Selumetinib

Selumetinib Itraconazol

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas que podem aumentar as concentrações plasmáticas de selumetinib A administração concomitante com um inibidor potente da CYP3A4 (200 mg itraconazol duas vezes ao dia durante 4 dias) aumentou a Cmax de selumetinib em 19% (IC 90% 4; 35) e a AUC em 49% (IC 90% 40; 59) em adultos saudáveis. - Itraconazol

Selumetinib Inibidores do CYP3A4

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas que podem aumentar as concentrações plasmáticas de selumetinib A administração concomitante com um inibidor potente da CYP3A4 (200 mg itraconazol duas vezes ao dia durante 4 dias) aumentou a Cmax de selumetinib em 19% (IC 90% 4; 35) e a AUC em 49% (IC 90% 40; 59) em adultos saudáveis. A administração concomitante com um inibidor potente da CYP2C19/moderado da CYP3A4 (200 mg fluconazol uma vez ao dia durante 4 dias) aumentou a Cmax de selumetinib em 26% (IC 90% 10; 43) e a AUC em 53% (IC 90% 44; 63) em adultos saudáveis, respectivamente. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Inibidores do CYP3A4

Selumetinib Inibidores do CYP2C19

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com um inibidor potente da CYP2C19/moderado da CYP3A4 (200 mg fluconazol uma vez ao dia durante 4 dias) aumentou a Cmax de selumetinib em 26% (IC 90% 10; 43) e a AUC em 53% (IC 90% 44; 63) em adultos saudáveis, respectivamente. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Inibidores do CYP2C19

Selumetinib Fluconazol

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com um inibidor potente da CYP2C19/moderado da CYP3A4 (200 mg fluconazol uma vez ao dia durante 4 dias) aumentou a Cmax de selumetinib em 26% (IC 90% 10; 43) e a AUC em 53% (IC 90% 44; 63) em adultos saudáveis, respectivamente. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Fluconazol

Selumetinib Eritromicina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Prevê-se que a utilização concomitante de eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) ou fluoxetina (inibidor potente da CYP2C19/CYP2D6) aumente a AUC de selumetinib em ~30-40% e Cmax em ~20%. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Eritromicina

Selumetinib Fluoxetina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Prevê-se que a utilização concomitante de eritromicina (inibidor moderado da CYP3A4) ou fluoxetina (inibidor potente da CYP2C19/CYP2D6) aumente a AUC de selumetinib em ~30-40% e Cmax em ~20%. - Fluoxetina

Selumetinib Carbamazepina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. Deve-se evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, rifampicina, carbamazepina, Erva de São João) ou indutores moderados da CYP3A4 com Selumetinib. - Carbamazepina

Selumetinib Sumo de toranja

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Sumo de toranja

Selumetinib Cetoconazol

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Cetoconazol

Selumetinib Ticlopidina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. - Ticlopidina

Selumetinib Omeprazol

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: A administração concomitante com medicamentos que são inibidores potentes da CYP3A4 (p.ex. claritromicina, sumo de toranja, cetoconazol oral) ou da CYP2C19 (p.ex. ticlopidina) deve ser evitada. A administração concomitante com medicamentos que são inibidores moderados da CYP3A4 (p.ex. eritromicina e fluconazol) e da CYP2C19 (p.ex. omeprazol) deve ser evitada. Se a administração concomitante não puder ser evitada, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para acontecimentos adversos e a dose de selumetinib deve ser reduzida. Efeito dos agentes redutores do ácido gástrico no selumetinib As cápsulas de selumetinib não apresentam dissolução dependente do pH. Selumetinib pode ser utilizado concomitantemente com agentes modificadores do pH gástrico (i.e. antagonistas dos receptores H2 e inibidores da bomba de protões) sem restrições, excepto para omeprazol que é um inibidor da CYP2C19. - Omeprazol

Selumetinib Rifampicina (rifampina)

