Sparsentano
O que é
Sparsentano ou Esparsentano, é um medicamento usado para o tratamento da nefropatia primária por imunoglobulina A.
O esparsentano é um antagonista dos receptores de endotelina e angiotensina II.
O esparsentano é um antagonista dos receptores de endotelina e angiotensina II.
Usos comuns
O sparsentano é indicado para reduzir a proteinúria em pessoas com nefropatia primária por imunoglobulina A.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sparsentano foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em fevereiro de 2023.
Indicações
Sparsentano é utilizado para reduzir os níveis de proteína na urina (proteinúria) em doentes com uma doença renal denominada nefropatia primária por imunoglobulina A (IgAN), que correm o risco de agravamento rápido da doença.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Sparsentano é uma molécula que actua como um antagonista duplo do receptor de endotelina tipo A (ETAR) e do receptor de angiotensina II (Ang II) tipo 1 (AT1R). Possui dois mecanismos de acção clinicamente validados e bloqueia selectivamente a acção de dois potentes agentes vasoconstritores e mitogénicos, Ang II e endotelina 1 (ET-1), em seus respectivos receptores. ET-1 e Ang II contribuem para a patogênese da nefropatia por imunoglobulina A (IgAN), uma condição caracterizada pelo aumento da produção de galactose -deficiência de anticorpos IgA1 (Gd-IgA1). Os anticorpos Gd-IgA1 levam à activação e proliferação de células mesangiais, que estimulam e são estimuladas pela produção de ET-1 e Ang II. O ciclo patológico da IgAN resulta numa barreira de filtração glomerular comprometida e subsequente proteinúria e hematúria. Actuando como um bloqueador do receptor de angiotensina (ARB) e um antagonista do receptor de endotelina (ERA), o Sparsentano reduz a proteinúria em pacientes com IgAN. Sparsentano tem uma alta afinidade para ETAR (Ki= 12,8 nM) e AT1R (Ki=0,36 nM), e seletividade superior a 500 vezes para esses receptores em relação aos receptores de endotelina tipo B e angiotensina II subtipo 2.
Posologia Orientativa
Conforme critério médico.
Administração
Via oral.
Tome este medicamento 2 horas antes ou 2 horas depois de tomar antiácidos.
Tome este medicamento 2 horas antes ou 2 horas depois de tomar antiácidos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Sparsentano.
Gravidez.
Co-administração de bloqueadores do receptor da angiotensina (BRA), antagonistas do receptor de endotelina (ARE) ou inibidores de renina.
Gravidez.
Co-administração de bloqueadores do receptor da angiotensina (BRA), antagonistas do receptor de endotelina (ARE) ou inibidores de renina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Verifique com o médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais:
Mais comum:
- Inchaço ou inchaço da face, braços, mãos, pernas ou pés
- visão embaçada
- arrepios
- confusão
- tonturas, desmaios ou vertigens ao levantar-se repentinamente de uma posição deitada ou sentada
- arritmia cardíaca
- náusea ou vómito
- nervosismo
- dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios
- pele pálida
- ganho de peso rápido
- suando
- formigamento das mãos ou pés
- problemas respiratórios
- sangramento ou hematomas incomuns
- cansaço ou fraqueza incomum
- ganho ou perda incomum de peso
- fraqueza ou peso nas pernas
Menos comum:
- Agitação
- coma
- diminuição da produção de urina
- depressão
- dor de cabeça
- hostilidade
- irritabilidade
- letargia
- espamos musculares
- estupor
- inchaço da face, tornozelos ou mãos
Incidência desconhecida:
- urina escura
- perda de apetite
- dor de estômago, grave
- olhos ou pele amarela
Mais comum:
- Inchaço ou inchaço da face, braços, mãos, pernas ou pés
- visão embaçada
- arrepios
- confusão
- tonturas, desmaios ou vertigens ao levantar-se repentinamente de uma posição deitada ou sentada
- arritmia cardíaca
- náusea ou vómito
- nervosismo
- dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios
- pele pálida
- ganho de peso rápido
- suando
- formigamento das mãos ou pés
- problemas respiratórios
- sangramento ou hematomas incomuns
- cansaço ou fraqueza incomum
- ganho ou perda incomum de peso
- fraqueza ou peso nas pernas
Menos comum:
- Agitação
- coma
- diminuição da produção de urina
- depressão
- dor de cabeça
- hostilidade
- irritabilidade
- letargia
- espamos musculares
- estupor
- inchaço da face, tornozelos ou mãos
Incidência desconhecida:
- urina escura
- perda de apetite
- dor de estômago, grave
- olhos ou pele amarela
Advertências
Gravidez:Sparsentano é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:O sparsentano não deve ser utilizado durante a amamentação.
