Sibutramina
O que é
Estimulantes específicos.
Sibutramina cloridrato mono-hidratado promove uma sensação de saciedade numa fase mais precoce da refeição e aumenta o consumo energético.
Sibutramina é um medicamento utilizado em associação com um regime dietético hipocalórico, na redução do peso e manutenção da perda de peso obtido.
Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Sibutramina cloridrato mono-hidratado promove uma sensação de saciedade numa fase mais precoce da refeição e aumenta o consumo energético.
Sibutramina é um medicamento utilizado em associação com um regime dietético hipocalórico, na redução do peso e manutenção da perda de peso obtido.
Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Sibutramina é utilizada na redução de peso e manutenção do peso obtido, nas seguintes situações:
- doentes obesos (Índice de Massa Corporal igual ou superior a 30 kg/m2)
- doentes com excesso de peso (Índice de Massa Corporal igual ou superior a 27 kg/m2) com factores de risco relacionados com a obesidade, tais como diabetes tipo II ou dislipidemia (alteração anormal da quantidade e/ou do tipo de gorduras no sangue).
Este medicamento promove uma sensação de saciedade numa fase mais precoce da refeição e aumenta o consumo energético.
Sibutramina é utilizada em conjunto com um regime dietético com pouca calorias.
- doentes obesos (Índice de Massa Corporal igual ou superior a 30 kg/m2)
- doentes com excesso de peso (Índice de Massa Corporal igual ou superior a 27 kg/m2) com factores de risco relacionados com a obesidade, tais como diabetes tipo II ou dislipidemia (alteração anormal da quantidade e/ou do tipo de gorduras no sangue).
Este medicamento promove uma sensação de saciedade numa fase mais precoce da refeição e aumenta o consumo energético.
Sibutramina é utilizada em conjunto com um regime dietético com pouca calorias.
Tipo
pequena molécula
História
Em outubro de 2010, a sibutramina foi retirada dos mercados do Canadá e dos Estados Unidos devido a preocupações de que a droga aumenta o risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral em pacientes com história de doença cardíaca.
Indicações
A sibutramina está indicada como terapêutica adjuvante de um programa de controlo do peso corporal em:
- Doentes obesos com um índice de massa corporal (IMC) igual ou superior a 30 kg/m2
- Doentes com excesso de peso com um IMC igual ou superior a 27 kg/m2 que apresentam outros fatores de risco relacionados com a obesidade tais como diabetes tipo 2 ou dislipidémia.
Nota:
A sibutramina só deve ser prescrita a doentes que não responderam adequadamente a um regime de emagrecimento devidamente concebido, i.e. a doentes que tiveram dificuldades em atingir ou manter uma perda de peso > 5% num período de 3 meses.
O tratamento com sibutramina só deve ser administrado como parte integrante de uma abordagem terapêutica de redução de peso a longo prazo, sob a vigilância de um médico com experiência no tratamento da obesidade.
Uma abordagem adequada do tratamento da obesidade deverá incluir modificações dietéticas e comportamentais para além de um aumento da atividade física.
Esta abordagem integrada é essencial a uma alteração persistente dos hábitos e comportamentos alimentares, fundamental para manter a longo prazo o nível de redução de peso atingido, após a suspensão do tratamento com sibutramina.
Os doentes devem alterar o seu estilo de vida no decurso do tratamento com sibutramina, de modo a manterem o seu peso após a suspensão do tratamento com o fármaco.
Os doentes deverão ser informados de que poderão recuperar o peso se não cumprirem estas recomendações.
Recomenda-se que o doente seja mantido sob vigilância médica mesmo após a suspensão do tratamento com sibutramina.
- Doentes obesos com um índice de massa corporal (IMC) igual ou superior a 30 kg/m2
- Doentes com excesso de peso com um IMC igual ou superior a 27 kg/m2 que apresentam outros fatores de risco relacionados com a obesidade tais como diabetes tipo 2 ou dislipidémia.
Nota:
A sibutramina só deve ser prescrita a doentes que não responderam adequadamente a um regime de emagrecimento devidamente concebido, i.e. a doentes que tiveram dificuldades em atingir ou manter uma perda de peso > 5% num período de 3 meses.
O tratamento com sibutramina só deve ser administrado como parte integrante de uma abordagem terapêutica de redução de peso a longo prazo, sob a vigilância de um médico com experiência no tratamento da obesidade.
