Rimonabant
O que é
Rimonabant é um medicamento antiobesidade anorexígenos.
É um agonista inverso para o receptor de CB1 canabinde.
O seu principal efeito é a redução no apetite.
Rimonabant é o primeiro bloqueador de receptor CB1 selectivo a ser aprovado para utilização em qualquer parte do mundo.
O rimonabant, é um antagonista dos receptores canabinóides.
Actua bloqueando um tipo específico de receptores canabinóides denominados CB1 (receptores canabinóides de tipo 1) que se encontram no sistema nervoso e fazem parte do sistema que o organismo utiliza para controlar a ingestão de alimentos.
Estão também presentes nos adipócitos (células do tecido adiposo).
É um agonista inverso para o receptor de CB1 canabinde.
O seu principal efeito é a redução no apetite.
Rimonabant é o primeiro bloqueador de receptor CB1 selectivo a ser aprovado para utilização em qualquer parte do mundo.
O rimonabant, é um antagonista dos receptores canabinóides.
Actua bloqueando um tipo específico de receptores canabinóides denominados CB1 (receptores canabinóides de tipo 1) que se encontram no sistema nervoso e fazem parte do sistema que o organismo utiliza para controlar a ingestão de alimentos.
Estão também presentes nos adipócitos (células do tecido adiposo).
Usos comuns
Rimonabant é usado como adjuvante na dieta e no exercício físico para o tratamento de doentes obesos (IMC ≥30 Kg/m2), ou com excesso de peso (IMC > 27 Kg/m2) e com factor(es) de risco associado(s), tais como diabetes tipo 2 ou dislipidemia.
Tipo
Molécula pequena.
História
Rimonabant foi o primeiro bloqueador de receptor CB1 selectivo a ser aprovado para utilização em qualquer parte do mundo.
Na Europa, foi indicado para ser utilizado em conjunto com dieta e exercício físico para pacientes com índice de massa corporal superior a 30 kg / m², ou pacientes com um IMC maior que 27 kg / m² com factores de risco associados, como diabetes tipo 2 ou dislipidemia. No Reino Unido, ele estava disponível a partir de julho de 2006. A partir de 2008, a droga estava disponível em 56 países.
Em 21 de junho de 2006, a Comissão Europeia aprovou a venda do rimonabant na União Europeia, em seguida, de 25 membros.
Sanofi anunciou o primeiro país em que Acomplia seria vendido foi o Reino Unido como um medicamento de prescrição. As vendas começaram em julho de 2006. Sanofi anunciou também projetou que a droga seria vendida pouco depois na Dinamarca, Irlanda, Alemanha, Finlândia e Noruega. Esperava-se na Bélgica e na Suécia, em 2007. Obesidade ordinária, de acordo com as recomendações médicas oficiais, não ser suficiente para adquirir a prescrição na Suécia, não haveria requisitos adicionais sobre os níveis de lipídios no sangue anormais.
Rimonabant foi submetido ao Food and Drug Administration (FDA ) para aprovação nos Estados Unidos. No entanto, em 2007, o Comitê Consultivo de Endocrinologia e Metabólicas Drogas da FDA ( EMDAC ) concluiu o fabricante francês Sanofi -Aventis não conseguiu demonstrar a segurança do rimonabanto e votou contra recomendando o tratamento antiobesidade para aprovação. Posteriormente, a Sanofi-Aventis anunciou que estava suspendendo a aplicação de novas drogas (NDA) para rimonabant, e que iria reenviar uma aplicação em algum momento no futuro.
A aprovação da UE não foi uma aprovação global, nem aprovar Acomplia para problemas relacionados com nonobesity, como a cessação do tabagismo, embora o uso off-label da droga ainda era possível. A aprovação é, em combinação com uma dieta e exercício físico, para o tratamento de pacientes obesos ( IMC maior do que ou igual a 30 ), ou de pacientes com excesso de peso ( BMI superior a 27 ), com os factores de risco associados, tal como a diabetes tipo 2 ou dislipidemia.
