Riociguat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]-N-methylcarbamate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
11304743
DrugBank
DB08931
ChemSpider
9479719
Código ATC
C02
|
C02KX
DCB
10789
UNII
RU3FE2Y4XI
KEGG
D09572
ChEBI
CHEBI:76018
ChEMBL
CHEMBL2107834
Fórmula química
C20H19FN8O2
Massa molar
422.41571 Da
SMILES
CN (C1=C (N=C (N=C1N) C2=NN (C3=C2C=CC=N3) CC4=CC=CC=C4F) N) C (=O) OC
InChI
1S/C20H19FN8O2/c1-28 (20 (30) 31-2) 15-16 (22) 25-18 (26-17 (15) 23) 14-12-7-5-9-24-19 (12) 29 (27-14) 10-11-6-3-4-8-13 (11) 21/h3-9H, 10H2, 1-2H3, (H4, 22, 23, 25, 26)
Key
WXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
567.2±50.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta de riociguat é alta (94%).
Metabolismo
A N-desmetilização, catalisada pelas CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8 e CYP2J2 é a principal via de biotransformação do riociguat no seu principal metabólito activo circulante M-1 (actividade farmacológica: 1/10 a 1/3 da do riociguat) que é ulteriormente metabolizado no N-glucurónido farmacologicamente inactivo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do Riociguat é de cerca de 7 horas em indivíduos saudáveis e de cerca de 12 horas em doentes.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas no ser humano do Riociguat é elevada sendo de aproximadamente 95%.
Excreção
O riociguat total (composto de origem e meta bolitos) é excretado pelas vias renal (33-45%) e biliar/fecal (48-59%). Aproximadamente 4-19% da dose administrada foi excretada na forma de riociguat inalterado através dos rins. Aproximadamente 9-44% da dose administrada foi detectada na forma de riociguat inalterado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Adempas
Licença
Bayer Pharma A.G.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