Uma abordagem adequada do tratamento da obesidade deverá incluir modificações dietéticas e comportamentais para além de um aumento da atividade física.
Esta abordagem integrada é essencial a uma alteração persistente dos hábitos e comportamentos alimentares, fundamental para manter a longo prazo o nível de redução de peso atingido, após a suspensão do tratamento com sibutramina.
Os doentes devem alterar o seu estilo de vida no decurso do tratamento com sibutramina, de modo a manterem o seu peso após a suspensão do tratamento com o fármaco.
Os doentes deverão ser informados de que poderão recuperar o peso se não cumprirem estas recomendações.
Recomenda-se que o doente seja mantido sob vigilância médica mesmo após a suspensão do tratamento com sibutramina.
Classificação CFT
n.d. n.d.
Mecanismo De Ação
A sibutramina exerce os seus efeitos terapêuticos predominantemente através dos seus metabolitos activos amina secundários e primários (metabolito 1 e metabolito 2) os quais são inibidores da recaptação da noradrenalina, serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT) e dopamina.
No tecido cerebral humano, o metabolito 1 e o metabolito 2 são ≈ 3 vezes mais potentes como inibidores in vitro da recaptação da noradrenalina e da serotonina do que da recaptação da dopamina.
As amostras de plasma colhidas em voluntários tratados com sibutramina induziram uma inibição significativa tanto da recaptação da noradrenalina (73%) como da recaptação da serotonina (54%) sem inibir significativamente a recaptação da dopamina (16%).
A sibutramina e os seus metabolitos não são agentes libertadores das monoaminas nem inibidores da monoaminoxidase.
Não possuem afinidade para um grande número de receptores dos neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminérgicos (D1-like, D2-like), muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e NMDA.
Em modelos animais em que foram utilizados ratos magros em fase de crescimento e obesos, foi comprovado que a sibutramina provoca uma redução do ganho ponderal.
Pensa-se que esta redução resulta do seu impacto sobre a ingestão de alimentos, i.e. de um aumento da saciedade, embora a potenciação da termogénese contribua igualmente para a perda de peso.
Foi demonstrado que estes efeitos são mediados pela inibição da recaptação da serotonina e noradrenalina.
Em ensaios clínicos realizados no homem, a sibutramina demonstrou induzir perda ponderal por aumento da saciedade.
Dispõe-se igualmente de dados comprovativos do efeito termogénico de sibutramina na atenuação do declínio adaptativo da taxa metabólica em repouso no decurso da perda de peso.
A redução ponderal induzida por sibutramina é acompanhada de alterações benéficas dos níveis lipídicos e controlo da glicémia em doentes com dislipidémia e diabetes tipo 2, respectivamente.
Em doentes obesos com diabetes mellitus tipo 2 a perda de peso foi associada a uma redução de 0,6% de HbA1c.
Da mesma forma, em doentes obesos com dislipidémia, a perda de peso foi associada a um aumento de 12-22% de HDL-colestrol e a uma redução média de 9-21% de triglicéridos.
No tecido cerebral humano, o metabolito 1 e o metabolito 2 são ≈ 3 vezes mais potentes como inibidores in vitro da recaptação da noradrenalina e da serotonina do que da recaptação da dopamina.
As amostras de plasma colhidas em voluntários tratados com sibutramina induziram uma inibição significativa tanto da recaptação da noradrenalina (73%) como da recaptação da serotonina (54%) sem inibir significativamente a recaptação da dopamina (16%).
A sibutramina e os seus metabolitos não são agentes libertadores das monoaminas nem inibidores da monoaminoxidase.
Não possuem afinidade para um grande número de receptores dos neurotransmissores, incluindo os receptores serotoninérgicos (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenérgicos (β1, β2, β3, α1, α2), dopaminérgicos (D1-like, D2-like), muscarínicos, histaminérgicos (H1), benzodiazepínicos e NMDA.
Em modelos animais em que foram utilizados ratos magros em fase de crescimento e obesos, foi comprovado que a sibutramina provoca uma redução do ganho ponderal.
Pensa-se que esta redução resulta do seu impacto sobre a ingestão de alimentos, i.e. de um aumento da saciedade, embora a potenciação da termogénese contribua igualmente para a perda de peso.
Foi demonstrado que estes efeitos são mediados pela inibição da recaptação da serotonina e noradrenalina.
