Rilzabrutinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(E)-2-[(3R)-3-[4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carbonyl]-4-methyl-4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]pent-2-enenitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
73388818
DrugBank
DB17709
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
NWN58M4F5T
KEGG
D11873
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3702854
Fórmula química
C36H40FN9O3
Massa molar
665.8 g/mol
SMILES
CC(C)(/C=C(\C#N)/C(=O)N1CCC[C@H](C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=C(C=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)F)N)N6CCN(CC6)C7COC7
InChI
InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18+/t25-/m1/s1
Key
LCFFREMLXLZNHE-GBOLQPHISA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade oral absoluta do rilzabrutinib é de 4,7%.
Metabolismo
O rilzabrutinib é metabolizado predominantemente pelo citocromo P450 (CYP) 3A4. As suas vias metabólicas e metabólitos não foram totalmente caracterizados, mas os metabólitos do rilzabrutinib são relatados como farmacologicamente inactivos.
Semi-Vida
Em estudos de Fase I, a semi-vida do rilzabrutinib variou entre 1,6 e 4,5 horas.
Ligação plasmática
O rilzabrutinib liga-se 97,5% às proteínas plasmáticas e a relação sangue-plasma é de 0,786.
Excreção
Após a administração de uma dose única de 400 mg de rilzabrutinib marcado com 14C em indivíduos saudáveis, aproximadamente 86% da dose foi recuperada nas fezes (9% inalterada) e, em menor medida, na urina (~5%) e na bílis (~6%). Aproximadamente 0,03% do rilzabrutinib foi excretado inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
