Salbutamol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Salbutamol (DCI) ou albuterol (USAN) é um agonista dos receptores adrenérgicos β2 de curta duração utilizado para o alívio do broncoespasmo em condições como asma e doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

É 29 vezes mais selectiva para os receptores beta2 do que os receptores beta1 dando-lhe maior especificidade para os receptores beta pulmonares contra receptores beta1 -adrenérgicos localizados no coração.

Salbutamol é formulada como uma mistura racémica de R- e S -isómeros.

O isómero-R tem 150 vezes mais afinidade para o receptor beta 2 do que o S - isómero e o isómero S foi associada com a toxicidade.

Isto levar ao desenvolvimento de levalbuterol, o único isómero R de salbutamol.

No entanto, o alto custo de levalbuterol em comparação com salbutamol tem desencorajado a utilização generalizada deste versão enantiomericamente puro da droga.

Salbutamol é geralmente usado para episódios agudos de broncoespasmo causados ​​pela asma brônquica, bronquite crónica e outras doenças broncopulmonares crónicas, como doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

É também utilizado profilaticamente para asma induzida pelo exercício.
Usos comuns
Para o alívio sintomático e prevenção de broncoespasmo devido à asma brônquica, bronquite crónica e outras doenças broncopulmonares crónicas como a DPOC.
Tipo
Molécula pequena.
História
O salbutamol foi patenteado em 1966 na Grã-Bretanha e tornou-se comercialmente disponível no Reino Unido em 1969.
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1982.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Salbutamol foi o primeiro agonista do receptor β2 selectivo a ser comercializado em 1968.
Foi vendido pela primeira vez por Allen & Hanburys sob a marca Aerolin.
Indicações
O salbutamol provoca broncodilatação num curto espaço de tempo (4 horas) com rápido início de acção (dentro de 5 minutos) na obstrução reversível das vias respiratórias devidas à asma, bronquite crónica e enfisema.

Salbutamol está indicado:
- em tratamento prolongado no alívio e prevenção dos sintomas asmáticos;
- no alívio dos sintomas e prevenção de situações reconhecidas pelo doente como desencadeadoras de uma crise asmática (ex antes de exercício ou exposição inevitável a alergénios);
- como terapêutica de urgência na asma ligeira, moderada ou grave, desde que a confiança nele depositada não faça adiar a introdução e uso regular de um corticosteróide inalado.
Classificação CFT

05.01.01 : Agonistas adrenérgicos beta

Mecanismo De Acção
O salbutamol é um estimulante beta-adrenérgico que tem uma acção selectiva sobre os receptores beta2-adrenérgicos, com acção estimulante sobre os receptores beta2 nos músculos lisos dos brônquios, assegurando assim uma broncodilatação rápida que se torna significativa no espaço de alguns minutos e que se mantém durante um período de 4 a 6 horas.

O salbutamol provoca também vasodilatação que conduz a um efeito cronotrópico reflexo e efeitos metabólicos generalizados, incluindo hipocaliemia.
Posologia Orientativa
• Via inalatória
Adultos ou crianças com idade superior a 12 anos
Alívio dos ataques: 1-2 inalações, conforme necessário.

Dose máxima: 8 inalações por dia.

Para evitar sintomas induzidos por alergenos ou exercício, devem ser tomadas duas inalações 10/15 minutos antes da exposição.

Crianças de idade inferior a 12 anos
Alívio dos ataques: 1 inalação, conforme necessário.
Dose máxima: aproximadamente 8 doses por dia.

Para evitar sintomas induzidos por alergenos ou exercício, deve ser tomada uma inalação, ou duas, se necessário, 10-15 minutos antes da exposição.

Via oral:
Tratamento sintomático do broncospasmo
Adultos:
A dose recomendada é de 4 mg (1 comprimido) três a quatro vezes por dia.

Se não se obtém a broncodilatação desejada, cada dose única poderá ser gradualmente aumentada até 8 mg.

População Pediátrica:
Crianças com mais de 12 anos: 4 mg três ou quatro vezes por dia.

Injectável:
Adultos:
1. No broncospasmo grave e no estado de mal-asmático:
Via subcutânea: - 500 microgramas (8 microgramas/kg de peso); repetir de 4 em 4 horas, conforme necessário.
Via Intramuscular: - 500 microgramas (8 microgramas/kg de peso); repetir de 4 em 4 horas, conforme necessário.
Via Intravenosa: - 250 microgramas (4 microgramas/kg de peso) injectado lentamente.
Se necessário, a dose pode ser repetida.
Administração
• Via inalatória
Salbutamol pode ser utilizado com dispositivos como as camâras expansoras Vortex ou Aerochamber Plus pelas crianças e os doentes que têm dificuldade em sincronizar a actuação do aerossol com a inspiração. Para obter instruções sobre a utilização dos dispositivos Vortex ou Aerochamber Plus, por favor consulte as informações dos folhetos informativos dos dispositivos.

• Via oral: Os comprimidos devem ser administrados inteiros, por via oral.
O salbutamol tem, na maioria dos doentes, uma duração de acção de 4 a 6 horas.
Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.