Em ensaios clínicos realizados no homem, a sibutramina demonstrou induzir perda ponderal por aumento da saciedade.
Dispõe-se igualmente de dados comprovativos do efeito termogénico de sibutramina na atenuação do declínio adaptativo da taxa metabólica em repouso no decurso da perda de peso.
A redução ponderal induzida por sibutramina é acompanhada de alterações benéficas dos níveis lipídicos e controlo da glicémia em doentes com dislipidémia e diabetes tipo 2, respectivamente.
Em doentes obesos com diabetes mellitus tipo 2 a perda de peso foi associada a uma redução de 0,6% de HbA1c.
Da mesma forma, em doentes obesos com dislipidémia, a perda de peso foi associada a um aumento de 12-22% de HDL-colestrol e a uma redução média de 9-21% de triglicéridos.
Posologia Orientativa
Adultos: A dose inicial é de 1 cápsula
Administração
Via oral.
Tomar as cápsulas sem mastigar, uma vez por dia, de manhã, com líquido (por ex. um copo de água).
A cápsula pode ser tomada com ou sem alimentos.
Tomar as cápsulas sem mastigar, uma vez por dia, de manhã, com líquido (por ex. um copo de água).
A cápsula pode ser tomada com ou sem alimentos.
Contraindicações
- Hipersensibilidade conhecida à sibutramina
- Obesidade de causas orgânicas
- Antecedentes de perturbações major do comportamento alimentar
- Doença psiquiátrica
A sibutramina demonstrou potencial actividade antidepressiva em estudos de experimentação animal, pelo que não se poderá excluir a hipótese do fármaco induzir um episódio de mania em doentes com patologia bipolar
- Síndrome de Gilles de la Tourette
- Uso concomitante, ou uso durante as últimas duas semanas, de inibidores da monoaminoxidase ou de outros fármacos com acção sobre o sistema nervoso central, utilizados no tratamento de doenças do foro psiquiátrico (tais como antidepressivos, antipsicóticos) ou na redução ponderal, ou de triptofano para o tratamento de perturbações do sono
- Antecedentes de doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia, doença arterial oclusiva periférica, arritmias ou doença cerebrovascular (acidente vascular cerebral ou AIT)
- Hipertensão inadequadamente controlada (> 145/90 mmHg;
- Hipertiroidismo
- Insuficiência hepática grave
- Insuficiência renal grave e em doentes com insuficiência renal terminal em diálise
- Hiperplasia benigna da próstata com retenção urinária
- Feocromocitoma
- Glaucoma de ângulo fechado
- Antecedentes de uso de drogas ilícitas, consumo abusivo de medicamentos ou de álcool
- Gravidez e aleitamento
- Crianças e adolescentes até aos 18 anos de idade, devido a dados insuficientes
- Doentes com idade superior a 65 anos, devido a dados insuficientes.
- Obesidade de causas orgânicas
- Antecedentes de perturbações major do comportamento alimentar
- Doença psiquiátrica
A sibutramina demonstrou potencial actividade antidepressiva em estudos de experimentação animal, pelo que não se poderá excluir a hipótese do fármaco induzir um episódio de mania em doentes com patologia bipolar
- Síndrome de Gilles de la Tourette
- Uso concomitante, ou uso durante as últimas duas semanas, de inibidores da monoaminoxidase ou de outros fármacos com acção sobre o sistema nervoso central, utilizados no tratamento de doenças do foro psiquiátrico (tais como antidepressivos, antipsicóticos) ou na redução ponderal, ou de triptofano para o tratamento de perturbações do sono
- Antecedentes de doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, taquicardia, doença arterial oclusiva periférica, arritmias ou doença cerebrovascular (acidente vascular cerebral ou AIT)
- Hipertensão inadequadamente controlada (> 145/90 mmHg;
- Hipertiroidismo
- Insuficiência hepática grave
- Insuficiência renal grave e em doentes com insuficiência renal terminal em diálise
- Hiperplasia benigna da próstata com retenção urinária
- Feocromocitoma
- Glaucoma de ângulo fechado
- Antecedentes de uso de drogas ilícitas, consumo abusivo de medicamentos ou de álcool
- Gravidez e aleitamento
- Crianças e adolescentes até aos 18 anos de idade, devido a dados insuficientes
- Doentes com idade superior a 65 anos, devido a dados insuficientes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muito frequentes(>1/10)
Obstipação, boca seca e insónias.
