Saquinavir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal
O que é
Saquinavir é um inibidor da protease do HIV, que actua como um análogo de um sítio de clivagem de protease de HIV.

É um inibidor altamente específico de HIV-1 e HIV-2 proteases.
Usos comuns
Para o tratamento do HIV-1 com imunodeficiência avançada em conjunto com análogos nucleosídeos anti-retrovirais.
Tipo
Molécula pequena.
História
O Saquinavir foi patenteado em 1988 e vendido pela primeira vez em 1995.

Saquinavir foi desenvolvido pela empresa farmacêutica Roche.
Indicações
Tratamento de infecções pelo VIH, em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Classificação CFT

1.3.1.1 : Inibidores da protease

Mecanismo De Acção
A protease do VIH é uma enzima viral essencial necessária para a clivagem específica das poliproteínas virais gag e gag-pol.

O saquinavir inibe selectivamente a protease do VIH, impedindo consequentemente a formação de partículas víricas infeciosas maduras.
Posologia Orientativa
Em associação ao ritonavir:
A dose recomendada de Saquinavir é de 1000 mg (5 cápsulas de 200 mg), duas vezes por dia, com ritonavir 100 mg, duas vezes por dia, em associação com outros fármacos anti-retrovirais.
Administração
Via oral.

A terapêutica com Saquinavir deve ser iniciada por um médico com experiência no controlo da infecção pelo VIH.

As cápsulas de Saquinavir devem ser ingeridas inteiras com água e ao mesmo tempo que o ritonavir, com ou após a ingestão de alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Saquinavir.
Doença hepática descompensada.
Prolongamento congénito ou adquirido diagnosticado do intervalo QT.
Alterações electrolíticas, em particular hipocaliemia não corrigida.
Bradicardia clinicamente relevante.
Insuficiência cardíaca clinicamente relevante com fracção de ejecção ventricular esquerda diminuída.
História prévia de arritmias sintomáticas.
Terapêutica concorrente com qualquer um dos seguintes fármacos que podem interagir e causar efeitos indesejáveis potencialmente com perigo de vida:
- fármacos que prolongam os intervalos QT e/ou PR
- midazolam administrado por via oral, triazolam (podem causar sedação prolongada ou aumentada, dificuldade respiratória)
- sinvastatina, lovastatina (risco aumentado de miopatia incluindo rabdomiólise)
- derivados de cravagem do centeio (por ex. ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (podem causar toxicidade aguda)
- rifampicina (risco de toxicidade hepatocelular grave)
- quetiapina
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Quando se trata uma infecção pelo VIH, nem sempre é possível distinguir entre os efeitos indesejáveis provocados pelo Saquinavir e os provocados pelos outros medicamentos que está a tomar ao mesmo tempo, ou ainda dos efeitos resultantes das complicações da infecção.

Por esta razão, é muito importante que informe o médico de todas as alterações no seu estado.

Os efeitos secundários do saquinavir em associação ao ritonavir referidos com maior frequência (que ocorrem em mais de dez em cada cem pessoas) dizem respeito ao tracto gastrointestinal, sendo os mais comuns: enjoo, diarreia, cansaço, vómitos, flatulência e dor abdominal.

As alterações laboratoriais (por ex. nas análises ao sangue ou urina) também foram notificadas muito frequentemente.

Outros efeitos secundários notificados (em mais de uma em cada cem pessoas mas em menos de uma em cada dez pessoas) que podem ocorrer são: erupção cutânea, comichão, eczema e pele seca, perda de cabelo, boca seca, dor de cabeça, neuropatia periférica (uma alteração do sistema nervoso que se pode traduzir em torpor, formigueiro, dor aguda e ardente nos pés e mãos), fraqueza, tonturas, alterações da libido, alteração do paladar, úlceras da boca, lábios secos, desconforto abdominal, indigestão, perda de peso, prisão de ventre, aumento do apetite , espasmos musculares e falta de ar.

Outros efeitos secundários notificados menos frequentemente (em mais de uma em cada mil pessoas mas em menos de uma em cada cem pessoas) incluem: diminuição do apetite, alteração da visão, inflamação do fígado, convulsões, reacções alérgicas, vesículas, sonolência, alterações da função renal, inflamação do pâncreas, cor amarela da pele ou da conjuntiva causada por problemas do fígado e síndrome de Stevens-Johnson (uma doença grave com formação de vesículas na pele, nos olhos, na boca e nos órgãos genitais).

O médico pedir-lhe-á que faça regularmente análises ao sangue para detectar possíveis anomalias.

Em doentes a receber este medicamento ou outros inibidores da protease, foram notificados casos de diabetes mellitus ou aumento dos níveis de açúcar no sangue.

Em doentes com hemofilia do tipo A e B foram notificados casos de aumento de hemorragias durante o tratamento com este medicamento ou com outro inibidor da protease.

Se estiver nesta situação deverá consultar imediatamente o médico.

A terapêutica anti-retroviral combinada pode provocar alterações na forma corporal devido a alterações da distribuição de gordura.
Estas alterações podem incluir perda de gordura das pernas, braços e face, aumento da gordura no abdómen (ventre) e noutros órgãos internos, desenvolvimento mamário e nódulos de gordura na região posterior do pescoço (“cachaço de búfalo”).
Não se conhecem ainda as causas e os efeitos a longo prazo destes problemas.

A terapêutica anti-retroviral combinada pode também causar aumento do ácido láctico e do açúcar no sangue, hiperlipidemia (aumento da gordura no sangue) e resistência à insulina.

Foram descritos casos de dor, sensibilidade ou fraqueza muscular, particularmente quando se faz terapêutica anti-retroviral concomitante, que inclua inibidores da protease e análogos nucleósidos.
Em ocasiões raras estes distúrbios musculares foram graves (rabdomiólise).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O saquinavir só deverá ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Recomenda-se que as mulheres infectadas pelo VIH não devem, em circunstância alguma, amamentar os seus filhos, de forma a evitar a transmissão do VIH.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Precaução.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Provável necessidade de reduzir dose na IR grave.
Precauções Gerais
Deve saber que Saquinavir/ritonavir não constitui uma cura para a infecção pelo VIH e que pode continuar a desenvolver infecções ou outras doenças associadas à infecção pelo VIH.

Deve por isso permanecer sob os cuidados do médico enquanto toma Saquinavir/ritonavir.

Ainda pode transmitir o VIH quando está a tomar este medicamento, embora o risco seja menor devido ao tratamento anti-retroviral eficaz.

Fale com o médico sobre as precauções necessárias para evitar infectar outras pessoas.

Actualmente, a informação existente sobre a utilização do Saquinavir/ritonavir em crianças e em adultos com mais de 60 anos de idade é limitada.

Ritmos cardíacos anormais (arritmias)
Saquinavir pode alterar o batimento do seu coração – o que pode ser grave.

Tal pode acontecer, especialmente se for mulher ou idoso.

- Se estiver a tomar algum medicamento que diminua os níveis de potássio no sangue, fale com o médico antes de tomar Saquinavir.

- Contacte o médico imediatamente, se tiver palpitações ou um batimento cardíaco irregular durante o tratamento.

Outras doenças:
Algumas doenças que pode ter, ou ter tido, exigem um cuidado especial antes ou durante a ingestão de Saquinavir/ritonavir.
Deste modo, antes de tomar este medicamento deverá dizer ao médico se tem diabetes mellitus, diarreia ou se tem alergias ou caso seja intolerante a alguns açúcares.

Doença renal: Consulte o médico, caso tenha antecedentes de doença renal.

Doença do fígado: Por favor consulte o médico se tiver antecedentes de doençado fígado.

Doentes com hepatite crónica B ou C e tratados com fármacos anti-retrovirais estão em maior risco de vir a ter efeitos secundários hepáticos graves e potencialmente fatais, podendo ser necessária a realização de análises ao sangue para controlo do funcionamento do fígado.

Infecção: Em alguns doentes com infecção avançada por VIH (SIDA) e história de infecção oportunista, podem ocorrer sinais e sintomas de inflamação resultantes de infecções anteriores, pouco tempo após o início do tratamento anti-VIH.

Pensa-se que estes sintomas se devam a um aumento da resposta imunitária do organismo, habilitando-o a combater infecções que possam ter existido sem sintomas evidentes.

Adicionalmente às infecções oportunistas, as doenças autoimunes (uma condição que ocorre quando o sistema imunitário ataca tecidos corporais saudáveis) também podem ocorrer depois de começar a tomar os medicamentos para o tratamento da sua infecção pelo VIH.

As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.

Se notar quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas como fraqueza muscular, fraqueza a começar nas mãos e nos pés e dirigindo-se em direcção ao tronco, palpitações, tremores ou hiperactividade, informe o médico imediatamente para procurar o tratamento necessário.

Gordura corporal: Pode ocorrer redistribuição, acumulação ou perda de gordura corporal em doentes em tratamento com terapêutica anti-retroviral combinada.
Consulte o médico se notar alterações na gordura corporal.

Problemas ósseos: Alguns doentes em tratamento com terapêutica de associação anti-retroviral podem desenvolver uma doença óssea chamada osteonecrose (morte de tecido ósseo provocada por falta de afluxo de sangue ao osso).

A duração da terapêutica de associação anti-retroviral, a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a imunossupressão grave, um índice de massa corporal mais elevado, entre outros, podem ser alguns dos inúmeros factores de risco para o desenvolvimento desta doença.

Os sinais de osteonecrose são rigidez, moinha e dor nas articulações (especialmente na anca, joelho e ombro) e dificuldade de movimentos.
Cuidados com a Dieta
Saquinavir tem de ser tomado ao mesmo tempo que o ritonavir, com ou após a ingestão de alimentos.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, com algum alimento.
Depois, continue com o esquema terapêutico habitual, de acordo com o que lhe foi prescrito.
Não altere, por decisão sua, a dose que lhe foi prescrita.
Cuidados no Armazenamento
Conservar na embalagem de origem.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activo contra o HIV.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos Saquinavir

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interacções: Amiodarona: aumento do risco de arritmias ventriculares em uso concomitante com: - Saquinavir - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Inibidores da bomba de protões (IBP) Saquinavir

Observações: A redução da acidez gástrica pode alterar a absorção de fármacos para os quais a acidez gástrica afecta a biodisponibilidade; Todos são metabolizados pelo cit. P450, incluindo o CYP2C19 e o CYP3A4; São raras as interacções clinicamente significativas.
Interacções: Aumentam a concentração plasmática de: - Saquinavir - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido fusídico Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: A co-administração por via sistémica deste medicamento e de inibidores da protease HIV, tais como Ritonavir e Saquinavir, causam o aumento das concentrações séricas de ambos os agentes o que pode resultar em hepatotoxicidade. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Fesoterodina Saquinavir

Observações: Dados in vitro demonstram que o metabolito activo da fesoterodina não inibe o CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ou 3A4, ou induz o CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ou 3A4 em concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que a fesoterodina altere a depuração dos medicamentos que são metabolizados por estas enzimas. Não são recomendados ajustes de dose na presença de inibidores moderados do CYP3A4 (p.ex.sumo de toranja).
Interacções: Após a inibição do CYP3A4 mediante a co-administração de 200 mg de cetoconazol duas vezes por dia, a Cmax e a AUC do metabólito activo da fesoterodina aumentaram 2,0 e 2,3 vezes nos metabolizadores potentes do CYP2D6 e 2,1 e 2,5 vezes nos metabolizadores fracos do CYP2D6, respectivamente. A dose máxima de fesoterodina deve, portanto, ser restringida a 4 mg quando utilizada concomitantemente com inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex., atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir (e todas as terapêuticas com IP potenciados pelo ritonavir), saquinavir e telitromicina). - Saquinavir
Usar com precaução

Foscarneto sódico Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Foram descritas alterações da função renal relacionadas com a utilização de Foscarneto sódico associado a ritonavir e/ou saquinavir. - Saquinavir
Usar com precaução

Saquinavir Substratos do CYP3A4

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: O metabolismo do saquinavir é mediado pelo citocromo P450, com o isoenzima específico CYP3A4, responsável por 90% do metabolismo hepático. Adicionalmente, estudos in vitro mostraram que o saquinavir é um substrato e um inibidor para a glicoproteína P (gp-P). Por conseguinte, medicamentos que partilham esta via metabólica ou modificam a actividade do CYP3A4 e/ou da gp-P, podem modificar a farmacocinética do saquinavir. Do mesmo modo, o saquinavir pode também modificar a farmacocinética de outros medicamentos que são substratos para o CYP3A4 ou para a gp-P. - Substratos do CYP3A4
Usar com precaução

Isavuconazol Saquinavir

Observações: O isavuconazol é um substrato do CYP3A4 e do CYP3A5. O isavuconazol é um inibidor moderado do CYP3A4/5. O isavuconazol é um indutor ligeiro do CYP2B6. O isavuconazol é um inibidor ligeiro da P-glicoproteína (P-gp. O isavuconazol é um inibidor in vitro da BCRP. O isavuconazol é um inibidor ligeiro do transportador de catiões orgânicos 2 (OCT2. O isavuconazol é um inibidor ligeiro da UGT.
Interacções: Para outros inibidores fortes do CYP3A4, como a claritromicina, o indinavir e o saquinavir, é de esperar um efeito menos pronunciado, com base na respetiva potência relativa. Não é necessário qualquer ajuste da dose de Isavuconazol quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4/5, contudo recomenda-se precaução, pois podem aumentar as reacções adversas aos medicamentos. - Saquinavir
Contraindicado

Elbasvir + Grazoprevir Saquinavir

Observações: Grazoprevir é um substrato do OATP1B1/3 transportadores. Elbasvir e grazoprevir são substratos para CYP3A e P-gp, mas o papel da P-gp intestinal na absorção de elbasvir e grazoprevir parece ser mínima.
Interacções: Drogas que são contra-indicados com Elbasvir/ grazoprevir: Atazanavir, Darunavir, Lopinavir, Saquinavir, Tipranavir: Podem aumentar o risco de aumentos de ALT devido a um aumento significativo nas concentrações de plasma grazoprevir causadas por OATP1B1 / 3 inibidores. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Trastuzumab emtansina Saquinavir

Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção. Estudos in vitro do metabolismo em microssomas hepáticos humanos sugerem que o DM1, um componente de trastuzumab emtansina, é metabolizado essencialmente pelo CYP3A4 e, em menor extensão, pelo CYP3A5.
Interacções: O uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina e voriconazol) com trastuzumab emtansina deve ser evitado devido ao potencial para um aumento na exposição ao DM1 e toxicidade. Considerar um medicamento alternativo sem potencial, ou potencial reduzido, para inibir o CYP3A4. Se for inevitável o uso concomitante com inibidores potentes do CYP3A4, considerar, quando possível, o adiamento do tratamento com trastuzumab emtansina até os inibidores potentes do CYP3A4 terem sido eliminados da circulação (aproximadamente 3 semividas de eliminação dos inibidores). Se se coadministrar um inibidor potente do CYP3A4 e não se puder adiar o tratamento com trastuzumab emtansina, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto ao aparecimento de reacções adversas. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Esomeprazol Saquinavir

Observações: A supressão do ácido gástrico durante o tratamento com esomeprazol e outros IBPs poderá reduzir ou aumentar a absorção de medicamentos com uma absorção gástrica pH-dependente. O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora do esomeprazol. O omeprazol tal como o esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4.
Interacções: Para saquinavir (concomitante com ritonavir), foram notificados durante o tratamento concomitante de omeprazol (40 mg/dia), aumentos dos níveis séricos (80-100%). - Saquinavir
Sem efeito descrito

Amprenavir Saquinavir

Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.
Interacções: Após administração com amprenavir, a AUC e a Cmin do saquinavir diminuíram 19% e 48%, respectivamente, e a Cmax aumentou 21%. Desconhece-se a relevância clínica destas alterações. A AUC, a Cmin e a Cmax do amprenavir diminuíram 32%, 14% e 37%, respectivamente. Não é necessário ajuste da dose, de qualquer dos fármacos, quando o saquinavir é administrado em associação com amprenavir. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Cabazitaxel Saquinavir