• Injectável:
O conteúdo das ampolas de para perfusão I.V. não deve ser injectado sem ser diluído. A concentração deve ser reduzida 50% antes da administração.
As soluções injectáveis de Salbutamol não devem ser administradas na mesma seringa ou perfusão com qualquer outro medicamento.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Salbutamol.

Embora as soluções injectáveis de salbutamol sejam usadas no controlo do parto prematuro não complicado por situações tais como placenta prévia, anteparto hemorrágico ou toxemia da gravidez, as apresentações de salbutamol não devem ser usadas na ameaça de aborto.

Está contra-indicado nas seguintes condições:
- Qualquer condição a uma idade gestacional < 22 semanas.
- Como agente tocolítico em doentes com doença cardíaca isquémica pré-existente ou doentes com fatores de risco significativos para doença cardíaca isquémica.
- Ameaça de aborto durante o 1º e 2º trimestres
- Qualquer condição da mãe ou do feto na qual o prolongamento da gravidez seja perigoso, por exemplo, toxemia grave, infecção intrauterina, hemorragia vaginal resultante de placenta prévia, eclâmpsia ou pré-eclâmpsia grave, descolamento da placenta ou compressão do cordão umbilical.
- Morte fetal intrauterina, malformação congénica letal ou malformação
cromossómica letal conhecidas.

Está também contra-indicado em qualquer condição médica pré-existente na qual um beta-mimético terá um efeito indesejável, por exemplo hipertensão pulmonar e cardiopatias tais como cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica ou qualquer tipo de obstrução do escoamento do ventrículo esquerdo, por exemplo estenose aórtica.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pare de usar Salbutamol e contacte o médico imediatamente se desenvolver uma das seguintes características:
• reacção alérgica sintomas como
• inchaço da face, da língua ou da garganta
• dificuldades em engolir
• sinais que parecem picadas de urtigas
• dificuldades respiratórias
• dor no peito ver abaixo em “Frequência desconhecida”
• a respiração agravar-se imediatamente após tomar Salbutamol, embora Salbutamol reduza os sintomas. Isto pode significar que a sua doença se está a agravar e que necessita de outro tratamento é urgente.

Os efeitos secundários podem ocorrer com as seguintes frequências:

Frequentes, ocorrem em 1 a 10 por 100 utilizadores:
Tremores.
Aumento da frequência cardíaca.
Dores de cabeça.
Cãibras musculares.

Pouco frequentes, ocorrem em 1 a 10 por 1000 utilizadores:
Frequência cardíaca rápida.
Irritação na boca e garganta.

Raros, ocorrem em 1 a 10 por 10.000 utilizadores:
Reduzido nível de potássio no sangue.
Afrontamentos.

Muito raros, ocorrem em menos de 1 por 10.000 utilizadores:
Reacções alérgicas.
Desmaios.
Colapso.
Aumento actividade.
Excitabilidade aumentada.
Alucinações.
Distúrbios do sono.
Irregularidade do ritmo cardíaco.
Dor no peito.
Erupção cutânea pruriginosa.
Agravamento da respiração imediatamente após tomar o seu inalador.

Frequência desconhecida
Embora não se saiba exactamente quantas vezes isso acontece, algumas pessoas podem ocasionalmente sentir dor no peito (devido a problemas cardíacos tais como angina). Informe o médico se desenvolver esses sintomas ao mesmo tempo que receber tratamento com Salbutamol, mas não pare de usar este medicamento a menos que lhe tenha sido indicado.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A administração de fármacos durante a gravidez deve ser apenas considerada se o benefício esperado para a mãe for maior que qualquer possível risco para o feto.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não é recomendada a administração de Salbutamol durante o período de lactação a menos que o benefício esperado ultrapasse qualquer risco potencial.
Dopping
Dopping
Dopping:Beta-2 Agonistas. Exepto: quando administrado por via inalatória (máximo de 1600 microgramas num período de 24 horas. A presença de salbutamol na urina numa concentração superior a 1000 ng/mL faz presumir que não se trata de um uso terapêutico da substância e será considerada como um resultado analítico positivo a não ser que o praticante desportivo prove, através de um estudo farmacocinético controlado, que o resultado anormal foi a consequência de uma utilização terapêutica administrada por via inalatória dentro dos limites máximos acima indicados. Diuréticos e Agentes Mascarantes. O uso Em Competição e Fora de Competição, conforme aplicável, de qualquer quantidade das seguintes substâncias sujeitas a um valor limite de deteção: formoterol, salbutamol, catina, efedrina, metilefedrina e pseudoefedrina, associado com um diurético ou outro agente mascarante, requer a obtenção de uma Autorização de Utilização Terapêutica especificamente para essa substância, para além da obtida para o diurético ou outro agente mascarante.
Condução
Condução
Condução:As reacções individuais, especialmente com doses mais elevadas, podem ser tais que venham a afectar a capacidade dos doentes para conduzir, particularmente no início do tratamento e em conjunto com álcool.
Condução
Condução
Condução:Os possíveis efeitos secundários do salbutamol como, por exemplo, cãibras musculares passageiras e tremor, podem obrigar a que se tenha precaução na utilização de máquinas.
Precauções Gerais
O controlo da asma deve seguir um programa em várias etapas e a resposta do doente à terapêutica deve ser monitorizada clinicamente e por testes da função pulmonar.