Condução:Deve ter-se em conta que podem ocorrer tonturas ao tomar sparsentano. Os doentes com tonturas devem ser aconselhados a abster-se de conduzir ou utilizar máquinas até os sintomas terem desaparecido.
Precauções Gerais
Informe o médico se já teve qualquer reacção incomum ou alérgica a este medicamento ou a qualquer outro medicamento. Informe também o seu profissional de saúde se tiver qualquer outro tipo de alergia, como a alimentos, corantes, conservantes ou animais.
Não foram realizados estudos apropriados sobre a relação da idade com os efeitos do Sparsentano na população pediátrica. Segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Estudos apropriados realizados até o momento não demonstraram problemas geriátricos específicos que limitariam a utilidade da Sparsentano em idosos.
A presença de outros problemas médicos pode afectar o uso deste medicamento. Certifique-se de informar o médico se tiver quaisquer outros problemas médicos, especialmente:
- Doença cardíaca ou
- Hipotensão (pressão arterial baixa) — Use com cuidado. Pode piorar essas condições. Consulte o médico imediatamente se tiver visão turva, confusão, tontura, desmaio ou tontura ao se levantar repentinamente de uma posição deitada ou sentada, sudorese ou cansaço ou fraqueza incomum. Estes podem ser sintomas de hipotensão (pressão arterial baixa).
- Doença hepática — O uso não é recomendado em pacientes com esta condição. Este medicamento pode causar problemas hepáticos graves. Fale com o médico imediatamente se tiver urina escura, fadiga, perda de apetite, náuseas ou vómitos, dor de estômago intensa ou olhos ou pele amarelados.
- Este medicamento pode causar problemas renais graves. Consulte o seu médico imediatamente se tiver agitação, coma, confusão, diminuição da produção de urina, depressão, tontura, dor de cabeça, hostilidade, irritabilidade, letargia, espasmos musculares, náusea, ganho de peso rápido, convulsões, estupor, inchaço da face, tornozelos, ou mãos, ou cansaço ou fraqueza incomum.
- Consulte o médico imediatamente se tiver confusão, batimento cardíaco irregular, náusea ou vómito, nervosismo, dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios, dor de estômago, dificuldade para respirar ou fraqueza ou peso nas pernas. Estes podem ser sintomas de hipercalemia (potássio elevado no sangue).
- Este medicamento pode causar retenção de líquidos (excesso de água no corpo). Fale com o médico imediatamente se tiver diminuição da quantidade de urina, barulho, barulho ou dificuldade em respirar, inchaço da face, mãos, pés ou pernas, ou ganho de peso.
Não use este medicamento junto com alisquireno ou outro medicamento para pressão arterial (por exemplo, bloqueador do receptor da angiotensina, bloqueador do receptor da endotelina).
Não foram realizados estudos apropriados sobre a relação da idade com os efeitos do Sparsentano na população pediátrica. Segurança e eficácia não foram estabelecidas.
Estudos apropriados realizados até o momento não demonstraram problemas geriátricos específicos que limitariam a utilidade da Sparsentano em idosos.
A presença de outros problemas médicos pode afectar o uso deste medicamento. Certifique-se de informar o médico se tiver quaisquer outros problemas médicos, especialmente:
- Doença cardíaca ou
- Hipotensão (pressão arterial baixa) — Use com cuidado. Pode piorar essas condições. Consulte o médico imediatamente se tiver visão turva, confusão, tontura, desmaio ou tontura ao se levantar repentinamente de uma posição deitada ou sentada, sudorese ou cansaço ou fraqueza incomum. Estes podem ser sintomas de hipotensão (pressão arterial baixa).
