Sulfassalazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal
O que é
É um fármaco utilizado no tratamento de doenças inflamatórias do intestino.

A sua actividade é geralmente considerada como residindo no produto da degradação metabólica, o ácido 5-aminossalicílico (ver mesalazina) libertada no cólon.
Usos comuns
Sulfassalazina é utilizado para tratar a colite ulcerosa moderada a grave.

É também utilizado para tratar a artrite reumatóide em crianças e adultos que receberam outros medicamentos para a artrite que não obtiveram sucesso de tratamento.
Tipo
Molécula pequena.
História
A sulfassalazina foi desenvolvida na década de 1950 especificamente para tratar a artrite reumatóide.
A sulfassalazina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1950.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Para o tratamento da doença de Crohn e artrite reumatóide, como um agente de segunda linha.
Classificação CFT

06.08 : Anti-inflamatórios intestinais

Mecanismo De Acção
O modo de acção da sulfasalazina ou os seus metabólitos, ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) e sulfapiridina (SP), está ainda em investigação, mas pode estar relacionado com as propriedades anti-inflamatórias e/ou imunomoduladoras, que têm sido observadas em animais e em modelos in vitro, a sua afinidade para o tecido conjuntivo, e/ou para a concentração relativamente elevada que atinge em fluidos serosos nas paredes de fígado e intestinos, como demonstrado em estudos autorradiográficos em animais.

Na colite ulcerosa, estudos clínicos que utilizam a administração retal de sulfassalazina, SP e o 5-ASA têm indicado que a principal acção terapêutica pode residir na porção 5-ASA.

A contribuição relativa do fármaco original e os principais metabólitos na artrite reumatóide é desconhecida.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a doença de Crohn - aguda:
A dose inicial de 500 mg por via oral de 2 a 4 vezes por dia, com alimentos.

A dose de manutenção de 3 a 4 g por dia por via oral em doses divididas, alguns pacientes podem requerer até 6 g por dia, especialmente se forem acetiladores rápidos.

Dose adulta usual para a colite ulcerosa - activo:
A dose inicial de 500 mg por via oral de 2 a 4 vezes por dia, com alimentos.

A dose de manutenção de 3 a 4 g por dia por via oral em doses divididas, alguns pacientes podem requerer até 6 g por dia, especialmente se acetiladores rápidos.

Dose adulta usual para a colite ulcerosa - Manutenção:
500 mg por via oral, 4 vezes ao dia, com alimentos.

Dose adulta usual para a doença de Crohn - Manutenção:
500 mg por via oral de 2 a 4 vezes por dia, com alimentos.

Dose adulta usual para a artrite reumatóide:
Atraso comprimido de libertação:
A dose inicial:
Semana 1: 500 mg por via oral uma vez por dia
Semana 2: 500 mg por via oral duas vezes por dia
Semana 3: 500 mg por via oral na parte da manhã e 1000 mg de tarde

Dose de manutenção: 1000 mg por via oral duas vezes por dia; pode considerar aumentar a 3000 mg por dia, se a resposta clínica é inadequada após 12 semanas.

Os resultados do ensaio Combinatietherapie Bij reumatóide Artritis (COBRA) na artrite reumatóide, onde sulfassalazina (SSZ) sozinha foi comparada com a combinação de prednisolona, metotrexato e SSZ, relatou que aos 6 meses, a terapia de combinação de atraso da progressão radiográfica muito melhor do que SSZ sozinho (p inferior a 0,0001).

Dose adulta usual para uveíte:
Estudo (n = 10) - anterior aguda uveíte recorrente

A dose inicial de 500 mg por dia, em seguida, aumentar para 500 mg por semana.

Dose de manutenção: 1 g duas vezes por dia, durante um ano, em caso de novo surto, a dose é aumentada em 500 mg por semana até 3 g por dia.

