Siponimod
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-[[4-[(E)-N-[[4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-C-methylcarbonimidoyl]-2-ethylphenyl]methyl]azetidine-3-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
44599207
DrugBank
DB12371
ChemSpider
29315058
Código ATC
L04A
|
L04AA42
DCB
11718
UNII
RR6P8L282I
KEGG
D11460
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
ChEMBL2336071
Fórmula química
C29H35F3N2O3
Massa molar
516.6 g/mol
SMILES
CCC1=C(C=CC(=C1)C(=NOCC2=CC(=C(C=C2)C3CCCCC3)C(F)(F)F)C)CN4CC(C4)C(=O)O
InChI
InChI=1S/C29H35F3N2O3/c1-3-21-14-23(10-11-24(21)15-34-16-25(17-34)28(35)36)19(2)33-37-18-20-9-12-26(22-7-5-4-6-8-22)27(13-20)29(30,31)32/h9-14,22,25H,3-8,15-18H2,1-2H3,(H,35,36)/b33-19+
Key
KIHYPELVXPAIDH-HNSNBQBZSA-N
Ponto de fusão
111-112
Ponto de ebulição
419
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do siponimod é de cerca de 84%.
Metabolismo
Siponimod é extensamente metabolizado, principalmente pelo citocromo P450 2C9 (CYP2C9) (79,3%), e em menor extensão pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (18,5%).
Semi-Vida
A semi-vida aparente de eliminação do Siponimod é de aproximadamente 30 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas do siponimod é superior a 99,9% em pacientes saudáveis, bem como em pacientes com insuficiência hepática e renal.
Excreção
Siponimod é eliminado da circulação sistémica principalmente devido ao metabolismo e subsequente excreção biliar/fecal. Não foi detectado siponimod não alterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Mayzent
Licença
Novartis Europharm Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
