Rizatriptano

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
Rizatriptano pertence a uma classe de medicamentos denominada agonistas dos receptores selectivos da serotonina 5-HT1B/1D.

Rizatriptano é usado para tratar a fase de cefaleia das crises de enxaqueca em adultos.

O tratamento com Rizatriptano reduz a dilatação dos vasos sanguíneos que rodeiam o cérebro.

É esta dilatação que origina a dor de cabeça da crise de enxaqueca.
Usos comuns
Para o tratamento de ataques de enxaqueca aguda com ou sem aura.
Tipo
Molécula pequena.
História
O rizatriptano foi patenteado em 1991 e passou a ser usado na medicina em 1998.

Rizatriptano, desenvolvido pela Merck & Co., obteve a aprovação da Food and Drug Administration (FDA), dos Estados Unidos, em 29 de junho de 1998.
Indicações
Tratamento da fase aguda de cefaleia das crises de enxaqueca, com ou sem aura.
Classificação CFT

2.11 : Medicamentos usados na enxaqueca

Mecanismo De Acção
O rizatriptano liga-se de forma selectiva com elevada afinidade aos receptores 5-HT1B e 5-HT1D e possui pouco ou nenhum efeito ou actividade farmacológica nos 5-HT2, 5-HT3; alfa1, alfa2 ou beta adrenérgicos; dopaminérgicos D1, D2, histaminérgicos H1; muscarínicos; ou receptores benzodiazepínicos.

A actividade terapêutica do rizatriptano no tratamento da cefaleia da enxaqueca pode ser atribuída aos seus efeitos agonistas nos receptores 5-HT1B e 5-HT1D nos vasos sanguíneos intracranianos e extra-cerebrais, que se pensa dilatarem durante uma crise de enxaqueca, e nos nervos sensoriais trigeminais que os inervam.

A activação destes receptores 5-HT1B e 5-HT1D pode conduzir a uma constrição dos vasos sanguíneos intracranianos responsáveis pela dor e à inibição da libertação dos neuropéptidos, que conduz à diminuição da inflamação nos tecidos sensitivos e à redução da transmissão do sinal de dor trigeminal central.
Posologia Orientativa
Adultos, com 18 ou mais anos de idade: A dose recomendada é 10 mg.
Administração
Via oral.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com líquido.
O comprimido pode ser usado em situações em que não estejam disponíveis líquidos, ou para evitar as náuseas e os vómitos que podem acompanhar a ingestão dos comprimidos com líquidos.

Liofilizado oral:
Não precisa de ser tomado com líquidos.

Abra a embalagem do liofilizado oral com as mãos secas.

O liofilizado oral deve ser colocado na língua, onde se dissolve e pode ser engolido com a saliva.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao rizatriptano.
A administração concomitante de inibidores da monoaminoxidase (MAO) ou a utilização dentro das duas semanas que se seguem à interrupção da terapêutica com inibidores da MAO.
Rizatriptano está contra-indicado em doentes com insuficiência hepática grave ou insuficiência renal grave.
Rizatriptano está contra-indicado em doentes com prévio acidente vascular cerebral (AVC) ou acidente isquémico transitório (AIT).
Hipertensão moderadamente grave ou grave, ou hipertensão moderada não controlada.
Doença coronária estabelecida, incluindo doença isquémica cardíaca (angina pectoris, história de enfarte do miocárdio, ou isquémia silenciosa documentada), sinais e sintomas de doença isquémica cardíaca ou angina de Prinzmetal.
Doença vascular periférica.
Uso concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergide), ou outros agonistas dos receptores 5-HT1B/1D.
Não utilizar de Rizatriptano em crianças com menos 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças do sistema imunitário
Pouco frequentes: reacção de hipersensibilidade.
Raros: anafilaxia/reacção anafilactóide.

Perturbações do foro psiquiátrico
Pouco frequentes: desorientação, insónia, nervosismo

Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas, sonolência, parestesia, cefaleias, hipoestesia, diminuição da capacidade mental, tremor.
Pouco frequentes: ataxia, vertigens.
Raros: síncope, disgeusia/mau sabor, síndrome serotonínica.
Desconhecidos: convulsões.

Afecções oculares
Pouco frequentes: visão turva.