Frequentes (<1/10 e > 1/100)
Taquicárdia (aumento da frequência cardíaca), palpitações, hipertensão, vasodilatação (hot flush), náuseas, agravamento de hemorróidas, tonturas, parestesias, dores de cabeça, ansiedade, sudação, alterações do paladar.
Alterações cardiovasculares:
Foram observados aumentos médios da pressão arterial em repouso de 2 a 3 mmHg e aumentos médios da frequência cardíaca de 3 a 7 batimentos por minuto.
Não se poderá excluir a ocorrência, em casos isolados, de um aumento mais elevado da pressão arterial e da frequência cardíaca.
Qualquer aumento clinicamente significativo da pressão arterial e da frequência cardíaca tende a registar-se na fase inicial do tratamento (durante as primeiras 4 a 12 semanas).
Nestes casos a terapêutica deve ser interrompida. Relativamente à utilização de Sibutramina em doentes com pressão arterial elevada.
Efeitos secundários clinicamente significativos ocorrido após o uso de sibutramina num elevado número de indivíduos:
Trombocitopénia (redução do número de plaquetas); púrpura de Schönlein-Henoch (hemorragias punctiformes cutâneas); fibrilhação auricular, taquicardia paroxística supraventricular, hipersensibilidade alérgica que vão desde ligeiras erupções cutâneas e urticária até angioedema e anafilaxia; agitação, depressão em doentes com e sem antecedentes de história de depressão; convulsões, síndrome de serotonina em combinação com outros agentes que afectem a libertação de serotonina, perturbação transitória da memória de curta duração; visão turva; diarreias; vómitos; alopecia, rash, urticária; nefrite intersticial aguda, glomerulonefrite mesangio-capilar, retenção urinária;
alteração da ejaculação/orgasmo, impotência, irregularidades no ciclo menstrual, metrorragia; aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.
Foram observados casos raros de sintomas de abstinência, nomeadamente, cefaleias e aumento do apetite.
Obstipação, boca seca e insónias.
Frequentes (<1/10 e > 1/100)
Taquicárdia (aumento da frequência cardíaca), palpitações, hipertensão, vasodilatação (hot flush), náuseas, agravamento de hemorróidas, tonturas, parestesias, dores de cabeça, ansiedade, sudação, alterações do paladar.
Alterações cardiovasculares:
Foram observados aumentos médios da pressão arterial em repouso de 2 a 3 mmHg e aumentos médios da frequência cardíaca de 3 a 7 batimentos por minuto.
Não se poderá excluir a ocorrência, em casos isolados, de um aumento mais elevado da pressão arterial e da frequência cardíaca.
Qualquer aumento clinicamente significativo da pressão arterial e da frequência cardíaca tende a registar-se na fase inicial do tratamento (durante as primeiras 4 a 12 semanas).
Nestes casos a terapêutica deve ser interrompida. Relativamente à utilização de Sibutramina em doentes com pressão arterial elevada.
Efeitos secundários clinicamente significativos ocorrido após o uso de sibutramina num elevado número de indivíduos:
Trombocitopénia (redução do número de plaquetas); púrpura de Schönlein-Henoch (hemorragias punctiformes cutâneas); fibrilhação auricular, taquicardia paroxística supraventricular, hipersensibilidade alérgica que vão desde ligeiras erupções cutâneas e urticária até angioedema e anafilaxia; agitação, depressão em doentes com e sem antecedentes de história de depressão; convulsões, síndrome de serotonina em combinação com outros agentes que afectem a libertação de serotonina, perturbação transitória da memória de curta duração; visão turva; diarreias; vómitos; alopecia, rash, urticária; nefrite intersticial aguda, glomerulonefrite mesangio-capilar, retenção urinária;
alteração da ejaculação/orgasmo, impotência, irregularidades no ciclo menstrual, metrorragia; aumentos reversíveis das enzimas hepáticas.
Foram observados casos raros de sintomas de abstinência, nomeadamente, cefaleias e aumento do apetite.
Advertências
Gravidez:Toxicidade em estudos animais; o produtor recomenda evitar. As mulheres em idade fértil devem usar contraceptivos apropriados durante todo o tratamento; estudos em coelhos com doses tóxicas demonstraram efeitos sobre a reprodução. Evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento:O produtor recomenda evitar; não há informação disponível.