Dose usual pediátrica para a colite ulcerosa:
6 anos ou mais de idade:
A dose inicial: 40 a 60 mg/kg/dia por via oral dividida em 3-6 doses
A dose de manutenção: 30 mg/kg/dia por via oral, dividida em 4 doses

Dose usual pediátrica para artrite reumatóide juvenil:
- Curso poliarticular:

Atraso comprimido de libertação:
6 anos ou mais de idade:
A dose inicial: 10 mg/kg/dia oralmente em 2 subdoses igualmente divididas (aumentar semanal de 10 mg/kg/dia)
Dose habitual: 30 a 50 mg/kg/dia por via oral, dividida em duas doses
Dose máxima: 2 g por dia
Administração
Via oral.
Administrar com os alimentos e com 1 copo de água para reduzir os efeitos no TGI.
Engula o comprimido inteiro com revestimento entérico.
Não esmague, quebre ou mastigue.
Beba líquidos extra para que urine mais, enquanto estiver a usar sulfassalazina.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à sulfassalazina, seus metabólitos, sulfonamidas ou salicilatos.
Obstrução do tracto intestinal ou urinário.
Porfiria.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Suspenda o uso de sulfassalazina e contacte o médico imediatamente se tiver algum destes efeitos secundários graves:
- Febre, dor de garganta ou outros sintomas de gripe;
- Pele pálida, fácil contusões;
- Urina escura, icterícia (pele ou olhos amarelados);
- Dor ou ardor ao urinar;
- Urinar menos que o habitual ou não em todos;
- A aparição de um comprimido inteiro nas suas fezes, ou
- Febre, dor de garganta e dor de cabeça com uma grave de bolhas, peeling e erupções vermelhas na pele.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
- Náuseas ligeiras, vómitos, diarreia, dor de estômago;
- Perda de apetite;
- Dor de cabeça, zumbido nos ouvidos;
- Tonturas, sensação de tontura;
- Manchas brancas ou feridas dentro da boca ou nos lábios;
- Problemas de sono (insónia), ou
- Leve comichão ou erupção cutânea.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A sulfassalazina só deverá ser utilizada durante a gravidez, se estritamente necessário.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:É necessária precaução, especialmente na amamentação de bebés prematuros ou com deficiência em G-6-PD.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Assegurar hidratação adequada na IR moderada; maior risco de toxicidade incluindo cristalúria; evitar na IR grave.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o tratamento em visitas regulares.

Isso permitirá que o médico para verifique se o medicamento está a funcionar correctamente.

Serão necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis.

Fale com o médico imediatamente se tiver dor ou sensibilidade na parte superior do estômago, fezes claras, urina escura, perda de apetite, náuseas, vómitos, olhos ou pele amarela.
Estes podem ser sintomas de um problema grave de fígado.

Fale com o médico imediatamente se tiver febre e dor de garganta, pele pálida, nódoas negras ou sangramento incomum, cansaço ou fraqueza incomum.
Estes podem ser sintomas de um problema de sangue.

Sulfassalazina pode diminuir a quantidade de esperma nos homens e afectar a sua capacidade de ter filhos. Se pretende ter filhos, fale com o médico antes de usar sulfassalazina.

Reacções cutâneas graves pode ocorrer com sulfassalazina.

Verifique com o médico imediatamente se têm bolhas, descamação ou pele solta, lesões vermelhas na pele, acne severa ou erupções cutâneas, feridas ou úlceras na pele, ou febre ou arrepios, enquanto estiver a tomar sulfassalazina.

A pele ou urina pode revelar uma cor laranja ou amarelo, enquanto estiver a fazer o tratamento com sulfassalazina. Isso é normal, não tem que se preocupar.

Sulfassalazina pode causar problemas sanguíneos.
Esses problemas podem resultar num maior risco de certas infecções, cicatrização lenta e sangramento das gengivas. Portanto, deve ter cuidado ao usar escovas de dentes, fio dentário e palitos.

Intervenções dental devem ser adiadas até que as contagens de sangue voltem ao normal.
Fale com o médico ou dentista se tem alguma dúvida sobre a higiene oral adequada (cuidados da boca) durante o tratamento.

Sulfassalazina pode causar a sua pele mais sensível à luz solar do que é normalmente.
A exposição à luz solar, mesmo que por breves períodos de tempo, pode causar uma erupção cutânea, comichão, vermelhidão ou outra descoloração da pele ou uma queimadura grave.

Quando começar a tomar sulfassalazina:
- Evite a exposição directa ao sol, especialmente entre as 10:00h e 15:00h, se possível.
- Usar vestuário de protecção, incluindo um chapéu e óculos.
- Aplique um produto protector solar que tenha um factor de protecção da pele (FPS) de pelo menos 15.
Alguns pacientes podem necessitar de um produto com um número FPS maior, especialmente se tiverem uma pele clara.
Se tem alguma dúvida sobre isto, fale com o médico.

