Silodosina

DCI com Advertência na Condução
O que é
Silodosina pertence a um grupo de medicamentos designados por bloqueadores dos receptores
adrenérgicos alfa 1A.
Silodosina é selectivo para os receptores localizados na próstata, bexiga e uretra. Através do bloqueio destes receptores, este causa o relaxamento do músculo liso destes tecidos. Deste modo faz com que seja mais fácil urinar e alivia os seus sintomas.
Usos comuns
Silodosina é utilizado para melhorar a micção em homens com hiperplasia benigna da próstata (aumento da próstata).
Tipo
Molécula pequena.
História
A silodosina recebeu a sua primeira aprovação para comercialização no Japão maio 2006.
FDA aprovou o medicamento em 9 de outubro de 2008.
Indicações
Tratamento para o alívio sintomático da hiperplasia prostática benigna.
Classificação CFT

7.4.2.1 : Medicamentos usados na retenção urinária

Mecanismo De Acção
A hiperplasia benigna da próstata (HBP) ou um aumento da próstata, é uma condição encontrada apenas em homens e é caracterizada por um aumento não-canceroso da glândula da próstata.

Os sintomas de HBP incluem dificuldade em urinar, aumento da frequência urinária e uma incapacidade de completar o esvaziamento da bexiga.

Silodosina é altamente uroselectiva para os alfa receptores (1A), localizados na próstata, [uretra e trígono da bexiga no tracto urinário inferior].

O bloqueio destes receptores relaxa os músculos lisos, o que resulta numa melhoria do fluxo de urina e uma redução dos sintomas de hiperplasia prostática benigna.

A ligação selectiva de silodosina para o alfa (1A) receptores é substancialmente maior do que a ligação ao alfa cardiovascular associada (1B) e receptores, assim, maximizar a actividade do órgão alvo, minimizando o potencial para os efeitos da pressão arterial.

Silodosina é alfa 1A-adrenérgico antagonista selectivo que inibe a estimulação do nervo simpático e relaxamento do tónus ​​do músculo liso no tracto urinário inferior, que alivia a pressão da contracção do músculo liso.

A redução da pressão intra-uretral melhora problemas urinários e de armazenamento associados com a HBP.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para hiperplasia prostática benigna:
Dose recomendada: 8 mg por via oral uma vez por dia com uma refeição.

Os pacientes que têm dificuldade de deglutição pode abrir a cápsula e polvilhe o pó em uma colher de sopa de puré de maçã.

O puré de maçã deve ser engolido imediatamente (dentro de 5 minutos), sem mastigar e em seguida beber um copo de 240 ml de água fria para garantir completa deglutição.

O puré de maçã não deve ser quente e ele deve ser suave o suficiente para ser ingerido sem mastigar.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use Silodosina se:
– é alérgico a silodosina
– tem problemas renais ou hepáticos graves
– estiver a tomar cetoconazol, boceprevir, claritromicina, cobicistat, ciclosporina, itraconazol, nefazodona, posaconazol, ritonavir, telaprevir, ou telitromicina
– estiver a tomar outro bloqueador alfa (por exemplo, prazosina).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Pare de usar silodosina e contacte o médico imediatamente se tem um efeito adverso grave, tais como:
- Sensação de desmaio, ou
- erecção do pénis que seja dolorosa ou dure 4 horas ou mais.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
- Leve tontura;
- Dor de cabeça;
- Diarreia;
- Ejaculação anormal, ou
- Nariz escorrendo ou entupido, dor de garganta.
Advertências
Condução
Condução
Condução:Não conduza nem utilize máquinas se tiver a sensação que vai desmaiar ou no caso de sentir tonturas, se sentir sonolento ou de ter a visão turva
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Silodosina
• Se vai ser submetido a cirurgia ocular devido a turvação do cristalino (cirurgia às cataratas), é importante que informe imediatamente o seu oftalmologista que está a utilizar ou que já utilizou Silodosina.
Isto porque alguns doentes tratados com este tipo de medicamento sofreram uma perda do tónus muscular da íris (a parte circular com cor dos olhos) durante este tipo de intervenção.
O oftalmologista pode tomar precauções apropriadas no que respeita ao medicamento e às técnicas cirúrgicas a utilizar.
Pergunte ao médico se deve ou não adiar a toma de Silodosina ou se deve parar temporariamente de o tomar quando for submetido a cirurgia às cataratas.