Observações: Os estudos in vitro mostraram que cabazitaxel é principalmente metabolizado através do CYP3A (80% a 90%).
Interacções: A administração repetida de cetoconazol (400 mg uma vez por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou numa diminuição de 20% na depuração do cabazitaxel, que corresponde a um aumento de 25% na AUC. Portanto, a administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A (p.ex. cetoconazol, itraconazol, claritromicina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) deve ser evitada uma vez que pode ocorrer um aumento das concentrações plasmáticas de cabazitaxel. - Saquinavir
Usar com precaução

Dapsona Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dienogest Saquinavir

Observações: Com base em estudos de inibição in vitro, é pouco provável uma interacção clinicamente relevante do dienogest com o metabolismo mediado pelas enzimas do citocromo P450 de outros medicamentos. Nota: A informação de prescrição da medicação concomitante deverá ser consultada para identificar potenciais interacções.
Interacções: Inibidores conhecidos da CYP3A4 como os antifúngicos do grupo dos azóis (por ex., cetoconazol, itraconazol, fluconazol), cimetidina, verapamil, macrólidos (por ex., eritromicina, claritromicina e roxitromicina), diltiazem, inibidores das proteases (por ex., ritonavir, saquinavir, indinavir, nelfinavir), antidepressores (por ex., nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina) e o sumo de toranja poderão aumentar os níveis plasmáticos de progestagénios e resultar em efeitos indesejáveis. Num estudo que investigou o efeito dos inibidores da CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina) sobre a associação de valerato de estradiol/dienogest, os níveis plasmáticos de dienogest no estado estacionário foram aumentados. A administração concomitante com o forte inibidor cetoconazol resultou num aumento de 186% da AUC 0-24 h de dienogest no estado estacionário. Quando co-administrada com o moderado inibidor eritromicina, a AUC 0-24 h de dienogest no estado estacionário foi aumentada em 62%. Desconhece-se qual a relevância clínica destas interacções. - Saquinavir
Usar com precaução

Docetaxel Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Em caso de combinação com inibidores do CYP3A4, a ocorrência de reacções adversas ao docetaxel pode aumentar, como resultado do metabolismo reduzido. Se a utilização concomitante de um inibidor forte do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina e voriconazol) não puder ser evitada, é recomendada uma monitorização clínica e um ajuste da dose de docetaxel durante o tratamento com o inibidor forte do CYP3A4. Num estudo farmacocinético com 7 doentes, a co-administração de docetaxel com o inibidor forte do CYP3A4 cetoconazol leva a uma diminuição significativa da depuração do docetaxel de 49%. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Imatinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias activas que podem aumentar as concentrações plasmáticas de imatinib: As substâncias que inibem a actividade da isoenzima CYP3A4 do citocromo P450 (por ex. inibidores da protease tais como indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, nelfinavir, boceprevir; antifúngicos azois incluindo cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol; alguns macrólidos tais como eritromicina, claritromicina e telitromicina ) podem diminuir o metabolismo e aumentar as concentrações de imatinib. Houve um aumento significativo na exposição ao imatinib (a Cmax e a AUC médias do imatinib aumentaram em 26% e 40%, respectivamente) em indivíduos saudáveis quando ele foi co-administrado com uma dose única de cetoconazole (um inibidor da CYP3A4). Devem ser tomadas precauções quando se administra imatinib com inibidores da família da CYP3A4. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Lapatinib Saquinavir

Observações: O lapatinib é predominantemente metabolizado pelo CYP3A.
Interacções: Deve evitar-se a administração concomitante de Lapatinib com inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, nefazodona). - Saquinavir
Sem efeito descrito

Ziconotida Saquinavir

Observações: Não foram realizados estudos clínicos específicos de interacção medicamentosa com ziconotida. No entanto, as baixas concentrações plasmáticas da ziconotida, o metabolismo por peptidases ubíquas e a ligação relativamente baixa às proteínas plasmáticas tornam pouco prováveis as interações metabólicas ou as interações do tipo de deslocação de proteínas plasmáticas entre a ziconotida e outros medicamentos.
Interacções: Não é de prever que os medicamentos que afectam peptidases/proteases específicas tenham impacto sobre a exposição plasmática da ziconotida. Com base em investigações clínicas muito limitadas, tanto os inibidores da enzima conversora da angiotensina (por exemplo, benazepril, lisinopril e moexipril) como os inibidores de proteases do VIH (por exemplo, ritonavir, saquinavir, indinavir) não têm efeito imediatamente aparente na exposição plasmática da ziconotida. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Omeprazol Saquinavir

Observações: A diminuição da acidez intragástrica durante o tratamento com omeprazol pode aumentar ou diminuir a absorção de substâncias activas com uma absorção dependente do pH gástrico.
Interacções: A administração concomitante de omeprazol com saquinavir/ritonavir resultou em aumento dos níveis plasmáticos até cerca de 70% para o saquinavir associado a uma boa tolerabilidade em doentes infectados pelo VIH. - Saquinavir
Usar com precaução

Pixantrona Saquinavir

Observações: Não foram notificadas interações medicamentosas nos participantes e não foram realizados estudos de interações medicamentosas em seres humanos. Estudos in vitro com as isoformas humanas mais habituais do citocromo P450 (incluindo CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4) mostraram uma possível inibição do tipo mista do CYP1A2 e CYP2C8 que pode ter relevância clínica. Não se observaram outras interações significativas clinicamente relevantes com os CYPP450.
Interacções: Com base em estudos in vitro, a pixantrona é considerada um substrato para as proteínas de transporte membranares P-gp/BRCP e OCT1 e os agentes que inibem estas transportadoras têm potencial para diminuir a captação hepática e a eficiência excretória da pixantrona. As contagens sanguíneas devem ser monitorizadas de perto na administração concomitante com agentes que inibem estas transportadoras, como ciclosporina A ou tacrolímus, habitualmente utilizados para o controlo da doença crónica de enxerto contra o hospedeiro, e os agentes anti-VIH nel, saquinavir ou nelfinavir. - Saquinavir
Usar com precaução

Vemurafenib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Os estudos in vitro sugerem que o metabolismo pelo CYP3A4 e a glucoronidação são responsáveis pelo metabolismo de vemurafenib. A excreção biliar aparenta ser outra via de eliminação importante. Não existem dados clínicos disponíveis que demonstrem o efeito de indutores ou inibidores potentes do CYP3A4 e/ou a actividade de proteínas transportadoras na exposição ao vemurafenib. O vemurafenib deve ser utilizado com precaução em combinação com inibidores potentes do CYP3A4, glucoronidação e/ou proteínas transportadoras (por exemplo, ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, nefazodona, atazanavir). - Saquinavir
Usar com precaução

Ponatinib Saquinavir

Observações: Ponatinib é metabolizado por CYP3A4. Substratos de transporte In vitro, o ponatinib é um inibidor de P-gp e BCRP. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Deve ter-se cuidado e deve considerar-se uma redução da dose inicial de ponatinib para 30 mg com a utilização simultânea de inibidores de CYP3A fortes tais como claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, troleandomicina, voriconazol, e sumo de toranja. - Saquinavir
Usar com precaução

Dabrafenib Saquinavir

Observações: O dabrafenib é um indutor enzimático e aumenta a síntese das enzimas metabolizadoras de fármacos incluindo CYP3A4, CYP2Cs e CYP2B6 e pode aumentar a síntese dos transportadores. Tal resulta em níveis plasmáticos reduzidos dos medicamentos metabolizados por estas enzimas e pode afetar alguns medicamentos transportados. A redução nas concentrações plasmáticas pode levar a perda ou a redução dos efeitos clínicos destes medicamentos. Também existe um risco aumentado de formação de metabolitos ativos destes medicamentos. As enzimas que podem ser induzidas incluem CYP3A no fígado e no intestino, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e UGTs (enzimas conjugadas pelo glucoronido). A proteína de transporte gp-P pode também ser induzida assim como outros transportadores, por ex. MRP-2, BC RP e OATP1B1/1B3. In vitro, o dabrafenib produziu aumentos dependentes da dose no CYP2B6 e CYP3A4. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Tomar precauções se forem co-administrados inibidores fortes (por ex., cetoconazol, gemfibrozil, nefazodona, claritromicina, ritonavir, saquinavir, telitromicina, itraconazol, voriconazol, posaconazol, atazanavir) com dabrafenib. Efeitos de dabrafenib noutros medicamentos: O dabrafenib é um indutor enzimático e aumenta a síntese das enzimas metabolizadoras de fármacos incluindo CYP3A4, CYP2Cs e CYP2B6 e pode aumentar a síntese dos transportadores. Tal resulta em níveis plasmáticos reduzidos dos medicamentos metabolizados por estas enzimas e pode afectar alguns medicamentos transportados. A redução nas concentrações plasmáticas pode levar a perda ou a redução dos efeitos clínicos destes medicamentos. Também existe um risco aumentado de formação de metabólitos ativos destes medicamentos. As enzimas que podem ser induzidas incluem CYP3A no fígado e no intestino, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, e UGTs (enzimas conjugadas pelo glucoronido). A proteína de transporte gp-P pode também ser induzida assim como outros transportadores, por ex. MRP-2, BC RP e OATP1B1/1B3. In vitro, o dabrafenib produziu aumentos dependentes da dose no CYP2B6 e CYP3A4. Num estudo clínico de interacção medicamentosa, a Cmax e AUC do midazolam oral (um substrato do CYP3A4) diminuiu 61% e 74% respectivamente com a co-administração de doses repetidas de dabrafenib utilizando uma formulação com uma biodisponibilidade mais baixa do que a formulação de dabrafenib. A administração de 150 mg de dabrafenib duas vezes por dia e varfarina resultou numa diminuição da AUC de S-e R-varfarina em 37% e 33% em comparação com a administração de varfarina em monoterapia. A Cmax de S-e R-varfarina aumentou 18% e 19%. São esperadas interacções com muitos medicamentos eliminados através do metabolismo ou transporte ativo. Se o seu efeito terapêutico for de grande importância para o doente, e os ajustes posológicos não forem facilmente realizáveis com base na monitorização da eficácia ou concentrações plasmáticas, estes medicamentos devem ser evitados ou utilizados com precaução. Suspeita-se que o risco de lesão hepática após a administração de paracetamol é superior nos doentes tratados concomitantemente com indutores enzimáticos. Espera-se que o número de medicamentos afectados seja grande; embora a magnitude da interacção possa variar. Os grupos de medicamentos que podem ser afectados incluem, mas não estão limitados a: - Analgésicos (por ex. fentanilo, metadona) - Antibióticos (por ex., claritromicina, doxiciclina) - Agentes anticancerígenos (por ex., cabazitaxel) - Anticoagulantes (por ex. acenocumarol, varfarina) - Antiepiléticos (por ex., carbamazepina, fenitoína, primidona, ácido valpróico) - Antipsicóticos (por ex., haloperidol) - Bloqueadores dos canais de cálcio (por ex., diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, verapamil) - Glicosidos cardíacos (por ex., digoxina) - Corticosteróides (por ex., dexametasona, metilprednisolona) - Antivíricos para o VIH (por ex., amprenavir, atazanavir, darunavir, delavirdina, efavirenz, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, tipranavir) - Contraceptivos hormonais - Hipnóticos (por ex., diazepam, midazolam, zolpidem) - Imunossupressores (por ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolímus) - Estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 (por ex., atorvastatina, sinvastatina) É provável que o início da indução ocorra após 3 dias de administração repetida com dabrafenib. Aquando da descontinuação de dabrafenib, o equilibro da indução é gradual, as concentrações dos CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19, UDP-glucuronosil transferases (UGT) e substratos transportadores podem aumentar e os doentes devem ser monitorizados para toxicidade e a posologia destes agentes pode necessitar de ser ajustada. In vitro, o dabrafenib é um inibidor do mecanismo do CYP3A4. Como tal, a inibição transitória do CYP3A4 pode ser vista durante os primeiros dias do tratamento. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Dextrometorfano + Quinidina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: A quinidina é metabolizada pela CYP3A4. É de esperar que a administração concomitante de medicamentos que inibem a CYP3A4 aumente os níveis plasmáticos da quinidina, o que pode aumentar o risco relativamente ao prolongamento do intervalo QTc. Durante o tratamento com o este medicamento, os inibidores fortes e moderados da CYP3A4 devem ser evitados. Estes incluem, entre outros, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, amprenavir, aprepitante, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir, sumo de toranja e verapamilo. Caso se considere necessário o tratamento concomitante com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4, recomenda-se que seja realizada uma avaliação eletrocardiográfica (ECG) do intervalo QT antes da administração do Dextrometorfano + Quinidina e, subsequentemente, num(em) ponto(s) temporal(is) adequado(s). - Saquinavir
Usar com precaução

Ácido acetilsalisílico + Atorvastatina + Ramipril Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Saquinavir 400 mg BID/ Ritonavir (300 mg BID a partir dos dias 5-7, aumentado para 400 mg BID no dia 8), dias 5-18, 30 min após a administração de atorvastatina Não existem recomendações específicas. Em doses de atorvastatina superiores a 20 mg, recomenda-se a monitorização clínica destes doentes. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Buprenorfina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: A buprenorfina é metabolizada pelo CYP3A4. Num estudo de interacção da buprenorfina com cetoconazol (um potente inibidor da CYP3A4), observou-se um aumento da Cmáx e da AUC da buprenorfina (cerca de 70% e 50% respectivamente) e, em menor extensão, do seu metabólito, norbuprenorfina. A administração concomitante de buprenorfina e de potentes inibidores do CYP3A4 (como por exemplo antifúngicos azóis, tais como cetoconazol ou itraconazol, eritromicina, gestodeno, troleandomicina, inibidores da protease VIH como o ritonavir, indinavir, nelfinavir e saquinavir) podem levar a um aumento acentuado da concentração plasmática de buprenorfina ou de norbuprenorfina. A associação deve ser evitada ou cuidadosamente monitorizada porque uma redução da dose pode ser necessária. - Saquinavir
Usar com precaução

Afatinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Recomenda-se que na administração de fortes inibidores da gp-P (incluindo, mas não limitados a, ritonavir, ciclosporina A, cetoconazol, itraconazol, eritromicina, verapamilo, quinidina, tacrolimus, nelfinavir, saquinavir e amiodarona) sejam usadas doses escalonadas, preferencialmente, 6 a 12 horas afastadas da toma do afatinib. - Saquinavir
Contraindicado

Rifampicina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de rifampicina com a combinação saquinavir/ritonavir está contra-indicada uma vez que aumenta o potencial de hepatotoxicidade. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Palbociclib Saquinavir

Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.
Interacções: A utilização concomitante de inibidores fortes da CYP3A incluindo, entre outros: claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol e toranja ou sumo de toranja, deve ser evitada. - Saquinavir
Contraindicado

Eluxadolina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do OATP1B1: A co-administração de inibidores do OATP1B1 (ciclosporina, gemfibrozil, antirretrovirais (atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir), rifampicina) com eluxadolina pode aumentar a exposição à eluxadolina. A eluxadolina não deve ser administrada concomitantemente com tais medicamentos. - Saquinavir
Sem efeito descrito

Enfuvirtida Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.
Interacções: Influência da administração concomitante de medicamentos no metabolismo da enfuvirtida: Em diferentes estudos de interacção farmacocinética, a co-administração de ritonavir (potente inibidor do CYP3A4) ou saquinavir, em associação com ritonavir em dose de boosting ou rifampicina (potente indutor do CYP3A4) não originou alterações na farmacocinética da enfuvirtida clinicamente significativas. - Saquinavir
Usar com precaução

Ruxolitinib Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Inibidores da CYP3A4: Inibidores potentes da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, boceprevir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). Em indivíduos saudáveis a administração concomitante de Ruxolitinib (dose única 10 mg) com um inibidor potente da CYP3A4, cetoconazol, resultou em Cmax e AUC de ruxolitinib mais elevadas em 33% e 91%, respectivamente, do que de ruxolitinib isoladamente. A semivida foi prolongada de 3,7 para 6,0 horas com administração concomitante de cetoconazol. Quando Ruxolitinib é administrado com inibidores potentes da CYP3A4 a dose unitária de Ruxolitinib deve ser reduzida em aproximadamente 50%, para administração duas vezes por dia. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados (p. ex. duas vezes por semana) para identificação de citopenias e a dose ajustada com base na segurança e eficácia. - Saquinavir
Usar com precaução

Axitinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Dados in vitro indicam que o axitinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4/5 e, em menor grau, pelo CYP1A2, CYP2C19 e pela uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1. Inibidores do CYP3A4/5: A administração de cetoconazol, um inibidor potente do CYP3A4/5, numa dose de 400 mg uma vez por dia durante 7 dias, aumentou a área sob a curva (AUC) média 2 vezes e a Cmax 1,5 vezes de uma dose oral única de 5 mg de axitinib em voluntários saudáveis. A co-administração de axitinib com inibidores potentes do CYP3A4/5 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e telitromicina) pode aumentar as concentrações plasmáticas de axitinib. O sumo de toranja também pode aumentar as concentrações plasmáticas do axitinib. Recomenda-se a seleção de medicamentos concomitantes sem ou com um potencial inibidor do CYP3A4/5 mínimo. Se for necessária a co-administração de um inibidor potente do CYP3A4/5, recomenda-se um ajuste posológico do axitinib. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Bosutinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da CYP3A: A utilização concomitante de bosutinib com inibidores potentes (por exemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, troleandomicina, claritromicina, telitromicina, boceprevir, telaprevir, mibefradil, nefazodona, conivaptan, produtos à base de toranja incluindo sumo de toranja) ou moderados (por exemplo, fluconazol, darunavir, eritromicina, diltiazem, dronedarona, atazanavir, aprepitant, amprenavir, fosamprenavir, imatinib, verapamil, tofisopam, ciprofloxacina) da CYP3A deve ser evitada, devido à ocorrência de um aumento na concentração plasmática do bosutinib. Deve-se ter cuidado no caso de uma utilização concomitante de inibidores ligeiros da CYP3A com bosutinib. Se possível, recomenda-se um medicamento concomitante alternativo sem ou com um mínimo de potencial de inibição da enzima CYP3A. Se for necessário administrar um inibidor potente ou moderado da CYP3A durante o tratamento com Bosutinib, deve-se considerar a interrupção da terapêutica com Bosutinib ou uma redução da dose de Bosutinib. Num estudo realizado com 24 indivíduos saudáveis a quem foram administradas cinco doses diárias de 400 mg de cetoconazol concomitantemente com uma única dose de 100 mg de bosutinib em jejum, o cetoconazol aumentou a Cmax do bosutinib em 5,2 vezes e a AUC do bosutinib no plasma em 8,6 vezes, em comparação com a administração isolada de bosutinib. - Saquinavir
Usar com precaução

Alectinib Saquinavir

Observações: Com base nos dados in vitro, CYP3A4 é a principal enzima que medeia o metabolismo do alectinib e do metabolito principal M4, o CYP3A4 contribui para 40%-50% da totalidade do metabolismo hepático. O M4 mostrou potência e atividade in vitro similar contra o ALK.
Interacções: Recomenda-se a monitorização adequada em doentes a tomar concomitantemente inibidores do CYP3A (incluindo, mas não limitado a, ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, nefazodona, toranja ou laranja-de-sevilha). - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Claritromicina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções Medicamentosas Bidirecionais: Saquinavir: Quer a claritromicina quer o saquinavir são substratos e inibidores da CYP3A, e existe evidência de uma interacção medicamentosa bidirecional. A administração concomitante de claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) e saquinavir (cápsulas moles de gelatina, 1200 mg três vezes ao dia) em 12 voluntários saudáveis resultou em valores de AUC e Cmax do saquinavir no estado estacionário que foram 177% e 187% mais elevados que os observados com saquinavir isolado. Os valores da AUC e Cmax da claritromicina foram aproximadamente 40% mais elevados do que os observados com a claritromicina isolada. Não é necessário qualquer ajuste posológico quando os dois fármacos são administrados concomitantemente durante um período limitado nas doses/formulações estudadas. As observações de estudos de interacção medicamentosa utilizando a formulação de cápsula mole de gelatina podem não ser representativas dos efeitos observados com a utilização de saquinavir em cápsula dura de gelatina. Observações de estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir individualmente podem não ser representativas dos efeitos observados com a terapêutica com saquinavir/ritonavir. Quando o saquinavir é administrado concomitantemente com o ritonavir, devem ser considerados os efeitos potenciais do ritonavir na claritromicina. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Crizotinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib: A co-administração de crizotinib com inibidores potentes do CYP3A pode aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib. A co-administração de uma dose oral única de 150 mg de crizotinib na presença de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia), um inibidor potente do CYP3A, resultou em aumentos na exposição sistémica do crizotinib, com os valores de AUC inf e Cmax aproximadamente 3,2 vezes e 1,4 vezes, respectivamente, os observados quando o crizotinib foi administrado isolado. Como tal, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A (certos inibidores da protease como o atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir e certos antifúngicos azólicos como o itraconazol, cetoconazol e voriconazol, certos macrólidos como a claritromicina, telitromicina e troleandomicina) deve ser evitado. A toranja e o sumo de toranja podem também aumentar as concentrações plasmáticas do crizotinib e devem ser evitados. Para além disso, o efeito dos inibidores do CYP3A na exposição do crizotinib em estado estacionário não foi estabelecido. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Vorapaxar Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no vorapaxar: Inibidores potentes do CYP3A: A administração concomitante de cetoconazol (400 mg uma vez por dia) com vorapaxar aumentou significativamente a Cmax média e a AUC de vorapaxar em 93% e 96%, respectivamente. A utilização concomitante de Vorapaxar com inibidores potentes do CYP3A (p.ex., cetoconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, indinavir, boceprevir, telaprevir, telitromicina e conivaptan) deve ser evitada. Dados de Fase 3 sugerem que a administração concomitante de inibidores fracos ou moderados do CYP3A com vorapaxar não aumenta o risco hemorrágico ou altera a eficácia de vorapaxar. Não é necessário ajuste da dose de vorapaxar em doentes que estejam a tomar inibidores fracos ou moderados do CYP3A. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Vismodegib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de medicamentos concomitantes no vismodegib: Os estudos in vitro indicam que o vismodegib é um substrato do transportador de efluxo da glicoproteína-P (gp-P) e das enzimas metabolizadoras de fármacos CYP2C9 e CYP3A4. A exposição sistémica de vismodegib e a incidência de reacções adversas com vismodegib podem ser maiores quando vismodegib é co-administrado com medicamentos que inibem a gp-P (por exemplo, claritromicina, eritromicina, azitromicina, verapamil, ciclosporina), CYP2C9 (amiodarona, fluconazol ou miconazol), ou CYP3A4 (bocepravir, claritromicina, conivaptan, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina ou voriconazol). - Saquinavir
Usar com precaução

Panobinostate Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: O metabolismo de Panobinostate faz-se através tanto de vias de mediação não-CYP como CYP. Aproximadamente 40% do panobinostate é metabolizado através da CYP3A4. O metabolismo via CYP2D6 e 2C19 foi mínimo. Assim, medicamentos que possam ter influência sobre a actividade da enzima CYP3A4 podem alterar a farmacocinética de panobinostate. Panobinostate é um substrato gp-P. Agentes que podem aumentar as concentrações plasmáticas de panobinostate: A co-administração de uma dose única de 20 mg de panobinostate com cetoconazol, um inibidor potente da CYP3A, aumentou a Cmax e a AUC de panobinostate em 1,6 e 1,8 vezes, respectivamente, comparativamente com panobinostate administrado isoladamente. O tratamento concomitante de doentes com inibidores potentes da CYP3A e/ou inibidores gpP, incluindo mas não limitado a, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, posaconazol e nefazodona, a dose de panobinostate deve ser reduzida. - Saquinavir
Usar com precaução

Sonidegib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem aumentar a concentração plasmática de sonidegib: Em indivíduos saudáveis, a co-administração de uma dose única de 800 mg de sonidegib com cetoconazol (200 mg duas vezes por dia, durante 14 dias), um inibidor potente da CYP3A, resultou num aumento de 2,25 vezes e 1,49 vezes da AUC e Cmax, do sonidegib, respectivamente, comparativamente com sonidegib isoladamente. Com base em simulações, durações mais longas de utilização concomitante de inibidores/indutores potentes da CYP3A4 (por ex.: mais de 14 dias) levará a uma alteração de maior magnitude na exposição ao sonidegib. Se for necessária a utilização concomitante de um inibidor potente da CYP3A, a dose de sonidegib deve ser reduzida para 200 mg em dias alternados. Os inibidores potentes do CYP3A incluem, mas não estão limitados a, ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol e nefazodona. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para efeitos adversos se um destes agentes for usado conjuntamente com o sonidegib. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Darunavir Saquinavir

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Inibidores da Protease (IPs) do VIH – sem co-administração adicional de uma dose baixa de ritonavir: Saquinavir 1.000 mg, duas vezes por dia: Não se recomenda a co-administração de Darunavir, associado com uma dose baixa de ritonavir, com saquinavir. Darunavir co-administrado com cobicistate não deve ser utilizado em combinação com um outro antirretroviral que requeira um fármaco potenciador, através da co-administração com um inibidor de CYP3A4. - Saquinavir
Contraindicado

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos ANTIVIRAIS ANTI-VIH: INIBIDORES DA PROTEASE: Indinavir, Saquinavir, Tipranavir: Mecanismo: Inibição de CYP3A4 Pelos inibidores da protease. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. A utilização concomitante está contra-indicada. - Saquinavir
Contraindicado

Dapoxetina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores potentes do CYP3A4: A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respectivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração activa poderá ser aumentada aproximadamente 25% e a AUC da fração activa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fração activa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6. Assim sendo, a utilização concomitante de Dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contra-indicada. - Saquinavir
Contraindicado

Eliglustato Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da CYP3A: Em metabolizadores intermédios (MI) e extensivos (ME): Após doses repetidas de 84 mg de eliglustato duas vezes por dia em doentes não-MF, a administração concomitante de doses repetidas de 400 mg de cetoconazol, um inibidor potente da CYP3A, uma vez por dia, resultou num aumento da Cmax e da AUC0-12 do eliglustato, de 3,8 e 4,3 vezes, respectivamente; Serão de esperar efeitos semelhantes com outros inibidores potentes da CYP3A (p.ex., claritromicina, cetoconazol, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol, telitromicina, conivaptan, boceprevir). Em MI e ME, deve proceder-se com cuidado relativamente aos inibidores potentes da CYP3A. Para uma dosagem de 84 mg duas vezes por dia com eliglustato em doentes não-MFs, é de prever que a utilização concomitante de inibidores moderados da CYP3A (p.ex., eritromicina, ciprofloxacina, fluconazol, diltiazem, verapamilo, aprepitant, atazanavir, darunavir, fosamprenavir, imatinib, cimetidina) iria aumentar aproximadamente até 3 vezes a exposição ao eliglustato. Em MIs e MEs, deve proceder-se com cuidado relativamente aos inibidores moderados da CYP3A. Em metabolizadores fracos (MF): Para uma dosagem de 84 mg uma vez por dia com eliglustato em MF, é de prever que a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A (p.ex., cetoconazol, claritromicina, itraconazol, cobicistat, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir, posaconazol, voriconazol, telitromicina, conivaptan, boceprevir) iria aumentar a Cmax e a AUC0-24 do eliglustato, em 4,3 e 6,2 vezes, respectivamente. É contra-indicada a utilização de inibidores potentes da CYP3A em MF. - Saquinavir
Usar com precaução

Olaparib Saquinavir

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica formais.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Efeito de outros fármacos sobre olaparib: Os CYP3A4/5 são as isoenzimas predominantemente responsáveis pela eliminação metabólica de olaparib. Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o impacto dos inibidores e indutores do CYP3A conhecidos e portanto recomenda-se evitar a utilização dos inibidores potentes conhecidos (p.ex., itraconazol, telitromicina, claritromicina, inibidores da protease potenciados, indinavir, saquinavir, nelfinavir, boceprevir, telaprevir) ou indutores (p.ex., fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifabutina, rifapentina, carbamazepina, nevirapina e hipericão) destas isoenzimas com olaparib. O olaparib in vitro é um substrato para o transportador de efluxo P-gp. Não foram realizados estudos clínicos para avaliar o impacto dos inibidores e indutores conhecidos do P-gp. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ceritinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem aumentar a concentração plasmática de ceritinib: Em indivíduos saudáveis, a co-administração de uma dose única de 450 mg de ceritinib com cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 14 dias), um inibidor potente da CYP3A/P-gp, resultou num aumento de 2,9-vezes e 1,2-vezes da AUC inf e Cmax de Ceritinib, respectivamente, comparativamente com ceritinib administrado isoladamente. O estado de equilíbrio da AUC de ceritinib em doses reduzidas após co-administração com cetoconazol 200 mg duas vezes por dia durante 14 dias, estimou-se, através de simulação, ser semelhante ao estado de equilíbrio da AUC de ceritinib isoladamente. Se não for possível evitar a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A (incluindo, mas não limitado a, ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol e nefazodona ), reduzir a dose de ceritinib em aproximadamente um terço, arredondado para o múltiplo mais próximo da dosagem de 150 mg. Após interrupção de um inibidor potente da CYP3A, reiniciar com a dose utilizada antes de iniciar o inibidor potente da CYP3A4. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Ibrutinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores fortes do CYP3A4: A administração concomitante de cetoconazol, um inibidor forte do CYP3A4, em 18 indivíduos saudáveis em condições de jejum, aumentou a exposição (Cmax e AUC) a ibrutinib em 29 e 24 vezes, respectivamente. Simulações que utilizam condições de jejum sugerem que inibidores fortes do CYP3A4, tais como a claritromicina, podem aumentar a AUC de ibrutinib num fator de 14. Os inibidores fortes do CYP3A4 (ex. cetoconazol, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, claritromicina, telitromicina, itraconazol, nefazodona e cobicistate) devem ser evitados. Se os benefícios superarem os riscos e for necessário utilizar um inibidor forte do CYP3A4, a dose de Ibrutinib deve ser reduzida para 140 mg (uma cápsula) ou o tratamento temporariamente suspendido (durante 7 dias ou menos). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto a toxicidade e as orientações para modificação da dose devem ser seguidas, conforme necessário. - Saquinavir
Contraindicado

Lurasidona Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Outros potenciais medicamentos que podem afectar a lurasidona: Tanto a lurasidona como o seu metabólito activo ID-14283 contribuem para o efeito farmacodinâmico nos receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos. A lurasidona e seu metabólitoativo ID-14283 são principalmente metabolizados pelo CYP3A4. Inibidores do CYP3A4: A lurasidona é contra-indicada em concomitância com inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol). A administração concomitante de lurasidona com o inibidor forte do CYP3A4 cetoconazol resultou num aumento de 9 e 6 vezes na exposição da lurasidona e do seu metabólito activo ID-14283, respectivamente. A administração concomitante de lurasidona com medicamentos que inibem moderadamente o CYP3A4 (por exemplo, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamil) pode aumentar a exposição à lurasidona. Estima-se que os inibidores moderados do CYP3A4 resultam num aumento de 2-5 vezes na exposição dos substratos do CYP3A4. A administração concomitante de lurasidona com diltiazem (formulação de libertação lenta), um inibidor moderado do CYP3A4, resultou num aumento de 2,2 e 2,4 vezes na exposição da lurasidona e do ID-14283, respectivamente. A utilização de uma formulação de libertação imediata do diltiazem pode resultar num maior aumento da exposição à lurasidona. - Saquinavir
Contraindicado

