Solifenacina
O que é
Solifenacina (rINN) é um antiespasmódico urinário da classe anticolinérgico.
É utilizada no tratamento da bexiga hiperactiva com incontinência de urgência.
É utilizada no tratamento da bexiga hiperactiva com incontinência de urgência.
Usos comuns
Para o tratamento da bexiga hiperactiva com sintomas de incontinência urinária de urgência e frequência urinária.
Tipo
Molécula pequena.
História
Solifenacina foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2004.
Indicações
Incontinência, urgência e frequência urinária.
Classificação CFT
7.4.2.2 : Medicamentos usados na incontinência urinária
Mecanismo De Acção
Solifenacina é um antagonista do receptor de acetilcolina muscarínico competitivo.
A ligação de acetilcolina a estes receptores, particularmente do subtipo de receptor M3, desempenha um papel crítico na contracção do músculo liso.
Ao impedir a ligação da acetilcolina para estes receptores, solifenacina reduz tono do músculo liso na bexiga, permitindo que a bexiga de reter grandes volumes de urina e a redução do número de episódios de incontinência.
A ligação de acetilcolina a estes receptores, particularmente do subtipo de receptor M3, desempenha um papel crítico na contracção do músculo liso.
Ao impedir a ligação da acetilcolina para estes receptores, solifenacina reduz tono do músculo liso na bexiga, permitindo que a bexiga de reter grandes volumes de urina e a redução do número de episódios de incontinência.
Posologia Orientativa
5 a 10 mg, 1 vez por dia, de acordo com a resposta e tolerância do doente.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensbilidade à Solifenacina.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usada durante a gravidez.
Em caso de retenção urinária, obstrução ou atonia intestinal, doença inflamatória intestinal e glaucoma.
Não deve ser usada durante a gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As típicas dos anticolinérgicos (boca seca, obstipação, visão turva, taquicardia e aumento da pressão intra-ocular) embora com menor frequência do que com os anticolinérgicos não seletivos para os receptores M3.
Advertências
Gravidez:A prescrição às mulheres grávidas deve ser exercida com precaução.
Aleitamento:A utilização do Solifenacina deve ser, consequentemente, evitada durante o aleitamento.
Insuf. Renal:Dose máxima 5 mg/dia para Cl cr < 30 ml/minuto.
Condução:Uma vez que a solifenacina, tal como outros anticolinérgicos, pode causar visão turva e, pouco frequentemente, sonolência e fadiga, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas podem ser afectadas negativamente.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o tratamento em visitas regulares.
Isso permitirá que o médico verifique se o medicamento está a funcionar correctamente e se há efeitos indesejáveis.
Solifenacina pode causar um tipo de reacção alérgica grave chamada angioedema.
Angioedema pode causar risco de vida e requer atenção médica imediata.
Pare de tomar solifenacina e fale com o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, um grande inchaço na face, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés ou órgãos sexuais; problemas com a respiração ou aperto no peito, enquanto estiver a tomar solifenacina.
Solifenacina pode causar sonolência, confusão ou visão turva.
Certifique-se de como reage ao medicamento antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra coisa que possa ser perigoso caso não esteja em estado de alerta ou não tenha a visão nítida.
Solifenacina pode causar menos transpiração, fazendo com que a temperatura do corpo a aumente.
Redobre o cuidado para não aquecer demasiado durante o exercício durante o tempo quente enquanto estiver a tomar solifenacina, já que o excesso de calor no corpo pode provocar insolação.
Solifenacina pode causar prisão de ventre.
Contacte o médico se tiver dor de estômago grave ou tiver obstipação por 3 ou mais dias.
Solifenacina pode causar boca seca.
Para alívio temporário de secura da boca, use doces sem açúcar ou gomas, derreta pedaços de gelo na boca ou use um substituto saliva.
No entanto, se continuar a sentir a boca seca durante mais de 2 semanas, consulte o médico ou dentista.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Isso permitirá que o médico verifique se o medicamento está a funcionar correctamente e se há efeitos indesejáveis.
Solifenacina pode causar um tipo de reacção alérgica grave chamada angioedema.
Angioedema pode causar risco de vida e requer atenção médica imediata.
Pare de tomar solifenacina e fale com o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, um grande inchaço na face, pálpebras, lábios, língua, garganta, mãos, pernas, pés ou órgãos sexuais; problemas com a respiração ou aperto no peito, enquanto estiver a tomar solifenacina.
Solifenacina pode causar sonolência, confusão ou visão turva.