- Aplique um baton com protecção solar que tenha um SPF de pelo menos 15 para proteger seus lábios.
- Não utilize solários.

Se tiver uma reacção grave a partir do sol, fale com o médico.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar vitamina D.
Tome com um copo cheio de água. Não ferro, zinco ou flúor dentro de 2 horas de tomar este medicamento.
Tome este medicamento após uma refeição.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Se for quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome o medicamento na hora marcada. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem significado Clínico

Abatacept Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Não foram identificados problemas graves de segurança com a utilização do abatacept em associação com sulfassalazina, hidroxicloroquina ou leflunomida. - Sulfassalazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido fólico (Vitamina B9) Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Pode reduzir a absorção do ácido fólico. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Mercaptopurina Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Dada a existência de evidência in vitro de que os derivados dos aminosalicilatos (por exemplo, olsalazina, messalazina ou sulfassalazina) inibem a enzima TPMT, que metaboliza a 6-mercaptopurina, é aconselhável proceder-se à sua administração com precaução no caso dos doentes que estejam a receber terapêutica concomitante com mercaptopurina. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Etanercept Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Num estudo clínico em doentes adultos tratados com doses estabelecidas de sulfassalazina, à qual se associou o Etanercept, observou-se um decréscimo estatisticamente significativo da média de contagens de glóbulos brancos nos doentes do grupo tratado com a associação, comparativamente aos grupos tratados com Etanercept ou sulfassalazina isoladamente. Desconhece-se o significado clínico desta interacção. Os médicos devem tomar precaução quando considerarem a terapêutica de associação com sulfassalazina. - Sulfassalazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Sulfassalazina Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Tem sido relatada uma absorção reduzida de digoxina, resultando em níveis séricos não terapêuticos, quando usada concomitantemente com a sulfassalazina oral. - Digoxina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tedizolida Sulfassalazina

Observações: O potencial de interações serotoninérgicas não foi estudado nem em doentes nem em voluntários saudáveis.
Interacções: Existe um potencial de interacção entre o fosfato de tedizolida oral e os substratos, administrados oralmente, da Proteína de Resistência do Cancro da Mama (BCRP). A inibição da BCRP pode resultar num exposição acrescida a medicamentos como imatinib, lapatinib, metotrexato, pitavastatina, rosuvastatina, sulfassalazina e topotecano. Se possível, deve considerar-se a possibilidade de suspender o medicamento administrado concomitantemente durante os seis dias de tratamento com fosfato de tedizolida. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Ponatinib Sulfassalazina

Observações: Ponatinib é metabolizado por CYP3A4. Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Por esse motivo, o ponatinib poderá ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos co-administrados da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfassalazina) e poderá aumentar o seu efeito terapêutico e reacções adversas. Recomenda-se uma vigilância clínica apertada quando o ponatinib é administrado com estes medicamentos. - Sulfassalazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido fólico + Cianocobalamina + Iodo Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Sulfasalazina: verificou-se uma diminuição da absorção do ácido fólico ao ser administrado concomitantemente com a sulfasalazina. - Sulfassalazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Afatinib Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: interacções com a BCRP: Estudos in vitro indicaram que o afatinib é um substrato e um inibidor do transportador BCRP. O afatinib pode aumentar a biodisponibilidade de substratos da BCRP administrados oralmente (incluindo, mas não limitados a, rosuvastatina e sulfasalazina). - Sulfassalazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Azatioprina Sulfassalazina

Observações: Os doentes devem ser aconselhados no sentido de informar o seu anestesiologista do tratamento com Azatioprina antes de uma cirurgia.
Interacções: Há um risco de um efeito mielossupressor aumentado de azatioprina, em resultado da inibição do seu metabolismo hepático, se azatioprina for administrado concomitantemente com derivados do ácido aminossalicílico, como por exemplo olsalazina, mesalazina e sulfalazina. - Sulfassalazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Palbociclib Sulfassalazina

Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.
Interacções: Baseado em dados in vitro, é de esperar que palbociclib iniba o transporte mediado pela glicoproteína P (P-gp) intestinal e pela proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP). Por conseguinte, a administração de palbociclib com medicamentos que são substratos da P-gp (por ex., digoxina, dabigatrano, colquicina, pravastatina) ou da BCRP (por ex., rosuvastatina, sulfassalazina) poderá aumentar o seu efeito terapêutico e as reacções adversas. - Sulfassalazina
Sem efeito descrito