Avanafil Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias no avanafil: O avanafil é um substrato da CYP3A4 e é predominantemente metabolizado por esta enzima. Alguns estudos demonstraram que os medicamentos que inibem a CYP3A4 podem aumentar a exposição ao avanafil. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol (400mg por dia), um inibidor seletivo e altamente potente da CYP3A4, aumentou a Cmax e a exposição (AUC) do avanafil 50 mg em dose única em 3 vezes e 14 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. O ritonavir (600 mg duas vezes por dia), um inibidor altamente potente da CYP3A4, que também inibe a CYP2C9, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 50 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 13 vezes, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 9horas. Será de esperar que outros inibidores fortes da CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, voriconazol, claritromicina, nefazodona, saquinavir, nelfinavir, indinavir, atazanavir e telitromicina) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, a administração concomitante do avanafil com inibidores potentes da CYP3A4 é contra-indicada. A eritromicina (500 mg duas vezes por dia), um inibidor moderado da CYP3A4, aumentou a Cmax e a AUC do avanafil 200 mg em dose única em cerca de 2 vezes e 3 vezes, respectivamente, e prolongou a semivida do avanafil para cerca de 8 horas. Será de esperar que outros inibidores moderados da CYP3A4 (por exemplo, amprenavir, aprepitante, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir e verapamilo) tenham efeitos semelhantes. Consequentemente, nos doentes a tomar simultaneamente inibidores moderados da CYP3A4, a dose máxima recomendada do avanafil é de 100 mg, uma vez a cada 48 horas, no máximo. Apesar de não terem sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da CYP3A4, incluindo sumo de toranja, aumentarão provavelmente a exposição ao avanafil. Os doentes devem ser informados de que é necessário evitar a ingestão de sumo de toranja nas 24 horas que antecedem a toma do avanafil. - Saquinavir
Usar com precaução

Droperidol Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: As substâncias inibidoras da actividade das isoenzimas do citocromo P450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 ou ambas, podem diminuir a taxa de metabolização do droperidol e prolongar a sua acção farmacológica. Por conseguinte, é aconselhada precaução se o droperidol for administrado concomitantemente com inibidores do CYP1A2 (como por exemplo, ciprofloxacina, ticlopidina), inibidores do CYP3A4 (por exemplo, diltiazem, eritromicina, fluconazol, indinavir, itraconazol, quetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, verapamil) ou de ambos (como por exemplo, cimetidina, mibefradil). - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Eribulina Saquinavir

Observações: A eribulina é excretada principalmente (até 70%) por excreção biliar. Desconhece-se qual a proteína de transporte envolvida neste processo. A inibição completa do transporte poderá, em teoria, dar origem a um aumento três vezes superior das concentrações plasmáticas.
Interacções: Não se recomenda a utilização de substâncias inibidoras das proteínas de transporte hepático como, por exemplo, proteínas transportadoras de aniões orgânicos (OATPs-organic anion-transporting proteins) e proteínas resistentes a múltiplos medicamentos (MRPs-multidrug resistant proteins), etc., em concomitância com a eribulina. Os inibidores destes transportadores incluem, mas não se limitam a: Ciclosporina, ritonavir, saquinavir, lopinavir e certos outros inibidores das proteases, efavirenz e, emtricitabina, quinina, quinidina, disopiramida, etc. - Saquinavir
Usar com precaução

Fluticasona + Formoterol Saquinavir

Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção com o Fluticasona / Formoterol.
Interacções: O propionato de fluticasona é um substrato do CYP3A4. Os efeitos resultantes de uma co-administração de curta duração de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, telitromicina) com Fluticasona / Formoterol possuem uma pequena relevância clínica, mas devem tomar-se precauções em caso de um tratamento de longa duração, devendo, se possível, evitar-se a co-administração de tais fármacos. Deve evitar-se particularmente a co-medicação com ritonavir, exceto se o benefício compensar o aumento do risco de efeitos secundários glucocorticoides sistémicos. Não existem informações acerca desta interacção com o propionato de fluticasona inalado, mas é de esperar um aumento acentuado dos níveis plasmáticos de propionato de fluticasona. Têm sido notificados casos de síndrome de Cushing e supressão suprarrenal. - Saquinavir
Contraindicado

Hipericão Saquinavir

Observações: Além disto, os pacientes devem estar informados que interacções com outros medicamentos não podem ser excluídas e devem ser tidas em consideração durante a toma de Hipericão.
Interacções: Hipericão é contra-indicado (interacções farmacocinéticas) em associação com: - Certos imunossupressores tais como a ciclosporina e o tacrolimo (risco de rejeição de transplantes), - Os anticoagulantes orais, varfarina e o acenocoumarol (risco de trombose), - Os antiretrovirais inibidores da protease como o indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir, e os inibidores não-nucleósidos da transcriptase reversa como o efavirenz e nevirapina (risco de redução da concentração plasmática com diminuição possível da resposta virológica), - Os anticancerosos, irinotecan e mesilato de imatinib (risco de falha terapêutica), - Os seguintes anticonvulsivantes (exceto a gabapentina e a vigabatrina): carbamazepina, etosuximida, felbamate, fosfenitoína, lamotrigina, fenobarbital, fenitoína, primidona, tiagabina, topiramato, ácido valpróico, valpromida (risco de diminuição do efeito terapêutico). - Saquinavir
Sem efeito descrito

Zalcitabina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da protease VIH-1: Não há interacção farmacocinética entre o saquinavir e Zalcitabina. Não foram realizados ensaios clínicos formais entre Zalcitabina e outros inibidores da protease, para além do saquinavir. Como a zalcitabina é excretada principalmente, sob a forma inalterada na urina, não há razão para esperar uma influência de outros inibidores da protease nos níveis plasmáticos da zalcitabina. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Efavirenz Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antiretrovirais Inibidores da Protease (IP): Fosamprenavir/Saquinavir/ Efavirenz: interacção não estudada. Não recomendada, uma vez que se espera que a exposição a ambos os PIs sofra uma diminuição significativa. Saquinavir/Ritonavir/Efavirenz: interacção não estudada. Não há informação disponível que permita fazer uma recomendação sobre a dose. Não é recomendada a utilização de efavirenz em associação com saquinavir como único inibidor da protease. - Saquinavir
Usar com precaução

Tadalafil Saquinavir

Observações: Estudos de interacção foram efetuados com 10 e/ou 20 mg de tadalafil, tal como abaixo indicado. No que respeita aqueles estudos de interacção onde apenas foi utilizada a dose de 10 mg de tadalafil, não se podem ignorar completamente possíveis interacções clínicas relevantes com doses mais altas.
Interacções: Efeitos de outras substâncias sobre tadalafil: Inibidores do citocromo P450: O tadalafil é principalmente metabolizado pelo CYP3A4. Um inibidor seletivo do CYP3A4, o cetoconazol (200 mg/dia), aumentou 2 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (10 mg) e a Cmax em cerca de 15%, relativamente aos valores da AUC e Cmax para tadalafil isoladamente. O cetoconazol (400 mg/dia) aumentou 4 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (20 mg) e a Cmax em cerca de 22%. O ritonavir, um inibidor da protease (200 mg duas vezes por dia), o qual é um inibidor do CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6, aumentou 2 vezes a exposição (AUC) ao tadalafil (20 mg), sem alterações na Cmax. Embora não tenham sido estudadas interacções específicas, outros inibidores da protease tais como o saquinavir e outros inibidores do CYP3A4, tais como a eritromicina, claritromicina, itraconazol e o sumo de uva deverão ser co-administrados com precaução, pois poderá esperar-se um aumento das concentrações plasmáticas do tadalafil. Consequentemente, a incidência das reacções adversas poderá aumentar. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Saquinavir

Observações: As interacções que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antivirais para o VIH Inibidores da protease Saquinavir/ritonavir/Efavirenz: interacção não estudada. Para informação sobre a co-administração de efavirenz com doses baixas de ritonavir em associação com um inibidor da protease, consultar a secção acima sobre ritonavir. Saquinavir/ritonavir/Tenofovir disoproxil fumarato: Não existem interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando tenofovir disoproxil fumarato foi co-administrado com saquinavir potenciado pelo ritonavir. Saquinavir/ritonavir/Emtricitabina: interacção não estudada. Não estão disponíveis dados suficientes para fazer uma recomendação posológica para saquinavir/ritonavir quando administrados com Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir. Não se recomenda a co-administração de saquinavir/ritonavir e Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir. Não se recomenda a utilização de Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir em associação com saquinavir como único inibidor da protease. - Saquinavir
Contraindicado

Isoniazida + Pirazinamida + Rifampicina Saquinavir

Observações: A rifampicina possui propriedades indutoras enzimáticas, incluindo a indução da delta aminoácido levulínico sintetase. Têm sido registados casos isolados de exacerbação de porfíria com a administração de rifampicina.
Interacções: Quando o Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina é administrado concomitantemente com a combinação saquinavir/ritonavir, há um aumento do potencial de hepatoxicidade. A administração concomitante é por isso contra-indicada. - Saquinavir
Contraindicado

Isoniazida + Rifampicina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções: Quando o Isoniazida/Rifampicina é administrado concomitantemente com a combinação saquinavir/ritonavir, há um aumento do potencial de hepatoxicidade. A administração concomitante é por isso contra-indicada. - Saquinavir
Usar com precaução

Itraconazol Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Inibidores da protease HIV, tais como o ritonavir, indinavir, saquinavir. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Eplerenona Saquinavir

Observações: Estudos in vitro indicam que a eplerenona não é um inibidor das isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ou CYP3A4. A eplerenona não é um substrato nem um inibidor da glicoproteína-P.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Inibidores da CYP3A4: Inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4: A co-administração com eritromicina, saquinavir, amiodarona, diltiazem, verapamil e fluconazol conduziu a interacções farmacocinéticas significativas, com aumentos da AUC na ordem de 98% a 187%. Portanto, a dose de eplerenona não deve exceder os 25 mg quando são administrados inibidores ligeiros a moderados da CYP3A4 com a eplerenona. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Everolímus Saquinavir

Observações: O everolímus é um substrato da CYP3A4, e também é um substrato e inibidor modera do da gp-P. Por esta razão, a absorção e eliminação subsequente do everolímus pode ser influenciada por produtos que afetem a CYP3A4 e/ou a gp - P. In vitro, o everolímus é um inibidor competitivo da CYP3A4 e um inibidor misto da CYP2D6.
Interacções: Inibidores potentes da CYP3A4/gp-P: Cetoconazol: Não é recomendado o tratamento concomitante de com inibidores potentes. Itraconazol, posaconazol, voriconazol, telitromicina, claritromicina, nefazodona, ritonavir, atazanavir, saquinavir, darunavir, indinavir, nelfinavir: Não estudada. É esperado um grande aumento na concentração de everolímus. - Saquinavir
Usar com precaução

Fluconazol Saquinavir

Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 coadministrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.
Interacções: A utilização concomitante dos seguintes fámacos leva a precauções e ajustes de dose: O efeito de fluconazol noutros fármacos: Saquinavir: O fluconazol aumenta a AUC e Cmax do saquinavir em aproximadamente 50% e 55%, respectivamente, devido à inibição do metabolismo hepático do saquinavir pelo CYP3A4 e inibição da glicoproteína P. Não foi estudada a interacção saquinavir/ritonavir que poderá ser mais marcada. Pode ser necessário o ajuste posológico de saquinavir. - Saquinavir
Usar com precaução

Guanfacina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores das CYP3A4 e CYP3A5: Devem tomar-se precauções quando Guanfacina é administrado a doentes que estão a tomar cetoconazol e outros inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5, sendo proposta uma diminuição da dose de Guanfacina no intervalo de doses recomendado. A co-administração de Guanfacina com inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5 eleva as concentrações plasmáticas de guanfacina e aumenta o risco de reacções adversas como hipotensão, bradicardia e sedação. Verificou-se um aumento considerável da taxa e extensão da exposição da guanfacina quando administrada com cetoconazol; as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) e a exposição (AUC) da guanfacina aumentaram respectivamente 2 e 3 vezes. Outros inibidores das CYP3A4/5 podem ter um efeito comparável; ver a seguir para uma lista de exemplos de inibidores moderados e potentes das CYP3A4/5, embora esta lista não seja definitiva. Inibidores moderados das CYP3A4/5: Aprepitant, Atazanavir, Ciprofloxacina, Crizotinib, Diltiazem, Eritromicina, Fluconazol, Fosamprenavir, Imatinib, Verapamil, Sumo de toranja. Inibidores potentes das CYP3A4/5: Boceprevir, Cloranfenicol, Claritromicina, Indinavir, Itraconazol, Cetoconazol, Posaconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telaprevir, Telitromicina. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Halofantrina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Medicamentos que possam provocar torsades de pointes: Antiarrítmicos de classe IA (por exemplo quinidina, hidroquinidina, disopiramida), antiarrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), alguns neurolépticos (por exemplo tioridazina, cloropromazina, levomepormazina, trifluoperazina, ciamemazina, sulpirida, amisilprida, tiaprida, pimozida, haloperidol, droperidol, sultoprida), antiparasíticos (lumefantrina, pentamidina), bepridil, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, metadona, mizolastina, veraliprida, vincamicina IV. A interacção com a mefloquina demonstrou prolongar ainda mais o intervalo QTc. Risco aumentado de disrritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes. Medicamentos passíveis de provocar torsade de pointes não anti-infecciosos devem ser interrompidos, mas se tal não for possível, o intervalo QTc deve ser controlado antes do início do tratamento e o ECG deve ser monitorizado durante o tratamento. Inibidores da protease (amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir): risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. - Saquinavir
Usar com precaução

Indinavir Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Ips: Saquinavir 600 mg SD (cápsulas) (Indinavir 800 mg TID) Saquinavir 800 mg SD (cápsulas moles) (Indinavir 800 mg TID) Saquinavir 1200 mg SD (cápsulas moles) (Indinavir 800 mg TID) A conceção do estudo não permite a avaliação definitiva do efeito do saquinavir sobre o indinavir, mas sugere que se verifica um aumento inferior ao dobro da AUC8h do indinavir durante a co-administração com saquinavir. Não foram estabelecidas as doses apropriadas para esta associação no que respeita a eficácia e segurança. - Saquinavir
Sem efeito descrito

Maraviroc Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Inibidores da Protease do VIH (IPs): Saquinavir/ritonavir 1000 mg/100 mg BID: (maraviroc 100 mg BID) As concentrações de saquinavir/ritonavir não foram calculadas; não se espera efeito. NNRTI +IP: Etravirina e darunavir/ritonavir: (maraviroc 150 mg BID) Etravirina e lopinavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir ou atazanavir/ritonavir: Não foi estudado. Com base na extensão de inibição por lopinavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir ou atazanavir/ritonavir na ausência de etravirina, é esperado um aumento da exposição. A dose de maraviroc deve ser reduzida para 150 mg duas vezes por dia quando co-administrado com etravirina e um IP. - Saquinavir
Usar com precaução

Voriconazol Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Outros inibidores da protease do VIH (ex. saquinavir, amprenavir e nelfinavir)* [substratos e inibidores do CYP3A4] Não foi estudado clinicamente. Estudos in vitro mostram que o voriconazol pode inibir o metabolismo dos inibidores da protease do VIH e que o metabolismo do voriconazol pode também ser inibido pelos inibidores da protease do VIH. Pode ser necessário o ajuste da dose e a monitorização cuidadosa para qualquer ocorrência de toxicidade medicamentosa e/ou perda de eficácia. O asterisco (*) indica uma interacção de dois sentidos. - Saquinavir
Usar com precaução

