Rimexolona
O que é
A Rimexolona é um esteróide glucocorticóide utilizado para tratar a inflamação do olho.
É comercializado como solução oftálmica 1%.
É comercializado como solução oftálmica 1%.
Usos comuns
Para o tratamento de inflamação pós-operatória após cirurgia ocular e no tratamento de uveíte anterior.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
No tratamento de inflamações pós-operatórias oculares e da conjuntiva palpebral e bulbar, córnea e segmento anterior do olho, inclusive uveíte.
Classificação CFT
15.2.1 : Corticosteróides
Mecanismo De Acção
Os corticosteróides actuam inibindo a resposta inflamatória a uma variedade de agentes incitantes de natureza mecânica, química ou imunológica. Previnem ou suprimem a vermelhidão, edema, dor, exsudação, infiltração celular, dilatação capilar, proliferação de fibroblastos, depósito de colágeno e a cicatrização tardia.
Estudos clínicos controlados com placebo demonstraram que este medicamento é eficaz para o tratamento da inflamação da câmara anterior após cirurgia de catarata.
Este medicamento demonstrou ser superior ao placebo no alívio dos sinais e sintomas chave da conjuntivite alérgica sazonal, vermelhidão ocular e ardência e apresentou uma duração de acção que excedia a quatro horas.
Em dois ensaios clínicos controlados, o medicamento demonstrou equivalência clínica e estatística ao acetato de prednisolona 1% no controle de inflamação da úvea.
Os corticosteróides têm a capacidade de causar um aumento na pressão intra-ocular em indivíduos sensíveis.
Num estudo controlado de quatro instilações diárias durante seis semanas em indivíduos sensíveis aos esteróides, o medicamento demonstrou um tempo médio maior para elevar a pressão intra-ocular e causou uma PIO média final mais baixa do que o acetato de prednisolona 1% ou fosfato de dexametasona 0,1%, sendo equivalente a fluormetolona 0,1%.
Em dois estudos randomizados e controlados de 28 dias em uveíte com administração até de hora em hora, este medicamento demonstrou uma incidência mais baixa de aumento clinicamente significante (10 mmHg) da PIO do que o acetato de prednisolona 1%. Como acontece com outras drogas oftálmicas administradas por via tópica, este medicamento é absorvido sistemicamente.
Estudos em voluntários normais doseados bilateralmente durante uma semana uma vez a cada hora pelo período em que estivessem acordados demonstraram concentrações máximas no soro que variaram de menos que 80pg/ml a 470pg/ml.
As concentrações máximas médias no soro foram de aproximadamente 150pg/ml (n=15). As concentrações no soro estiveram no/ou próximas do steady state no Dia 1 do esquema de tratamento.
Após a diminuição da frequência da dosagem para uma vez a cada duas horas enquanto acordado durante a segunda semana de administração, as concentrações máximas médias no soro foram de aproximadamente 100pg/ml.
A meia-vida plasmática de rimexolona não pôde ser estimada com segurança devido ao grande número de amostras abaixo do limite exigido para análise (80pg/ml). Mas, baseado no tempo requerido para se alcançar o steady state, a semi-vida parece ser pequena (1-2 horas).
Baseado em estudos de metabolismo pré-clínicos in vivo e in vitro, e em resultados in vitro com preparações de fígado humano, a rimexolona passa por um metabolismo extensivo. A rimexolona é primeiramente (>80%) excretada pelas fezes.
Os metabólitos têm mostrado ser menos activos que a droga original ou inactivos nos testes de ligação glicocorticóide-receptor em humanos.
Estudos clínicos controlados com placebo demonstraram que este medicamento é eficaz para o tratamento da inflamação da câmara anterior após cirurgia de catarata.
Este medicamento demonstrou ser superior ao placebo no alívio dos sinais e sintomas chave da conjuntivite alérgica sazonal, vermelhidão ocular e ardência e apresentou uma duração de acção que excedia a quatro horas.
Em dois ensaios clínicos controlados, o medicamento demonstrou equivalência clínica e estatística ao acetato de prednisolona 1% no controle de inflamação da úvea.
Os corticosteróides têm a capacidade de causar um aumento na pressão intra-ocular em indivíduos sensíveis.
Num estudo controlado de quatro instilações diárias durante seis semanas em indivíduos sensíveis aos esteróides, o medicamento demonstrou um tempo médio maior para elevar a pressão intra-ocular e causou uma PIO média final mais baixa do que o acetato de prednisolona 1% ou fosfato de dexametasona 0,1%, sendo equivalente a fluormetolona 0,1%.