Diclofenac Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Em pequenos grupos de doentes, a administração concomitante de azatioprina, aminopirina, queratinato de ouro, cloroquina, D-penicilamina, prednisolona, doxiciclina, sulfassalazina, cefadroxil ou digitoxina, não afectam a Cmax ou a AUC do diclofenac. - Sulfassalazina
Não recomendado/Evitar

Rolapitant Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Tolvaptano Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de tolvaptano na farmacocinética de outros medicamentos: Substratos transportadores: Estudos in vitro indicam que tolvaptano é um substrato e inibidor competitivo da P-glicoproteína (P-gp). Estudos in vitro indicam que tolvaptano ou o seu metabólito oxobutírico podem ter o potencial para inibir os transportadores OATP1B1, OATP1B3, OAT3, BCRP e OCT1. As concentrações de digoxina no estado estacionário foram aumentadas (aumento de 1,3 vezes na concentração plasmática máxima observada [C max ] e aumento de 1,2 vezes na área sob a curva da concentração plasmática -tempo ao longo do intervalo de dosagem [AUC τ ]) quando esta foi coadministrada com doses múltiplas de 60 mg de tolvaptano uma vez por dia. Os doentes a tomarem digoxina ou outros substratos terapêuticos estreitos P -gp (por exemplo, dabigatrano) devem, por conseguinte, ser controlados com prudência e avaliados quanto a efeitos excessivos quando tratados com tolvaptano. As estatinas vulgarmente utilizadas no ensaio de referência de fase 3 de tolvaptano (por exemplo, rosuvastatina e pitavastatina) são substratos de OATP1B1 ou OATP1B3, no entanto não foi observada qualquer diferença no perfil de efeitos adversos (EA) durante o ensaio de referência de fase 3 de tolvaptan o na DPRAD. Se substratos de OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, estatinas como a rosuvastatina e a pitavastatina), substratos de OAT3 (por exemplo, metotrexato, ciprofloxacina), substratos de BCRP (por exemplo, sulfassalazina) ou substratos de OCT1 (por exemplo, metformina) forem co-administrados com tolvaptano, os doentes devem ser controlados com prudência e avaliados quanto aos efeitos excessivos destes medicamentos. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Sulfassalazina Azatioprina

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatados supressão da medula óssea e leucopenia, devido à inibição da tiopurina metiltransferase - TPMT, quando a tiopurina 6-mercaptopurina ou o seu pró-fármaco, azatioprina foram utilizados concomitantemente com a sulfassalazina. - Azatioprina
Sem significado Clínico

Sulfassalazina Metotrexato (MTX)

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração de sulfassalazina oral e metotrexato em doentes com artrite reumatoide, não alterou a disposição farmacocinética dos fármacos. No entanto, foi relatado um aumento da incidência de eventos adversos gastrointestinais, principalmente náuseas. - Metotrexato (MTX)
Usar com precaução

Vismodegib Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos em enzimas e transportadores específicos: Os estudos in vitro indicam que o vismodegib tem o potencial de agir como inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). Não estão disponíveis dados de interacção in vivo. Não se pode excluir que o vismodegib pode levar ao aumento da exposição dos medicamentos transportados por esta proteína, tais como a rosuvastatina, topotecano e sulfassalazina. A administração concomitante deve ser realizada com precaução e pode ser necessário o ajuste de dose. In vitro, o CYP2C8 foi a isoforma CYP mais sensível à inibição pelo vismodegib. No entanto, os resultados de um estudo de interacção fármaco- fármaco realizado em doentes oncológicos demonstraram que a exposição sistémica da rosiglitazona (um substrato do CYP2C8) não é alterada quando coadministrada com vismodegib. Assim, a inibição in vivo das enzimas CYP pelo vismodegib pode ser excluída. - Sulfassalazina
Não recomendado/Evitar

Metotrexato Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: O uso concomitante de outros fármacos com potencial nefrotóxico, mielotóxico ou hepatotóxico tais como Leflunomida, Azatioprina, Sulfalazina, Retinóides e Álcool deve ser evitado. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Dasabuvir Sulfassalazina