Metadona Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Tratamento concomitante da infecção VIH: Alguns inibidores da protease (amprenavir, nelfinavir, abacavir, lopinavir/ritonavir e ritonavir/saquinavir) parecem diminuir os níveis séricos da metadona. Quando o ritonavir é administrado por si só, tem-se observado uma ASC de duas vezes a da metadona. Os níveis plasmáticos de zidovudina (um análogo de nucleósido) aumentam com a utilização de metadona, tanto após administração oral, como intravenosa de zidovudina. Isto é mais percetível após a administração oral do que após a administração intravenosa de zidovudina. Estes efeitos são provavelmente causados pela inibição da glucuronidação da zidovudina, e, portanto, diminuição da depuração plasmática da zidovudina. Durante o tratamento com metadona, os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados para sinais de toxicidade causada por zidovudina, razão porque pode ser necessário reduzir a dose de zidovudina. Por causa das interacções mútuas entre zidovudina e metadona (a zidovudina é um indutor do CYP3A4), os sintomas típicos de abstinência de opioides podem aparecer durante a utilização concomitante (cefaleia, mialgia, fadiga e irritabilidade). - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Midazolam Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Informação adicional sobre midazolam oral: Inibidores da Protease HIV: Saquinavir e outros inibidores da protease HIV: A co-administração com inibidores da protease pode causar um grande aumento da concentração de midazolam. A co-administração de lopinavir potenciado com ritonavir, produziu concentrações plasmáticas de midazolam intravenoso aumentadas cerca de 5,4 vezes, associadas a aumento semelhante da semivida terminal. Se for administrado midazolam parentérico com inibidores da protease HIV, as condições de tratamento são as preconizadas acima para o antifúngico azólico, cetoconazol. - Saquinavir
Contraindicado

Moxifloxacina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções com medicamentos: Não pode ser excluído um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT da moxifloxacina e outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QTc. Este facto pode levar a um risco aumentado de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes. Deste modo, a co-administração de moxifloxacina com qualquer um dos seguintes medicamentos está contra-indicada: - antiarrítmicos de classe IA (ex. quinidina, hidroquinidina, disopiramida) - antiarrítmicos de classe III (ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) - neurolépticos (ex. fenotiazidas, pimozida, sertindole, haloperidol, sultoprida) - agentes antidepressivos tricíclicos - alguns agentes antimicrobianos (saquinavir, esparfloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos com especial atenção para a halofantrina) - alguns anti-histamínicos (terfenadina, astemizol, mizalostina) - outros (cisaprida, vincamina IV, bepridilo, difemanil). - Saquinavir
Sem efeito descrito

Nevirapina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS: Inibidores da protease (IP): Saquinavir / ritonavir: Os limitados dados disponíveis com as cápsulas moles de saquinavir potenciado com ritonavir não sugerem qualquer interacção clinicamente significativa entre o saquinavir potenciado com ritonavir e a Nevirapina. Saquinavir / ritonavir e Nevirapina podem ser co-administrados sem ajuste de dose. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Nifedipina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do CYP3A4: Com a administração concomitante de conhecidos inibidores do sistema do citocromo P450 3A4, as concentrações plasmáticas da nifedipina podem aumentar fortemente. Se a administração concomitante for considerada necessária, a tensão arterial deve ser monitorizada e, se necessário, deve ser considerada uma redução na dose de nifedipina. A associação de potentes inibidores do CYP 3A4 (cetoconazol, itraconazol, voriconazol, pozaconazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, atazanavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina, nefazodona) deve ser evitada. - Saquinavir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rifabutina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: ANTIVíRICOS: Saquinavir: Efeito na rifabutina: ND Efeito no fármaco co-administrado: ↓40% na AUC ND – Não há dados AUC - área sob a concentrações vs. Curva do tempo - Saquinavir
Sem efeito descrito

Rilpivirina Saquinavir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: IPs do VIH – administrados concomitantemente com uma dose baixa de ritonavir: Outros IPs potenciados (atazanavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, saquinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir): (inibição das enzimas CYP3A) Não foi estudado. A utilização concomitante de Rilpivirina com inibidores da protease potenciados com ritonavir causa um aumento das concentrações plasmáticas de rilpivirina, mas não é necessário qualquer ajuste da dose. - Saquinavir
Usar com precaução

Sildenafil Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A co-administração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. O sildenafil não teve qualquer efeito na farmacocinética do saquinavir. Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afectou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Pazopanib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no pazopanib: Inibidores do CYP3A4, da P-gp e da BCRP: O pazopanib é um substrato do CYP3A4, P-gp e BCRP. A administração concomitante de pazopanib com outros inibidores fortes da família do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) pode aumentar as concentrações de pazopanib. - Saquinavir
Usar com precaução

Raltegravir Saquinavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Ribociclib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias que podem aumentar as concentrações plasmáticas de ribociclib: Deve ser evitada a utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4 incluindo, mas não limitado a: claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir, ritonavir, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, saquinavir, telaprevir, telitromicina, verapamilo e voriconazol. Em alternativa devem ser considerados medicamentos concomitantes com menor potencial para inibir CYP3A4 e devem ser monitorizados os Acontecimentos Adversos (AA) relacionados com ribociclib nos doentes. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ritonavir Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacções Medicamentosas: Ritonavir com Inibidores da Protease: Saquinavir: Ritonavir aumenta os níveis séricos de saquinavir como resultado da inibição do CYP3A4. Saquinavir não deve ser administrado em associação com ritonavir. Ritonavir 100 mg, duas vezes ao dia com saquinavir 1000 mg, duas vezes ao dia, proporciona uma exposição sistémica a saquinavir durante 24 horas semelhante ou superior à obtida com saquinavir 1200 mg, três vezes ao dia, sem ritonavir. Num estudo clínico investigando a interacção entre a rifampicina 600 mg uma vez ao dia e saquinavir 1000 mg com ritonavir 100 mg duas vezes ao dia, em voluntários saudáveis, verificou-se após 1 a 5 dias de co-administração, uma toxicidade hepatocelular grave com aumento de transaminases até 20 vezes superior ao limite superior dos valores normais. A combinação saquinavir/ritonavir não deve ser administrada juntamente com rifampicina, devido ao risco de hepatotoxidade grave. - Saquinavir
Sem significado Clínico

Tenofovir Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Estudos realizados com outros medicamentos: Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando o tenofovir disoproxil foi co-administrado com emtricitabina, lamivudina, indinavir, efavirenz, nelfinavir, saquinavir (potenciado com ritonavir), metadona, ribavirina, rifampicina, tacrolimus ou o contraceptivo hormonal norgestimato/etinilestradiol. - Saquinavir
Usar com precaução

Venlafaxina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre a venlafaxina: Cetoconazol (inibidor da CYP3A4): Num estudo farmacocinético realizado com cetoconazol em indivíduos metabolizadores extensivos (ME) e fracos (MF) de CYP2D6 observaram-se AUC mais elevadas de venlafaxina (70% e 21% em indivíduos MF e ME de CYP2D6, respectivamente) e de O-desmetilvenlafaxina (33% e 23% em indivíduos MF e ME de CYP2D6, respectivamente) após a administração de cetoconazole. O uso concomitante de inibidores da CYP3A4 (por exemplo, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, voriconazol, posaconazol, cetoconazol, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina) e venlafaxina pode aumentar os níveis de venlafaxina e O-desmetilvenlafaxina. Deste modo, aconselha-se precaução no caso da terapêutica do doente incluir concomitantemente um inibidor da CYP3A4 e venlafaxina. - Saquinavir
Usar com precaução

Saquinavir Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: O metabolismo do saquinavir é mediado pelo citocromo P450, com o isoenzima específico CYP3A4, responsável por 90% do metabolismo hepático. Adicionalmente, estudos in vitro mostraram que o saquinavir é um substrato e um inibidor para a glicoproteína P (gp-P). Por conseguinte, medicamentos que partilham esta via metabólica ou modificam a actividade do CYP3A4 e/ou da gp-P, podem modificar a farmacocinética do saquinavir. Do mesmo modo, o saquinavir pode também modificar a farmacocinética de outros medicamentos que são substratos para o CYP3A4 ou para a gp-P. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Sem efeito descrito

Saquinavir Ritonavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: O ritonavir pode afectar a farmacocinética de outros medicamentos devido ao seu potente efeito inibidor do CYP3A4 e da glicoproteína-P (gp-P). Assim, quando o saquinavir é co-administrado com o ritonavir, deve ter-se em consideração os potenciais efeitos do ritonavir sobre outros medicamentos (ver o Resumo das Características do Medicamento para Ritonavir). Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Ritonavir 100 mg bid (saquinavir 1000 mg bid) Em doentes infetados por VIH- 1, saquinavir comprimidos ou saquinavir cápsulas moles em associação com o ritonavir em doses de 1000/100 mg, duas vezes por dia, origina uma exposição sistémica ao saquinavir, durante um período de 24 horas, semelhante ou superior à obtida com saquinavir cápsulas moles 1200 mg, três vezes por dia. É o regime de associação aprovado. Não é necessário ajuste de dose. - Ritonavir
Contraindicado

Saquinavir Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Com base nos prolongamentos dependentes da dose dos intervalos QT e PR observados em voluntários saudáveis a receber saquinavir/ritonavir podem ocorrer efeitos aditivos no prolongamento dos intervalos QT e PR. Portanto, é contra-indicado o uso de saquinavir potenciado com ritonavir concomitantemente com medicamentos que prolonguem o intervalo QT e/ou PR. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Outros medicamentos

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: A combinação de saquinavir/ritonavir com fármacos conhecidos por aumentarem a exposição do saquinavir não é recomendada e deve ser evitada quando estiverem diponíveis opções alternativas de tratamento. Se o uso concomitante for considerado necessário por o benefício potencial para o doente superar o risco, exige-se um cuidado especial. - Outros medicamentos
Sem efeito descrito

Saquinavir Zalcitabina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores nucleósidos da transcriptase reversa (INTR) Zalcitabina e/ou Zidovudina (saquinavir não potenciado) Os estudos de interacção farmacocinética não foram concluídos. Foi estudada em adultos a utilização não potenciada de saquinavir com zalcitabina e/ou zidovudina. Quando os fármacos foram utilizados em conjunto, a absorção, distribuição e eliminação de cada um permaneceram inalteradas. A interacção com a zalcitabina é improvável devido às diferentes vias de metabolização e excreção. Para a zidovudina (200 mg cada 8 horas), foi notificada uma diminuição de 25 % na AUC quando esta foi associada ao ritonavir (300 mg cada 6 horas). A farmacocinética do ritonavir permaneceu inalterada. Não é necessário ajuste de dose. - Zalcitabina
Sem efeito descrito

Saquinavir Zidovudina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores nucleósidos da transcriptase reversa (INTR) Zalcitabina e/ou Zidovudina (saquinavir não potenciado) Os estudos de interacção farmacocinética não foram concluídos. Foi estudada em adultos a utilização não potenciada de saquinavir com zalcitabina e/ou zidovudina. Quando os fármacos foram utilizados em conjunto, a absorção, distribuição e eliminação de cada um permaneceram inalteradas. A interacção com a zalcitabina é improvável devido às diferentes vias de metabolização e excreção. Para a zidovudina (200 mg cada 8 horas), foi notificada uma diminuição de 25 % na AUC quando esta foi associada ao ritonavir (300 mg cada 6 horas). A farmacocinética do ritonavir permaneceu inalterada. Não é necessário ajuste de dose. - Zidovudina
Sem efeito descrito

Saquinavir Didanosina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores nucleósidos da transcriptase reversa (INTR) Didanosina 400 mg dose única (saquinavir/ritonavir 1600/100 mg qd) Não é necessário ajuste de dose. - Didanosina
Sem efeito descrito

Saquinavir Tenofovir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores nucleósidos da transcriptase reversa (INTR) Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não é necessário ajuste de dose. - Tenofovir
Usar com precaução

Saquinavir Delavirdina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (INNTR): Delavirdina (saquinavir/ritonavir) Delavirdina (saquinavir não potenciado) A interacção com Invirase/ritonavir não foi estudada. AUC do saquinavir ↑ 348 %. Não existem dados de eficácia disponíveis sobre a utilização desta associação e os dados de segurança são limitados. Durante as primeiras semanas de um pequeno estudo preliminar, relativo à terapêutica de associação de delavirdina e saquinavir ocorreu elevação das enzimas hepatocelulares em 13% dos indivíduos (6% grau 3 ou 4). A monitorização frequente de alterações hepatocelulares deve ser realizada caso esta associação seja prescrita. - Delavirdina
Sem efeito descrito

Saquinavir Efavirenz

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (INNTR): Efavirenz 600 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1600/200 mg qd, ou saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid, ou saquinavir/ ritonavir 1200/100 mg qd) Não é necessário ajuste de dose. - Efavirenz
Sem efeito descrito

Saquinavir Nevirapina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores não nucleósidos da transcriptase reversa (INNTR): Nevirapina (saquinavir/ritonavir) Nevirapina (saquinavir não potenciado) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Não é necessário ajuste de dose. - Nevirapina
Contraindicado

Saquinavir Atazanavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Atazanavir 300 mg qd (saquinavir/ritonavir 1600/100 mg qd) Não existe informação clínica sobre a associação de saquinavir/ritonavir 1000/100 mg duas vezes por dia e atazanavir. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao potencial para arritmia cardíaca com perigo de vida. - Atazanavir
Sem efeito descrito

Saquinavir Fosamprenavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Fosamprenavir 700 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não é necessário ajuste de dose para o saquinavir/ritonavir. - Fosamprenavir
Usar com precaução

Saquinavir Indinavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Indinavir (saquinavir/ritonavir) Indinavir 800 mg tid (saquinavir 600-1200 mg dose única) Doses baixas de ritonavir aumentam a concentração de indinavir. Não existem disponíveis dados de segurança e eficácia para esta associação. As doses apropriadas para esta associação não estão estabelecidas. Concentrações aumentadas de indinavir podem resultar em nefrolitíase. - Indinavir
Contraindicado

Saquinavir Lopinavir + Ritonavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Lopinavir/ritonavir 400/100 mg bid (saquinavir 1000 mg bid em combinação com 2 ou 3 NRTIs) contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao potencial para arritmia cardíaca com perigo de vida. - Lopinavir + Ritonavir
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Nelfinavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Nelfinavir 1250 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Combinação não recomendada. - Nelfinavir
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Tipranavir

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da protease do VIH (IP): Tipranavir/ritonavir (saquinavir/ritonavir) Terapêutica de associação com dupla potenciação de inibidores da protease em adultos infetados por VIH e previamente tratados com terapêuticas múltiplas. Não é recomendada a administração concomitante de tipranavir, coadministrada com uma dose baixa de ritonavir, com saquinavir/ritonavir. Se esta associação for considerada necessária, recomenda-se fortemente a monitorização das concentrações plasmáticas do saquinavir. - Tipranavir
Sem efeito descrito

Saquinavir Enfuvirtida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Inibidores da fusão do VIH: Enfuvirtida (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não foi observada interacção clinicamente significativa. Não é necessário ajuste de dose. - Enfuvirtida
Sem significado Clínico

Saquinavir Maraviroc

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Antagonistas CCR5 do VIH: Maraviroc 100 mg bid (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não foram calculadas as Concentrações saquinavir/ritonavir, não se prevê nenhum efeito. Não é necessário ajuste de dose de saquinavir/ritonavir. A dose de maraviroc deve ser reduzida para 150 mg bid com monitorização. - Maraviroc
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Cobicistate

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Fármacos antirretrovíricos Medicamentos contendo cobicistate Cobicistate interacção com saquinavir/ritonavir não estudada. Cobicistate não é recomendado em associação com tratamentos contendo ritonavir, devido a efeitos semelhantes do cobicistate e ritonavir no CYP3A. Não é recomendado coadministrar saquinavir/ritonavir com medicamentos contendo cobicistate - Cobicistate
Contraindicado

Saquinavir Alfuzosina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antagonista dos adrenoreceptores alfa-1: Alfuzosina: Prevê-se que uso concomitante de alfuzosina e saquinavir/ritonavir aumente os níveis plasmáticos da alfuzosina. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao aumento potencial da concentração de alfuzosina, o que pode causar hipotensão. - Alfuzosina
Contraindicado

Saquinavir Bepridilo

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Bepridil; Lidocaína (sistémica); Quinidina; Hidroquinidina (saquinavir/ritonavir) As concentrações de bepridil, lidocaína sistémica ou quinidina ou hidroquinidina podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Bepridilo
Contraindicado

Saquinavir Lidocaína

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Bepridil; Lidocaína (sistémica); Quinidina; Hidroquinidina (saquinavir/ritonavir) As concentrações de bepridil, lidocaína sistémica ou quinidina ou hidroquinidina podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Lidocaína
Contraindicado