O aumento da frequência de utilização de agonistas ß2 de curta duração de acção inalados para controlar o alívio dos sintomas indica uma deterioração do controlo da asma.

Nestas condições, o plano terapêutico do doente deve ser revisto.

Os broncodilatadores não devem ser o único ou principal tratamento em doentes com asma moderada a grave ou asma instável.

Nos seguintes casos Salbutamol só deve ser usado com cautela e se estritamente indicados:
- Graves perturbações cardíacas, em especial enfarte do miocárdio recente
- Doença cardíaca coronária, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva e taquiarritmia
- Hipertensão arterial severa e sem tratamento
- Aneurisma
- Diabetes que é difícil de controlar
- Feocromocitoma
- Hipertiroidismo descontrolado
- Hipocaliémia sem tratamento.

Podem ocorrer efeitos cardiovasculares com medicamentos simpaticomiméticos incluindo o Salbutamol.

Existe evidência através de dados de pós-comercialização e da literatura de ocorrência de isquémia do miocárdio associada aos beta agonistas.

Doentes que sofram de doença coronária grave (i.e. doença coronária isquémica, arritmia ou insuficiência coronária grave) e que estejam em tratamento com salbutamol, devem ser advertidos a procurar assistência médica em caso de dor no peito ou outros sintomas de agravamento da doença coronária.

Deve ser dada atenção à avaliação de sintomas como dispneia e dor no peito, uma vez que podem ser de origem cardíaca ou respiratória.

A hipocaliemia pode ser aumentada em casos de tratamento concomitante com derivados da xantina, esteróides ou diuréticos e, em hipóxia.

Os níveis séricos de potássio devem ser monitorizados em doentes de risco, especialmente no tratamento da asma aguda grave com altas doses de Salbutamol.

Ao iniciar o tratamento com Salbutamol em diabéticos, é recomendado extra controlo dos níveis glicémicos, já que os agonistas beta2 aumentam o risco de hiperglicemia.

Beta-bloqueadores adrenoreceptores não-selectivos podem inibir completamente o efeito de salbutamol.

Em doentes com asma a administração de medicamentos bloqueadores dos receptores-β está associada a um risco de grave broncoconstrição.

Portanto, Salbutamol e medicamentos bloqueadores de β-receptores não selectivos não devem ser normalmente prescritos em conjunto.

A deterioração súbita e progressiva do controlo da asma constitui potencial risco de vida.

Se o efeito de Salbutamol se tornar menos eficaz, o doente deve ser avisado a procurar aconselhamento médico, já que a repetição das inalações não deve atrasar o início de outras terapêuticas importantes.

O tratamento com o aumento de doses de corticóides deve ser considerado.

Tal como acontece com outras terapias por inalação, pode ocorrer broncospasmo paradoxal com aumento imediato sibilos após administração.

Caso isso ocorra, a preparação deve ser imediatamente interrompido e substituído por um tratamento alternativo.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Tome uma dose assim que se lembrar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Seguidamente, prossiga como recomendado pelo médico.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30ºC.
Não refrigerar.
Proteger da luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A administração de fármacos durante a gravidez deve ser apenas considerada se o
benefício esperado para a mãe for maior que qualquer possível risco para o feto.

Não é recomendada a administração de Salbutamol durante o período de lactação a menos que o benefício esperado ultrapasse qualquer risco potencial.

As reacções individuais, especialmente com doses mais elevadas, podem ser tais que venham a afectar a capacidade dos doentes para conduzir ou utilizar máquinas, particularmente no início do tratamento e em conjunto com álcool.

Os possíveis efeitos secundários do salbutamol como, por exemplo, cãibras musculares passageiras e tremor, podem obrigar a que se tenha precaução na utilização de máquinas.

Dopping:
Beta-2 Agonistas. Exepto: quando administrado por via inalatória (máximo de 1600 microgramas num período de 24 horas. A presença de salbutamol na urina numa concentração superior a 1000 ng/mL faz presumir que não se trata de um uso terapêutico da substância e será considerada como um resultado analítico positivo a não ser que o praticante desportivo prove, através de um estudo farmacocinético controlado, que o resultado anormal foi a consequência de uma utilização terapêutica administrada por via inalatória dentro dos limites máximos acima indicados.

Diuréticos e Agentes Mascarantes. O uso Em Competição e Fora de Competição, conforme aplicável, de qualquer quantidade das seguintes substâncias sujeitas a um valor limite de detecção: formoterol, salbutamol, catina, efedrina, metilefedrina e pseudoefedrina, associado com um diurético ou outro agente mascarante, requer a obtenção de uma Autorização de Utilização Terapêutica especificamente para essa substância, para além da obtida para o diurético ou outro agente mascarante.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Janeiro de 2022