Certifique-se de como reage ao medicamento antes de conduzir, utilizar máquinas ou fazer qualquer outra coisa que possa ser perigoso caso não esteja em estado de alerta ou não tenha a visão nítida.
Solifenacina pode causar menos transpiração, fazendo com que a temperatura do corpo a aumente.
Redobre o cuidado para não aquecer demasiado durante o exercício durante o tempo quente enquanto estiver a tomar solifenacina, já que o excesso de calor no corpo pode provocar insolação.
Solifenacina pode causar prisão de ventre.
Contacte o médico se tiver dor de estômago grave ou tiver obstipação por 3 ou mais dias.
Solifenacina pode causar boca seca.
Para alívio temporário de secura da boca, use doces sem açúcar ou gomas, derreta pedaços de gelo na boca ou use um substituto saliva.
No entanto, se continuar a sentir a boca seca durante mais de 2 semanas, consulte o médico ou dentista.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido falados com o médico.
Isso inclui medicamentos de venda livre, medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Solifenacina pode ser tomado com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Solifenacina Anticolinérgicos
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacológicas: A medicação concomitante, com outros medicamentos que possuam propriedades anticolinérgicas, pode resultar em efeitos terapêuticos mais pronunciados e efeitos indesejáveis. Deve ser concedido um intervalo de aproximadamente uma semana após a paragem do tratamento com o Solifenacina, antes de começar outra terapia anticolinérgica. O efeito terapêutico da solifenacina pode ser reduzido pela administração concomitante de agonistas dos receptores colinérgicos. - Anticolinérgicos
Mirabegrom Solifenacina
Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interacções medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).Interacções: Não foram observadas interacções clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi co-administrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interacções medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Solifenacina
Solifenacina Metoclopramida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacológicas: A solifenacina pode reduzir o efeito dos medicamentos que estimulam a motilidade do tracto gastrointestinal, tal como a metoclopramida e a cisaprida. - Metoclopramida
Solifenacina Cisaprida
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacológicas: A solifenacina pode reduzir o efeito dos medicamentos que estimulam a motilidade do tracto gastrointestinal, tal como a metoclopramida e a cisaprida. - Cisaprida
Solifenacina Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro demonstraram que em concentrações terapêuticas, a solifenacina não inibe os CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4 derivados dos microssomas do fígado humano. Por conseguinte, é improvável que a solifenacina altere a depuração de fármacos metabolizados por estas enzimas CYP. - Outros medicamentos
Solifenacina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg/dia), um inibidor potente do CYP3A4, resultou num aumento de duas vezes da AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol numa dose de 400 mg/dia resultou num aumento de três vezes da AUC da solifenacina. Consequentemente, a dose máxima de Solifenacina deve ser restringida a 5 mg, quando utilizada simultaneamente com cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento simultâneo da solifenacina com um inibidor potente do CYP3A4 está contra-indicado em doentes com compromisso renal grave ou compromisso hepático moderado. Não foram estudados os efeitos da indução enzimática na farmacocinética da solifenacina e seus metabólitos, nem o efeito de substratos de maior afinidade para o CYP3A4 na exposição à solifenacina. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Cetoconazol
Solifenacina Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg/dia), um inibidor potente do CYP3A4, resultou num aumento de duas vezes da AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol numa dose de 400 mg/dia resultou num aumento de três vezes da AUC da solifenacina. Consequentemente, a dose máxima de Solifenacina deve ser restringida a 5 mg, quando utilizada simultaneamente com cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento simultâneo da solifenacina com um inibidor potente do CYP3A4 está contra-indicado em doentes com compromisso renal grave ou compromisso hepático moderado. Não foram estudados os efeitos da indução enzimática na farmacocinética da solifenacina e seus metabólitos, nem o efeito de substratos de maior afinidade para o CYP3A4 na exposição à solifenacina. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Inibidores do CYP3A4
Solifenacina Ritonavir
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg/dia), um inibidor potente do CYP3A4, resultou num aumento de duas vezes da AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol numa dose de 400 mg/dia resultou num aumento de três vezes da AUC da solifenacina. Consequentemente, a dose máxima de Solifenacina deve ser restringida a 5 mg, quando utilizada simultaneamente com cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento simultâneo da solifenacina com um inibidor potente do CYP3A4 está contra-indicado em doentes com compromisso renal grave ou compromisso hepático moderado. Não foram estudados os efeitos da indução enzimática na farmacocinética da solifenacina e seus metabólitos, nem o efeito de substratos de maior afinidade para o CYP3A4 na exposição à solifenacina. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Ritonavir
