Ritlecitinib
O que é
Ritlecitinib ou Ritlecitinibe é um medicamento usado para o tratamento de alopecia areata grave (queda de cabelo).
O ritlecitinib é um inibidor da quinase que inibe a Janus quinase 3 e a tirosina quinase.
A alopecia areata é uma doença autoimune que causa queda de cabelo principalmente no couro cabeludo, mas também na face e em outras áreas.
O ritlecitinib é um inibidor da quinase que inibe a Janus quinase 3 e a tirosina quinase.
A alopecia areata é uma doença autoimune que causa queda de cabelo principalmente no couro cabeludo, mas também na face e em outras áreas.
Usos comuns
Ritlecitinib é indicado para o tratamento de alopecia areata grave.
Tipo
Molécula pequena.
História
Ritlecitinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em junho de 2023.
Indicações
Ritlecitinib é indicado para o tratamento de alopecia areata grave em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos.
Não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes.
Não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes.
Classificação CFT
16.3 : IMUNOMODULADORES
Mecanismo De Acção
Em condições normais, os folículos pilosos são locais imunoprivilegiados caracterizados pela presença de células natural killer bem suprimidas. No entanto, interrupções nesse sistema podem levar à perda do privilégio imunológico e causar alopecia areata.
Estudos de associação em todo o genoma ligaram a superexpressão da proteína de ligação UL16 3 (ULBP3), uma proteína que se liga a receptores de células assassinas naturais, à patogénese da alopecia areata.
A superexpressão de ULBP3 promove o ataque de cluster citotóxico de diferenciação 8-positivo (CD8+) NK grupo 2D-positivo (NKG2D+) células T aos folículos pilosos, levando à distrofia do folículo piloso.
As células T CD8+ NKG2D+ promovem a inflamação dos folículos pilosos através das vias de sinalização do interferon-γ (IFN-γ) e da interleucina-15 (IL-15), que consequentemente activam a Janus quinase (JAK)/transdutor de sinal e activador da transcrição (STAT) molecular caminhos. Portanto, os inibidores de JAK foram propostos para o tratamento da alopecia areata.
O ritlecitinib inibe a Janus quinase 3 (JAK3) e a tirosina quinase expressa na família de quinases do carcinoma hepatocelular (TEC) de maneira irreversível, bloqueando o local de ligação do trifosfato de adenosina (ATP).
In vitro, o ritlecitinib inibe a fosforilação STAT induzida por citocinas mediada por receptores dependentes de JAK3 e a sinalização de receptores imunes dependentes de membros da família TEC quinase.
Embora seja possível que os inibidores de JAK, como o ritlecitinib, inibam as vias inflamatórias activadas na alopecia areata, o mecanismo de acção preciso não foi totalmente elucidado.
Estudos de associação em todo o genoma ligaram a superexpressão da proteína de ligação UL16 3 (ULBP3), uma proteína que se liga a receptores de células assassinas naturais, à patogénese da alopecia areata.
A superexpressão de ULBP3 promove o ataque de cluster citotóxico de diferenciação 8-positivo (CD8+) NK grupo 2D-positivo (NKG2D+) células T aos folículos pilosos, levando à distrofia do folículo piloso.
As células T CD8+ NKG2D+ promovem a inflamação dos folículos pilosos através das vias de sinalização do interferon-γ (IFN-γ) e da interleucina-15 (IL-15), que consequentemente activam a Janus quinase (JAK)/transdutor de sinal e activador da transcrição (STAT) molecular caminhos. Portanto, os inibidores de JAK foram propostos para o tratamento da alopecia areata.
O ritlecitinib inibe a Janus quinase 3 (JAK3) e a tirosina quinase expressa na família de quinases do carcinoma hepatocelular (TEC) de maneira irreversível, bloqueando o local de ligação do trifosfato de adenosina (ATP).
In vitro, o ritlecitinib inibe a fosforilação STAT induzida por citocinas mediada por receptores dependentes de JAK3 e a sinalização de receptores imunes dependentes de membros da família TEC quinase.
Embora seja possível que os inibidores de JAK, como o ritlecitinib, inibam as vias inflamatórias activadas na alopecia areata, o mecanismo de acção preciso não foi totalmente elucidado.
Posologia Orientativa
A dosagem recomendada é de 50 mg por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Tome com ou sem alimentos.
Tome com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ritlecitinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais comuns (incidência ≥1%) são dor de cabeça, diarreia, acne, erupção cutânea, urticária, foliculite, pirexia, dermatite atópica, tontura, aumento da creatina fosfoquinase no sangue, herpes zoster, diminuição da contagem de glóbulos vermelhos e estomatite.
Advertências
Aleitamento:A amamentação não é recomendada.
Gravidez:Ritlecitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Precauções Gerais
Interrompa Ritlecitinib se ocorrer uma reacção de hipersensibilidade clinicamente significativa.
Realize contagens de ALC e plaquetas antes do início do Ritlecitinib. A interrupção ou descontinuação do tratamento é recomendada com base em anormalidades na contagem de plaquetas e ALC.
Evite o uso de vacinas vivas durante ou pouco antes do tratamento com Ritlecitinib.
Realize contagens de ALC e plaquetas antes do início do Ritlecitinib. A interrupção ou descontinuação do tratamento é recomendada com base em anormalidades na contagem de plaquetas e ALC.
Evite o uso de vacinas vivas durante ou pouco antes do tratamento com Ritlecitinib.
Cuidados com a Dieta
A co-administração de ritlecitinib e uma refeição rica em gorduras reduziu a Cmáx e a AUC; no entanto, os alimentos não têm impacto clinicamente significativo nas exposições sistémicas de ritlecitinib.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ritlecitinib Substratos do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Certos substratos do CYP3A: Deve-se considerar a monitorização adicional e o ajuste da dose do substrato do CYP3A. - Substratos do CYP3A
Ritlecitinib Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Certos substratos do CYP1A2: Deve-se considerar a monitorização adicional e ajuste de dose do substrato do CYP1A2. - Substratos do CYP1A2
Ritlecitinib Indutores do CYP3A
Observações: n.d.Interacções: Certos indutores do CYP3A: A co-administração com indutores fortes do CYP3A não é recomendada. - Indutores do CYP3A
Ritlecitinib Inibodres Janus quinase (JAK)
Observações: n.d.Interacções: Ritlecitinib não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes. - Inibodres Janus quinase (JAK)
Ritlecitinib Imunomoduladores
Observações: n.d.Interacções: Ritlecitinib não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes. - Imunomoduladores
Ritlecitinib Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: Ritlecitinib não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes. - Ciclosporina
Ritlecitinib Imunossupressores
Observações: n.d.Interacções: Ritlecitinib não é recomendado para uso em combinação com outros inibidores de JAK, imunomoduladores biológicos, ciclosporina ou outros imunossupressores potentes. - Imunossupressores
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Ritlecitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Não utilizar durante a amamentação, uma vez que se desconhece se este medicamento passa para o leite materno ou se afecta os bebés lactentes.
Ritlecitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Não utilizar durante a amamentação, uma vez que se desconhece se este medicamento passa para o leite materno ou se afecta os bebés lactentes.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 27 de Outubro de 2023
