Rosuvastatina + Amlodipina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
C10B
|
C10BX09
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A administração simultânea de 10 mg de amlodipina causa aproximadamente um aumento de 1.2 e 1.1 vezes no Cmax da rosuvastatina e AUC, respectivamente. As concentrações plasmáticas máximas de rosuvastatina são atingidas aproximadamente 5 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta é de, aproximadamente, 20%. Após administração oral de doses terapêuticas, a amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6-12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64-80%.
Metabolismo
Estudos de metabolismo in vitro utilizando hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um substrato pobre para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. O CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com a 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor extensão. Os principais metabólitos identificados são o N-desmetil e a lactona.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática terminal da Amlodipina é de 35-50 horas e está consistente com a dose de uma única toma ao dia.
A semi-vida de eliminação plasmática da rosuvastatina é de aproximadamente 20 horas.
A semi-vida de eliminação plasmática da rosuvastatina é de aproximadamente 20 horas.
Ligação plasmática
Aproximadamente 90% da rosuvastatina está ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
Estudos in vitro mostraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação, está ligada a proteínas plasmáticas.
Estudos in vitro mostraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação, está ligada a proteínas plasmáticas.
Excreção
Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o restante é excretado na urina. Aproximadamente 5% é excretada sob a forma inalterada na urina.
10% da eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
10% da eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Asutam
Licença
Medinfar
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