Insuf. Renal:Usar com precaução na IR ligeira a moderada; evitar na IR grave.
Conducao:Altera a capacidade de condução.
Dopping:Dopping: Estimulantes específicos.
Precauções Gerais
Advertências:
Deve proceder-se à monitorização da pressão arterial e da frequência cardíaca em todos os doentes submetidos a um tratamento com sibutramina, visto que a sibutramina tem provocado aumentos clinicamente relevantes da pressão arterial em alguns doentes.
Nos primeiros 3 meses de tratamento, estes parâmetros devem ser verificados em intervalos de 2 semanas; entre o 4º e o 6º mês estes parâmetros devem ser verificados uma vez por mês e posteriormente em intervalos regulares, até um máximo de três meses.
O tratamento deve ser suspenso nos doentes para os quais, em duas consultas consecutivas, seja detectado um aumento da frequência cardíaca em repouso ≥10 bpm ou da pressão arterial sistólica/diastólica ≥10 mmHg.
O tratamento deve ser também suspenso em doentes hipertensos, anteriormente bem controlados, se a pressão arterial for superior a 145/90 mm/Hg em duas medições consecutivas.
Em doentes com síndroma de apneia do sono devem ser tomados cuidados especiais na monitorização da pressão arterial.
No uso concomitante de sibutramina com simpaticomiméticos.
Embora a sibutramina não tenha sido associada à ocorrência de hipertensão pulmonar primária, é importante vigiar, devido às preocupações gerais com os fármacos anti-obesidade, no decurso de check-ups de rotina, o aparecimento de sintomas tais como dispneia progressiva, dor torácica e edema maleolar.
O doente deve ser aconselhado a consultar imediatamente um médico caso se manifestem estes sintomas.
A sibutramina deve ser administrada com precaução a doentes com epilepsia.
Têm sido observados aumentos dos níveis plasmáticos de sibutramina em doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada.
Embora não tenham sido referidos efeitos adversos, a sibutramina deve ser usada com precaução nestes doentes.
Embora só os metabolitos inactivos sejam excretados por via renal, a sibutramina deve ser utilizada com precaução em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada.
A sibutramina deve ser administrada com precaução a doentes com antecedentes familiares de alterações motoras ou verbais.
As mulheres em idade fértil devem utilizar medidas contraceptivas adequadas durante o tratamento com sibutramina.
Existe a possibilidade de consumo abusivo de fármacos com acção ao nível do SNC.
No entanto, os dados clínicos disponíveis não revelam quaisquer sinais de consumo abusivo com a sibutramina.
Determinados fármacos anti-obesidade estão associados a um aumento do risco de valvulopatias cardíacas.
No entanto, dados clínicos com sibutramina não revelam quaisquer sinais de um aumento desta incidência.
Doentes com antecedentes de perturbações major do comportamento alimentar, tais como anorexia nervosa ou bulimia nervosa estão contra-indicados.
Não existem dados disponíveis de sibutramina no tratamento de doentes com perturbações alimentares compulsivas.
A sibutramina deve ser administrada com precaução em doentes com glaucoma de ângulo aberto com história familiar de risco de pressão intra-ocular elevada.
Tal como com outros agentes que inibem a recaptação da serotonina, há um potencial aumento de risco de hemorragia em doentes sob tratamento com sibutramina.
Assim, a sibutramina deverá ser administrada com precaução em doentes com predisposição para hemorragias e que tomem concomitantemente outros medicamentos que afectem a hemostase ou a função plaquetária.
Foram reportados casos muito raros de depressão, tendência para suicídio e suicídios em doentes sob tratamento com sibutramina.
Recomenda-se pois especial atenção em doentes com história de depressão.
Em caso de ocorrerem durante o tratamento com sibutramina, sinais ou sintomas de depressão, deve-se considerar a suspensão de sibutramina e iniciar tratamento apropriado.
Este medicamento contém lactose.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, intolerância à galactose, galactosemia ou mal-absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento
Deve proceder-se à monitorização da pressão arterial e da frequência cardíaca em todos os doentes submetidos a um tratamento com sibutramina, visto que a sibutramina tem provocado aumentos clinicamente relevantes da pressão arterial em alguns doentes.