Em outubro de 2008, o Comité da Agência Europeia de Medicamentos dos Medicamentos para Uso Humano ( CHMP) havia determinado que os riscos de Acomplia superado os seus benefícios, e, posteriormente, recomendou o produto ser suspenso do mercado do Reino Unido e recomendou os médicos não prescrevem a droga, devido à risco de problemas psiquiátricos graves e até mesmo suicídio. Sanofi-Aventis então suspenso venda da droga. Aprovação da droga foi oficialmente retirado pela EMA em 16 de janeiro de 2009.
Na Europa, foi indicado para ser utilizado em conjunto com dieta e exercício físico para pacientes com índice de massa corporal superior a 30 kg / m², ou pacientes com um IMC maior que 27 kg / m² com factores de risco associados, como diabetes tipo 2 ou dislipidemia. No Reino Unido, ele estava disponível a partir de julho de 2006. A partir de 2008, a droga estava disponível em 56 países.
Em 21 de junho de 2006, a Comissão Europeia aprovou a venda do rimonabant na União Europeia, em seguida, de 25 membros.
Sanofi anunciou o primeiro país em que Acomplia seria vendido foi o Reino Unido como um medicamento de prescrição. As vendas começaram em julho de 2006. Sanofi anunciou também projetou que a droga seria vendida pouco depois na Dinamarca, Irlanda, Alemanha, Finlândia e Noruega. Esperava-se na Bélgica e na Suécia, em 2007. Obesidade ordinária, de acordo com as recomendações médicas oficiais, não ser suficiente para adquirir a prescrição na Suécia, não haveria requisitos adicionais sobre os níveis de lipídios no sangue anormais.
Rimonabant foi submetido ao Food and Drug Administration (FDA ) para aprovação nos Estados Unidos. No entanto, em 2007, o Comitê Consultivo de Endocrinologia e Metabólicas Drogas da FDA ( EMDAC ) concluiu o fabricante francês Sanofi -Aventis não conseguiu demonstrar a segurança do rimonabanto e votou contra recomendando o tratamento antiobesidade para aprovação. Posteriormente, a Sanofi-Aventis anunciou que estava suspendendo a aplicação de novas drogas (NDA) para rimonabant, e que iria reenviar uma aplicação em algum momento no futuro.
A aprovação da UE não foi uma aprovação global, nem aprovar Acomplia para problemas relacionados com nonobesity, como a cessação do tabagismo, embora o uso off-label da droga ainda era possível. A aprovação é, em combinação com uma dieta e exercício físico, para o tratamento de pacientes obesos ( IMC maior do que ou igual a 30 ), ou de pacientes com excesso de peso ( BMI superior a 27 ), com os factores de risco associados, tal como a diabetes tipo 2 ou dislipidemia.
Em outubro de 2008, o Comité da Agência Europeia de Medicamentos dos Medicamentos para Uso Humano ( CHMP) havia determinado que os riscos de Acomplia superado os seus benefícios, e, posteriormente, recomendou o produto ser suspenso do mercado do Reino Unido e recomendou os médicos não prescrevem a droga, devido à risco de problemas psiquiátricos graves e até mesmo suicídio. Sanofi-Aventis então suspenso venda da droga. Aprovação da droga foi oficialmente retirado pela EMA em 16 de janeiro de 2009.
Indicações
Nos adultos a dose recomendada é de 20 mg numa toma diária, de manhã antes do pequeno almoço.
O tratamento deve ser acompanhado por uma dieta hipocalórica ligeira.
O tratamento deve ser acompanhado por uma dieta hipocalórica ligeira.
Classificação CFT
2.13.1 : Medicamentos utilizados no tratamento sintomático das alterações das funções cognitivas
Mecanismo De Acção
Rimonabant é um antagonista do receptor de CB1 canabinde específico.
Há evidências consideráveis de que o sistema endocanabinóide (canabinóides endógenos) desempenha um papel significativo na unidade apetitiva e comportamentos associados.