- Doença hepática — O uso não é recomendado em pacientes com esta condição. Este medicamento pode causar problemas hepáticos graves. Fale com o médico imediatamente se tiver urina escura, fadiga, perda de apetite, náuseas ou vómitos, dor de estômago intensa ou olhos ou pele amarelados.
- Este medicamento pode causar problemas renais graves. Consulte o seu médico imediatamente se tiver agitação, coma, confusão, diminuição da produção de urina, depressão, tontura, dor de cabeça, hostilidade, irritabilidade, letargia, espasmos musculares, náusea, ganho de peso rápido, convulsões, estupor, inchaço da face, tornozelos, ou mãos, ou cansaço ou fraqueza incomum.
- Consulte o médico imediatamente se tiver confusão, batimento cardíaco irregular, náusea ou vómito, nervosismo, dormência ou formigamento nas mãos, pés ou lábios, dor de estômago, dificuldade para respirar ou fraqueza ou peso nas pernas. Estes podem ser sintomas de hipercalemia (potássio elevado no sangue).
- Este medicamento pode causar retenção de líquidos (excesso de água no corpo). Fale com o médico imediatamente se tiver diminuição da quantidade de urina, barulho, barulho ou dificuldade em respirar, inchaço da face, mãos, pés ou pernas, ou ganho de peso.
Não use este medicamento junto com alisquireno ou outro medicamento para pressão arterial (por exemplo, bloqueador do receptor da angiotensina, bloqueador do receptor da endotelina).
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Se esquecer de uma dose deste medicamento, não tome a dose esquecida e volte ao seu esquema posológico regular. Não duplique as doses.
Cuidados no Armazenamento
Armazene o medicamento em um recipiente fechado em temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelar.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sparsentano Bosentano
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Bosentano
Sparsentano Ambrisentano
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Ambrisentano
Sparsentano Macitentano
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Macitentano
Sparsentano Sitaxentano
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Sitaxentano
Sparsentano Irbesartan
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Irbesartan
Sparsentano Losartan
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Losartan
Sparsentano Valsartan
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Valsartan
Sparsentano Candesartan
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Candesartan
Sparsentano Telmisartan
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Telmisartan
Sparsentano Aliscireno
Observações: n.d.Interacções: É contra-indicada a utilização concomitante de sparsentano com ARE, tais como bosentano, ambrisentano, macitentano, sitaxentan, BRA como irbesartan, losartan, valsartan, candesartan, telmisartan ou inibidores da renina como o alisquireno. - Aliscireno
Sparsentano Aldosterona
Observações: n.d.Interacções: Espera-se que a co-administração de sparsentano com inibidores do receptor de mineralcorticóides (aldosterona) como espironolactona e finerenona esteja associada a um risco acrescido de hipercaliemia. - Aldosterona
Sparsentano Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Observações: n.d.Interacções: Não existem dados sobre a combinação de sparsentano com inibidores da ECA, como enalapril ou lisinopril. Dados de ensaios clínicos demonstraram que o bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) através da utilização combinada de inibidores da ECA, bloqueadores do receptor da angiotensina II ou alisquireno está associado a uma maior frequência de acontecimentos adversos, tais como hipotensão, hipercaliemia e diminuição da função renal (incluindo insuficiência renal aguda), em comparação com a utilização de um único agente com acção no SRAA. A utilização de sparsentano em combinação com inibidores da ECA, como enalapril ou lisinopril deve ser efectuada com precaução e a tensão arterial, potássio e função renal devem ser monitorizados. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS)
Sparsentano Finerenona
Observações: n.d.Interacções: Espera-se que a co-administração de sparsentano com inibidores do receptor de mineralcorticóides (aldosterona) como espironolactona e finerenona esteja associada a um risco acrescido de hipercaliemia. - Finerenona
Sparsentano Suplementos de potássio
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com suplementos de potássio e diuréticos poupadores de potássio: Como a hipercaliemia pode ocorrer em doentes tratados com medicamentos que antagonizam o receptor de angiotensina II tipo 1 (RAT 1), a utilização concomitante de suplementos de potássio, como espironolactona, eplerenona, triamtereno ou amiloride, diuréticos poupadores de potássio ou substitutos de sal que contenham potássio pode aumentar o risco de hipercaliemia e não é recomendada. - Suplementos de potássio