Saquinavir Quinidina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Bepridil; Lidocaína (sistémica); Quinidina; Hidroquinidina (saquinavir/ritonavir) As concentrações de bepridil, lidocaína sistémica ou quinidina ou hidroquinidina podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Quinidina
Contraindicado

Saquinavir Hidroquinidina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Bepridil; Lidocaína (sistémica); Quinidina; Hidroquinidina (saquinavir/ritonavir) As concentrações de bepridil, lidocaína sistémica ou quinidina ou hidroquinidina podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Hidroquinidina
Contraindicado

Saquinavir Amiodarona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Amiodarona, flecainida, propafenona (saquinavir/ritonavir) As concentrações de amiodarona, flecainida e propafenona podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Amiodarona
Contraindicado

Saquinavir Flecainida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Amiodarona, flecainida, propafenona (saquinavir/ritonavir) As concentrações de amiodarona, flecainida e propafenona podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Flecainida
Contraindicado

Saquinavir Propafenona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Amiodarona, flecainida, propafenona (saquinavir/ritonavir) As concentrações de amiodarona, flecainida e propafenona podem ser aumentadas quando estes medicamentos são co-administrados com saquinavir/ritonavir. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Propafenona
Contraindicado

Saquinavir Dofetilida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Dofetilida (saquinavir/ritonavir) Embora não tenham sido realizados estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos que são principalmente metabolizados pela via do CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas elevadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Dofetilida
Contraindicado

Saquinavir Ibutilida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Ibutilida; Sotalol (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Ibutilida
Contraindicado

Saquinavir Sotalol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antiarrítmicos: Ibutilida; Sotalol (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Sotalol
Usar com precaução

Saquinavir Varfarina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anticoagulante: Varfarina (saquinavir/ritonavir) As concentrações de varfarina podem ser afetadas. Recomenda-se a monitorização do INR (Razão normalizada internacional). - Varfarina
Usar com precaução

Saquinavir Carbamazepina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anticonvulsivantes: Carbamazepina; Fenobarbital; Fenitoína (saquinavir/ritonavir) interacção com saquinavir/ritonavir não foi estudada. - Carbamazepina
Usar com precaução

Saquinavir Fenitoína

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anticonvulsivantes: Carbamazepina; Fenobarbital; Fenitoína (saquinavir/ritonavir) interacção com saquinavir/ritonavir não foi estudada. - Fenitoína
Usar com precaução

Saquinavir Fenobarbital

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anticonvulsivantes: Carbamazepina; Fenobarbital; Fenitoína (saquinavir/ritonavir) Carbamazepina; Fenobarbital; Fenitoína (saquinavir não potenciado) A interacção com Invirase/ritonavir não foi estudada. Estes medicamentos irão induzir o CYP3A4 e poderão, portanto, diminuir as concentrações de saquinavir. Utilizar com precaução. É recomendada a monitorização da concentração de saquinavir no plasma. - Fenobarbital
Contraindicado

Saquinavir Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Antidepressivos tricíclicos (por exemplo amitriptilina, imipramina) (saquinavir/ritonavir) Saquinavir/ritonavir pode aumentar as concentrações dos antidepressivos tricíclicos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Antidepressores (Tricíclicos)
Contraindicado

Saquinavir Amitriptilina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Antidepressivos tricíclicos (por exemplo amitriptilina, imipramina) (saquinavir/ritonavir) Saquinavir/ritonavir pode aumentar as concentrações dos antidepressivos tricíclicos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Amitriptilina
Contraindicado

Saquinavir Imipramina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Antidepressivos tricíclicos (por exemplo amitriptilina, imipramina) (saquinavir/ritonavir) Saquinavir/ritonavir pode aumentar as concentrações dos antidepressivos tricíclicos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Imipramina
Contraindicado

Saquinavir Maprotilina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Maprotilina O metabolismo da maprotilina parece envolver as isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2 do citocromo P450. Associada ao prolongamento dos intervalos QTc. contra-indicado em combinação com Invirase/ritonavir devido a arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Maprotilina
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Nefazodona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Nefazodona (saquinavir/ritonavir) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi avaliada. A nefazodona inibe o CYP3A4. As concentrações de saquinavir poderão ser aumentadas. Combinação não recomendada. Utilizar com precaução devido a possíveis arritmias cardíacas. É recomendada a monitorização da toxicidade de saquinavir. - Nefazodona
Contraindicado

Saquinavir Trazodona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antidepressivos: Trazodona (saquinavir/ritonavir) As concentrações plasmáticas de trazodona podem aumentar. Foram observados acontecimentos adversos como náuseas, tonturas, hipotensão e síncope após co-administração de trazodona e ritonavir. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Trazodona
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Colquicina (colchicina)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antigotosos: Colquicina: Prevê-se que o uso concomitante de colquicina e saquinavir/ritonavir aumente os níveis plasmáticos de colquicina, devido à inibição de P-gp e/ou CYP3A4 pelo inibidor da protease. Devido ao aumento potencial da toxicidade relativa à colquicina (acontecimentos neuromusculares incluindo rabdomiólise), o seu uso concomitante saquinavir/ritonavir não é recomendado, especialmente no caso de compromisso renal ou hepático. - Colquicina (colchicina)
Contraindicado

Saquinavir Astemizol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anti-histamínicos: Terfenadina; Astemizol (saquinavir/ritonavir) É provável uma interacção semelhante com o astemizol. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Astemizol
Contraindicado

Saquinavir Terfenadina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anti-histamínicos: Terfenadina; Astemizol (saquinavir/ritonavir) É provável uma interacção semelhante com o astemizol. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Terfenadina
Contraindicado

Saquinavir Mizolastina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Anti-histamínicos: Mizolastina (saquinavir/ritonavir) contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Mizolastina
Contraindicado

Saquinavir Claritromicina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Claritromicina (saquinavir/ritonavir) Claritromicina 500 mg bid (saquinavir não potenciado 1200 mg tid) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi avaliada. A claritromicina é um substrato do CYP3A4 e está associada ao prolongamento QT. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Claritromicina
Contraindicado

Saquinavir Eritromicina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Eritromicina (saquinavir/ritonavir) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Eritromicina 250 mg qid (saquinavir não potenciado 1200 mg tid) A interacção com saquinavir/ritonavir não foi estudada. A eritromicina é um substrato do CYP3A4 e está associada ao prolongamento QT. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Eritromicina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Saquinavir Ácido fusídico

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Ácido fusídico (saquinavir/ritonavir) Não estudada. A co-administração de ácido fusídico e saquinavir/ritonavir pode causar aumento da concentração plasmática do ácido fusídico e saquinavir/ritonavir. - Ácido fusídico
Usar com precaução

Saquinavir Dalfopristina + Quinupristina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Antibióticos do grupo das estreptograminas (saquinavir não potenciado) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Os antibióticos do grupo das estreptograminas como a quinupristina/dalfopristina inibem o CYP3A4. As concentrações do saquinavir podem ser aumentadas. Utilizar com precaução devido a possíveis arritmias cardíacas. Recomenda-se a monitorização da toxicidade do saquinavir. - Dalfopristina + Quinupristina
Contraindicado

Saquinavir Halofantrina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Halofantrina; Pentamidina; Sparfloxacina (saquinavir/ritonavir) contra-indicadas em combinação com Invirase/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Halofantrina
Contraindicado

Saquinavir Pentamidina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Halofantrina; Pentamidina; Sparfloxacina (saquinavir/ritonavir) contra-indicadas em combinação com Invirase/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Pentamidina
Contraindicado

Saquinavir Esparfloxacina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antibióticos: Halofantrina; Pentamidina; Sparfloxacina (saquinavir/ritonavir) contra-indicadas em combinação com Invirase/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Esparfloxacina
Sem efeito descrito

Saquinavir Cetoconazol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antifúngicos: Cetoconazol 200 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não é necessário ajuste de dose quando o saquinavir/ritonavir é combinado com cetoconazol ≤ 200 mg/dia. Doses elevadas de cetoconazol (> 200 mg/dia) não são recomendadas. - Cetoconazol
Usar com precaução

Saquinavir Itraconazol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antifúngicos: Itraconazol (saquinavir/ritonavir) A interacção com Invirase/ ritonavir não foi estudada. - O itraconazol é um inibidor moderadamente potente do CYP3A4. É possível ocorrer interacção. Utilizar com precaução devido a possíveis arritmias cardíacas. Recomenda-se a monitorização da toxicidade do saquinavir. - Itraconazol
Usar com precaução

Saquinavir Fluconazol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antifúngicos: Fluconazol/miconazol (saquinavir/ritonavir) A interacção com Invirase/ ritonavir não foi estudada. Ambos os fármacos são inibidores do CYP3A4 e poderão aumentar a concentração plasmática de saquinavir. Utilizar com precaução devido a possíveis arritmias cardíacas. Recomenda-se a monitorização da toxicidade do saquinavir. - Fluconazol
Usar com precaução

Saquinavir Miconazol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antifúngicos: Fluconazol/miconazol (saquinavir/ritonavir) A interacção com Invirase/ ritonavir não foi estudada. Ambos os fármacos são inibidores do CYP3A4 e poderão aumentar a concentração plasmática de saquinavir. Utilizar com precaução devido a possíveis arritmias cardíacas. Recomenda-se a monitorização da toxicidade do saquinavir. - Miconazol
Contraindicado

Saquinavir Rifampicina (rifampina)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antituberculosos: Rifampicina 600 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Num estudo clínico, 11 dos 17 (65%) voluntários saudáveis desenvolveram toxicidade hepatocelular grave com um aumento das transaminases > 20 vezes o limite superior normal, após 1 a 5 dias de co-administração. A rifampicina está contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Saquinavir Rifabutina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antituberculosos: Rifabutina 150 mg q3d (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) em voluntários saudáveis. Para prevenir a possibilidade de desenvolver resistência à rifabutina em doentes coinfectados com TB e VIH, a dose recomendada de rifabutina é de 150 mg cada dois dias ou três vezes por semana, com a dose inalterada de saquinavir/ritonavir (1000 mg/100 mg bid). É recomendada a monitorização da neutropenia e dos níveis dos enzimas hepáticos devido a um esperado aumento na exposição à rifabutina. - Rifabutina
Contraindicado

Saquinavir Quetiapina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antipsicóticos: Quetiapina: Devido à inibição do CYP3A pelo saquinavir/ritonavir, é de esperar que as concentrações de quetiapina aumentem. A administração concomitante de saquinavir e quetiapina está contra-indicada pois pode aumentar a toxicidade relacionada com a quetiapina. Concentrações de quetiapina aumentadas no plasma podem levar a coma. - Quetiapina
Contraindicado

Saquinavir Midazolam

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Midazolam 7,5 mg dose única (oral) (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não existe informação disponível sobre a utilização concomitante de saquinavir potenciado com ritonavir e midazolam administrado por via intravenosa. Os estudos com outros moduladores do CYP3A e midazolam administrado por via intravenosa sugerem um possível aumento dos níveis plasmáticos de midazolam de 3 a 4 vezes. A co-administração de saquinavir/ ritonavir com midazolam administrado por via oral está contra-indicada. Deve ter-se precaução com a co-administração de saquinavir e midazolam administrado por via parentérica. Caso saquinavir seja co-administrado com midazolam administrado por via parentérica, esta administração deve realizar-se numa unidade de cuidados intensivos ou num ambiente semelhante, garantindo uma monitorização clínica apertada e apropriada gestão médica em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve ser considerado o ajuste de dose, principalmente se for administrada mais do que uma dose de midazolam. - Midazolam
Usar com precaução

Saquinavir Alprazolam

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Alprazolam; Clorazepato; Diazepam; Flurazepam (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária a monitorização cuidada dos doentes relativamente aos efeitos sedativos. Pode ser necessária a diminuição da dose da benzodiazepina. - Alprazolam
Usar com precaução

Saquinavir Clorazepato dipotássico

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Alprazolam; Clorazepato; Diazepam; Flurazepam (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária a monitorização cuidada dos doentes relativamente aos efeitos sedativos. Pode ser necessária a diminuição da dose da benzodiazepina. - Clorazepato dipotássico
Usar com precaução

Saquinavir Diazepam

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Alprazolam; Clorazepato; Diazepam; Flurazepam (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária a monitorização cuidada dos doentes relativamente aos efeitos sedativos. Pode ser necessária a diminuição da dose da benzodiazepina. - Diazepam
Usar com precaução

Saquinavir Flurazepam

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Alprazolam; Clorazepato; Diazepam; Flurazepam (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária a monitorização cuidada dos doentes relativamente aos efeitos sedativos. Pode ser necessária a diminuição da dose da benzodiazepina. - Flurazepam
Contraindicado

Saquinavir Triazolam

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Benzodiazepinas: Triazolam (saquinavir/ritonavir) As concentrações de triazolam podem ser aumentadas quando co-administrado com saquinavir/ritonavir. contra-indicado em associação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de causar sedação potencialmente prolongada ou aumentada e depressão respiratória. - Triazolam
Usar com precaução

Saquinavir Felodipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Felodipina
Usar com precaução

Saquinavir Nifedipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Nifedipina
Usar com precaução

Saquinavir Nicardipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Nicardipina
Usar com precaução

Saquinavir Diltiazem

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Diltiazem
Usar com precaução

Saquinavir Nimodipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Nimodipina
Usar com precaução

Saquinavir Verapamilo

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Verapamilo
Usar com precaução

Saquinavir Amlodipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Amlodipina
Usar com precaução

Saquinavir Nisoldipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Nisoldipina
Usar com precaução

Saquinavir Isradipina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Bloqueadores dos canais de cálcio: Felodipina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, nimodipina, verapamil, amlodipina, nisoldipina, isradipina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos podem ser aumentadas quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. Aconselha-se precaução e a monitorização clínica dos doentes. - Isradipina
Usar com precaução

Saquinavir Dexametasona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Corticosteróides: Dexametasona (saquinavir/ritonavir) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. A dexametasona induz o CYP3A4 e pode diminuir as concentrações do saquinavir. Utilizar com precaução. Recomenda-se a monitorização da concentração plasmática de saquinavir. - Dexametasona
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Fluticasona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Corticosteróides: Propionato de fluticasona 50 mcg qid, intranasal (ritonavir 100 mg bid) Podem esperar-se efeitos superiores quando o propionato de fluticasona é inalado. Em doentes em tratamento com ritonavir e propionato de fluticasona, administrado por via inalatória ou nasal, foram notificados efeitos sistémicos dos corticosteróides, incluindo síndrome de Cushing e supressão adrenal; estes efeitos podem igualmente verificar-se com outros corticosteróides metabolizados via P450 3A, como por exemplo a budesonida. Não são conhecidos os efeitos da exposição sistémica elevada da fluticasona nos níveis plasmáticos de ritonavir. Não se recomenda a administração concomitante de saquinavir potenciado com propionato de fulticasona e outros corticoesteróides metabolizados via P450 3A (por exemplo a budesonida), a não ser que o benefício potencial do tratamento supere o risco dos efeitos sistémicos dos corticosteróides. Deve considerar-se a redução da dose do glucocorticoide com monitorização cuidadosa dos efeitos locais e sistémicos, ou a substituição por um glucocorticoide que não seja substrato do CYP3A4 (por exemplo a beclometasona). No caso de suspensão dos glucocorticoides, a redução progressiva da dose poderá ter que realizar-se por um período de tempo mais longo. - Fluticasona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Saquinavir Bosentano

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Antagonista dos receptores da endotelina: Bosentano: Não estudada. O uso concomitante de bosentano e saquinir/ritonavir pode aumentar os níveis plasmáticos de bosentano. Pode ser necessário ajuste da dose do bosentano. Quando o bosentano for administrado concomitantemente com saquinavir/ritonavir, a tolerabilidade do doente ao bosentano deve ser monitorizada. A monitorização do doente à terapêutica do VIH também é recomendada. - Bosentano
Usar com precaução

