Rosuvastatina + Ácido acetilsalicílico

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Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Rosuvastatina + Ácido acetilsalicílico
Fórmula Estrutural - Rosuvastatina + Ácido acetilsalicílico
Nome IUPAC calcium;2-acetyloxybenzoic acid;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
Número CAS Sem informação.
PubChem 62705023
DrugBank Sem informação.
ChemSpider Sem informação.
Código ATC C10B | C10BX05
DCB Sem informação.
UNII Sem informação.
KEGG Sem informação.
ChEBI Sem informação.
ChEMBL Sem informação.
Fórmula química C53H62CaF2N6O16S2
Massa molar 1181.3
SMILES CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)O.[Ca+2]
InChI InChI=1S/2C22H28FN3O6S.C9H8O4.Ca/c2*1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32;1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12;/h2*5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30);2-5H,1H3,(H,11,12);/q;;;+2/p-2/b2*10-9+;;/t2*16-,17-;;/m11../s1
Key MAFDWCROUNMVHQ-SXSUPWAPSA-L
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade São atingidas concentrações plasmáticas máximas de rosuvastatina aproximadamente 5 horas após a administração oral. A biodisponibilidade absoluta é aproximadamente de 20%. Depois da administração oral, o AAS é rapidamente absorvido no lado proximal do intestino delgado. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos após 0,5-2 horas.
Após administração oral, a absorção do AAS é geralmente rápida e completa.
Metabolismo A rosuvastatina sofre um metabolismo limitado (cerca de 10%). Estudos de metabolismo in vitro utilizando hepatócitos humanos indicam que a rosuvastatina é um substrato fraco para o metabolismo mediado pelo citocromo P450. A CYP2C9 foi a principal isoenzima envolvida, com a 2C19, 3A4 e 2D6 envolvidas em menor extensão. Os principais metabolitos identificados foram o N-desmetil e a lactona. O metabolito N-desmetil é aproximadamente 50% menos activo do que a rosuvastatina, enquanto a lactona é considerada clinicamente inativa. A rosuvastatina é responsável por mais de 90% da actividade inibidora da HMG-CoA redutase circulante.
O AAS é principalmente convertido em ácido salicílico por hidrólise. O ácido salicílico é posteriormente convertido em ácido glicínico e conjugados do ácido glucorónico e vestígios do ácido gentisínico.
Semi-Vida A semi-vida de eliminação plasmática da rosuvastatina é cerca de 20 horas. A semi-vida de eliminação plasmática não aumenta com doses mais elevadas.
O tempo de semi-vida do AAS é curto, aproximadamente 15-20 minutos.
Ligação plasmática A rosuvastatina apresenta uma ligação de aproximadamente 90% às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.
O primeiro metabolito formado a partir do AAS, o ácido salicílico com actividade anti-inflamatória, liga-se às proteínas do plasma, principalmente a albumina, a cerca de 90%.
Excreção Aproximadamente 90% da dose de rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada nas fezes (consistindo em substância activa absorvida e não absorvida) e o remanescente é excretado na urina. Aproximadamente 5% da rosuvastatina é excretada sob a forma inalterada na urina.
A excreção do AAS é feita principalmente por via renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Aspifox; Estasp
Licença Teva B.V.; Laboratório Medinfar
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Notas, Referências & Links Externos

ema.europa

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1mg

PubChem

Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021