Em dois estudos randomizados e controlados de 28 dias em uveíte com administração até de hora em hora, este medicamento demonstrou uma incidência mais baixa de aumento clinicamente significante (10 mmHg) da PIO do que o acetato de prednisolona 1%. Como acontece com outras drogas oftálmicas administradas por via tópica, este medicamento é absorvido sistemicamente.
Estudos em voluntários normais doseados bilateralmente durante uma semana uma vez a cada hora pelo período em que estivessem acordados demonstraram concentrações máximas no soro que variaram de menos que 80pg/ml a 470pg/ml.
As concentrações máximas médias no soro foram de aproximadamente 150pg/ml (n=15). As concentrações no soro estiveram no/ou próximas do steady state no Dia 1 do esquema de tratamento.
Após a diminuição da frequência da dosagem para uma vez a cada duas horas enquanto acordado durante a segunda semana de administração, as concentrações máximas médias no soro foram de aproximadamente 100pg/ml.
A meia-vida plasmática de rimexolona não pôde ser estimada com segurança devido ao grande número de amostras abaixo do limite exigido para análise (80pg/ml). Mas, baseado no tempo requerido para se alcançar o steady state, a semi-vida parece ser pequena (1-2 horas).
Baseado em estudos de metabolismo pré-clínicos in vivo e in vitro, e em resultados in vitro com preparações de fígado humano, a rimexolona passa por um metabolismo extensivo. A rimexolona é primeiramente (>80%) excretada pelas fezes.
Os metabólitos têm mostrado ser menos activos que a droga original ou inactivos nos testes de ligação glicocorticóide-receptor em humanos.
Posologia Orientativa
Instilar a Suspensão Oftálmica no saco conjuntival do olho afectado nas seguintes condições:
Inflamação pós-operatória:
1 ou 2 gotas, quatro vezes por dia, começando 24 horas após a cirurgia e continuando pelas 2 primeiras semanas do período pós-operatório.
Inflamação sensível a esteróide:
1 ou 2 gotas, quatro ou mais vezes por dia, de acordo com a gravidade da inflamação.
Uveíte:
– 1 ou 2 gotas, de hora em hora durante o dia, pela primeira semana.
– 1 gota, a cada duas horas durante o dia, pela segunda semana.
– 1 gota, quatro vezes por dia, durante a terceira semana.
– 1 gota, três vezes por dia, durante os quatro primeiros dias da quarta semana.
– 1 gota, duas vezes por dia, durante os três dias restantes da quarta semana.
Inflamação pós-operatória:
1 ou 2 gotas, quatro vezes por dia, começando 24 horas após a cirurgia e continuando pelas 2 primeiras semanas do período pós-operatório.
Inflamação sensível a esteróide:
1 ou 2 gotas, quatro ou mais vezes por dia, de acordo com a gravidade da inflamação.
Uveíte:
– 1 ou 2 gotas, de hora em hora durante o dia, pela primeira semana.
– 1 gota, a cada duas horas durante o dia, pela segunda semana.
– 1 gota, quatro vezes por dia, durante a terceira semana.
– 1 gota, três vezes por dia, durante os quatro primeiros dias da quarta semana.
– 1 gota, duas vezes por dia, durante os três dias restantes da quarta semana.
Administração
Agitar bem antes de usar. Não deve ser injectado.
Contra-Indicações
– Ceratite epitelial por herpes simples (ceratite dendrítica), vacínia, varicela e na maioria das outras doenças virais da córnea e conjuntiva.
– Infecções oculares por micobactérias.
– Doenças micóticas oculares.
– Infecções purulentas agudas não tratadas que, como outras doenças causadas por microrganismos, podem ser mascaradas ou exacerbadas pela presença do esteróide.
– Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
– Infecções oculares por micobactérias.
– Doenças micóticas oculares.
– Infecções purulentas agudas não tratadas que, como outras doenças causadas por microrganismos, podem ser mascaradas ou exacerbadas pela presença do esteróide.
– Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
São as seguintes as reacções associadas ao uso de esteróides por via ocular: pressão intra-ocular elevada que pode estar associada com lesões do nervo óptico, defeitos da acuidade visual e campo visual, formação de catarata subcapsular posterior, infecção ocular secundária por patógenos, incluindo o herpes simples, e perfuração do globo onde há adelgaçamento da córnea ou da esclera.
