Safinamida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]propanamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
131682
DrugBank
DB06654
ChemSpider
116349
Código ATC
N04
|
N04BD03
DCB
07855
UNII
90ENL74SIG
KEGG
D10191
ChEBI
CHEBI:134718
ChEMBL
CHEMBL396778
Fórmula química
C17H19FN2O2
Massa molar
302.343363 g/mol
SMILES
CC (C (=O) N) NCC1=CC=C (C=C1) OCC2=CC (=CC=C2) F
InChI
1S/C17H19FN2O2/c1-12 (17 (19) 21) 20-10-13-5-7-16 (8-6-13) 22-11-14-3-2-4-15 (18) 9-14/h2-9, 12, 20H, 10-11H2, 1H3, (H2, 19, 21) /t12-/m0/s1
Key
NEMGRZFTLSKBAP-LBPRGKRZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A absorção da safinamida é rápida após uma dosagem oral individual e múltipla, atingindo o Tmáx no intervalo de tempo de 1,8-2,8 h após a dosagem, em jejum. A biodisponibilidade absoluta é elevada (95%), demonstrando que a safinamida é absorvida praticamente na sua totalidade após a administração oral e o metabolismo de primeira passagem é desprezível. A elevada absorção classifica a safinamida como uma substância altamente permeável
Metabolismo
Nos humanos, a safinamida é quase exclusivamente eliminada via metabolismo (a excreção urinária de safinamida inalterada foi <10%). O estudo do metabolismo revelou três vias metabólicas principais para a safinamida. A principal via envolve a oxidação hidrolítica da fracção amida, resultando no metabólito principal “ácido de safinamida” (NW-1153). Outra via envolve a clivagem oxidativa da ligação éter, com formação de “safinamida O-desbenzilada” (NW-1199). Por fim, é formado o “ácido N-desalquilado” (NW-1689) através da clivagem oxidativa da ligação amina da safinamida (minor) ou do metabólito principal, ácido de safinamida (NW-1153) (major). O “ácido N-desalquilado” (NW-1689) é submetido a conjugação com o ácido glucurónico, produzindo o respetivo acilglucuronido. Nenhum destes metabólitos é farmacologicamente activo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da safinamida é de 20-30 horas. O estado estacionário é alcançado no período de uma semana.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da safinamida é de 88-90%.
Excreção
A safinamida é submetida a uma transformação metabólica quase total (<10% da dose administrada foi detectada inalterada na urina). A radioactividade relacionada com a substância foi amplamente excretada na urina (76%) e, em menor extensão, nas fezes (1,5%) após 192 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Xadago
Licença
Zambon S.p.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
