Rolapitant
O que é
Rolapitant é utilizado para ajudar a evitar que adultos com cancro se sintam enjoados (com náuseas) ou com vómitos enquanto recebem um tratamento para o cancro chamado, quimioterapia.
Usos comuns
Prevenção de náuseas e vómitos retardados associados a quimioterapia antineoplásica altamente e moderadamente emetizante em adultos.
Rolapitant é administrado como parte de uma terapêutica combinada.
Rolapitant é administrado como parte de uma terapêutica combinada.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Prevenção de náuseas e vómitos retardados associados a quimioterapia antineoplásica altamente e moderadamente emetizante em adultos.
Rolapitant é administrado como parte de uma terapêutica combinada.
Rolapitant é administrado como parte de uma terapêutica combinada.
Classificação CFT
2.7 : Antieméticos e antivertiginosos
Mecanismo De Acção
Rolapitant é um antagonista selectivo dos receptores da substância humana P / neuroquinina 1 (NK1).
Posologia Orientativa
Adultos:
Rolapitant é administrado como parte de um regime que inclui dexametasona e um antagonista dos receptores 5-HT3.
Devem ser administrados 180 mg (dois comprimidos) no espaço de duas horas antes do início de cada ciclo de quimioterapia, mas em intervalos não inferiores a duas semanas.
Não existe interacção medicamentosa entre rolapitant e dexametasona, portanto, não é necessário qualquer ajuste da dose de dexametasona.
Rolapitant é administrado como parte de um regime que inclui dexametasona e um antagonista dos receptores 5-HT3.
Devem ser administrados 180 mg (dois comprimidos) no espaço de duas horas antes do início de cada ciclo de quimioterapia, mas em intervalos não inferiores a duas semanas.
Não existe interacção medicamentosa entre rolapitant e dexametasona, portanto, não é necessário qualquer ajuste da dose de dexametasona.
Administração
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com um pouco de água e podem ser tomados com ou sem alimentos.
Tomar Rolapitant antes da quimioterapia evita que vomite e se sinta enjoado. Não tome este medicamento nos dias a seguir à quimioterapia, a menos que esteja prestes a receber outro ciclo de quimioterapia. Não tome Rolapitant mais do que uma vez de duas em duas semanas.
Tomar Rolapitant antes da quimioterapia evita que vomite e se sinta enjoado. Não tome este medicamento nos dias a seguir à quimioterapia, a menos que esteja prestes a receber outro ciclo de quimioterapia. Não tome Rolapitant mais do que uma vez de duas em duas semanas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Rolapitant.
Contra-indicado em combinação com hipericão.
Contra-indicado em combinação com hipericão.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves:
Raros: podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas
Se tiver sintomas de uma reacção alérgica, como falta de ar súbita, inchaço dos lábios ou da língua ou alteração do paladar, inchaço da pele ou dos tecidos, ou erupção na pele súbita ou febre, ou batimentos cardíacos mais rápidos, fale com o médico ou enfermeiro imediatamente. Eles irão dar-lhe o tratamento adequado.
Outros efeitos secundários:
Frequentes: podem afectar até 1 em cada 10 pessoas
- dores de cabeça
- prisão de ventre
- sensação de cansaço
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em cada 100 pessoas
- músculos doridos ou dores musculares
- tonturas, dificuldade de concentração, falta de energia, sensação de sono (sonolência) ou dificuldade em dormir (insónia)
- problemas de estômago, incluindo mal-estar abdominal, acumulação de gases, náuseas, dores, indigestão e diarreia
- níveis baixos de glóbulos brancos que combatem infecções (revelado por análise sanguínea)
- infecção na boca
- feridas na boca
- diminuição do apetite
- soluços
- fraqueza
Raros: podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas
- candidíase na boca ou na pele
- redução do número de plaquetas (revelada por análise sanguínea)
- aumento do risco de hemorragias
- redução de glóbulos brancos que combatem infecções (revelado por análise sanguínea)
- desidratação
- níveis baixos de magnésio no sangue (revelado por análise sanguínea)
- sensação de preocupação ou medo, desassossego
- ranger dos dentes
- perda de equilíbrio
- dificuldade de movimentação
- desmaio ou sensação de quase desmaio
- perda parcial de audição
- zumbido nos ouvidos
- vista turva
- frequência cardíaca aumentada
- mal-estar abdominal
- alteração dos hábitos intestinais
- boca seca
- refluxo gastroesofágico ou azia
- vómitos secos ou vontade de vomitar
- tensão arterial elevada
- perda de cabelo
- erupção na pele, semelhante a acne
- pele seca
- dor nas articulações
- dor nas costas
- fraqueza muscular
- fraqueza muscular, sensibilidade ou dor e, sobretudo se, ao mesmo tempo, não se sentir bem, tiver temperatura elevada ou urina escura. Isso pode ser causado por uma degradação muscular anormal (uma condição chamada rabdomiólise).
