Sinvastatina + Valsartan
O que é
A sinvastatina é um medicamento para baixar os lipídios.
Valsartan é um medicamento usado para tratar pressão alta, insuficiência cardíaca e doença renal diabética.
Valsartan é um medicamento usado para tratar pressão alta, insuficiência cardíaca e doença renal diabética.
Usos comuns
Sinvastatina / Valsartan é utilizado para tratamento da pressão alta e para a redução do colesterol.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
Tipo
Sem informação.
História
A sinvastatina foi patenteada pela Merck em 1980 e entrou em uso médico em 1992.
O valsartan foi patenteado em 1990 e entrou em uso médico em 1996.
O valsartan foi patenteado em 1990 e entrou em uso médico em 1996.
Indicações
Sinvastatina / Valsartan é utilizado para tratamento da pressão alta e para a redução do colesterol.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A hormona activa do SRAA é a angiotensina II, formada a partir da angiotensina I pela ECA. A angiotensina II liga-se a receptores específicos localizados na membrana das células de vários tecidos, exercendo diversos efeitos fisiológicos, inclusive em particular no envolvimento directo e indirecto na regulação da pressão arterial.
Como um potente vasoconstritor, a angiotensina II exerce uma resposta pressora directa. Além disso, promove retenção de sódio e estimulação da secreção de aldosterona.
O valsartan é um potente e específico antagonista dos receptores de angiotensina II (Ang II) activo por via oral. Ele actua selectivamente no receptor subtipo AT1, responsável pelas conhecidas acções da angiotensina II. Os níveis plasmáticos aumentados de Ang II seguindo-se ao bloqueio do receptor AT1 com valsartan podem estimular o receptor AT2 não-bloqueado, o que parece contrabalançar o efeito do receptor AT1. O valsartan não apresenta actividade agonista parcial sobre os receptores AT1 e tem afinidade muito maior (cerca de 20.000 vezes) para com receptores AT1 do que para com receptores AT2. O valsartan não inibe a ECA, também conhecida como cininase II, que converte Ang I em Ang II e degrada a bradicinina. Uma vez que não existe efeito sobre a ECA e nenhuma potencialização da bradicinina ou substância P, é improvável que os antagonistas de angiotensina II estejam associados à tosse. Em estudos clínicos em que o valsartan foi comparada com inibidores da ECA, a incidência de tosse seca foi significativamente menor (p < 0,05) em pacientes tratados com valsartan do que naqueles tratados com inibidores da ECA (2,6% contra 7,9%, respectivamente). Em um estudo clínico em pacientes com história de tosse seca durante terapia com inibidores da ECA, 19,5% dos pacientes que recebiam valsartan e 19,0% desses que recebiam um diurético tiazídico apresentaram episódios de tosse, comparados a 68,5% daqueles tratados com inibidores da ECA (p < 0,05). O valsartan não liga-se ou bloqueia outros receptores hormonais ou canais de iões, importantes na regulação cardiovascular.
A sinvastatina é um agente redutor do colesterol derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus. Após a ingestão, a sinvastatina, que é uma lactona inactiva, é hidrolisada ao beta-hidroxiácido correspondente. Esse é o principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutaril-co-enzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol. Estudos clínicos mostram que a sinvastatina é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-colesterol, dos triglicérides e do VLDL-colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar heterozigótica e não familiar de hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for preocupante e a dieta apenas for insuficiente. Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade da terapia. Quando a terapia com a sinvastatina é interrompida, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis anteriores ao tratamento. A forma activa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude dessa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não se espera que a terapia com a sinvastatina provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, a qual participa de muitos processos de biossíntese no organismo. Em estudos com animais, a sinvastatina demonstrou alta selectividade pelo fígado após administração oral, onde atingiu concentrações consideravelmente mais altas do que em tecidos não-alvo.
Como um potente vasoconstritor, a angiotensina II exerce uma resposta pressora directa. Além disso, promove retenção de sódio e estimulação da secreção de aldosterona.
O valsartan é um potente e específico antagonista dos receptores de angiotensina II (Ang II) activo por via oral. Ele actua selectivamente no receptor subtipo AT1, responsável pelas conhecidas acções da angiotensina II. Os níveis plasmáticos aumentados de Ang II seguindo-se ao bloqueio do receptor AT1 com valsartan podem estimular o receptor AT2 não-bloqueado, o que parece contrabalançar o efeito do receptor AT1. O valsartan não apresenta actividade agonista parcial sobre os receptores AT1 e tem afinidade muito maior (cerca de 20.000 vezes) para com receptores AT1 do que para com receptores AT2. O valsartan não inibe a ECA, também conhecida como cininase II, que converte Ang I em Ang II e degrada a bradicinina. Uma vez que não existe efeito sobre a ECA e nenhuma potencialização da bradicinina ou substância P, é improvável que os antagonistas de angiotensina II estejam associados à tosse. Em estudos clínicos em que o valsartan foi comparada com inibidores da ECA, a incidência de tosse seca foi significativamente menor (p < 0,05) em pacientes tratados com valsartan do que naqueles tratados com inibidores da ECA (2,6% contra 7,9%, respectivamente). Em um estudo clínico em pacientes com história de tosse seca durante terapia com inibidores da ECA, 19,5% dos pacientes que recebiam valsartan e 19,0% desses que recebiam um diurético tiazídico apresentaram episódios de tosse, comparados a 68,5% daqueles tratados com inibidores da ECA (p < 0,05). O valsartan não liga-se ou bloqueia outros receptores hormonais ou canais de iões, importantes na regulação cardiovascular.