Sparsentano Diuréticos poupadores de potássio
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante com suplementos de potássio e diuréticos poupadores de potássio: Como a hipercaliemia pode ocorrer em doentes tratados com medicamentos que antagonizam o receptor de angiotensina II tipo 1 (RAT 1), a utilização concomitante de suplementos de potássio, como espironolactona, eplerenona, triamtereno ou amiloride, diuréticos poupadores de potássio ou substitutos de sal que contenham potássio pode aumentar o risco de hipercaliemia e não é recomendada. - Diuréticos poupadores de potássio
Sparsentano Boceprevir
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Boceprevir
Sparsentano Telaprevir
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Telaprevir
Sparsentano Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Claritromicina
Sparsentano Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Indinavir
Sparsentano Lopinavir + Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Lopinavir + Ritonavir
Sparsentano Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Itraconazol
Sparsentano Nefazodona
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Nefazodona
Sparsentano Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Ritonavir
Sparsentano Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Sumo de toranja
Sparsentano Toranja
Observações: n.d.Interacções: Não é recomendada a co-administração com um inibidor forte do CYP3A, como boceprevir, telaprevir, claritromicina, indinavir, lopinavir/ritonavir, itraconazol, nefazodona, ritonavir, toranja e sumo de toranja. - Toranja
Sparsentano Conivaptan
Observações: n.d.Interacções: A co-administração com um inibidor moderado do CYP3A, como conivaptan, fluconazol e nelfinavir, deve ser efectuada com precaução. - Conivaptan
Sparsentano Fluconazol
Observações: n.d.Interacções: A co-administração com um inibidor moderado do CYP3A, como conivaptan, fluconazol e nelfinavir, deve ser efectuada com precaução. - Fluconazol
Sparsentano Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: A co-administração com um inibidor moderado do CYP3A, como conivaptan, fluconazol e nelfinavir, deve ser efectuada com precaução. - Nelfinavir
Sparsentano Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Rifampicina (rifampina)
Sparsentano Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Efavirenz
Sparsentano Dexametasona
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Dexametasona
Sparsentano Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Carbamazepina
Sparsentano Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Fenitoína
Sparsentano Fenobarbital
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante com um indutor moderado ou forte do CYP3A, como rifampicina, efavirenz, dexametasona, carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, diminui a exposição ao sparsentano, o que pode reduzir a eficácia do sparsentano. Por conseguinte, não é recomendada a co-administração com um indutor moderado ou forte do CYP3A. - Fenobarbital
Sparsentano Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Com base na análise farmacocinética (FC) da população, a utilização concomitante de um agente redutor de ácido durante o tratamento com sparsentano não teria um impacto estatisticamente significativo na variabilidade da FC do sparsentano. Os agentes modificadores do pH gástrico, como antiácidos, inibidores da bomba de protões e agonistas dos receptores de histamina 2, podem ser utilizados concomitantemente com o sparsentano. - Antiácidos
Sparsentano Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Com base na análise farmacocinética (FC) da população, a utilização concomitante de um agente redutor de ácido durante o tratamento com sparsentano não teria um impacto estatisticamente significativo na variabilidade da FC do sparsentano. Os agentes modificadores do pH gástrico, como antiácidos, inibidores da bomba de protões e agonistas dos receptores de histamina 2, podem ser utilizados concomitantemente com o sparsentano. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Sparsentano Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Observações: n.d.Interacções: Com base na análise farmacocinética (FC) da população, a utilização concomitante de um agente redutor de ácido durante o tratamento com sparsentano não teria um impacto estatisticamente significativo na variabilidade da FC do sparsentano. Os agentes modificadores do pH gástrico, como antiácidos, inibidores da bomba de protões e agonistas dos receptores de histamina 2, podem ser utilizados concomitantemente com o sparsentano. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Sparsentano Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de sparsentano no estado de equilíbrio com o substrato do CYP3A4 midazolam não teve qualquer efeito sobre a exposição sistémica de midazolam. Não é necessário ajustar a dose ao combinar sparsentano no estado de equilíbrio com um substrato de CYP3A4. O significado da inibição de CYP3A4 após uma dose única de sparsentano não foi avaliado num estudo clínico. O sparsentano é um inibidor do CYP3A4 e, portanto, poderá afectar a FC de medicamentos que são substratos do CYP3A4 quando é iniciado o tratamento com sparsentano. Por conseguinte, o início do sparsentano como medicamento concomitante com um substrato do CYP3A4, como alfentanil, conivaptan, indinavir, ciclosporina e tacrolimus, deve ser efetuado com precaução. - Substratos do CYP3A4
Sparsentano Substratos do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de sparsentano no estado de equilíbrio com o substrato do CYP2B6 bupropiom diminuiu a Cmáx. de bupropiom em 1,5 vezes e a AUC 0-inf em 1,5 vezes. Não é necessário ajustar a dose ao combinar sparsentano no estado de equilíbrio com um substrato de CYP2B6. - Substratos do CYP2B6
Sparsentano Substratos do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: O significado da indução do CYP2C9 e CYP2C19 pelo sparsentano não foi avaliado num estudo clínico. A co-administração de sparsentano com um substrato do CYP2C9, como s-varfarina, fenitoína e ibuprofeno ou com substratos do CYP2C19, como omeprazol e fenitoína, deve ser efetuada com precaução. - Substratos do CYP2C9
Sparsentano Substratos do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: O significado da indução do CYP2C9 e CYP2C19 pelo sparsentano não foi avaliado num estudo clínico. A co-administração de sparsentano com um substrato do CYP2C9, como s-varfarina, fenitoína e ibuprofeno ou com substratos do CYP2C19, como omeprazol e fenitoína, deve ser efetuada com precaução. - Substratos do CYP2C19
Sparsentano Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: In vitro, o sparsentano é um inibidor dos transportadores P-gp, BCRP, OATP1B3 e OAT3 em concentrações relevantes. O significado da inibição de P-gp pelo sparsentano não foi avaliado num estudo clínico. A co-administração de sparsentano comum substrato de inibição de P-gp deve ser efectuada com precaução se se tiver conhecimento de que a inibição de P-gp tem um efeito significativo na absorção. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Sparsentano Substratos do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de sparsentano com pitavastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP) diminuiu a Cmáx. de pitavastatina em 1,2 vezes e a AUC0-inf em 1,4 vezes. Não é necessário ajustar a dose ao combinar sparsentano com um substrato de OATP1B1, OATP1B3 ou BCRP. - Substratos do OATP1B1
Sparsentano Substratos do OATP1B3
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de sparsentano com pitavastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP) diminuiu a Cmáx. de pitavastatina em 1,2 vezes e a AUC0-inf em 1,4 vezes. Não é necessário ajustar a dose ao combinar sparsentano com um substrato de OATP1B1, OATP1B3 ou BCRP. - Substratos do OATP1B3
Sparsentano Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de sparsentano com pitavastatina (um substrato de OATP1B1, OATP1B3 e BCRP) diminuiu a Cmáx. de pitavastatina em 1,2 vezes e a AUC0-inf em 1,4 vezes. Não é necessário ajustar a dose ao combinar sparsentano com um substrato de OATP1B1, OATP1B3 ou BCRP. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Sparsentano Substratos do OAT3
Observações: n.d.Interacções: Não foi realizado qualquer estudo clínico que investigasse o efeito do sparsentano num substrato de OAT3 sensível. No entanto, a uma dose de 800 mg, o sparsentano não parece afectar o biomarcador 6β-hidroxicortisol (substrato de OAT3), indicando que o efeito clínico é, muito provavelmente, limitado. - Substratos do OAT3
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Sparsentano é contra-indicado durante a gravidez.
O sparsentano não deve ser utilizado durante a amamentação.
Deve ter-se em conta que podem ocorrer tonturas ao tomar sparsentano. Os doentes com tonturas devem ser aconselhados a abster-se de conduzir ou utilizar máquinas até os sintomas terem desaparecido.
Sparsentano é contra-indicado durante a gravidez.
O sparsentano não deve ser utilizado durante a amamentação.
Deve ter-se em conta que podem ocorrer tonturas ao tomar sparsentano. Os doentes com tonturas devem ser aconselhados a abster-se de conduzir ou utilizar máquinas até os sintomas terem desaparecido.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