• Se já alguma vez desmaiou ou sentiu tonturas ao pôr-se repentinamente de pé, informe o médico antes de tomar Silodosina.
Podem ocorrer tonturas ao pôr-se de pé e ocasionalmente desmaio durante o tratamento co Silodosina, especialmente no início deste ou se estiver a tomar outros medicamentos que baixam a tensão arterial.
Caso ocorram, sente-se ou deite-se imediatamente até os sintomas tere desaparecido e informe o médico logo que possível.

• Se tem problemas graves de fígado não deve tomar Silodosina, porque este medicamento não foi estudado nesta condição.

• Se tem problemas nos rins, consulte o médico.
Se tem problemas renais de gravidade moderada, o médico iniciará Silodosina com precaução e possivelmente com uma dose mais baixa.
Se tem problemas renais graves, não deve tomar Silodosina.

• Como o aumento de volume benigno da próstata e o cancro da próstata podem apresentar os mesmos sintomas, o médico efectuará exames para verificar se tem cancro da próstata antes de iniciar o tratamento com Silodosina.
Silodosina não trata o cancro da próstata.

• O tratamento com Silodosina pode causar uma ejaculação anormal (diminuição da quantidade de esperma libertada durante as relações sexuais) que pode afectar temporariamente a fertilidade masculina.
Este efeito desaparece após a interrupção de Silodosina.
Informe o médico se estiver a planear ter filhos.

Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos porque não existe indicação relevante para este grupo etário.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Informe o médico especialmente, se estiver a tomar:
• medicamentos que diminuem a tensão arterial (em particular, medicamentos chamados bloqueadores alfa1, tais como prazosina ou doxazosina) porque pode existir o risco potencial de que o efeito destes medicamentos seja aumentado enquanto estiver a tomar Silodosina.
• medicamentos antifúngicos (como o cetoconazol ou o itraconazol), medicamentos utilizados no combate ao VIH-SIDA (como o ritonavir) ou medicamentos utilizados após transplantes para prevenir a rejeição de órgãos (como a ciclosporina) porque estes medicamentos podem aumentar a concentração sanguínea de Silodosina.
• medicamentos usados para tratar os problemas relacionados com ter ou manter uma erecção (como o sildenafil ou o tadalafil), porque a utilização simultânea com Silodosina pode causar uma ligeira diminuição da tensão arterial.
• Medicamentos para a epilepsia ou a rifampicina (um medicamento para tratar a tuberculose), porque o efeito de Silodosina pode ser diminuído.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se estiver quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Silodosina Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. Inibidores da CYP3A4: Num estudo de interacção, observou-se um aumento 3,7 vezes superior das concentrações plasmáticas máximas de silodosina e um aumento 3,1 vezes superior da exposição à silodosina (isto é, AUC) com a administração simultânea de um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol 400 mg). Não é recomendada a utilização concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina). - Cetoconazol
Contraindicado

Boceprevir Silodosina

Observações: n.d.
Interacções: Boceprevir, em associação com peginterferão alfa e ribavirina, é contra-indicado quando administrado concomitantemente com medicamentos cuja depuração depende do CYP3A4/5, e para os quais as concentrações plasmáticas elevadas estejam associadas a acontecimentos adversos graves e/ou potencialmente fatais, tais como a administração oral de midazolam e triazolam, bepridilo, pimozida, lumefantrina, halofantrina, inibidores da tirosinacinase, sinvastatina, lovastatina, quetiapina, alfuzosina, silodosina e derivados da ergotamina (dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina). - Silodosina
Não recomendado/Evitar

Silodosina Itraconazol

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. Inibidores da CYP3A4: Num estudo de interacção, observou-se um aumento 3,7 vezes superior das concentrações plasmáticas máximas de silodosina e um aumento 3,1 vezes superior da exposição à silodosina (isto é, AUC) com a administração simultânea de um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol 400 mg). Não é recomendada a utilização concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina). - Itraconazol
Não recomendado/Evitar

Silodosina Ritonavir

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. Inibidores da CYP3A4: Num estudo de interacção, observou-se um aumento 3,7 vezes superior das concentrações plasmáticas máximas de silodosina e um aumento 3,1 vezes superior da exposição à silodosina (isto é, AUC) com a administração simultânea de um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol 400 mg). Não é recomendada a utilização concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina). - Ritonavir
Não recomendado/Evitar

Silodosina Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. Inibidores da CYP3A4: Num estudo de interacção, observou-se um aumento 3,7 vezes superior das concentrações plasmáticas máximas de silodosina e um aumento 3,1 vezes superior da exposição à silodosina (isto é, AUC) com a administração simultânea de um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol 400 mg). Não é recomendada a utilização concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina). - Ciclosporina
Usar com precaução

Silodosina Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Silodosina Barbitúricos

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. - Barbitúricos
Usar com precaução