Por isso, é razoável supor que a atenuação da actividade deste sistema teria o benefício terapêutico em doenças que podem ter um componente do excesso de unidade apetitiva ou excesso de actividade do sistema endocanabinóide, como obesidade, álcool e outras drogas tratamento, e uma variedade de sistema nervoso central e outros distúrbios.
Há evidências consideráveis de que o sistema endocanabinóide (canabinóides endógenos) desempenha um papel significativo na unidade apetitiva e comportamentos associados.
Por isso, é razoável supor que a atenuação da actividade deste sistema teria o benefício terapêutico em doenças que podem ter um componente do excesso de unidade apetitiva ou excesso de actividade do sistema endocanabinóide, como obesidade, álcool e outras drogas tratamento, e uma variedade de sistema nervoso central e outros distúrbios.
Posologia Orientativa
A dose recomendada do Rimonabant é de um comprimido uma vez por dia, antes do pequeno-almoço.
O tratamento deve ser acompanhado por um dieta hipocalórica (de baixas calorias) e um aumento do nível de actividade física.
O medicamento não deve ser utilizado em doentes com problemas graves de fígado ou de rins.
O tratamento deve ser acompanhado por um dieta hipocalórica (de baixas calorias) e um aumento do nível de actividade física.
O medicamento não deve ser utilizado em doentes com problemas graves de fígado ou de rins.
Administração
Via oral.
Tomar antes do pequeno-almoço.
O comprimido deve ser tomado inteiro.
Tomar antes do pequeno-almoço.
O comprimido deve ser tomado inteiro.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Rimonabant.
Aleitamento.
Aleitamento.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários considerados muito frequentes (afectam mais do que 1 em cada 10) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem:
Náuseas e infecções do tracto respiratório superior.
Efeitos secundários considerados frequentes (afectammais do que 1 em cada 100) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem:
Irritação do estômago, vómitos, problemas de sono, nervosismo, depressão, irritabilidade, vertigens, diarreia, ansiedade, comichão, sudação excessiva, cãimbras ou espasmos musculares, fadiga, nódoas negras, dor e inflamação no tendão (tendinite), perda de memória, dor nas costas (ciática), sensibilidade alterada nas mãos e pés, afrontamentos, queda, gripe e luxação.
Efeitos secundários considerados pouco frequentes (que afectam menos de 1 em cada 100, mas mais de 1 em cada 1000) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem:
Sonolência (letargia), suores nocturnos, sintomas de pânico, soluços, raiva, inquietação (disforia), perturbações emocionais.
Efeitos secundários considerados raros (que afectam menos de 1 em cada 1000) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem: alucinações.
Náuseas e infecções do tracto respiratório superior.
Efeitos secundários considerados frequentes (afectammais do que 1 em cada 100) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem:
Irritação do estômago, vómitos, problemas de sono, nervosismo, depressão, irritabilidade, vertigens, diarreia, ansiedade, comichão, sudação excessiva, cãimbras ou espasmos musculares, fadiga, nódoas negras, dor e inflamação no tendão (tendinite), perda de memória, dor nas costas (ciática), sensibilidade alterada nas mãos e pés, afrontamentos, queda, gripe e luxação.
Efeitos secundários considerados pouco frequentes (que afectam menos de 1 em cada 100, mas mais de 1 em cada 1000) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem:
Sonolência (letargia), suores nocturnos, sintomas de pânico, soluços, raiva, inquietação (disforia), perturbações emocionais.
Efeitos secundários considerados raros (que afectam menos de 1 em cada 1000) que ocorreram em doentes que tomaram Rimonabant, incluem: alucinações.
Advertências
Gravidez:O seu uso durante a gravidez não é recomendado.
Aleitamento:Rimonabant está contra-indicado durante o aleitamento.
Insuf. Hepática:O rimonabant é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda precaução no uso do medicamento em doentes com insuficiência hepática moderada. A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
Insuf. Renal:Os dados em doentes com insuficiência renal moderada são limitados e em doentes com insuficiência renal grave são inexistentes. O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com insuficiência renal grave.