A sinvastatina é um agente redutor do colesterol derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus. Após a ingestão, a sinvastatina, que é uma lactona inactiva, é hidrolisada ao beta-hidroxiácido correspondente. Esse é o principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutaril-co-enzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol. Estudos clínicos mostram que a sinvastatina é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-colesterol, dos triglicérides e do VLDL-colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar heterozigótica e não familiar de hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for preocupante e a dieta apenas for insuficiente. Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade da terapia. Quando a terapia com a sinvastatina é interrompida, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis anteriores ao tratamento. A forma activa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude dessa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não se espera que a terapia com a sinvastatina provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, a qual participa de muitos processos de biossíntese no organismo. Em estudos com animais, a sinvastatina demonstrou alta selectividade pelo fígado após administração oral, onde atingiu concentrações consideravelmente mais altas do que em tecidos não-alvo.
Posologia Orientativa
A dose mais adequada para o controle deve sempre ser ajustada pelo seu médico.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
A dose de Sinvastatina / Valsartan recomendada é de 80 mg de valsartan e 10 mg de sinvastatina uma vez ao dia, independentemente de idade, raça ou sexo.
O paciente deve iniciar uma dieta padrão redutora de colesterol antes de receber Sinvastatina / Valsartan e deve mantê-la durante o tratamento com este medicamento.
A dose de Sinvastatina / Valsartan recomendada é de 80 mg de valsartan e 10 mg de sinvastatina uma vez ao dia, independentemente de idade, raça ou sexo.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Sinvastatina / Valsartan está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao valsartan e/ou à sinvastatina
e também nas seguintes situações:
• Gravidez e lactação (veja “Gravidez e lactação”)
• Doença hepática activa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas.
e também nas seguintes situações:
• Gravidez e lactação (veja “Gravidez e lactação”)
• Doença hepática activa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
infecções e Infestações
Comum: infecções virais
Incomum: infecção do tracto respiratório superior, faringite, sinusite
Muito raro: Rinite
Distúrbios dos sistemas linfático e sanguíneo
Comum: Neutropenia
Muito raro: Trombocitopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro: Hipersensibilidade incluindo doença sérica
Distúrbios nutricionais e metabólicos
Incomum: Hipercalemia#
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: Insónia, diminuição da libido
Distúrbios do sistema nervoso
Comum: Tontura postural
Incomum: Síncope
Raro: Tontura##
Muito raro: Dor de cabeça##
Distúrbios do labirinto e ouvido
Incomum: Vertigem
Distúrbios cardíacos
Incomum: Insuficiência cardíaca*
Distúrbios vasculares
Comum: Hipotensão ortostática#
Incomum: Hipotensão*##
Muito raro: Vasculite
Distúrbios do mediastino, torácicos e respiratórios
Incomum: Tosse
Distúrbios gastrointestinais
Incomum: Diarréia, dor abdominal
Muito raro: Náusea##
Distúrbios do tecido subcutâneo e pele
Muito raro: Edema angioneurótico**, erupção cutânea, prurido
Distúrbios do tecido conectivo e músculo-esquelético
Incomum: Dor nas costas
Muito raro: Artralgia, mialgia
Distúrbios urinários e renais
Muito raro: Disfunção renal**##, insuficiência renal aguda**, insuficiência renal**
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Incomum: Fadiga, astenia, edema
*relatado na indicação de pós-infarto do miocárdio;
#relatado na indicação de insuficiência cardíaca
**relatado como não-comum na indicação de pós-enfarto do miocárdio;
##relatado mais frequentemente na indicação de insuficiência cardíaca (comum: tontura, disfunção renal, hipotensão; não-comum: dor de cabeça, náusea)
Comum: infecções virais
Incomum: infecção do tracto respiratório superior, faringite, sinusite
Muito raro: Rinite
Distúrbios dos sistemas linfático e sanguíneo
Comum: Neutropenia
Muito raro: Trombocitopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro: Hipersensibilidade incluindo doença sérica
Distúrbios nutricionais e metabólicos
Incomum: Hipercalemia#
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: Insónia, diminuição da libido
Distúrbios do sistema nervoso
Comum: Tontura postural
Incomum: Síncope
Raro: Tontura##
Muito raro: Dor de cabeça##
Distúrbios do labirinto e ouvido
Incomum: Vertigem
Distúrbios cardíacos
Incomum: Insuficiência cardíaca*
Distúrbios vasculares