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Dasabuvir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Transportadores específicos e as enzimas metabolizadoras que são afectados pelo dasabuvir quando associado a ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Medicamentos transportados pelo BCRP: O dasabuvir é um inibidor de BCRP in vivo. A co-administração de dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir juntamente com medicamentos que são substratos do BCRP pode aumentar as concentrações plasmáticas destes substratos de transportadores, requerendo potencialmente ajuste de dose/monitorização clínica. Tais medicamentos incluem sulfassalazina, imatinib e algumas das estatinas. interacções entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: AMINOSSALICILATOS: Sulfassalazina: Administrado com: Dasabuvir + ombitasvir/paritaprevir/ritonavir Mecanismo: Inibição de BCRP pelo paritaprevir, ritonavir e dasabuvir. Não estudado. Recomenda-se precaução quando sulfassalazina é coadministrada com Dasabuvir + ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Sulfassalazina

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Potencial para Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir afectar a farmacocinética de outros medicamentos: Os estudos de interacção medicamentosa in vivo avaliaram o efeito global do tratamento de associação, incluindo o ritonavir. Medicamentos transportados pelo BCRP: O paritaprevir, o ritonavir e o dasabuvir são inibidores do BCRP in vivo. A co-administração de Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir juntamente com medicamentos que são substratos do BCRP pode aumentar as concentrações plasmáticas destes substratos de transportadores, requerendo potencialmente ajuste de dose/monitorização clínica. Tais medicamentos incluem sulfassalazina, imatinib e algumas das estatinas. Os substratos de BCRP avaliados nos estudos de interacção medicamentosa incluem rosuvastatina. interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos AMINOSSALICILATOS: Sulfassalazina Mecanismo: Inibição de BCRP pelo paritaprevir, ritonavir e dasabuvir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. Recomenda-se precaução quando sulfassalazina é coadministrada com Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Olaparib Sulfassalazina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica formais.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Efeito de olaparib sobre outros fármacos: Desconhece-se o potencial de olaparib para induzir o CYP3A, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 e o P-gp e não se pode excluir que o olaparib após administração concomitante possa reduzir a exposição aos substratos destas enzimas metabólicas e proteína transportadora. A eficácia dos Contraceptivos hormonais pode estar reduzida se forem administrados concomitantemente com olaparib. O olaparib in vitro pode ser um inibidor do P-gp e é um inibidor do BRCP, OATP1B1, OCT1 e OCT2. Não se pode excluir que olaparib possa aumentar a exposição aos substratos do P-gp (p.ex., estatinas, digoxina, dabigatrano, colquicina), BRCP (p.ex., metotrexato, rosuvastatina e sulfassalazina), OATP1B1 (p.ex., bosentano, glibenclamida, repaglinida, estatinas e valsartan), OCT1 (p.ex., metformina) e OCT2 (p.ex., creatinina sérica). Em particular, recomenda-se precaução se olaparib for administrado em associação com qualquer estatina. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Ceritinib Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que são substratos de transportadores: Com base nos dados in vitro, ceritinib não inibe o transportador de efluxo apical MRP2, transportadores da captação hepática OATP1B1 ou OATP1B3, transportadores da captação renal orgânicos aniónicos OAT1 e OAT3, ou transportadores da captação de catiões orgânicos OCT1 ou OCT2 em concentrações clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que existam interacções clínicas farmacológicas resultantes da inibição de substratos mediadas por ceritinib. Com base em dados in vitro, prevê-se que ceritinib iniba a gp-P intestinal e BCRP em concentrações clinicamente relevantes. Assim, ceritinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co administrados, transportados por estas proteínas. Deve ter-se precaução com o uso concomitante de substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, topotecano, sulfassalazina) e substratos da gp-P (digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina) e monitorizar cuidadosamente as reacções adversas. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Teriflunomida Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre substratos da BCRP e/ou do polipéptido transportador de aniões orgânicos B1 e B3 (OATP1B1/B3): Foi observado um aumento na Cmax média e AUC (de 2,65x e 2,51x, respectivamente) da rosuvastatina após doses repetidas de teriflunomida. No entanto, não foi observado um impacto aparente deste aumento sobre a exposição plasmática da rosuvastatina na actividade da HMB-CoA redutase. Para a rosuvastatina, recomenda-se uma redução de dose de 50% para co-administração com teriflunomida. Com outros substratos da BCRP (p.ex., metotrexato, topotecano, sulfassalazina, daunorrubicina, doxorrubicina) e da família de OATP, especialmente os inibidores da HMG-Co redutase (p.ex., sinvastatina, atorvastatina, pravastatina, metotrexato, nateglinida, repaglinida, rifampicina), a administração concomitante de teriflunomida também deve ser realizada com precaução. Os doentes devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de uma exposição excessiva aos fármacos, devendo ser considerada a redução da dose destes fármacos se necessário. - Sulfassalazina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Digoxina Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: As concentrações séricas da digoxina podem ser REDUZIDAS com administração concomitante dos seguintes fármacos: antiácidos, alguns laxantes expansores do volume, caolino-pectina, acarbose, neomicina, penicilamina, rifampicina, alguns citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina e fenitoína. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Letermovir Sulfassalazina