Nos primeiros 3 meses de tratamento, estes parâmetros devem ser verificados em intervalos de 2 semanas; entre o 4º e o 6º mês estes parâmetros devem ser verificados uma vez por mês e posteriormente em intervalos regulares, até um máximo de três meses.
O tratamento deve ser suspenso nos doentes para os quais, em duas consultas consecutivas, seja detectado um aumento da frequência cardíaca em repouso ≥10 bpm ou da pressão arterial sistólica/diastólica ≥10 mmHg.
O tratamento deve ser também suspenso em doentes hipertensos, anteriormente bem controlados, se a pressão arterial for superior a 145/90 mm/Hg em duas medições consecutivas.
Em doentes com síndroma de apneia do sono devem ser tomados cuidados especiais na monitorização da pressão arterial.
No uso concomitante de sibutramina com simpaticomiméticos.
Embora a sibutramina não tenha sido associada à ocorrência de hipertensão pulmonar primária, é importante vigiar, devido às preocupações gerais com os fármacos anti-obesidade, no decurso de check-ups de rotina, o aparecimento de sintomas tais como dispneia progressiva, dor torácica e edema maleolar.
O doente deve ser aconselhado a consultar imediatamente um médico caso se manifestem estes sintomas.
A sibutramina deve ser administrada com precaução a doentes com epilepsia.
Têm sido observados aumentos dos níveis plasmáticos de sibutramina em doentes com insuficiência hepática ligeira a moderada.
Embora não tenham sido referidos efeitos adversos, a sibutramina deve ser usada com precaução nestes doentes.
Embora só os metabolitos inactivos sejam excretados por via renal, a sibutramina deve ser utilizada com precaução em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada.
A sibutramina deve ser administrada com precaução a doentes com antecedentes familiares de alterações motoras ou verbais.
As mulheres em idade fértil devem utilizar medidas contraceptivas adequadas durante o tratamento com sibutramina.
Existe a possibilidade de consumo abusivo de fármacos com acção ao nível do SNC.
No entanto, os dados clínicos disponíveis não revelam quaisquer sinais de consumo abusivo com a sibutramina.
Determinados fármacos anti-obesidade estão associados a um aumento do risco de valvulopatias cardíacas.
No entanto, dados clínicos com sibutramina não revelam quaisquer sinais de um aumento desta incidência.
Doentes com antecedentes de perturbações major do comportamento alimentar, tais como anorexia nervosa ou bulimia nervosa estão contra-indicados.
Não existem dados disponíveis de sibutramina no tratamento de doentes com perturbações alimentares compulsivas.
A sibutramina deve ser administrada com precaução em doentes com glaucoma de ângulo aberto com história familiar de risco de pressão intra-ocular elevada.
Tal como com outros agentes que inibem a recaptação da serotonina, há um potencial aumento de risco de hemorragia em doentes sob tratamento com sibutramina.
Assim, a sibutramina deverá ser administrada com precaução em doentes com predisposição para hemorragias e que tomem concomitantemente outros medicamentos que afectem a hemostase ou a função plaquetária.
Foram reportados casos muito raros de depressão, tendência para suicídio e suicídios em doentes sob tratamento com sibutramina.
Recomenda-se pois especial atenção em doentes com história de depressão.
Em caso de ocorrerem durante o tratamento com sibutramina, sinais ou sintomas de depressão, deve-se considerar a suspensão de sibutramina e iniciar tratamento apropriado.
Este medicamento contém lactose.
Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, intolerância à galactose, galactosemia ou mal-absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento
Cuidados com a Dieta
Sibutramina pode ser tomada com ou sem alimentos.
Não deve beber álcool durante o seu programa de perda de peso.
Não deve beber álcool durante o seu programa de perda de peso.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Aguarde e tome a próxima dose à hora habitual.
Aguarde e tome a próxima dose à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.
Conservar a temperatura inferior a 30ºC.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sibutramina + Itraconazol
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Eritromicina
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Claritromicina
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Troleandomicina
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Ciclosporina
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Rifampicina
Observações: N.D.Interações: A rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e a dexametasona são indutores da enzima CYP3A4 e podem acelerar o metabolismo da sibutramina, embora este facto não tenha sido objecto de estudos experimentais.
Sibutramina + Fenitoína
Observações: N.D.Interações: A rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e a dexametasona são indutores da enzima CYP3A4 e podem acelerar o metabolismo da sibutramina, embora este facto não tenha sido objecto de estudos experimentais.