Solifenacina Nelfinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg/dia), um inibidor potente do CYP3A4, resultou num aumento de duas vezes da AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol numa dose de 400 mg/dia resultou num aumento de três vezes da AUC da solifenacina. Consequentemente, a dose máxima de Solifenacina deve ser restringida a 5 mg, quando utilizada simultaneamente com cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento simultâneo da solifenacina com um inibidor potente do CYP3A4 está contra-indicado em doentes com compromisso renal grave ou compromisso hepático moderado. Não foram estudados os efeitos da indução enzimática na farmacocinética da solifenacina e seus metabólitos, nem o efeito de substratos de maior afinidade para o CYP3A4 na exposição à solifenacina. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Nelfinavir
Solifenacina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. A administração simultânea de cetoconazol (200 mg/dia), um inibidor potente do CYP3A4, resultou num aumento de duas vezes da AUC da solifenacina, enquanto o cetoconazol numa dose de 400 mg/dia resultou num aumento de três vezes da AUC da solifenacina. Consequentemente, a dose máxima de Solifenacina deve ser restringida a 5 mg, quando utilizada simultaneamente com cetoconazol ou doses terapêuticas de outros inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, itraconazol). O tratamento simultâneo da solifenacina com um inibidor potente do CYP3A4 está contra-indicado em doentes com compromisso renal grave ou compromisso hepático moderado. Não foram estudados os efeitos da indução enzimática na farmacocinética da solifenacina e seus metabólitos, nem o efeito de substratos de maior afinidade para o CYP3A4 na exposição à solifenacina. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Itraconazol
Solifenacina Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Verapamilo
Solifenacina Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Diltiazem
Solifenacina Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Indutores do CYP3A4
Solifenacina Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Rifampicina (rifampina)
Solifenacina Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Fenitoína
Solifenacina Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética da solifenacina: A solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4. Uma vez que a solifenacina é metabolizada pelo CYP3A4, são possíveis interacções farmacocinéticas com outros substratos com maior afinidade (por exemplo, verapamilo, diltiazem) e indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina). - Carbamazepina
Solifenacina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos: Contraceptivos orais: A ingestão de Solifenacina não mostrou ter interacções farmacocinéticas com Contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levonorgestrel). - Contraceptivos orais
Solifenacina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos: Varfarina: A ingestão de Solifenacina não alterou a farmacocinética da R-varfarina ou S- varfarina ou o seu efeito no tempo de protrombina. - Varfarina
Solifenacina Etinilestradiol + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos: Contraceptivos orais: A ingestão de Solifenacina não mostrou ter interacções farmacocinéticas com Contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levonorgestrel). - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Solifenacina Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Efeito da solifenacina na farmacocinética de outros medicamentos: Digoxina: A ingestão de Solifenacina não mostrou ter efeito na farmacocinética de digoxina. - Digoxina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não estão disponíveis dados clínicos de mulheres que tenham engravidado enquanto tomavam solifenacina.
Estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos na fertilidade, desenvolvimento embrionário/fetal ou parto.
O risco potencial nos humanos é desconhecido.
A prescrição às mulheres grávidas deve ser exercida com precaução.
Não estão disponíveis dados sobre a excreção da solifenacina no leite humano. Em ratinhos, a solifenacina e/ou os seus metabólitos foram excretados no leite e causaram um atraso dose-dependente no desenvolvimento de ratinhos neonatais.
A utilização do Solifenacina deve ser, consequentemente, evitada durante o aleitamento.
Uma vez que a solifenacina, tal como outros anticolinérgicos, pode causar visão turva e, pouco frequentemente, sonolência e fadiga, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas podem ser afectadas negativamente.
Não estão disponíveis dados clínicos de mulheres que tenham engravidado enquanto tomavam solifenacina.
Estudos em animais não indicam efeitos nocivos directos na fertilidade, desenvolvimento embrionário/fetal ou parto.
O risco potencial nos humanos é desconhecido.
A prescrição às mulheres grávidas deve ser exercida com precaução.
Não estão disponíveis dados sobre a excreção da solifenacina no leite humano. Em ratinhos, a solifenacina e/ou os seus metabólitos foram excretados no leite e causaram um atraso dose-dependente no desenvolvimento de ratinhos neonatais.
A utilização do Solifenacina deve ser, consequentemente, evitada durante o aleitamento.
Uma vez que a solifenacina, tal como outros anticolinérgicos, pode causar visão turva e, pouco frequentemente, sonolência e fadiga, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas podem ser afectadas negativamente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