- problemas ao andar
Raros: podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas
Se tiver sintomas de uma reacção alérgica, como falta de ar súbita, inchaço dos lábios ou da língua ou alteração do paladar, inchaço da pele ou dos tecidos, ou erupção na pele súbita ou febre, ou batimentos cardíacos mais rápidos, fale com o médico ou enfermeiro imediatamente. Eles irão dar-lhe o tratamento adequado.
Outros efeitos secundários:
Frequentes: podem afectar até 1 em cada 10 pessoas
- dores de cabeça
- prisão de ventre
- sensação de cansaço
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em cada 100 pessoas
- músculos doridos ou dores musculares
- tonturas, dificuldade de concentração, falta de energia, sensação de sono (sonolência) ou dificuldade em dormir (insónia)
- problemas de estômago, incluindo mal-estar abdominal, acumulação de gases, náuseas, dores, indigestão e diarreia
- níveis baixos de glóbulos brancos que combatem infecções (revelado por análise sanguínea)
- infecção na boca
- feridas na boca
- diminuição do apetite
- soluços
- fraqueza
Raros: podem afectar até 1 em cada 1.000 pessoas
- candidíase na boca ou na pele
- redução do número de plaquetas (revelada por análise sanguínea)
- aumento do risco de hemorragias
- redução de glóbulos brancos que combatem infecções (revelado por análise sanguínea)
- desidratação
- níveis baixos de magnésio no sangue (revelado por análise sanguínea)
- sensação de preocupação ou medo, desassossego
- ranger dos dentes
- perda de equilíbrio
- dificuldade de movimentação
- desmaio ou sensação de quase desmaio
- perda parcial de audição
- zumbido nos ouvidos
- vista turva
- frequência cardíaca aumentada
- mal-estar abdominal
- alteração dos hábitos intestinais
- boca seca
- refluxo gastroesofágico ou azia
- vómitos secos ou vontade de vomitar
- tensão arterial elevada
- perda de cabelo
- erupção na pele, semelhante a acne
- pele seca
- dor nas articulações
- dor nas costas
- fraqueza muscular
- fraqueza muscular, sensibilidade ou dor e, sobretudo se, ao mesmo tempo, não se sentir bem, tiver temperatura elevada ou urina escura. Isso pode ser causado por uma degradação muscular anormal (uma condição chamada rabdomiólise).
- problemas ao andar
Advertências
Gravidez:Rolapitant não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja claramente necessário.
Aleitamento:A amamentação não é recomendada durante o tratamento com Rolapitant.
Condução:Após a administração de rolapitant podem ocorrer tonturas e fadiga, deverá ter atenção ao conduzir e manipular máquinas.
Insuf. Hepática:Rolapitant deve ser usado com precaução nos doentes hepáticos.
Insuf. Renal:Rolapitant deve ser usado com precaução nos doentes renais.
Precauções Gerais
Doentes com compromisso hepático grave:
Não existem dados sobre doentes com compromisso hepático grave. Rolapitant deve ser usado com precaução nestes doentes. Se não puder ser evitada a sua utilização, os doentes devem ser monitorizados quanto a reacções adversas ao Rolapitant.
Doentes com compromisso renal grave:
Existem dados limitados sobre doentes com compromisso renal grave. Rolapitant deve ser usado com precaução nestes doentes. Se não puder ser evitada a sua utilização, os doentes devem ser monitorizados quanto a reacções adversas ao Rolapitant.
Interações:
Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores enzimáticos fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) ou moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina).
A segurança e eficácia de rolapitant com uso concomitante de outro antagonista dos receptores NK1 (por exemplo, aprepitant e uma combinação de netupitant e cloridrato de palonosetron) não foram estabelecidas, pelo que a sua utilização não é recomendada.
Não existem dados sobre doentes com compromisso hepático grave. Rolapitant deve ser usado com precaução nestes doentes. Se não puder ser evitada a sua utilização, os doentes devem ser monitorizados quanto a reacções adversas ao Rolapitant.