Cardiopatias
Frequentes: palpitações, taquicardia
Raros: Enfarte ou isquemia do miocárdio, acidente vascular cerebral. A maioria destas reacções adversas foi descrita em doentes com factores de risco que sugerem doença coronária.
Desconhecidos: arritmia, bradicardia.

Vasculopatias
Frequentes: afrontamentos/flashes
Pouco frequentes: hipertensão.
Desconhecidos: isquemia vascular periférica.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: desconforto faríngeo, dispneia.
Raros: respiração sibilante.

Doenças gastrointestinais
Frequentes: náuseas, xerostomia, vómitos, diarreia
Pouco frequentes: sede, dispepsia.
Desconhecidos: colite isquémica.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Frequentes: rubor, sudação, erupção cutânea.
Pouco frequentes: prurido, urticária, angioedema (por ex., edema facial, tumefacção da língua, edema da faringe).
Raros: necrólise epidérmica tóxica.

Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: sensação de peso localizado
Pouco frequentes: dor cervical, endurecimento local, rigidez, fraqueza muscular.
Raros: Dor facial.
Desconhecidos: mialgia.

Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: astenia/fadiga, dor abdominal ou torácica.

Exames complementares de diagnóstico
Desconhecido: anomalias no ECG.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Rizatriptano só deve ser usado na gravidez se for necessário.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A exposição dos lactentes deve ser minimizada evitando a amamentação no período de 24 horas após o tratamento.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Evitar na IH grave.
Condução
Condução
Condução:Em alguns doentes, quer a enxaqueca, quer o tratamento com Rizatriptano podem causar sonolência. Também têm sido notificadas tonturas em alguns doentes a tomar rizatriptano. Por isso, os doentes devem avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas durante as crises de enxaqueca e após a administração de Rizatriptano.
Precauções Gerais
Rizatriptano só deve ser administrado a doentes a quem tenha sido feito um diagnóstico seguro de enxaqueca.

Rizatriptano não deve ser administrado a doentes com enxaqueca basilar ou hemiplégica.

Rizatriptano não deve ser usado para tratar cefaleias “atípicas”, isto é, aquelas que podem ser sintomáticas de doenças potencialmente graves (por exemplo, AVC, roptura de aneurisma) nas quais a vasoconstrição cerebrovascular pode ser lesiva.

O rizatriptano pode estar associado a sintomas transitórios, incluindo dor torácica e dificuldade em respirar, os quais podem ser intensos e envolver a garganta.

Quando estes sintomas sugerirem doença isquémica cardíaca, não deverá ser administrada outra dose e deverá ser feita uma avaliação adequada.

Tal como outros agonistas dos receptores 5-HT1B/1D o rizatriptano não deve ser administrado, sem se proceder a uma avaliação prévia, a doentes que possam ter doença cardíaca não identificada ou a doentes em risco de doença coronária (D.C.) (por exemplo, doentes com hipertensão, diabéticos, fumadores ou utilizadores de terapêutica de substituição de nicotina, homens com mais de 40 anos, mulheres pós-menopáusicas, doentes com bloqueio de ramo e os que têm história familiar consistente de D.C.).

As avaliações cardíacas podem não identificar todos os doentes com doença cardíaca e, em casos muito raros, ocorreram eventos cardíacos graves em doentes sem doença cardiovascular subjacente, quando foram administrados agonistas 5-HT1.

Àqueles em que se diagnostica (D.C.) não deve ser administrado rizatriptano.

Os agonistas dos receptores 5-HT1B/1D foram associados a vaso espasmo coronário.

Em casos raros, foram relatados enfarte ou isquemia do miocárdio com agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D incluindo o rizatriptano.

Não devem ser usados outros agonistas da 5-HT1B/1D (por exemplo, o sumatriptano) concomitantemente com rizatriptano.

Foi notificada síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após tratamento concomitante de triptanos e inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS) ou inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina (IRSN).

Estas reacções podem ser graves.

Se o tratamento concomitante com rizatriptano e um ISRS ou IRSN for clinicamente justificado, é aconselhável uma observação apropriada do doente, especialmente no início do tratamento, com o aumento da dose, ou com a adição de outra medicação serotoninérgica.

Antes de tomar medicamentos do tipo da ergotamina (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina ou metisergida), é aconselhável esperar pelo menos 6 horas após a administração de rizatriptano.

Rizatriptano deverá ser administrado pelo menos 24 horas após a administração de um medicamento contendo ergotamina.