Outras reacções adversas, que ocorreram em mais de 1% dos pacientes em estudos clínicos com este medicamento, incluíram visão turva (2,9%), secreção (2,4%), desconforto (1,8%), dor ocular (1,4%), aumento da pressão intra-ocular (1,1%) e sensação de corpo estranho (1,1%).
Outras reacções adversas relacionadas ao uso ocular foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: hiperemia, prurido, sensação de olho colado, aumento de fibrina, olho seco, edema conjuntival, coloração corneana, ceratite, lacrimejamento, fotofobia, edema, irritação, úlcera corneana, dor na região frontal da cabeça, escamas na margem palpebral, edema corneano, infiltrado e erosão corneana.
Reacções adversas não oculares foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: dor de cabeça, hipotensão, rinite, faringite e alteração do paladar.
Outras reacções adversas, que ocorreram em mais de 1% dos pacientes em estudos clínicos com este medicamento, incluíram visão turva (2,9%), secreção (2,4%), desconforto (1,8%), dor ocular (1,4%), aumento da pressão intra-ocular (1,1%) e sensação de corpo estranho (1,1%).
Outras reacções adversas relacionadas ao uso ocular foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: hiperemia, prurido, sensação de olho colado, aumento de fibrina, olho seco, edema conjuntival, coloração corneana, ceratite, lacrimejamento, fotofobia, edema, irritação, úlcera corneana, dor na região frontal da cabeça, escamas na margem palpebral, edema corneano, infiltrado e erosão corneana.
Reacções adversas não oculares foram raras e ocorreram em menos de 1% dos pacientes: dor de cabeça, hipotensão, rinite, faringite e alteração do paladar.
Advertências
Aleitamento:A decisão de se interromper a amamentação ou o tratamento deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Gravidez:Só deve ser usado em mulheres grávidas apenas se os benefícios potenciais à mãe justificarem o risco potencial ao embrião ou feto.
Precauções Gerais
Não deve ser injectado.
O uso prolongado pode resultar em hipertensão ocular/glaucoma, comprometimento do nervo óptico, defeitos na acuidade visual e campos visuais e formação de catarata subcapsular posterior. O uso prolongado pode também resultar em infecções oculares secundárias devidas à supressão da resposta do hospedeiro.
Nas doenças que causam adelgaçamento da córnea ou da esclera são conhecidos casos de perfuração com o uso de esteróides tópicos. É aconselhável que a pressão intra-ocular seja verificada periodicamente.
Infeções oculares purulentas agudas podem ser mascaradas ou exacerbadas com a presença de medicação corticosteróide.
Como existe uma certa predisposição para o desenvolvimento de infecções corneanas micóticas, concomitantemente ao tratamento prolongado com esteróide tópico, deve-se considerar a invasão fúngica em qualquer tipo de ulceração corneana persistente, onde se usou ou se esteja a usar um esteróide.
O uso prolongado pode resultar em hipertensão ocular/glaucoma, comprometimento do nervo óptico, defeitos na acuidade visual e campos visuais e formação de catarata subcapsular posterior. O uso prolongado pode também resultar em infecções oculares secundárias devidas à supressão da resposta do hospedeiro.
Nas doenças que causam adelgaçamento da córnea ou da esclera são conhecidos casos de perfuração com o uso de esteróides tópicos. É aconselhável que a pressão intra-ocular seja verificada periodicamente.
Infeções oculares purulentas agudas podem ser mascaradas ou exacerbadas com a presença de medicação corticosteróide.
Como existe uma certa predisposição para o desenvolvimento de infecções corneanas micóticas, concomitantemente ao tratamento prolongado com esteróide tópico, deve-se considerar a invasão fúngica em qualquer tipo de ulceração corneana persistente, onde se usou ou se esteja a usar um esteróide.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Em caso de sobredosagem, os olhos devem ser lavados com água corrente morna.
Em caso de sobredosagem, os olhos devem ser lavados com água corrente morna.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de aplicar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Só deve ser usado em mulheres grávidas apenas se os benefícios potenciais à mãe justificarem o risco potencial ao embrião ou feto.
Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez devem ser observadas cuidadosamente em relação a sinais de hipoadrenalismo.
A decisão de se interromper a amamentação ou o tratamento deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Só deve ser usado em mulheres grávidas apenas se os benefícios potenciais à mãe justificarem o risco potencial ao embrião ou feto.
Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez devem ser observadas cuidadosamente em relação a sinais de hipoadrenalismo.
A decisão de se interromper a amamentação ou o tratamento deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