Precauções Gerais
O rimonabant é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda precaução no uso do medicamento em doentes com insuficiência hepática moderada.
A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
Os dados em doentes com insuficiência renal moderada são limitados e em doentes com insuficiência renal grave são inexistentes.
O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com insuficiência renal grave.
A eficácia e segurança do tratamento de rimonabant em doentes com mais de 75 anos de idade não foi suficientemente estabelecida, pelo que rimonabant deverá ser utilizado com precaução nesta população.
O rimonabant não foi estudado em doentes a receber tratamento para a epilepsia.
Nos ensaios clínicos não foi observada diferença na incidência de convulsões em doentes que receberam rimonabant ou placebo.
Contudo, rimonabant deverá ser utilizado com precaução nestes doentes.
O efeito clínico (perda de peso) de rimonabant em doentes de raça negra foi menor que nos Caucasianos.
Isto poderá ser causado por uma maior depuração de rimonabant em doentes de raça negra do que em Caucasianos o que origina uma exposição menor.
A obesidade é uma condição que pode estar associada a depressão ou a outros factores psiquiátricos.
Casos de comportamento depressivo foram observadosem doentes tratados com rimonabant 20 mg.
A terapêutica com rimonabant não deverá ser iniciada em doentes com doença psiquiátrica grave não controlada tal como depressão major.
Dever-se-à primeiro iniciar tratamento apropriado para esta situação e só depois da doença psiquiátrica grave se encontrar devidamente controlada, deverá ser considerado o tratamento com rimonabant.
Como os dados disponíveis sobre tratamento de doentes com medicação antidepressiva em combinação com rimonabant são limitados, não se recomenda a utilização do rimonabant nestes doentes.
Doentes que tiveram problemas cardiovasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral, etc.) há menos de 6 meses, foram excluídos dos ensaios que decorreram com rimonabant.
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, tais como erva de S. João (hipericão), rifampicina (antibiótico), medicamentos para perda de peso, medicamentos para melhorar os lípidos (gorduras) no sangue, antidiabéticos e medicamentos utilizados no tratamento de epilepsia (ex. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) ou depressão.
Rimonabant deverá ser utilizado com precaução quando associado a inibidores potentes de CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona).
A actividade de Rimonabant é aumentada quando se usam outros medicamentos em simultâneo (designados por inibidores do CYP3A4) tais como:
– itraconazol (medicamento antifúngico)
– cetaconazol (medicamento antifúngico)
– ritonavir (medicamento utilizado no tratamento de infecções por HIV)
– telitromicina (antibiótico)
– claritromicina (antibiótico)
– nefazodone (antidepressivo)
A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
Os dados em doentes com insuficiência renal moderada são limitados e em doentes com insuficiência renal grave são inexistentes.
O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com insuficiência renal grave.
A eficácia e segurança do tratamento de rimonabant em doentes com mais de 75 anos de idade não foi suficientemente estabelecida, pelo que rimonabant deverá ser utilizado com precaução nesta população.
O rimonabant não foi estudado em doentes a receber tratamento para a epilepsia.
Nos ensaios clínicos não foi observada diferença na incidência de convulsões em doentes que receberam rimonabant ou placebo.
Contudo, rimonabant deverá ser utilizado com precaução nestes doentes.
O efeito clínico (perda de peso) de rimonabant em doentes de raça negra foi menor que nos Caucasianos.
Isto poderá ser causado por uma maior depuração de rimonabant em doentes de raça negra do que em Caucasianos o que origina uma exposição menor.
A obesidade é uma condição que pode estar associada a depressão ou a outros factores psiquiátricos.
Casos de comportamento depressivo foram observadosem doentes tratados com rimonabant 20 mg.
A terapêutica com rimonabant não deverá ser iniciada em doentes com doença psiquiátrica grave não controlada tal como depressão major.
Dever-se-à primeiro iniciar tratamento apropriado para esta situação e só depois da doença psiquiátrica grave se encontrar devidamente controlada, deverá ser considerado o tratamento com rimonabant.
