Sinvastatina + Ezetimiba
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] 2,2-dimethylbutanoate;(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9832423
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C10
|
C10BA02
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10257
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C49H59F2NO8
Massa molar
827.991466
SMILES
CCC (C) (C) C (=O) OC1CC (C=C2C1C (C (C=C2) C) CCC3CC (CC (=O) O3) O) C.C1=CC (=CC=C1C2C
(C (=O) N2C3=CC=C (C=C3) F) CCC (C4=CC=C (C=C4) F) O) O
InChI
1S/C25H38O5. C24H21F2NO3/c1-6-25 (4, 5) 24 (28) 30-21-12-15 (2) 11-17-8-7-16 (3) 20 (23 (17) 21) 10-9-19-13-18 (26) 14-22 (27) 29-19;25-17-5-1-15 (2-6-17) 22 (29) 14-13-21-23 (16-3-11-20 (28) 12-4-16) 27 (24 (21) 30) 19-9-7-18 (26) 8-10-19/h7-8, 11, 15-16, 18-21, 23, 26H, 6, 9-10, 12-14H2, 1-5H3;1-12, 21-23, 28-29H, 13-14H2/t15-, 16-, 18+, 19+, 20-, 21-, 23-;21-, 22+, 23-/m01/s1
Key
PNAMDJVUJCJOIX-IUNFJCKHSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após administração oral, a ezetimiba é rapidamente absorvida e amplamente conjugada para formar um glucoronido fenólico farmacologicamente activo (glucuronido de ezetimiba). A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada, uma vez que o composto é virtualmente insolúvel em meio aquoso apropriado para injecção.
Sinvastatina é bem absorvida e sofre uma considerável extracção de primeira passagem hepática.
Sinvastatina é bem absorvida e sofre uma considerável extracção de primeira passagem hepática.
Metabolismo
Ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através da conjugação em glucuronido (reacção de fase II) com subsequente excreção biliar.
A extracção no fígado da Sinvastatina depende do fluxo sanguíneo hepático. O fígado é o principal local de acção da forma activa.
A extracção no fígado da Sinvastatina depende do fluxo sanguíneo hepático. O fígado é o principal local de acção da forma activa.
Semi-Vida
A semi-vida da ezetimiba e do glucuronido de ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
A semi-vida média da Sinvastatina foi de 1,9 horas.
A semi-vida média da Sinvastatina foi de 1,9 horas.
Ligação plasmática
Ezetimiba e glucuronido de ezetimiba ligam-se às proteínas plasmáticas humanas, respectivamente, em 99,7% e 88 a 92%.
A ligação da sinvastatina e do seu metabólito activo às proteínas é >95%.
A ligação da sinvastatina e do seu metabólito activo às proteínas é >95%.
Excreção
Durante um período de colheita de 10 dias, aproximadamente 78% e 11% da radioactividade administrada da Ezetimiba foram detectados, respectivamente, nas fezes e na urina.
Após a administração oral de uma dose de sinvastatina radioativa ao Homem, 13% da radioactividade foi excretada na urina e 60% nas fezes, no período de 96 horas. A quantidade recuperada nas fezes representa os equivalentes de medicamento absorvido e excretado na bílis, assim como medicamento não absorvido. Na urina, foi excretada uma média de apenas 0,3% da dose IV, como inibidores.
Após a administração oral de uma dose de sinvastatina radioativa ao Homem, 13% da radioactividade foi excretada na urina e 60% nas fezes, no período de 96 horas. A quantidade recuperada nas fezes representa os equivalentes de medicamento absorvido e excretado na bílis, assim como medicamento não absorvido. Na urina, foi excretada uma média de apenas 0,3% da dose IV, como inibidores.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Inegy, Vytorin
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