Saquinavir Digoxina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Digitálicos glicosídeos: Digoxina 0,5 mg dose única (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Os níveis da digoxina podem variar ao longo do tempo. São de esperar aumentos grandes na concentração de digoxina quando o saquinavir/ritonavir é introduzido em doentes já tratados com digoxina. Deve-se ter precaução quando o saquinavir/ritonavir e a digoxina são co-administrados. A concentração plasmática da digoxina deve ser monitorizada e deve considerar-se a redução da dose de digoxina, caso necessário. - Digoxina
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Ranitidina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Antagonistas dos receptores H2 da histamina: Ranitidina (saquinavir/ritonavir) Ranitidina (saquinavir não potenciado) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. AUC do saquinavir ↑ 67 % Este aumento não é considerado clinicamente relevante. Não se recomenda o ajuste de dose do saquinavir. - Ranitidina
Usar com precaução

Saquinavir Pravastatina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da HMG-CoA redutase: Pravastatina; Fluvastatina (saquinavir/ritonavir) A interacção não foi estudada. O metabolismo da pravastatina e da fluvastatina não depende do CYP3A4. A interacção através dos efeitos nas proteínas de transporte não pode ser excluída. interacção desconhecida. Se não existir tratamento alternativo disponível, utilizar com monitorização cuidada. - Pravastatina
Usar com precaução

Saquinavir Fluvastatina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da HMG-CoA redutase: Pravastatina; Fluvastatina (saquinavir/ritonavir) A interacção não foi estudada. O metabolismo da pravastatina e da fluvastatina não depende do CYP3A4. A interacção através dos efeitos nas proteínas de transporte não pode ser excluída. interacção desconhecida. Se não existir tratamento alternativo disponível, utilizar com monitorização cuidada. - Fluvastatina
Contraindicado

Saquinavir Lovastatina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da HMG-CoA redutase: Sinvastatina; Lovastatina (saquinavir/ritonavir) As concentrações plasmáticas são altamente dependentes do metabolismo pelo CYP3A4. As concentrações aumentadas de sinvastatina e lovastatina têm sido associadas a rabdomiólise. A utilização destes medicamentos está contra-indicada com saquinavir/ritonavir. - Lovastatina
Contraindicado

Saquinavir Sinvastatina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da HMG-CoA redutase: Sinvastatina; Lovastatina (saquinavir/ritonavir) As concentrações plasmáticas são altamente dependentes do metabolismo pelo CYP3A4. As concentrações aumentadas de sinvastatina e lovastatina têm sido associadas a rabdomiólise. A utilização destes medicamentos está contra-indicada com saquinavir/ritonavir. - Sinvastatina
Usar com precaução

Saquinavir Atorvastatina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da HMG-CoA redutase: Atorvastatina (saquinavir/ritonavir) A atorvastatina é menos dependente do metabolismo pelo CYP3A4. Quando utilizada com saquinavir/ritonavir, deve administrar-se a menor dose possível de atorvastatina e o doente deve ser cuidadosamente monitorizado em relação a sinais/sintomas de miopatia (fraqueza muscular, dor muscular, aumento da creatinina quinase plasmática). - Atorvastatina
Contraindicado

Saquinavir Tacrolímus

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Imunossupressores: Tacrolímus: O tacrolímus é um substrato do CYP3A4 e da glicoproteína-P. É expectável que o uso concomitante de tacrolímus e saquinavir/ritonavir aumente os níveis plasmáticos de tacrolímus. O tacrolímus pode estar associado a torsades de pointes. contra-indicado em associação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Tacrolímus
Usar com precaução

Saquinavir Ciclosporina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Imunossupressores: Ciclosporina; Rapamicina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos aumentam várias vezes quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária uma monitorização terapêutica cuidadosa dos imunossupressores quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. - Ciclosporina
Usar com precaução

Saquinavir Sirolímus

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Imunossupressores: Ciclosporina; Rapamicina (saquinavir/ritonavir) As concentrações destes medicamentos aumentam várias vezes quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. É necessária uma monitorização terapêutica cuidadosa dos imunossupressores quando co-administrados com saquinavir/ritonavir. - Sirolímus
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Salmeterol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Agonista adrenérgico beta-2 de longa duração: Salmeterol: Prevê-se que o uso concomitante de salmeterol e saquinir/ritonavir aumente os níveis plasmáticos de salmeterol. Combinação não recomendada porque pode aumentar o risco de acontecimentos adversos cardiovasculares associados ao salmeterol, incluindo prolongamento QT, palpitações e taquicardia sinusal. - Salmeterol
Contraindicado

Saquinavir Metadona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Analgésicos narcóticos: Metadona 60 a 120 mg qd (saquinavir/ ritonavir 1000/100 mg bid) Nenhum dos 12 doentes apresentou sintomas de abstinência. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Metadona
Contraindicado

Saquinavir Pimozida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Pimozida (saquinavir/ritonavir) As concentrações de pimozida podem ser aumentadas quando coadministrada com saquinavir/ritonavir. A pimozida é um substrato do CYP3A4 e está associada ao prolongamento QT. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Pimozida
Contraindicado

Saquinavir Clozapina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Clozapina
Contraindicado

Saquinavir Haloperidol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Haloperidol
Contraindicado

Saquinavir Cloropromazina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Cloropromazina
Contraindicado

Saquinavir Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Contraindicado

Saquinavir Sertindol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Sertindol
Contraindicado

Saquinavir Mesoridazina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Mesoridazina
Contraindicado

Saquinavir Sultoprida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Sultoprida
Contraindicado

Saquinavir Tioridazina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Tioridazina
Contraindicado

Saquinavir Ziprasidona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Neurolépticos: Clozapina, Haloperidol, Cloropromazina, Mesoridazina, Fenotiazinas, Sertindol, Sultoprida, Tioridazina, Ziprasidona (saquinavir/ritonavir) contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal - Ziprasidona
Usar com precaução

Saquinavir Etinilestradiol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Contraceptivos orais: Etinilestradiol (saquinavir/ritonavir) A concentração de etinilestradiol pode ser diminuída quando co-administrado com saquinavir/ritonavir. Devem usar-se medidas contracetivas alternativas ou adicionais quando são co-administrados Contraceptivos orais contendo estrogénio. - Etinilestradiol
Contraindicado

Saquinavir Sildenafil

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Sildenafil (saquinavir/ritonavir) Sildenafil 100 mg (dose única) (saquinavir não potenciado 1200 mg tid) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. O sildenafil é um substrato do CYP3A4. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Sildenafil
Contraindicado

Saquinavir Vardenafil

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando co-administrado com saquinavir/ritonavir. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Vardenafil
Contraindicado

Saquinavir Tadalafil

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Tadalafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do tadalafil podem ser aumentadas quando co-administrado com saquinavir/ritonavir. contra-indicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Tadalafil
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Omeprazol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da bomba de protões: Omeprazol 40 mg qd (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Combinação não Recomendada. - Omeprazol
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Inibidores da Bomba de Protões (IBP)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da bomba de protões: Outros inibidores da bomba de protões (saquinavir/ritonavir 1000/100 mg bid) Não existe informação disponível sobre a administração concomitante de saquinavir/ritonavir e outros inibidores da bomba de protões. Combinação não Recomendada. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Contraindicado

Saquinavir Alcalóides da cravagem do centeio

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ritonavir) O saquinavir/ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot. A utilização concomitante de saquinavir/ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra-indicada. - Alcalóides da cravagem do centeio
Contraindicado

Saquinavir Ergotamina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ritonavir) O saquinavir/ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot. A utilização concomitante de saquinavir/ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra-indicada. - Ergotamina
Contraindicado

Saquinavir Ergonovina (ergometrina)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ritonavir) O saquinavir/ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot. A utilização concomitante de saquinavir/ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra-indicada. - Ergonovina (ergometrina)
Contraindicado

Saquinavir Metilergometrina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ritonavir) O saquinavir/ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot. A utilização concomitante de saquinavir/ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra-indicada. - Metilergometrina
Contraindicado

Saquinavir Mesilato de di-hidroergotamina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Derivados de cravagem do centeio (por exemplo ergotamina, dihergotamina, ergonovina e metilergonovina) (saquinavir/ritonavir) O saquinavir/ritonavir pode aumentar a exposição aos derivados de cravagem do centeio e, consequentemente, aumentar o potencial para toxicidade aguda do ergot. A utilização concomitante de saquinavir/ritonavir e derivados de cravagem do centeio está contra-indicada. - Mesilato de di-hidroergotamina
Sem significado Clínico

Saquinavir Sumo de toranja

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Sumo de toranja (saquinavir/ritonavir) Sumo de toranja (dose única) (saquinavir não potenciado) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Saquinavir ↑ 50% (concentração normal do sumo de toranja) Saquinavir ↑ 100% (concentração dupla do sumo de toranja) Este aumento não é considerado clinicamente relevante. Não é necessário o ajuste de dose. - Sumo de toranja
Contraindicado

Saquinavir Alho

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Cápsulas de alho (saquinavir/ritonavir) Cápsulas de alho (dose aproximadamente equivalente a 2 dentes de alho de 4 g, por dia) (saquinavir não potenciado 1200 mg tid) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Os doentes em tratamento com saquinavir não podem tomar cápsulas de alho devido ao risco de diminuição das concentrações plasmáticas e perda da resposta virológica e possível resistência a um ou mais componentes do regime antirretroviral. - Alho
Não recomendado/Evitar

Saquinavir Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Outros: Hipericão (saquinavir/ritonavir) Hipericão (saquinavir não potenciado) A interacção com saquinavir/ ritonavir não foi estudada. Os níveis plasmáticos do saquinavir podem ser reduzidos pela administração concomitante de preparações contendo hipericão (Hypericum perforatum). Isto deve-se à indução das enzimas metabolizantes do fármaco e/ou das proteínas transportadoras por parte do hipericão. As preparações contendo hipericão não devem ser administradas concomitantemente com saquinavir. Se o doente estiver a tomar hipericão, deve-se parar a sua administração e verificar os níveis da carga viral e, se possível, os níveis do saquinavir. Os níveis do saquinavir podem aumentar depois da retirada do hipericão, podendo ser necessário o ajuste da dose do saquinavir. O efeito indutor do hipericão pode persistir durante pelo menos 2 semanas após a suspensão do tratamento com o mesmo. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Contraindicado

Saquinavir Disopiramida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Disopiramida
Contraindicado

Saquinavir Quinina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Quinina
Contraindicado

Saquinavir Dapsona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Dapsona
Contraindicado

Saquinavir Alfentanilo

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Alfentanilo
Contraindicado

Saquinavir Fentanilo

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Fentanilo
Usar com precaução

Saquinavir Metoclopramida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos de gastroenterologia: Metoclopramida: Desconhece-se se os medicamentos que reduzem o tempo do trânsito gastrointestinal podem originar concentrações plasmáticas de saquinavir inferiores. - Metoclopramida
Contraindicado

Saquinavir Cisaprida

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos de gastroenterologia: Cisaprida (saquinavir/ritonavir) Embora não tenham sido realizados estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos que são principalmente metabolizados pela via do CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas elevadas destes medicamentos. contra-indicada em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Cisaprida
Contraindicado

Saquinavir Metilsulfato de difemanila

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos de gastroenterologia: Difemanilo (saquinavir/ritonavir) contra-indicada em combinação com Invirase/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Metilsulfato de difemanila
Contraindicado

Saquinavir Vincamina

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Vasodilatadores (periféricos): Vincamina i.v.: contra-indicada em combinação com Invirase/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Vincamina
Contraindicado

Telitromicina Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Medicamentos com potencial para prolongar o intervalo QT: O Telitromicina pode aumentar os níveis de cisapride, pimozida, astemizol, terfenadina, dronedarona, saquinavir no plasma. Isto pode resultar num prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardias ventriculares, fibrilhação ventricular e “torsades de pointes”. A administração concomitante do Telitromicina com algum destes medicamentos é contra-indicada. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Tipranavir Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.
Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Inibidores da protease (IP): De acordo com as linhas orientadoras de tratamento atuais, a terapêutica conjunta com inibidores da protease não é geralmente recomendada. Saquinavir/ritonavir 600/100 mg QD A utilização concomitante de Tipranavir, co-administrado com ritonavir em dose baixa, e saquinavir/ritonavir não é recomendada. Se, no entanto, a combinação for considerada necessária, aconselha-se vivamente a monitorização dos níveis plasmáticos do saquinavir. - Saquinavir
Contraindicado

Cariprazina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a cariprazina: O metabolismo da cariprazina e dos seus principais metabólitos ativos, a desmetil cariprazina (DCAR) e a didesmetil cariprazina (DDCAR), é maioritariamente mediado pela CYP3A4 com um contributo menor da CYP2D6. Inibidores da CYP3A4: O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, provocou um aumento duas vezes superior na exposição plasmática à cariprazina total (soma da cariprazina e dos seus metabólitos ativos) durante uma co-administração de curta duração (4 dias), considerando-se tanto as frações não ligadas ou não ligadas+ligadas. Devido à longa semivida das frações activas da cariprazina, pode esperar-se um aumento adicional da exposição plasmática à cariprazina total durante uma co-administração mais longa. Assim, a co-administração de cariprazina com inibidores fortes ou moderados da CYP3A4 (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol, diltiazem, eritromicina, fluconazol, verapamilo) é contra-indicada. O consumo de sumo de toranja deve ser evitado. - Saquinavir
Usar com precaução

Alicina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: O alho pode interagir negativamente com vários medicamentos, como saquinavir, um medicamento usado no tratamento da SIDA. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Neratinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outras substâncias sobre o neratinib Inibidores da CYP3A4/Pgp A co-administração de uma dose oral única de 240 mg de neratinib na presença de cetoconazol (400 mg uma vez por dia durante 5 dias), um inibidor potente da CYP3A4/Pgp, aumentou a exposição sistémica ao neratinib. A Cmáx de neratinib aumentou em 3,2 vezes e a AUC aumentou em 4,8 vezes quando co-administrado com cetoconazol, em comparação com o neratinib administrado em monoterapia. A utilização concomitante de inibidores potentes da CYP3A4/Pgp (por ex., atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir cetoconazol, itraconazol, claritromicina, telitromicina e voriconazol) deve ser evitada. A toranja ou o sumo de toranja também podem aumentar as concentrações plasmáticas de neratinib e devem ser evitados. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Brigatinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Agentes que podem aumentar a concentração plasmática de brigatinib Inibidores do CYP3A Estudos in vitro demonstraram que brigatinib é um substrato do CYP3A4/5. Em indivíduos saudáveis, a administração concomitante de doses múltiplas de 200 mg duas vezes ao dia de itraconazol, um inibidor potente do CYP3A, com uma dose única de 90 mg de brigatinib aumentou a Cmáx em 21%, AUC0-INF em 101% (2 vezes) e a AUC0-120 em 82% (< 2 vezes) de brigatinib, em relação a uma dose de 90 mg de brigatinib administrada isoladamente. A utilização concomitante de inibidores potentes do CYP3A com Brigatinib, incluindo mas não limitado a determinados medicamentos antivirais (por exemplo, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), antibióticos macrólidos (por exemplo, claritromicina, telitromicina, troleandomicina), antifúngicos (por exemplo, cetoconazol, voriconazol), mibefradil e nefazodona, deverá ser evitada. Caso não seja possível evitar a utilização concomitante de inibidores potentes do CYP3A, a dose de Brigatinib deve ser reduzida em 50% (isto é, 180 mg para 90 mg ou de 90 mg para 60 mg). Após descontinuação de um inibidor potente do CYP3A, Brigatinib deve ser retomado na dose tolerada antes do início da toma do inibidor potente do CYP3A. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Talazoparib Saquinavir