Sibutramina + Carbamazepina
Observações: N.D.Interações: A rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e a dexametasona são indutores da enzima CYP3A4 e podem acelerar o metabolismo da sibutramina, embora este facto não tenha sido objecto de estudos experimentais.
Sibutramina + Fenobarbital
Observações: N.D.Interações: A rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e a dexametasona são indutores da enzima CYP3A4 e podem acelerar o metabolismo da sibutramina, embora este facto não tenha sido objecto de estudos experimentais.
Sibutramina + Dexametasona
Observações: N.D.Interações: A rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e a dexametasona são indutores da enzima CYP3A4 e podem acelerar o metabolismo da sibutramina, embora este facto não tenha sido objecto de estudos experimentais.
Sibutramina + Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Sumatriptano
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Mesilato de di-hidroergotamina
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Opiáceos
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Petidina
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Fentanilo
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Pentazocina
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Dextrometorfano
Observações: N.D.Interações: A utilização simultânea de vários fármacos, que aumentam os níveis de serotonina no cérebro, pode originar interações graves. Este fenómeno é designado por síndrome da serotonina e poderá ocorrer, em caso raros, em associação com o uso simultâneo de um inibidor selectivo da recaptação da serotonina [ISRS] com certos fármacos utilizados no tratamento da enxaqueca (como o sumatriptano e a dihidroergotamina), ou conjuntamente com certos opiáceos (como a pentazocina, petidina, fentanil, dextrometorfano), ou em caso de utilização simultânea de dois ISRS. Dado que a sibutramina inibe a recaptação de serotonina (entre outros efeitos), não deve ser utilizada concomitantemente com outros fármacos que também elevem os níveis cerebrais de serotonina.
Sibutramina + Simpaticomiméticos
Observações: N.D.Interações: Não foi avaliado sistematicamente o uso concomitante de sibutramina com outros fármacos que sejam susceptíveis de aumentar a pressão arterial ou a frequência cardíaca (por ex. simpaticomiméticos). Entre os fármacos deste tipo incluem-se determinados medicamentos para o tratamento da tosse, constipação e alergias (por ex., efedrina, pseudoefedrina) e certos descongestionantes (por ex. xilometazolina). Recomenda-se precaução ao prescrever sibutramina a doentes que estejam a utilizar estes medicamentos.
Efedrina + Sibutramina
Observações: N.D.Interações: Associações não recomendadas: Sibutramina: Hipertensão paroxística com possibilidade de arritmia (inibição da entrada de adrenalina ou noradrenalina em fibras simpáticas).
Sibutramina + Antitússicos
Observações: N.D.Interações: Não foi avaliado sistematicamente o uso concomitante de sibutramina com outros fármacos que sejam susceptíveis de aumentar a pressão arterial ou a frequência cardíaca (por ex. simpaticomiméticos). Entre os fármacos deste tipo incluem-se determinados medicamentos para o tratamento da tosse, constipação e alergias (por ex., efedrina, pseudoefedrina) e certos descongestionantes (por ex. xilometazolina). Recomenda-se precaução ao prescrever sibutramina a doentes que estejam a utilizar estes medicamentos.
Sibutramina + Antigripais
Observações: N.D.Interações: Não foi avaliado sistematicamente o uso concomitante de sibutramina com outros fármacos que sejam susceptíveis de aumentar a pressão arterial ou a frequência cardíaca (por ex. simpaticomiméticos). Entre os fármacos deste tipo incluem-se determinados medicamentos para o tratamento da tosse, constipação e alergias (por ex., efedrina, pseudoefedrina) e certos descongestionantes (por ex. xilometazolina). Recomenda-se precaução ao prescrever sibutramina a doentes que estejam a utilizar estes medicamentos.
Sibutramina + Antialérgicos
Observações: N.D.Interações: Não foi avaliado sistematicamente o uso concomitante de sibutramina com outros fármacos que sejam susceptíveis de aumentar a pressão arterial ou a frequência cardíaca (por ex. simpaticomiméticos). Entre os fármacos deste tipo incluem-se determinados medicamentos para o tratamento da tosse, constipação e alergias (por ex., efedrina, pseudoefedrina) e certos descongestionantes (por ex. xilometazolina). Recomenda-se precaução ao prescrever sibutramina a doentes que estejam a utilizar estes medicamentos.