Doentes com compromisso renal grave:
Existem dados limitados sobre doentes com compromisso renal grave. Rolapitant deve ser usado com precaução nestes doentes. Se não puder ser evitada a sua utilização, os doentes devem ser monitorizados quanto a reacções adversas ao Rolapitant.
Interações:
Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores enzimáticos fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, enzalutamida, fenitoína) ou moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina).
A segurança e eficácia de rolapitant com uso concomitante de outro antagonista dos receptores NK1 (por exemplo, aprepitant e uma combinação de netupitant e cloridrato de palonosetron) não foram estabelecidas, pelo que a sua utilização não é recomendada.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com alimentos.
Não tomar com hipericão.
Não tomar com hipericão.
Terapêutica Interrompida
Se se tiver esquecido de tomar a sua dose, informe o médico imediatamente.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rolapitant Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Substratos do CYP2D6
Rolapitant Propafenona
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Propafenona
Rolapitant Tamoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Tamoxifeno
Rolapitant Metoprolol
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Metoprolol
Rolapitant Tioridazina
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Tioridazina
Rolapitant Pimozida
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP2D6 Rolapitant é um inibidor moderado do CYP2D6. A concentração plasmática aumentada de substratos do CYP2D6 pode resultar em potenciais reacções adversas. Observou-se a triplicação da exposição de dextrometorfano, um substrato do CYP2D6, sete dias após uma dose única de rolapitant por via oral, podendo ainda durar mais. Portanto, devem ser tomadas precauções quando rolapitant é combinado com medicamentos metabolizados pelo CYP2D6, nomeadamente aqueles que têm uma estreita margem terapêutica (por exemplo, propafenona, tamoxifeno, metoprolol usado na insuficiência cardíaca, tioridazina, pimozida). - Pimozida
Rolapitant Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Rolapitant Metotrexato (MTX)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Metotrexato (MTX)
Rolapitant Irinotecano
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Irinotecano
Rolapitant Topotecano
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Topotecano
Rolapitant Mitoxantrona
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Mitoxantrona
Rolapitant Rosuvastatina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Rosuvastatina
Rolapitant Sulfassalazina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Sulfassalazina
Rolapitant Doxorrubicina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Doxorrubicina
Rolapitant Bendamustina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da BCRP Rolapitant é um inibidor da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP). O aumento das concentrações plasmáticas dos substratos da BCRP (por exemplo, metotrexato, irinotecano, topotecano, mitoxantrona, rosuvastatina, sulfassalazina, doxorrubicina, bendamustina) pode resultar em potenciais reacções adversas. A co-administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant com sulfassalazina, um substrato da BCRP, resultou aproximadamente na duplicação da Cmax e da AUC da sulfasalazina. Se a combinação não puder ser evitada, deve ser feita a monitorização clínica e biológica de reacções adversas relacionadas com o medicamento concomitante. Deve ser usada a menor dose eficaz de rosuvastatina. - Bendamustina
Rolapitant Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da P-gp: Rolapitant é um inibidor da glicoproteína-p (P-gp). Foi observado um aumento de 70% na Cmax e de 30% na AUC de digoxina, um substrato de P-gp, quando administrado com uma dose única de 180 mg de rolapitant. Portanto, recomenda-se a monitorização clínica das reacções adversas e, se possível, a monitorização biológica quando rolapitant é combinado com digoxina ou com outros substratos de P-gp (por exemplo, dabigatran ou colchicina) e, em particular, em doentes com compromisso renal. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Rolapitant Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Substratos da P-gp: Rolapitant é um inibidor da glicoproteína-p (P-gp). Foi observado um aumento de 70% na Cmax e de 30% na AUC de digoxina, um substrato de P-gp, quando administrado com uma dose única de 180 mg de rolapitant. Portanto, recomenda-se a monitorização clínica das reacções adversas e, se possível, a monitorização biológica quando rolapitant é combinado com digoxina ou com outros substratos de P-gp (por exemplo, dabigatran ou colchicina) e, em particular, em doentes com compromisso renal. - Digoxina