Comum: Hipotensão ortostática#
Incomum: Hipotensão*##
Muito raro: Vasculite
Distúrbios do mediastino, torácicos e respiratórios
Incomum: Tosse
Distúrbios gastrointestinais
Incomum: Diarréia, dor abdominal
Muito raro: Náusea##
Distúrbios do tecido subcutâneo e pele
Muito raro: Edema angioneurótico**, erupção cutânea, prurido
Distúrbios do tecido conectivo e músculo-esquelético
Incomum: Dor nas costas
Muito raro: Artralgia, mialgia
Distúrbios urinários e renais
Muito raro: Disfunção renal**##, insuficiência renal aguda**, insuficiência renal**
Distúrbios gerais e condições do local de administração
Incomum: Fadiga, astenia, edema
*relatado na indicação de pós-infarto do miocárdio;
#relatado na indicação de insuficiência cardíaca
**relatado como não-comum na indicação de pós-enfarto do miocárdio;
##relatado mais frequentemente na indicação de insuficiência cardíaca (comum: tontura, disfunção renal, hipotensão; não-comum: dor de cabeça, náusea)
Advertências
Gravidez:Sinvastatina / Valsartan não deve ser usado durante a gravidez. Se ocorrer gravidez durante o tratamento deve ser descontinuado imediatamente.
Aleitamento:Sinvastatina / Valsartan não deve ser usado durante a lactação.
Condução:O paciente deve estar atento sobre suas reacções quando conduzir veículos e/ou operar máquinas ou realizar outras tarefas que exijam atenção pois, Sinvastatina / Valsartan pode afectar a capacidade de concentração.
Insuf. Hepática:contra-indicado na doença hepática ativa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas.
Precauções Gerais
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do médico.
Informe o médico sobre o aparecimento de reacções desagradáveis.
Informe o médico sobre qualquer medicamento que esteja a usar, antes do início, ou durante o tratamento, especialmente medicamentos para pressão alta, principalmente diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal que contenham potássio.
Informe o médico se tiver doença dos rins ou do fígado ou qualquer outra doença.
Informe o médico sobre o aparecimento de reacções desagradáveis.
Informe o médico sobre qualquer medicamento que esteja a usar, antes do início, ou durante o tratamento, especialmente medicamentos para pressão alta, principalmente diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal que contenham potássio.
Informe o médico se tiver doença dos rins ou do fígado ou qualquer outra doença.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Valsartan
A sobredosagem com valsartan pode resultar em acentuada hipotensão que pode levar a uma depressão do nível de consciência, colapso circulatório e/ou choque. Se a ingestão foi recente, deve-se induzir o vómito. Caso a ingestão tenha ocorrido há mais tempo, o tratamento usual seria a infusão intravenosa de solução salina fisiológica.
A valsartan não pode ser removida por hemodiálise.
Sinvastatina
Foram relatados poucos casos de sobredosagem; a dose máxima ingerida foi de 3,6 g. Todos os pacientes recuperaram-se sem sequelas. Devem ser adoptadas medidas gerais.
Valsartan
A sobredosagem com valsartan pode resultar em acentuada hipotensão que pode levar a uma depressão do nível de consciência, colapso circulatório e/ou choque. Se a ingestão foi recente, deve-se induzir o vómito. Caso a ingestão tenha ocorrido há mais tempo, o tratamento usual seria a infusão intravenosa de solução salina fisiológica.
A valsartan não pode ser removida por hemodiálise.
Sinvastatina
Foram relatados poucos casos de sobredosagem; a dose máxima ingerida foi de 3,6 g. Todos os pacientes recuperaram-se sem sequelas. Devem ser adoptadas medidas gerais.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose, retorne ao seu esquema de tratamento. Não tome a dose dobrada. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Cuidados no Armazenamento
O produto deve ser conservado em temperatura abaixo de 25°C e protegido da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Sinvastatina / Valsartan não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Se ocorrer gravidez durante o tratamento deve ser descontinuado imediatamente.
O paciente deve estar atento sobre suas reacções quando conduzir veículos e/ou operar máquinas ou realizar outras tarefas que exijam atenção pois, Sinvastatina / Valsartan pode afectar a capacidade de concentração.
Contra-indicado na doença hepática activa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas.
Sinvastatina / Valsartan não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Se ocorrer gravidez durante o tratamento deve ser descontinuado imediatamente.
O paciente deve estar atento sobre suas reacções quando conduzir veículos e/ou operar máquinas ou realizar outras tarefas que exijam atenção pois, Sinvastatina / Valsartan pode afectar a capacidade de concentração.
Contra-indicado na doença hepática activa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