Como os dados disponíveis sobre tratamento de doentes com medicação antidepressiva em combinação com rimonabant são limitados, não se recomenda a utilização do rimonabant nestes doentes.
Doentes que tiveram problemas cardiovasculares (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral, etc.) há menos de 6 meses, foram excluídos dos ensaios que decorreram com rimonabant.
Informe o médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, tais como erva de S. João (hipericão), rifampicina (antibiótico), medicamentos para perda de peso, medicamentos para melhorar os lípidos (gorduras) no sangue, antidiabéticos e medicamentos utilizados no tratamento de epilepsia (ex. fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) ou depressão.
Rimonabant deverá ser utilizado com precaução quando associado a inibidores potentes de CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona).
A actividade de Rimonabant é aumentada quando se usam outros medicamentos em simultâneo (designados por inibidores do CYP3A4) tais como:
– itraconazol (medicamento antifúngico)
– cetaconazol (medicamento antifúngico)
– ritonavir (medicamento utilizado no tratamento de infecções por HIV)
– telitromicina (antibiótico)
– claritromicina (antibiótico)
– nefazodone (antidepressivo)
Cuidados com a Dieta
Tomar antes do pequeno almoço.
O tratamento deve ser acompanhado por uma dieta hipocalórica ligeira.
O tratamento deve ser acompanhado por uma dieta hipocalórica ligeira.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A experiência de sobredosagem com rimonabant é limitada.
Num ensaio de tolerabilidade de dose única foram administradas doses até 300 mg a um número limitado de indivíduos e só foram notificados sintomas menores.
Estes incluiram cefaleias, euforia, fadiga e insónia.
O perfil farmacocinético demonstra que o plateau de exposição é atingido com a dose de 180 mg.
Não existe antídoto específico para rimonabant, pelo que medidas gerais de suporte deverão ser iniciadas em caso de sobredosagem.
O tratamento deve consistir em medidas gerais utilizadas no tratamento de casos de sobredosagem, tais como manter as vias respiratórias desobstruídas, monitorização da função cardiovascular e medidas gerais sintomáticas e de suporte.
A experiência de sobredosagem com rimonabant é limitada.
Num ensaio de tolerabilidade de dose única foram administradas doses até 300 mg a um número limitado de indivíduos e só foram notificados sintomas menores.
Estes incluiram cefaleias, euforia, fadiga e insónia.
O perfil farmacocinético demonstra que o plateau de exposição é atingido com a dose de 180 mg.
Não existe antídoto específico para rimonabant, pelo que medidas gerais de suporte deverão ser iniciadas em caso de sobredosagem.
O tratamento deve consistir em medidas gerais utilizadas no tratamento de casos de sobredosagem, tais como manter as vias respiratórias desobstruídas, monitorização da função cardiovascular e medidas gerais sintomáticas e de suporte.
Terapêutica Interrompida
Tome o comprimido assim que se lembrar mas não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Rimonabant Inibidores do CYP3A4
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Rimonabant é metabolizado quer pela via do CYP3A quer pela via hidrolase amido (predominantemente hepática) in vitro. A administração concomitante de inibidores de CYP3A4 conduz ao aumento da exposição a rimonabant, enquanto que o efeito esperado no caso da administração concomitante de indutores de CYP3A4 com rimonabant é de diminuir a exposição a este último. A administração concomitante de cetoconazol (um forte inibidor do CYP3A4) aumenta em 104% a AUC do rimonabant (95% intervalo previsível: 40%-197%). Um aumento similar na exposição é esperada com outros inibidores fortes do CYP3A4. Recomenda-se precaução durante o uso concomitante de Rimonabant e inibidores fortes do CYP3A4 (tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona). - Inibidores do CYP3A4
Rimonabant Cetoconazol
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: A administração concomitante de cetoconazol (um forte inibidor do CYP3A4) aumenta em 104% a AUC do rimonabant (95% intervalo previsível: 40%-197%). - Cetoconazol
Rimonabant Indutores do CYP3A4
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Indutores do CYP3A4
Rimonabant Rifampicina (rifampina)
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Rifampicina (rifampina)
Rimonabant Fenitoína
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Fenitoína
Rimonabant Fenobarbital
