina.

Poderão ser necessárias mais doses uma vez que o Sulfato protamina é eliminado do sangue mais rapidamente do que a heparina e especialmente a HBPM.

A absorção prolongada após administração subcutânea de heparina ou HBPM poderá também indicar a necessidade de administrar doses repetidamente.



Neutralização da Heparina:
1 ml de Sulfato de Protamina LEO Pharma (10 mg de sulfato protamina) neutraliza aproximadamente 1400 UI de heparina.


Neutralização de Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM):
Recomenda-se normalmente uma dose de 1 ml (10 mg) de Sulfato de Protamina por 1000 UI anti-Xa de HBPM.

Administração
O Sulfato de Protamina é administrado por injecção intravenosa lenta durante um período de cerca de 10 minutos ou por perfusão intravenosa lenta e constante.



Contraindicações
Sulfato de protamina é contraindicado em doentes que tenham demonstrado intolerância prévia à droga.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sensação de calor, rubor temporário e hipotensão são frequentemente notificados após a administração de sulfato protamina.

reações sistémicas graves, tais como hipertensão pulmonar, edema pulmonar não-cardiogénico, e hipotensão grave são reações raramente notificadas. Não podem ser indicadas incidências exactas:

Perturbações do sistema imunitário:
reações de hipersensibilidade incluindo: hipotensão, dispneia, broncoespasmo, rubor, urticária, angioedema, choque anafiláctico
Para os factores de risco potencial a reações de hipersensibilidade.

Perturbações vasculares e cardíacas:
Hipotensão prolongada, acompanhada de bradicardia, cianose, estupor, síncope e paragem cardíaca momentânea.
A administração demasiado rápida de protamina pode causar hipotensão grave ou bradicardia.
Hemorrágico

Perturbações respiratórias, torácicas, e mediastinais:
Hipertensão arterial pulmonar

Perturbações gastrointestinais:
Náuseas e vómitos

Perturbações gerais e na zona de administração:
Dores de costas, sensação de calor

Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O aleitamento não é recomendado durante o tratamento.
Precauções Gerais
A administração de Sulfato protamina pode causar reações anafiláticas, pelo que os meios para tratamento destes choques devem estar sempre disponibilizados.


A administração de Sulfato protamina, especialmente quando muito rápida, pode causar hipotensão grave.


Podem surgir reações de hipersensibilidade ao Sulfato protamina (incluindo reações anafiláticas) em doentes alérgicos a peixe, em doentes tratados com insulina retard, sulfato protamina ou cloridrato de protamina, em homens inférteis e em homens com vasectomia (ex. esterilização), pelo que deverão ser cuidadosamente monitorizados.


Uma dose excessiva pode prolongar o tempo de coagulação uma vez que o próprio sulfato protamina tem atividade anticoagulante.


Tem sido referido ocasionalmente um efeito rebound anticoagulante apesar da adequada inibição da heparina pelo sulfato protamina.

Isto ocorre mais frequentemente nos casos de circulação extracorporal em cirurgia cardiovascular, entre 30 minutos a 18 horas após a administração de sulfato protamina.


Os doentes submetidos a procedimentos prolongados que incluam doses repetidas de protamina deverão ter os parâmetros de coagulação, tais como a trombocitopenia, cuidadosamente monitorizados uma vez que a circulação extracorporal pode ser agravada pelo Sulfato protamina.


Em caso de sobredosagem de heparina, e na ausência de hemorragia manifesta, deverá ser cuidadosamente ponderada a utilização de Sulfato Protamina e o rácio risco/benefício deve ser considerado para cada doente.

A semi-vida relativamente curta da Heparina e o potencial risco de administração do sulfato protamina deverão ser considerados na avaliação.



Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Este medicamento não necessita de quaisquer condições especiais de conservação.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Consultar informação actualizada

Sulfato de protamina + Heparinas

Observações: N.D.
Interações: Não foram efectuados estudos de interacção ou qualquer outro tipo de estudos com Heparinas e Heparinas de Baixo Peso Molecular. - Heparinas
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Sulfato de protamina
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

O Sulfato de Protamina apenas deve ser utilizada em grávidas quando estritamente necessário.

O aleitamento não é recomendado durante o tratamento.

Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020