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interacções: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6, UGT1A1 ou transportados pelo BCRP ou OATP2B1 O letermovir é em geral um indutor in vivo mas também se observou que inibe o CYP2B6, UGT1A1, BCRP e OATP2B1 in vitro. O efeito real in vivo não é conhecido. Assim sendo, as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substrato destas enzimas ou transportadores podem aumentar ou diminuir quando administrados concomitantemente com letermovir. Pode ser recomendada monitorização adicional; consultar a informação de prescrição dos medicamentos em questão. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2B6 incluem bupropiona e efavirenz. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo UGT1A1 são o raltegravir e dolutegravir. - Exemplos de medicamentos transportados pelo BCRP incluem rosuvastatina e sulfasalazina. - Um exemplo de medicamento transportado pelo OATP2B1 é o celiprolol. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Neratinib Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do neratinib sobre outras substâncias Inibidores da proteína de resistência ao cancro da mama Neratinib pode inibir moderadamente a proteína de resistência do cancro da mama (BCRP), conforme sugerido pelos estudos in vitro. Não foram realizados estudos clínicos com substratos da BCRP. Os doentes tratados com inibidores da BCRP (por ex., rosuvastatina e sulfassalazina) devem ser monitorizados atentamente. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Brigatinib Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas pelo brigatinib Substratos de transportadores A co-administração de brigatinib com substratos da P-gp (por exemplo, digoxina, dabigatrano, colchicina, pravastatina), da BCRP (por exemplo, metotrexato, rosuvastatina, sulfasalazina), do transportador catiónico orgânico 1 (OCT1), da proteína de extrusão 1 de múltiplos fármacos e toxinas (MATE1) e 2K (MATE2K), pode aumentar as suas concentrações plasmáticas. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quando Brigatinib é co-administrado com substratos destes transportadores com um índice terapêutico estreito (por exemplo, digoxina, dabigatrano, metotrexato). - Sulfassalazina
Não recomendado/Evitar

Darolutamida Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos da darolutamida noutros medicamentos Substratos da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3 A darolutamida é um inibidor da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) e dos polipéptidos transportadores de aniões orgânicos (OATP) 1B1 e 1B3. A co-administração de rosuvastatina deve ser evitada a menos que não haja alternativa terapêutica. Deve considerar-se a escolha de um medicamento concomitante alternativo com menor potencial para inibir a BCRP, a OATP1B1 e a OATP1B3. A administração de darolutamida (600 mg duas vezes por dia durante 5 dias) antes da co-administração de uma dose única de rosuvastatina (5 mg) com alimentos resultou num aumento de aproximadamente 5 vezes na exposição média (AUC) e na Cmáx da rosuvastatina. A co-administração de darolutamida com outros substratos da BCRP deve ser evitada quando possível. A co-administração de darolutamida pode aumentar as concentrações plasmáticas de outros substratos concomitantes da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3 (por exemplo, metotrexato, sulfassalazina, fluvastatina, atorvastatina, pitavastatina). Consequentemente, recomenda-se a monitorização dos doentes quanto a reacções adversas aos substratos da BCRP, OATP1B1 e OATP1B3. Além disso, a correspondente recomendação na informação do medicamento destes substratos deve ser seguida quando estes são co-administrados com darolutamida. - Sulfassalazina
Não recomendado/Evitar

Bulevirtida Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Foi demonstrado in vitro que determinados medicamentos podem inibir o polipéptido co-transportador de taurocolato de sódio (NTCP), alvo da bulevirtida. Não é recomendada a administração concomitante de tais medicamentos (por exemplo, sulfassalazina, irbesartan, ezetimiba, ritonavir e ciclosporina A). - Sulfassalazina
Usar com precaução

