Rucaparib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-fluoro-2-[4-(methylaminomethyl)phenyl]-3,10-diazatricyclo[6.4.1.04,13]trideca-1,4,6,8(13)-tetraen-9-one
PubChem
9931954
DrugBank
DB12332
ChemSpider
8107584
Código ATC
L01X
|
L01XK03
DCB
Sem informação.
UNII
8237F3U7EH
KEGG
D10079
ChEBI
CHEBI:134689
ChEMBL
CHEMBL1173055
Fórmula química
C19H18FN3O
Massa molar
323.4
SMILES
CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)N2
InChI
InChI=1S/C19H18FN3O/c1-21-10-11-2-4-12(5-3-11)18-14-6-7-22-19(24)15-8-13(20)9-16(23-18)17(14)15/h2-5,8-9,21,23H,6-7,10H2,1H3,(H,22,24)
Key
HMABYWSNWIZPAG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
1 mg/mL
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta média do comprimido de libertação imediata de rucaparib foi de 36%, variando de 30% a 45%. Após uma refeição rica em gordura, a Cmax foi aumentada em 20% e a AUC 0-24h foi aumentada em 38%, e a Tmax foi atrasada em 2,5 horas, em comparação com a dosagem em jejum.
Metabolismo
De acordo com estudos in vitro, o rucaparib é metabolizado principalmente pelo CYP2D6 e, em menor grau, pelo CYP1A2 e CYP3A4.
Semi-Vida
Após uma dose oral única de 600mg de rucaparib, a semi-vida terminal média (t1/2) foi de 17-19 horas.
Ligação plasmática
In vitro, a ligação do rucaparib às proteínas foi de 70% no plasma humano em concentrações terapêuticas. O rucaparib distribuiu-se preferencialmente nos glóbulos vermelhos com uma razão de concentração sangue-plasma de 1,83.
Excreção
A excreção fecal foi a principal via de eliminação, representando ≥ 79% da dose total.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rubraca
Licença
Pharmaand GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