Observações: Talazoparib é um substrato da P-gp e da proteína resistente ao cancro da mama (BCRP), que são transportadoras de fármacos, e é eliminado principalmente por depuração renal sob a forma de composto inalterado.
Interacções: Agentes que podem afectar as concentrações plasmáticas de talazoparib Inibidores da P-gp Os dados de um estudo de interacção medicamentosa em doentes com tumores sólidos avançados indicaram que a administração concomitante de doses múltiplas diárias de um inibidor da P-gp, itraconazol 100 mg duas vezes por dia com uma dose única de 0,5 mg de talazoparib aumentou a exposição total ao talazoparib (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 56% e 40%, respectivamente, comparativamente a uma dose única de 0,5 mg de talazoparib administrada em monoterapia. A análise farmacocinética (FC) populacional também demonstrou que a utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp aumentou a exposição a talazoparib em 45% comparativamente ao talazoparib administrado em monoterapia. A utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp (incluindo, mas não limitado a amiodarona, carvedilol, claritromicina, cobicistate, darunavir, dronedarona, eritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lapatinib, lopinavir, propafenona, quinidina, ranolazina, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir e verapamilo) deve ser evitada. Se a administração concomitante com um inibidor potente da P- gp for inevitável, a dose de Talazoparib deve ser reduzida. - Saquinavir
Usar com precaução

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Saquinavir: A nevirapina pode diminuir a concentração sérica de saquinavir. Monitorizar a terapia - Saquinavir
Usar com precaução

Larotrectinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros agentes sobre o larotrectinib Efeito dos inibidores dos CYP3A, P-gp e BCRP sobre o larotrectinib O larotrectinib é um substrato do citocromo P450 (CYP) 3A, da glicoproteína-P (P-gp) e da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP - breast cancer resistance protein). A co-administração de Larotrectinib com inibidores potentes dos CYP3A e com inibidores da P-gp e da BCRP (p. ex., atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, troleandomicina, voriconazol ou toranja) pode aumentar as concentrações plasmáticas do larotrectinib. Os dados clínicos obtidos em indivíduos adultos saudáveis indicam que a co-administração de uma dose única de 100 mg de Larotrectinib com 200 mg de itraconazol (um inibidor potente do CYP3A e inibidor da P-gp e da BCRP), uma vez por dia durante 7 dias, aumentou a Cmax e a AUC do larotrectinib, respectivamente, 2,8 e 4,3 vezes. Os dados clínicos obtidos em indivíduos adultos saudáveis indicam que a co-administração de uma dose única de 100 mg de Larotrectinib com uma dose única de 600 mg de rifampicina (um inibidor da P-gp e da BCRP) aumentou a Cmax e a AUC do larotrectinib, respectivamente, 1,8 e 1,7 vezes. - Saquinavir
Usar com precaução

Rifampicina + Trimetoprim Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: interacção com a enzima citocromo P-450: levando em consideração que a rifampicina possui propriedades indutoras de certas enzimas do citocromo P-450, a administração concomitante de Rifampicina / Trimetoprim com outros medicamentos que são metabolizados por essas enzimas do citocromo P-450 pode acelerar o metabolismo e reduzir a actividade desses medicamentos. Portanto, deve ser usado com cautela quando Rifampicina / Trimetoprim é prescrito com medicamentos metabolizados pelo citocromo P-450. Para manter níveis terapêuticos adequados no sangue, a dosagem do medicamento metabolizado por essas enzimas pode exigir um ajuste da dose, tanto no início quanto no final do tratamento concomitante com Rifampicina / Trimetoprim. Exemplos de drogas metabolizadas pelas enzimas do citocromo P-450 são: anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína), antiarrítmicos (por exemplo, disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida), estrógenos (por exemplo, tamoxifeno, toremifeno), antipsicóticos (por por exemplo, haloperidol), anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina), antifúngicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol), medicamentos antirretrovirais (por exemplo, zidovudina, saquinavir, indinavir, efavirenz), barbitúricos, bloqueadores beta-adrenérgicos, benzodiazepínicos por exemplo, diazepam), medicamentos relacionados à benzodiazepina (por exemplo, zopiclona, zolpidem), bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem, nifedipina, verapamil), cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, glicosídeos cardíacos, clofibrato, contraceptivos hormonais, dapsona, doxiciclina, estrogénios, fluoroquinolonas, gestrinona, agentes hipoglicémicos orais (sulfonilureias), agentes imunossupressores (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus), irinotecano, levotiroxina, losartan, analgésicos narcóticos, metadona, praziquantel, progestinas, quinina, riluzol, receptor antagonista seletivo de 5-HT3 (por exemplo, ondansetrona) estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4, telitromicina, teofilina, tiazolidonas (por exemplo, rosiglitazona), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina, nortriptilina). Quando Rifampicina / Trimetoprim é administrado concomitantemente com a combinação de saquinavir / ritonavir, o potencial de hepatotoxicidade é aumentado. Portanto, o uso concomitante de Rifampicina / Trimetoprim com saquinavir / ritonavir é contra-indicado. - Saquinavir
Usar com precaução

Polatuzumab vedotina Saquinavir

Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção farmacológica com polatuzumab vedotina em humanos.
Interacções: Com base na simulação farmacocinética baseada em fisiologia (PBPK) de MMAE libertado de polatuzumab vedotina, inibidores potentes do CYP3A4 e gp-P (ex. cetoconazol) podem aumentar a área sob a curva da concentração-tempo (AUC) de MMAE não conjugado em 48%. É recomendada precaução no caso de tratamento concomitante com um inibidor do CYP3A4. Os doentes que recebam concomitantemente inibidores potentes do CYP3A4 (ex. boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol) devem ser alvo de vigilância mais apertada quanto ao aparecimento de sinais de toxicidade. - Saquinavir
Usar com precaução

Flunarizina + Mesilato de di-hidroergocristina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Dicloridrato de Flunarizina Gravidade Moderada Indinavir e saquinavir Diminuem o metabolismo da flunarizina, aumentando sua concentração sérica e facilitando a ocorrência de intoxicação. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Avapritinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias activas que podem ter um efeito sobre Avapritinib Inibidores de CYP3A fortes e moderados A administração concomitante de Avapritinib com um inibidor do CYP3A forte aumentou as concentrações plasmáticas de avapritinib e podem resultar no aumento de reacções adversas. A administração concomitante de itraconazol (200 mg duas vezes por dia no Dia 1, seguido por 200 mg uma vez por dia durante 13 dias) com uma dose única de 200 mg de avapritinib no Dia 4 em participantes saudáveis aumentou o Cmax do avapritinib 1,4 vezes e AUC0-inf por 4,2 vezes, relativamente a uma dose de 200 mg de avapritinib administrada isoladamente. Deve ser evitada a utilização concomitante de avapritinib com inibidores de CYP3A fortes ou moderados (tais como antifúngicos, incluindo cetoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol; alguns macrólidos, tais como a eritromicina, claritromicina e telitromicina; substâncias activas para tratar infecções pelo vírus da imunodeficiência humana/síndrome da imunodeficiência adquirida (VIH/SIDA) tais como cobicistate, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir; bem como conivaptan para hiponatremia e boceprevir para tratar a hepatite) incluindo toranja ou de sumo de toranja. Se a utilização concomitante com um inibidor do CYP3A moderado não puder ser evitada, a dose inicial de Avapritinib deve ser reduzida de 300 mg por via oral uma vez por dia para 100 mg por via oral uma vez por dia. - Saquinavir
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Duvelisib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do duvelisib Inibidores potentes e moderados do CYP3A A co-administração de um inibidor potente do CYP3A cetoconazol (a 200 mg duas vezes por dia (BID) durante 5 dias), com uma dose oral única de 10 mg de duvelisib em adultos saudáveis (n = 16) aumentou a Cmax do duvelisib em 1,7 vezes e a AUC em 4 vezes. Devido à autoinibição do CYP3A4 dependente do tempo, a susceptibilidade do duvelisib a inibidores moderados e potentes do CYP3A4 diminui em condições de estado estacionário. Com base em modelação e simulação farmacocinética com base fisiológica (PBPK), estima-se que o aumento na exposição ao duvelisib seja aproximadamente 1,6 vezes no estado estacionário em doentes oncológicos quando utilizado concomitantemente com inibidores potentes do CYP3A4, tais como o cetoconazol e o itraconazol. A dose de duvelisib deve ser reduzida para 15 mg duas vezes por dia quando co-administrado com um inibidor potente do CYP3A4 (por ex., cetoconazol, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, claritromicina, telitromicina, itraconazol, nefazodona, cobicistate, voriconazol e posaconazol, e sumo de toranja). A modelação e simulação PBPK estimou não haver efeito clinicamente significativo nas exposições ao duvelisib de inibidores moderados do CYP3A4 utilizados concomitantemente. A redução da dose de duvelisib não é necessária quando co-administrado com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex., aprepitant, ciprofloxacina, conivaptano, crizotinib, ciclosporina, diltiazem, dronedarona, eritromicina, fluconazol, fluvoxamina, imatinib, tofisopam, verapamilo). Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Entrectinib Saquinavir

Observações: Com base nos dados in vitro, o CYP3A4 é a principal enzima que medeia o metabolismo de entrectinib e a formação do seu principal metabolito activo M5.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no entrectinib Efeito dos inibidores do CYP3A ou da gp-P no entrectinib A co-administração de itraconazol, um inibidor potente do CYP3A4, com uma dose oral única de entrectinib aumentou a AUCinf em 600% e a Cmax em 173%. A co-administração de inibidores potentes e moderados do CYP3A (incluindo, mas não se limitando a, ritonavir, saquinavir, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, toranja ou laranjas de Sevilha) deve ser evitada. Se a utilização concomitante de inibidores potentes ou moderados do CYP3A4 for inevitável, é necessário o ajuste de dose de entrectinib. Apesar de não ser expectável um efeito marcado de medicamentos inibidores da gp-P na farmacocinética do entrectinib, deve-se ter precaução quando tratamentos com inibidores potentes ou moderados da gp-P (p. ex., verapamil, nifedipina, felodipina, fluvoxamina, paroxetina) são co-administrados com entrectinib, devido ao risco de aumento da exposição ao entrectinib. - Saquinavir
Usar com precaução

Eravaciclina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectarem a farmacocinética da eravaciclina In vitro, a eravaciclina mostrou ser um substrato para os transportadores P-gp, OATP1B1 e OATP1B3. Não é possível excluir uma interacção medicamentosa in vivo e a co-administração de eravaciclina e de outros medicamentos que inibem estes transportadores (exemplos de inibidores do OATP1B1/3; atazanavir, ciclosporina, lopinavir e saquinavir) podem aumentar a concentração plasmática da eravaciclina. - Saquinavir
Usar com precaução

Fostamatinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no fostamatinib Outros medicamentos com forte potencial de inibição do CYP3A4 quando co-administrados com fostamatinib: boceprevir, cobicistate, conivaptan, danoprevir e ritonavir, elvitegravir e ritonavir, sumo de toranja, indinavir e ritonavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir e ritonavir, paritaprevir e ritonavir e (ombitasvir e/ou dasabuvir), posaconazol, ritonavir, saquinavir e ritonavir, telaprevir, tipranavir e ritonavir, troleandomicina, voriconazol, claritromicina, diltiazem, idelalisib, nefazodona, nelfinavir. - Saquinavir
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Selpercatinib Saquinavir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na farmacocinética de selpercatinib Agentes que podem aumentar as concentrações séricas de selpercatinib A co-administração de uma única dose de 160 mg de selpercatinib com itraconazole, um inibidor forte do CYP3A, aumentou a Cmax e a AUC de selpercatinib em 30% e 130%, respectivamente, em comparação com a administração de apenas selpercatinib. Se for necessário administrar inibidores fortes do CYP3A e/ou P-gp, incluindo, entre outros, cetoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, saquinavir, telitromicina, posaconazole e nefazodone, a dose de selpercatinib deve ser reduzida. Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Saquinavir

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Saquinavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lamivudina + Raltegravir Saquinavir

Observações: Uma vez que este medicamento contém lamivudina e raltegravir, qualquer interacção que tenha sido identificada com estes agentes isolados pode ocorrer com Lamivudina / Raltegravir. Estudos de interacção com estes agentes só foram realizados em adultos.
Interacções: A administração concomitante de Lamivudina / Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por ex., atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. O tenofovir pode também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, contudo, não se conhece o mecanismo para este efeito. Nos ensaios clínicos, uma grande proporção de doentes utilizou atazanavir e/ou tenofovir na terapêutica de base otimizada, fármacos que levam ambos ao aumento dos níveis plasmáticos de raltegravir. O perfil de segurança observado em doentes que utilizaram atazanavir e/ou tenofovir foi na generalidade semelhante ao perfil de segurança dos doentes que não utilizaram estes fármacos. Por isso, não é necessário ajuste posológico de Lamivudina / Raltegravir. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Pralsetinib Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Substâncias activas que podem ter um efeito sobre o pralsetinib Inibidores fortes do CYP3A4 ou inibidores combinados (inibidores da gp-P e inibidores fortes do CYP3A4) A co-administração de pralsetinib com inibidores fortes do CYP3A4 ou com inibidores combinados (inibidores da gp-P e inibidores fortes do CYP3A4) pode aumentar as concentrações plasmáticas do pralsetinib, o que pode aumentar a incidência e gravidade das reacções adversas do pralsetinib. A co-administração de 200 mg de pralsetinib uma vez ao dia com itraconazol 200 mg uma vez ao dia (um forte inibidor do CYP3A4 e da gp-P) aumentou a Cmáx do pralsetinib em 84% e a AUC0-∞ em 251%, em comparação com pralsetinib administrado isoladamente. Por este motivo, a co-administração de pralsetinib com inibidores fortes do CYP3A4 ou com inibidores combinados (inibidores da gp-P e inibidores fortes do CYP3A4) (incluindo, mas não limitado a, ritonavir, saquinavir, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol nefazodona, toranja ou laranjas de Sevilha) deve ser evitada. Se não for possível evitar a co-administração com inibidores fortes do CYP3A4 ou com inibidores combinados (inibidores da gp-P e inibidores fortes do CYP3A4), deve reduzir-se a dose actual de pralsetinib. - Saquinavir
Usar com precaução

Avacopano Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeito dos inibidores potentes de CYP3A4 sobre o avacopan: A co-administração do avacopan com o itraconazol, um potente inibidor enzimático de CYP3A4, resultou num aumento da AUC e da Cmax de avacopan em aproximadamente 2,2 vezes e 1,9 vezes, respectivamente. Por conseguinte, os inibidores enzimáticos potentes de CYP3A4 (por exemplo, boceprevir, claritromicina, conivaptan, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lopinavir/ritonavir, mibefradil, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina e voriconazol) devem ser utilizados com precaução nos doentes que estão a ser tratados com avacopan. Os doentes têm de ser monitorizados quanto ao potencial aumento dos efeitos indesejáveis devido ao aumento da exposição ao avacopan. - Saquinavir
Usar com precaução

Enfortumab vedotina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre enfortumab vedotina: Inibidores, substratos ou indutores do CYP3A4: Com base num modelo farmacocinético de base fisiológica (PBPK), a utilização concomitante de enfortumab vedotina com cetoconazol (uma gp-P combinada e um inibidor forte do CYP3A) está prevista aumentar a Cmáx de MMAE e a AUC exposta em menor grau, sem alteração da exposição ao conjugado anticorpo-fármaco (CAF). É recomendada precaução no caso de tratamento concomitante com inibidores do CYP3A4. Os doentes que estejam a receber inibidores fortes do CYP3A4 concomitantemente (p. ex., boceprevir, claritromicina, cobicistate, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazol) devem ser monitorizados mais cuidadosamente quanto a sinais de toxicidade. - Saquinavir
Usar com precaução

Amoxicilina + Claritromicina + Pantoprazol Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Amoxicilina + Claritromicina + Pantoprazol pode ter interacção com medicamentos usados para tratar o HIV (como atazanavir, saquinavir, zidovudina). - Saquinavir
Usar com precaução

Tadalafil + Dapoxetina Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: Tadalafil + Dapoxetina pode ter interacção com anti-HIV (ritonavir, saquinavir, nelfinavir). - Saquinavir
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Saquinavir
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O saquinavir só deverá ser utilizado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o potencial risco para o feto.

Recomenda-se que as mulheres infectadas pelo VIH não devem, em circunstância alguma, amamentar os seus filhos, de forma a evitar a transmissão do VIH.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021