Ripretinib Sulfassalazina

Observações: Tanto o ripretinib como o seu metabólito activo DP-5439 são principalmente eliminados pelo CYP3A4/5 e são substratos da gp-P e da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeito do ripretinib noutros medicamentos Sistemas transportadores de fármacos Estudos in vitro sugeriram que o ripretinib é um inibidor da gp-P e da BCRP. O DP-5439 é um substrato da P-gp e da BCRP. O DP-5439 é um inibidor da BCRP e da proteína de extrusão de múltiplos fármacos e toxinas 1 (MATE-1). Os medicamentos que são substratos da gp-P com índices terapêuticos estreitos (por exemplo, digoxina, dabigatrano etexilato) devem ser utilizados com precaução em associação com Ripretinib, devido à probabilidade de concentrações plasmáticas aumentadas destes substratos. Ripretinib deve ser utilizado com precaução em associação com substratos da BCRP (por exemplo, rosuvastatina, sulfassalazina e irinotecano) e substratos da MATE-1 (por exemplo, metformina), uma vez que a co-administração de Ripretinib com substratos da BCRP e da MATE-1 pode levar a um aumento da sua exposição. Não foram realizados estudos clínicos com substratos da BCRP ou MATE-1. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Multivitaminas + Ácido fólico Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: As interacções incluem: Antagonistas do folato, por exemplo, metotrexato, sulfassalazina, pirimetamina, triamtereno, trimetoprim e doses altas de catequinas do chá: Bloqueio da conversão do folato nos seus metabólitos activos e redução da eficácia da suplementação. - Sulfassalazina
Usar com precaução

Pretomanida Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do pretomanid noutros medicamentos Os estudos in vitro indicam que o pretomanid é um inibidor de BCRP, OATP1B3 e P-gp. Não foram realizados estudos clínicos para investigar estas interaçcões. Por conseguinte, não é possível excluir que a co-administração de pretomanid com substratos OATP1B3 sensíveis (p. ex., valsartan, estatinas), substratos BCRP (p. ex., rosuvastatina, prazosina, gliburida, sulfassalazina) e substratos P-gp (p. ex., digoxina, dabigatrano etexilato, verapamilo) pode aumentar a c exposição. Se o pretomanid for co-administrado com substratos de OATP1B3, BCRP ou P-gp, deverá ser realizada a monitorização de reacções adversas relacionadas com o fármaco co-administrado. - Sulfassalazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tirotricina + Cloreto de benzalcónio + Benzocaína Sulfassalazina

Observações: n.d.
Interacções: Os pacientes que recebem anestésicos locais podem ter risco aumentado de desenvolver metahemoglobinemia quando expostos concomitantemente aos seguintes agentes oxidantes: - Nitratos/nitritos (por exemplo, nitroglicerina, nitroprussiato, óxido nítrico, óxido nitroso) - Anestésicos locais (por exemplo, lidocaína, bupivacaína, mepivacaína, tetracaína, prilocaína, procaína, articaína) - Agentes antineoplásicos (por exemplo, ciclofosfamida, flutamida, rasburicase, isofamida, hidroxiureia) - Antibióticos (por exemplo, dapsona, sulfonamidas, nitrofurantoína, ácido para-aminossalicílico) - Antimaláricos (por exemplo, cloroquina, primaquina) - Anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, valproato de sódio, fenobarbital) - Outros medicamentos (por exemplo, acetaminofeno, metoclopramida, medicamentos à base de sulfa [ou seja, sulfassalazina], quinina) - Sulfassalazina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Sulfassalazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Os estudos de reprodução em ratos e coelhos não revelaram evidência de danos para o feto. A sulfassalazina oral inibe a absorção e metabolismo do ácido fólico e pode causar deficiência de ácido fólico.
Há relatos de bebés com defeitos do tubo neural, de mães que foram expostas a sulfassalazina durante a gravidez, embora o papel da sulfassalazina nestes defeitos não tenha sido estabelecido.
Dado que a possibilidade de causar dano não pode ser completamente afastada, a sulfassalazina só deverá ser utilizada durante a gravidez, se estritamente necessário.

A sulfassalazina e a sulfapiridina encontram-se no leite materno em níveis baixos. É necessária precaução, especialmente na amamentação de bebés prematuros ou com deficiência em G-6-PD.
Há relatos de sangue nas fezes ou diarreia em crianças amamentadas por mães a fazer sulfassalazina. Nos casos em que o evento foi relatado, o sangue nas fezes ou a diarreia foram resolvidos na criança após a descontinuação de sulfassalazina na mãe.

O efeito da sulfassalazina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas não foi avaliado sistematicamente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021