Sebetralstat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-[(3-fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-[[4-[(2-oxopyridin-1-yl)methyl]phenyl]methyl]pyrazole-4-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
121365142
DrugBank
DB18305
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
B06A
|
B06AC08
DCB
Sem informação.
UNII
O5ZD2TU2B7
KEGG
D12396
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL5095248
Fórmula química
C26H26FN5O4
Massa molar
491.5 g/mol
SMILES
COCC1=NN(C=C1C(=O)NCC2=NC=CC(=C2F)OC)CC3=CC=C(C=C3)CN4C=CC=CC4=O
InChI
InChI=1S/C26H26FN5O4/c1-35-17-22-20(26(34)29-13-21-25(27)23(36-2)10-11-28-21)16-32(30-22)15-19-8-6-18(7-9-19)14-31-12-4-3-5-24(31)33/h3-12,16H,13-15,17H2,1-2H3,(H,29,34)
Key
KGMPDQIYDKKXRD-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após uma dose oral única de 600 mg em doentes com angioedema hereditário, o sebetralstat atingiu uma Cmáx média geométrica de 6.080 ng/mL e uma AUC de 17.600 ng·h/mL, com um Tmáx mediano de aproximadamente 1 h. Uma segunda dose de 600 mg administrada 3 h depois aumentou a Cmáx em cerca de 10% e a AUC em cerca de 90% em comparação com a dose única.
Metabolismo
O sebetralstat sofre metabolismo primário através do CYP3A4, com uma contribuição menor do CYP2C8. Nenhuma outra via metabólica foi identificada como clinicamente relevante.
Semi-Vida
A semi-vida média de eliminação do sebetralstat varia entre 5,3 a 8,9 horas após a administração oral, com base na variabilidade entre os indivíduos estudados.
Ligação plasmática
Estudos in vitro indicam uma ligação às proteínas plasmáticas de 77%.
Excreção
Após uma dose oral única de 600 mg de sebetralstat radiomarcado em homens saudáveis, aproximadamente 63% da dose administrada foi recuperada nas fezes (12,5% como fármaco inalterado) e 32% na urina (8,7% como fármaco inalterado).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ekterly
Licença
KalVista Pharmaceuticals (Ireland) Ltd
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