Rolapitant Dabigatrano etexilato
Observações: n.d.Interacções: Substratos da P-gp: Rolapitant é um inibidor da glicoproteína-p (P-gp). Foi observado um aumento de 70% na Cmax e de 30% na AUC de digoxina, um substrato de P-gp, quando administrado com uma dose única de 180 mg de rolapitant. Portanto, recomenda-se a monitorização clínica das reacções adversas e, se possível, a monitorização biológica quando rolapitant é combinado com digoxina ou com outros substratos de P-gp (por exemplo, dabigatran ou colchicina) e, em particular, em doentes com compromisso renal. - Dabigatrano etexilato
Rolapitant Colquicina (colchicina)
Observações: n.d.Interacções: Substratos da P-gp: Rolapitant é um inibidor da glicoproteína-p (P-gp). Foi observado um aumento de 70% na Cmax e de 30% na AUC de digoxina, um substrato de P-gp, quando administrado com uma dose única de 180 mg de rolapitant. Portanto, recomenda-se a monitorização clínica das reacções adversas e, se possível, a monitorização biológica quando rolapitant é combinado com digoxina ou com outros substratos de P-gp (por exemplo, dabigatran ou colchicina) e, em particular, em doentes com compromisso renal. - Colquicina (colchicina)
Rolapitant Substratos do OATP1B1
Observações: n.d.Interacções: Substratos de OATP1B1 e 1B3 Estudos in vitro sugerem que não é de esperar que rolapitant iniba o OATP1B1 em concentrações clinicamente relevantes, embora se desconheça se inibe o OATP1B3. Portanto, há que usar de cautela quando rolapitant é combinado com um substrato de OATP1B3 (por exemplo, estatinas, bosentano, fexofenadina). - Substratos do OATP1B1
Rolapitant Substratos do OATP1B3
Observações: n.d.Interacções: Substratos de OATP1B1 e 1B3 Estudos in vitro sugerem que não é de esperar que rolapitant iniba o OATP1B1 em concentrações clinicamente relevantes, embora se desconheça se inibe o OATP1B3. Portanto, há que usar de cautela quando rolapitant é combinado com um substrato de OATP1B3 (por exemplo, estatinas, bosentano, fexofenadina). - Substratos do OATP1B3
Rolapitant Estatinas
Observações: n.d.Interacções: Substratos de OATP1B1 e 1B3 Estudos in vitro sugerem que não é de esperar que rolapitant iniba o OATP1B1 em concentrações clinicamente relevantes, embora se desconheça se inibe o OATP1B3. Portanto, há que usar de cautela quando rolapitant é combinado com um substrato de OATP1B3 (por exemplo, estatinas, bosentano, fexofenadina). - Estatinas
Rolapitant Bosentano
Observações: n.d.Interacções: Substratos de OATP1B1 e 1B3 Estudos in vitro sugerem que não é de esperar que rolapitant iniba o OATP1B1 em concentrações clinicamente relevantes, embora se desconheça se inibe o OATP1B3. Portanto, há que usar de cautela quando rolapitant é combinado com um substrato de OATP1B3 (por exemplo, estatinas, bosentano, fexofenadina). - Bosentano
Rolapitant Fexofenadina
Observações: n.d.Interacções: Substratos de OATP1B1 e 1B3 Estudos in vitro sugerem que não é de esperar que rolapitant iniba o OATP1B1 em concentrações clinicamente relevantes, embora se desconheça se inibe o OATP1B3. Portanto, há que usar de cautela quando rolapitant é combinado com um substrato de OATP1B3 (por exemplo, estatinas, bosentano, fexofenadina). - Fexofenadina
Rolapitant Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A4 In vivo, não se espera que rolapitant exiba qualquer efeito inibidor ou indutor sobre o CYP3A4. Uma dose única de 180 mg de rolapitant não revelou efeitos significativos sobre a farmacocinética do midazolam, em comparação com 3 mg de midazolam oral em monoterapêutica no Dia 1, Dia 8 e Dia 11. - Substratos do CYP3A4
Rolapitant Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Substratos do CYP3A4 In vivo, não se espera que rolapitant exiba qualquer efeito inibidor ou indutor sobre o CYP3A4. Uma dose única de 180 mg de rolapitant não revelou efeitos significativos sobre a farmacocinética do midazolam, em comparação com 3 mg de midazolam oral em monoterapêutica no Dia 1, Dia 8 e Dia 11. - Midazolam
Rolapitant Ondansetrom
Observações: n.d.Interacções: Ondansetron Rolapitant não revelou efeitos significativos sobre a farmacocinética de ondansetron intravenoso quando administrado concomitantemente com uma dose única de 180 mg de rolapitant no mesmo dia. - Ondansetrom
Rolapitant Dexametasona
Observações: n.d.Interacções: Dexametasona Rolapitant não revelou efeitos significativos sobre a farmacocinética de dexametasona quando foi administrada dexametasona por via oral nos Dias 1 a 3 após uma dose única de 180 mg de rolapitant ter sido coadministrada no Dia 1. - Dexametasona