Sibutramina + Contracetivos orais
Observações: N.D.Interações: A sibutramina não afecta a eficácia de contracetivos orais.
Sibutramina + Álcool
Observações: N.D.Interações: Em doses únicas, a sibutramina não afectou adicionalmente o rendimento cognitivo ou psicomotor quando administrada concomitantemente com álcool. Contudo, regra geral, o consumo de álcool não é compatível com as medidas dietéticas recomendadas.
Sibutramina + Orlistato
Observações: N.D.Interações: Não existem dados disponíveis sobre o uso concomitante de sibutramina com orlistat.
Sibutramina + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: N.D.Interações: Devem decorrer duas semanas entre a suspensão do tratamento com sibutramina e o início do tratamento com inibidores da monoaminoxidase.
Orlistato + Sibutramina
Observações: N.D.Interações: Ausência de interações: Não foram observadas interações com amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartan, fenitoína, fentermina, pravastatina, Sistema Terapêutico Gastrointestinal (GITS) de nifedipina, nifedipina de libertação controlada, sibutramina ou álcool. A ausência destas interações foi demonstrada em estudos específicos de interação fármaco-fármaco.
Venlafaxina + Sibutramina
Observações: n.d.Interações: Síndrome serotoninérgica: Tal como com outros agentes serotoninérgicos, durante o tratamento com a venlafaxina pode ocorrer uma síndrome serotoninérgica, especialmente com a administração concomitante de outros fármacos que possam afectar o sistema neurotransmissor serotoninérgico (incluindo triptanos, ISRSs, IRSNs, lítio, sibutramina, tramadol ou hipericão [Hypericum perforatum]), com fármacos que possam diminuir o metabolismo da serotonina (incluindo IMAOs), ou com precursores da serotonina (tal como suplementos de triptofano). Se a administração concomitante de venlafaxina com um ISRS, um IRSN ou com receptores agonistas da serotonina (triptano) estiver indicada, aconselha-se a observação cuidadosa do doente, especialmente durante o início do tratamento e durante os aumentos da dose. A administração concomitante de venlafaxina com precursores da serotonina (tal como suplementos de triptofano) não é recomendada.
Furazolidona + Sibutramina
Observações: N.D.Interações: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina
Sibutramina + Inibidores do CYP3A4
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Sibutramina + Cetoconazol
Observações: N.D.Interações: A sibutramina e os seus metabolitos activos são eliminados por metabolismo hepático; a principal enzima envolvida é a CYP3A4 e poderão igualmente contribuir a CYP2C9 e a CYP1A2. Deve ter-se especial cuidado durante a administração concomitante de sibutramina com fármacos que afectam a actividade da enzima CYP3A4. Entre os inibidores da CYP3A4 incluem-se o cetoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina e a ciclosporina. Um estudo sobre interacção medicamentosa revelou que a administração concomitante de cetoconazol ou eritromicina com sibutramina induziu um aumento das concentrações plasmáticas (AUC) dos metabolitos activos da sibutramina (23% ou 10% respectivamente). Verificaram-se aumentos médios da frequência cardíaca até 2,5 batimentos por minuto em relação à administração isolada de sibutramina.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
A sibutramina não deverá ser utilizada durante a gravidez.
A administração de sibutramina está contra-indicada durante o aleitamento.
Embora a sibutramina não tenha afectado o rendimento psicomotor ou cognitivo em voluntários saudáveis, qualquer fármaco que actue a nível do SNC poderá provocar alterações da consciência e das capacidades cognitivas ou motoras.
Assim, os doentes devem ser advertidos de que a sua capacidade de conduzir um veículo, utilizar máquinas ou trabalhar num ambiente perigoso poderá ser afectada durante o tratamento com sibutramina.
Dopping: Estimulantes específicos.
Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
A sibutramina não deverá ser utilizada durante a gravidez.
A administração de sibutramina está contra-indicada durante o aleitamento.
Embora a sibutramina não tenha afectado o rendimento psicomotor ou cognitivo em voluntários saudáveis, qualquer fármaco que actue a nível do SNC poderá provocar alterações da consciência e das capacidades cognitivas ou motoras.
Assim, os doentes devem ser advertidos de que a sua capacidade de conduzir um veículo, utilizar máquinas ou trabalhar num ambiente perigoso poderá ser afectada durante o tratamento com sibutramina.
Dopping: Estimulantes específicos.
Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017