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas que podem diminuir as concentrações plasmáticas de selumetinib A administração concomitante com um indutor potente da CYP3A4 (600 mg rifampicina uma vez ao dia durante 8 dias) diminuiu a Cmax de selumetinib em -26% (IC 90% -17; -34) e a AUC em -51% (IC 90% -47; -54). Deve-se evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, rifampicina, carbamazepina, Erva de São João) ou indutores moderados da CYP3A4 com Selumetinib. - Rifampicina (rifampina)

Selumetinib Indutores do CYP3A4

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas que podem diminuir as concentrações plasmáticas de selumetinib A administração concomitante com um indutor potente da CYP3A4 (600 mg rifampicina uma vez ao dia durante 8 dias) diminuiu a Cmax de selumetinib em -26% (IC 90% -17; -34) e a AUC em -51% (IC 90% -47; -54). Deve-se evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, rifampicina, carbamazepina, Erva de São João) ou indutores moderados da CYP3A4 com Selumetinib. - Indutores do CYP3A4

Selumetinib Fenitoína

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Deve-se evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, rifampicina, carbamazepina, Erva de São João) ou indutores moderados da CYP3A4 com Selumetinib. - Fenitoína

Selumetinib Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Deve-se evitar a utilização concomitante de indutores potentes da CYP3A4 (p.ex. fenitoína, rifampicina, carbamazepina, Erva de São João) ou indutores moderados da CYP3A4 com Selumetinib. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Selumetinib Substratos do OAT3

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas por selumetinib In vitro, selumetinib é um inibidor do OAT3. Não se pode excluir o potencial para um efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética de substratos de OAT3 (p.ex. metotrexato e furosemida) administrados concomitantemente. - Substratos do OAT3

Selumetinib Metotrexato (MTX)

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas por selumetinib In vitro, selumetinib é um inibidor do OAT3. Não se pode excluir o potencial para um efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética de substratos de OAT3 (p.ex. metotrexato e furosemida) administrados concomitantemente. - Metotrexato (MTX)

Selumetinib Furosemida

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Substâncias activas cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas por selumetinib In vitro, selumetinib é um inibidor do OAT3. Não se pode excluir o potencial para um efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética de substratos de OAT3 (p.ex. metotrexato e furosemida) administrados concomitantemente. - Furosemida

Selumetinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: O TPGS é um inibidor da glicoproteína-P (gp-P) in vitro e não se pode ser excluir que possa causar interacções medicamentosas clinicamente relevantes com substratos da gp-P (p.ex. digoxina ou fexofenadina). - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Selumetinib Digoxina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: O TPGS é um inibidor da glicoproteína-P (gp-P) in vitro e não se pode ser excluir que possa causar interacções medicamentosas clinicamente relevantes com substratos da gp-P (p.ex. digoxina ou fexofenadina). - Digoxina

Selumetinib Fexofenadina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: O TPGS é um inibidor da glicoproteína-P (gp-P) in vitro e não se pode ser excluir que possa causar interacções medicamentosas clinicamente relevantes com substratos da gp-P (p.ex. digoxina ou fexofenadina). - Fexofenadina

Selumetinib Contraceptivos hormonais

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: O efeito do selumetinib na exposição de contraceptivos orais não foi avaliado. Portanto, a utilização de um método de barreira adicional deve ser recomendado às mulheres que utilizam contraceptivos hormonais. - Contraceptivos hormonais

Selumetinib Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Efeito dos agentes redutores do ácido gástrico no selumetinib As cápsulas de selumetinib não apresentam dissolução dependente do pH. Selumetinib pode ser utilizado concomitantemente com agentes modificadores do pH gástrico (i.e. antagonistas dos receptores H2 e inibidores da bomba de protões) sem restrições, excepto para omeprazol que é um inibidor da CYP2C19. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Selumetinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: Apenas foram realizados estudos de interacção em adultos saudáveis (idade ≥18 anos).
Interacções: Efeito dos agentes redutores do ácido gástrico no selumetinib As cápsulas de selumetinib não apresentam dissolução dependente do pH. Selumetinib pode ser utilizado concomitantemente com agentes modificadores do pH gástrico (i.e. antagonistas dos receptores H2 e inibidores da bomba de protões) sem restrições, excepto para omeprazol que é um inibidor da CYP2C19. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)