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Fenobarbital
Rimonabant Carbamazepina
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Carbamazepina
Rimonabant Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Apesar de não ter sido estudado o efeito do uso concomitante de indutores do CYP3A4 (tais como rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão), espera-se que ocorra diminuição das concentrações plasmáticas de rimonabant, o que poderá resultar na perda de eficácia. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Rimonabant Orlistato
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: A administração concomitante de orlistato, etanol ou lorazepam não afectou significativamente os níveis plasmáticos de rimonabant. - Orlistato
Rimonabant Etanol
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: A administração concomitante de orlistato, etanol ou lorazepam não afectou significativamente os níveis plasmáticos de rimonabant. - Etanol
Rimonabant Contraceptivos orais
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: O estado estacionário da farmacocinética de um contraceptivo oral de combinação de etinilestradiol/levonorgestrel não foi significativamente alterado pelo uso concomitante de rimonabant. - Contraceptivos orais
Rimonabant Etinilestradiol + Levonorgestrel
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: O estado estacionário da farmacocinética de um contraceptivo oral de combinação de etinilestradiol/levonorgestrel não foi significativamente alterado pelo uso concomitante de rimonabant. - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Rimonabant Midazolam
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Rimonabant não inibe ou induz outras enzimas do CYP ou P-glicoproteína (P-gp) in vitro. Isto foi confirmado clinicamente com estudos de sonda específica utilizando midazolam (substrato CYP3A4), varfarina (substrato CYP2C9) e digoxina (substrato P-gp). - Midazolam
Rimonabant Varfarina
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Rimonabant não inibe ou induz outras enzimas do CYP ou P-glicoproteína (P-gp) in vitro. Isto foi confirmado clinicamente com estudos de sonda específica utilizando midazolam (substrato CYP3A4), varfarina (substrato CYP2C9) e digoxina (substrato P-gp). - Varfarina
Rimonabant Digoxina
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: Rimonabant não inibe ou induz outras enzimas do CYP ou P-glicoproteína (P-gp) in vitro. Isto foi confirmado clinicamente com estudos de sonda específica utilizando midazolam (substrato CYP3A4), varfarina (substrato CYP2C9) e digoxina (substrato P-gp). - Digoxina
Rimonabant Lorazepam
Observações: O efeito inibitório in vivo no CYP2C8 não foi estudado. Contudo, in vitro, o rimonabant demonstrou um efeito inibitório ligeiro no CYP2C8. O potencial para inibição do CYP2C8 in vivo é aparentemente baixo.Interacções: A administração concomitante de orlistato, etanol ou lorazepam não afectou significativamente os níveis plasmáticos de rimonabant. - Lorazepam
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Para obter melhores resultados deve iniciar e continuar uma dieta de teor calórico reduzido e um programa de exercício físico.
O seu uso durante a gravidez não é recomendado.
Rimonabant está contra-indicado durante o aleitamento.
O rimonabant é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda precaução no uso do medicamento em doentes com insuficiência hepática moderada.
A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
Os dados em doentes com insuficiência renal moderada são limitados e em doentes com insuficiência renal grave são inexistentes.
O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com insuficiência renal grave.
Para obter melhores resultados deve iniciar e continuar uma dieta de teor calórico reduzido e um programa de exercício físico.
O seu uso durante a gravidez não é recomendado.
Rimonabant está contra-indicado durante o aleitamento.
O rimonabant é metabolizado no fígado, pelo que se recomenda precaução no uso do medicamento em doentes com insuficiência hepática moderada.
A farmacocinética e segurança do rimonabant não foi estudada em doentes com insuficiência hepática grave; o seu uso nestes doentes não está recomendado.
Os dados em doentes com insuficiência renal moderada são limitados e em doentes com insuficiência renal grave são inexistentes.
O rimonabant não deverá ser utilizado em doentes com insuficiência renal grave.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
