Rifampicina + Isoniazida + Etambutol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]butan-1-ol;[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-[(E)-(4-methylpiperazin-1-yl)iminomethyl]-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(29),2,4,9,19,21,25,27-octaen-13-yl] acetate;pyridine-4-carbohydrazide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
135483893
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J04A
|
J04AM07
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
59H89N9O15
Massa molar
1164.4 g/mol
SMILES
CCC(CO)NCCNC(CC)CO.CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C.C1=CN=CC=C1C(=O)NN
InChI
InChI=1S/C43H58N4O12.C10H24N2O2.C6H7N3O/c1-21-12-11-13-22(2)42(55)45-33-28(20-44-47-17-15-46(9)16-18-47)37(52)30-31(38(33)53)36(51)26(6)40-32(30)41(54)43(8,59-40)57-19-14-29(56-10)23(3)39(58-27(7)48)25(5)35(50)24(4)34(21)49;1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14;7-9-6(10)5-1-3-8-4-2-5/h11-14,19-21,23-25,29,34-35,39,49-53H,15-18H2,1-10H3,(H,45,55);9-14H,3-8H2,1-2H3;1-4H,7H2,(H,9,10)/b12-11+,19-14+,22-13-,44-20+;;/t21-,23+,24+,25+,29-,34-,35+,39+,43-;9-,10-;/m00./s1
Key
JUSBWHHRGJYZJL-ZTGWMQOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Rifampicina é bem absorvida a partir do tracto gastrointestinal.
O pico das concentrações plasmáticas da Isoniazida de 3 a 5 mcg/mL se desenvolve 1 a 2 horas após a ingestão oral de doses normais.
Cerca de 75% a 80% de uma dose de Etambutol administrada por via oral de etambutol é absorvido a partir do tracto gastrointestinal.
O pico das concentrações plasmáticas da Isoniazida de 3 a 5 mcg/mL se desenvolve 1 a 2 horas após a ingestão oral de doses normais.
Cerca de 75% a 80% de uma dose de Etambutol administrada por via oral de etambutol é absorvido a partir do tracto gastrointestinal.
Metabolismo
A rifampicina é metabolizada no fígado originando o derivado desacetilado o qual também possui actividade antibacteriana.
A Isoniazida é metabolizada no fígado, principalmente por acetilação e dehidrazinação.
O metabolismo do Etambutol é hepático. Até 15% do fármaco administrado é metabolizado em metabólitos inactivos. O principal caminho de metabolismo parece ser uma oxidação inicial do álcool com um intermediário aldeído, seguido pela conversão de um ácido dicarboxílico.
A Isoniazida é metabolizada no fígado, principalmente por acetilação e dehidrazinação.
O metabolismo do Etambutol é hepático. Até 15% do fármaco administrado é metabolizado em metabólitos inactivos. O principal caminho de metabolismo parece ser uma oxidação inicial do álcool com um intermediário aldeído, seguido pela conversão de um ácido dicarboxílico.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática da rifampicina após uma dose única, em adultos saudáveis, é de cerca de 3 horas.
A semi-vida plasmática da isoniazida em doentes com função renal e hepática normal é de 1 – 4 horas, dependendo da velocidade do metabolismo. A semi-vida plasmática pode estar prolongada nos doentes com disfunção hepática ou com disfunção renal grave.
A semi-vida do Etambutol em pacientes com função renal normal, 3 a 4 horas. Em pacientes com insuficiência renal, até 8 horas.
A semi-vida plasmática da isoniazida em doentes com função renal e hepática normal é de 1 – 4 horas, dependendo da velocidade do metabolismo. A semi-vida plasmática pode estar prolongada nos doentes com disfunção hepática ou com disfunção renal grave.
A semi-vida do Etambutol em pacientes com função renal normal, 3 a 4 horas. Em pacientes com insuficiência renal, até 8 horas.
Ligação plasmática
A Rifampicina tem uma ligação às proteínas de cerca de 80%. A maior parte da fracção não ligada não é ionizada e consequentemente difunde-se livremente nos tecidos.
A Isoniazida não se liga apreciavelmente às proteínas plasmáticas, difunde-se rapidamente em todos os fluidos e tecidos corporais, incluindo o líquido cefalorraquidiano.
A ligação plasmática do Etambutol é de 20-30%.
A Isoniazida não se liga apreciavelmente às proteínas plasmáticas, difunde-se rapidamente em todos os fluidos e tecidos corporais, incluindo o líquido cefalorraquidiano.
A ligação plasmática do Etambutol é de 20-30%.
Excreção
Até 30% da dose da Rifampicina é excretada na urina, com cerca de metade como substância inalterada.
Nos adultos com função renal normal, mais de 75% de uma dose oral de 5 mg/kg de isoniazida é excretada na urina, em 24 horas, sob a forma inalterada ou sob a forma de metabólitos. Pequenas quantidades de fármaco são ainda excretadas na saliva e nas fezes.
A excreção do Etambutol durante o período de 24 horas após a administração oral é aproximadamente 50 por cento da dose inicial é excretado na urina, enquanto que um de 8 a 15 por cento adicional aparece sob a forma de metabólitos. De 20 a 22 por cento da dose inicial é excretada nas fezes como fármaco inalterado.
Nos adultos com função renal normal, mais de 75% de uma dose oral de 5 mg/kg de isoniazida é excretada na urina, em 24 horas, sob a forma inalterada ou sob a forma de metabólitos. Pequenas quantidades de fármaco são ainda excretadas na saliva e nas fezes.
A excreção do Etambutol durante o período de 24 horas após a administração oral é aproximadamente 50 por cento da dose inicial é excretado na urina, enquanto que um de 8 a 15 por cento adicional aparece sob a forma de metabólitos. De 20 a 22 por cento da dose inicial é excretada nas fezes como fármaco inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