Rolapitant Substratos do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Substratos do CYP2C8
Rolapitant Repaglinida
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Repaglinida
Rolapitant Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Efavirenz
Rolapitant Substratos do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Substratos do CYP2B6
Rolapitant Tolbutamida
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Tolbutamida
Rolapitant Omeprazol
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Omeprazol
Rolapitant Substratos do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Substratos do CYP2C9
Rolapitant Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Outros CYP Não é de esperar nenhuma interacção clinicamente significativa com os seguintes medicamentos, quando administrados com uma dose única de 180 mg de rolapitant no Dia 1 e sem rolapitant no Dia 8: repaglinida 0,25 mg (um substrato do CYP2C8), efavirenz 600 mg (um substrato do CYP2B6), tolbutamida 500 mg (um substrato do CYP2C9) ou omeprazol 40 mg (um substrato do CYP2C19). Ainda não é conhecido o potencial de rolapitant como inibidor do CYP1A2. - Substratos do CYP1A2
Rolapitant Indutores Enzimáticos
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Indutores Enzimáticos
Rolapitant Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Rifampicina (rifampina)
Rolapitant Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Carbamazepina
Rolapitant Enzalutamida
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Enzalutamida
Rolapitant Fenitoína
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Fenitoína
Rolapitant Rifabutina
Observações: n.d.Interacções: Indutores enzimáticos A administração concomitante de rifampicina, um forte indutor enzimático, diminuiu significativamente a exposição sistémica ao rolapitant e ao seu metabólito ativo. Quando foram administrados 600 mg de rifampicina uma vez por dia durante 7 dias antes e 7 dias após a administração de uma dose única de 180 mg de rolapitant, a AUC média foi reduzida em 87% e o seu metabólito activo em 89%, em comparação com a administração de rolapitant em monoterapêutica. Rolapitant não é recomendado em doentes que requerem a administração crónica de indutores fortes (por exemplo, rifampicina, carbamazepina, enzalutamida, fenitoína). O efeito de indutores moderados (por exemplo, efavirenz, rifabutina) não está estabelecido; portanto, não é recomendado o uso de rolapitant em doentes a quem já foi administrado um indutor moderado. - Rifabutina
Rolapitant Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: n.d.Interacções: Devido ao seu forte efeito indutor, o hipericão é contra-indicado com rolapitant. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Rolapitant Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do CYP3A4 Não se verificou nenhum efeito clinicamente significativo sobre a farmacocinética de rolapitant quando foi administrado cetoconazol, um forte inibidor do CYP3A4, com rolapitant. A administração concomitante de 400 mg de cetoconazol uma vez por dia durante 21 dias após uma dose única de 90 mg de rolapitant, não afetou significativamente a Cmax de rolapitant, enquanto que a AUC aumentou em 21%. Esta interacção não é considerada clinicamente relevante. - Indutores do CYP3A4
Rolapitant Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Inibidores do CYP3A4 Não se verificou nenhum efeito clinicamente significativo sobre a farmacocinética de rolapitant quando foi administrado cetoconazol, um forte inibidor do CYP3A4, com rolapitant. A administração concomitante de 400 mg de cetoconazol uma vez por dia durante 21 dias após uma dose única de 90 mg de rolapitant, não afetou significativamente a Cmax de rolapitant, enquanto que a AUC aumentou em 21%. Esta interacção não é considerada clinicamente relevante. - Cetoconazol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Rolapitant não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja claramente necessário.
A amamentação não é recomendada durante o tratamento com Rolapitant.
Após a administração de rolapitant podem ocorrer tonturas e fadiga, deverá ter atenção ao conduzir e manipular máquinas.
Rolapitant deve ser usado com precaução nos doentes hepáticos e nos doentes renais.
Rolapitant não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que seja claramente necessário.
A amamentação não é recomendada durante o tratamento com Rolapitant.
Após a administração de rolapitant podem ocorrer tonturas e fadiga, deverá ter atenção ao conduzir e manipular máquinas.
Rolapitant deve ser usado com precaução nos doentes hepáticos e nos doentes renais.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021