Embora não tenham sido observados efeitos vasospásticos aditivos, num estudo de farmacologia clínica realizado em 16 homens saudáveis que receberam rizatriptano por via oral e ergotamina por via parentérica, tais efeitos são teoricamente possíveis.

Os efeitos indesejáveis podem ser mais frequentes durante a utilização concomitante de triptanos (agonistas da 5-HT1B/1D) e preparações de plantas medicinais que contenham erva de São João (Hypericum perforatum).

Em doentes tratados com triptanos, entre os quais o rizatriptano, pode ocorrer angioedema (por ex., edema facial, tumefacção da língua e edema da faringe).

Se ocorrer angioedema da língua ou da faringe, o doente deve ficar sob vigilância médica até à resolução dos sintomas.

O tratamento deve ser rapidamente suspenso e substituído por um fármaco pertencente a outra classe terapêutica.

Cefaleia por uso excessivo de medicamentos
A utilização prolongada de qualquer analgésico poderá agravar as cefaleias.
Se se verificar ou suspeitar desta situação deverá obter-se aconselhamento médico e o tratamento deve ser interrompido.
Nos doentes com cefaleias frequentes ou diárias apesar da (ou devido à) utilização regular de medicamentos para as cefaleias deve considerar-se o diagnóstico de uso excessivo de medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Rizatriptano pode demorar mais a actuar se for tomado após a ingestão de alimentos.

Apesar de ser melhor tomar antes da ingestão de alimentos, pode também tomá-lo após ter comido.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Oral: O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Liofilizado: Não conservar o liofilizado oral acima de 30º C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Rizatriptano Ergotamina

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Ergotamina
Contraindicado

Rizatriptano Alcalóides da cravagem do centeio

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Alcalóides da cravagem do centeio
Contraindicado

Rizatriptano Metisergida

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Metisergida
Contraindicado

Rizatriptano Sumatriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Sumatriptano
Contraindicado

Rizatriptano Zolmitriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Zolmitriptano
Contraindicado

Rizatriptano Naratriptano

Observações: n.d.
Interacções: Ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D: Devido a um efeito aditivo, a utilização concomitante de rizatriptano e ergotamina, derivados da cravagem do centeio (incluindo metisergida), ou outros agonistas dos receptores 5-HT 1B/1D (p.ex., sumatriptano, zolmitriptano, naratriptano) aumenta o risco de vasoconstrição coronária e efeitos hipertensivos. Esta associação está contra-indicada. - Naratriptano
Contraindicado

Rizatriptano Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da monoaminoxidase: O rizatriptano é principalmente metabolizado pela via do subtipo A monoaminoxidase (MAO-A). As concentrações plasmáticas de rizatriptano e do seu metabólito activo N-monodesmetil foram aumentadas pela administração concomitante de um inibidor seletivo e reversível da MAO-A. Esperam-se efeitos análogos ou superiores com inibidores não seletivos, reversíveis (p.ex., linezolida) e irreversíveis da MAO. Devido a um risco de vasoconstrição coronária e episódios hipertensivos, a administração de rizatriptano a doentes que tomam inibidores da MAO está contra-indicada. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Contraindicado

Rizatriptano Linezolida

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores da monoaminoxidase: O rizatriptano é principalmente metabolizado pela via do subtipo A monoaminoxidase (MAO-A). As concentrações plasmáticas de rizatriptano e do seu metabólito activo N-monodesmetil foram aumentadas pela administração concomitante de um inibidor seletivo e reversível da MAO-A. Esperam-se efeitos análogos ou superiores com inibidores não seletivos, reversíveis (p.ex., linezolida) e irreversíveis da MAO. Devido a um risco de vasoconstrição coronária e episódios hipertensivos, a administração de rizatriptano a doentes que tomam inibidores da MAO está contra-indicada. - Linezolida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rizatriptano Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: n.d.
Interacções: Bloqueadores-beta: As concentrações plasmáticas de rizatriptano podem ser aumentadas pela administração concomitante de propranolol. Este aumento é muito provavelmente devido à interacção entre os dois fármacos no metabolismo de primeira passagem, uma vez que a MAO-A desempenha um papel nos metabolismos, quer do rizatriptano, quer do propranolol. Esta interacção leva a aumentos médios de 70-80% da AUC e da Cmax. Em doentes a tomar propranolol deve usar-se a dose de 5 mg de rizatriptano. Num estudo de interacção medicamentosa, o nadolol e o metoprolol não alteraram as concentrações plasmáticas do rizatriptano. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rizatriptano Propranolol (propanolol)