Silodosina Carbamazepina

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. - Carbamazepina
Usar com precaução

Silodosina Fenitoína

Observações: n.d.
Interacções: A silodosina é extensamente metabolizada, principalmente através da CYP3A4, da álcool-desidrogenase e da UGT2B7. A silodosina também é um substrato da glicoproteína P. As substâncias que inibem (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina) ou induzem (tais como rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, fenitoína) estas enzimas e transportadores podem afectar as concentrações plasmáticas de silodosina e do seu metabólito ativo. - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Silodosina Bloqueadores adrenérgicos alfa

Observações: n.d.
Interacções: Bloqueadores alfa: Não existe informação suficiente sobre a utilização segura de silodosina em associação com outros antagonistas dos receptores α -adrenérgicos. Por conseguinte, não é recomendada a utilização concomitante de outros antagonistas dos receptores α-adrenérgicos. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Não recomendado/Evitar

Silodosina Inibidores do CYP3A4

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Num estudo de interacção, observou-se um aumento 3,7 vezes superior das concentrações plasmáticas máximas de silodosina e um aumento 3,1 vezes superior da exposição à silodosina (isto é, AUC) com a administração simultânea de um inibidor potente da CYP3A4 (cetoconazol 400 mg). Não é recomendada a utilização concomitante com inibidores potentes da CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir ou ciclosporina). Quando a silodosina foi administrada em concomitância com um inibidor da CYP3A4 de potência moderada como o diltiazem, observou-se um aumento da AUC de aproximadamente 30%, mas a Cmax e a semivida não foram afetadas. Esta alteração não é clinicamente relevante, não sendo necessários ajustes posológicos. - Inibidores do CYP3A4
Sem significado Clínico

Silodosina Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Quando a silodosina foi administrada em concomitância com um inibidor da CYP3A4 de potência moderada como o diltiazem, observou-se um aumento da AUC de aproximadamente 30%, mas a Cmax e a semivida não foram afetadas. Esta alteração não é clinicamente relevante, não sendo necessários ajustes posológicos. - Diltiazem
Sem significado Clínico

Silodosina Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interacções farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reacções adversas. - Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5)
Sem significado Clínico

Silodosina Sildenafil

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interacções farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reacções adversas. - Sildenafil
Sem significado Clínico

Silodosina Tadalafil

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da fosfodiesterase tipo 5 ( PDE -5): Observaram-se interacções farmacodinâmicas mínimas entre silodosina e as doses máximas de sildenafil ou tadalafil. Num estudo controlado com placebo em 24 indivíduos com idade entre os 45 e 78 anos medicados com silodosina, a administração concomitante de sildenafil 100 mg ou de tadalafil 20 mg não induziu diminuições médias clinicamente significativas da tensão arterial sistólica ou diastólica, avaliadas por testes ortostáticos (em pé versus supinação). Nos indivíduos com mais de 65 anos, as diminuições médias em diversos pontos de tempo variaram entre 5 e 15 mmHg (sistólica) e 0 e 10 mmHg (diastólica). Testes ortostáticos positivos foram apenas ligeiramente mais frequentes durante a administração concomitante; contudo, não ocorreu ortostase sintomática nem tonturas. Os doentes a tomar inibidores da PDE -5 concomitantemente com silodosina devem ser monitorizados para detecção de possíveis reacções adversas. - Tadalafil
Usar com precaução

Silodosina Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Antihipertensores: No programa de estudos clínicos, muitos doentes estavam a ser medicados concomitantemente com terapêutica antihipertensora (principalmente com agentes com acção no sistema renina-angiotensina, bloqueadores beta, antagonistas do cálcio e diuréticos) sem terem um aumento da incidência de hipotensão ortostática. No entanto, devem tomar-se precauções quando se inicia a utilização concomitante com antihipertensores e os doentes devem ser monitorizados para detecção de possíveis reacções adversas. - Anti-hipertensores
Sem efeito descrito

Silodosina Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Digoxina: Os níveis da digoxina no estado estacionário, um substrato da glicoproteína P, não foram significativamente afectados pela administração concomitante com silodosina na dose de 8 mg uma vez por dia. Não são necessários ajustes posológicos. - Digoxina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Silodosina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Uma vez que Silodosina é usado para tratar homens com Hiperplasia Benigna da Próstata, não é destinado ao uso em mulheres.

Ilodosina pode diminuir a quantidade de esperma, podendo afectar temporariamente a capacidade de ter filhos.

Não conduza nem utilize máquinas se tiver a sensação que vai desmaiar ou no caso de sentir tonturas, se sentir sonolento ou de ter a visão turva.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024