Observações: n.d.
Interacções: Bloqueadores-beta: As concentrações plasmáticas de rizatriptano podem ser aumentadas pela administração concomitante de propranolol. Este aumento é muito provavelmente devido à interacção entre os dois fármacos no metabolismo de primeira passagem, uma vez que a MAO-A desempenha um papel nos metabolismos, quer do rizatriptano, quer do propranolol. Esta interacção leva a aumentos médios de 70-80% da AUC e da Cmax. Em doentes a tomar propranolol deve usar-se a dose de 5 mg de rizatriptano. Num estudo de interacção medicamentosa, o nadolol e o metoprolol não alteraram as concentrações plasmáticas do rizatriptano. - Propranolol (propanolol)
Usar com precaução

Rizatriptano Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Inibidores Selectivos da Recaptação da Serotonina (ISRS) (SSRIs)
Usar com precaução

Rizatriptano Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Inibidores da recaptação da serotonina e da noradrenalina (IRSN)
Usar com precaução

Rizatriptano Triptanos

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS's), Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN’s) e Síndrome Serotonínica: Foram notificadas descrições de doentes com sintomas compatíveis com a síndrome serotonínica (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonómica e irregularidades neuromusculares) após a utilização de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS's) ou inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSN's) e triptanos. - Triptanos
Usar com precaução

Rizatriptano Citocromo P450

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro indicam que o rizatriptano inibe o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Não se encontram disponíveis dados sobre a interacção clínica. Deve considerar-se um potencial de interacção quando o rizatriptano é administrado a doentes que estão a tomar substratos CYP2D6. - Citocromo P450
Usar com precaução

Rizatriptano Substratos do CYP2D6

Observações: n.d.
Interacções: Estudos in vitro indicam que o rizatriptano inibe o citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Não se encontram disponíveis dados sobre a interacção clínica. Deve considerar-se um potencial de interacção quando o rizatriptano é administrado a doentes que estão a tomar substratos CYP2D6. - Substratos do CYP2D6
Usar com precaução

Propranolol Rizatriptano

Observações: n.d.
Interacções: Associações a utilizar com precaução, com as quais pode ser necessário ajuste posológico: Medicamentos contra a enxaqueca: Durante o tratamento concomitante com propranolol, este inibiu o metabolismo de primeira passagem do rizatriptano cuja AUC aumentou em 70-80%. Recomenda-se uma dose de 5 mg de rizatriptano na terapêutica de associação. A ergotamina com propranolol resultou em notificações de reacções vasospásticas em alguns doentes. - Rizatriptano
Não recomendado/Evitar

Hipericão Rizatriptano

Observações: Além disto, os pacientes devem estar informados que interacções com outros medicamentos não podem ser excluídas e devem ser tidas em consideração durante a toma de Hipericão.
Interacções: Devido ao possível risco de efeitos indesejáveis do tipo síndrome serotoninérgico (interacções farmacodinâmicas), o uso de Hipericão não é aconselhado em associação com: - Os psicotrópicos, em particular os medicamentos serotoninérgicos, IERS (inibidores específicos da recaptação da serotonina), citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina e sertralina e os antidepressivos tricíclicos. - Os triptanos (sumatriptano, naratriptano, rizatriptano e zolmitriptano). - Rizatriptano
Sem significado Clínico

Telitromicina Rizatriptano

Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos com o Telitromicina: A ranitidina (tomada uma hora antes do Telitromicina) e antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio não têm influência clinicamente relevante na farmacocinética da telitromicina. - Rizatriptano
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Rizatriptano
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Rizatriptano só deve ser usado na gravidez se for necessário.

Deve exercer-se precaução quando se administra rizatriptano a mulheres que estão a amamentar.

A exposição dos lactentes deve ser minimizada evitando a amamentação no período de 24 horas após o tratamento.

Em alguns doentes, quer a enxaqueca, quer o tratamento com Rizatriptano podem causar sonolência.

Também têm sido notificadas tonturas em alguns doentes a tomar rizatriptano.

Por isso, os doentes devem avaliar a sua capacidade para realizar tarefas complexas durante as crises de enxaqueca e após a administração de Rizatriptano.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021