Rifamicina
O que é
A Rifamicina é um medicamento do grupo dos antibacterianos.
Tem actividade antibacteriana por inibição da polimerase-RNA dependente do DNA das bactérias sensíveis (sem que sejam afectados os sistemas enzimáticos dos eucariotas).
Tem actividade antibacteriana por inibição da polimerase-RNA dependente do DNA das bactérias sensíveis (sem que sejam afectados os sistemas enzimáticos dos eucariotas).
Usos comuns
Infecções por Staphylococcus aureus ou outras bactérias Gram-positivas sensíveis à rifamicina, de diversas localizações (cutâneas, ósseas, broncopulmonares).
Infecções das vias biliares, mesmo por bactérias Gram-negativas ou com flora mista (na ausência de obstrução das vias biliares ou de septicemia).
Infecções das vias biliares, mesmo por bactérias Gram-negativas ou com flora mista (na ausência de obstrução das vias biliares ou de septicemia).
Tipo
Molécula pequena.
História
As rifamicinas foram isoladas pela primeira vez em 1957 a partir de uma cultura de fermentação de Streptomyces mediterranei no Laboratório de Gruppo Lepetit SpA, em Milão por dois cientista chamado Piero Sensi e Maria Teresa Timbal, trabalhando com o cientista israelense Pinhas Margalith.
Eventualmente, cerca de sete rifamicinas foram descobertos, chamado Rifamicina A, B, C, D, E, S e SV.
Das várias rifamicinas, A rifamicina B foi primeiro introduzida comercialmente.
Lepetit entrou com pedido de proteção de patente de rifamicina B no Reino Unido em agosto de 1958, e em os EUA em março de 1959.
O GB921045 patente britânica foi concedido em Março de 1963, e Patente dos EUA 3.150.046 foi concedida em setembro de 1964.
A droga é amplamente considerada como tendo ajudado a conquistar a questão da tuberculose resistente a drogas na década de 1960.
Eventualmente, cerca de sete rifamicinas foram descobertos, chamado Rifamicina A, B, C, D, E, S e SV.
Das várias rifamicinas, A rifamicina B foi primeiro introduzida comercialmente.
Lepetit entrou com pedido de proteção de patente de rifamicina B no Reino Unido em agosto de 1958, e em os EUA em março de 1959.
O GB921045 patente britânica foi concedido em Março de 1963, e Patente dos EUA 3.150.046 foi concedida em setembro de 1964.
A droga é amplamente considerada como tendo ajudado a conquistar a questão da tuberculose resistente a drogas na década de 1960.
Indicações
Infecções por Staphylococcus aureus ou outras bactérias Gram-positivas sensíveis à rifamicina, de diversas localizações (cutâneas, ósseas, broncopulmonares).
Infecções das vias biliares, mesmo por bactérias Gram-negativas ou com flora mista (na ausência de obstrução das vias biliares ou de septicemia).
Infecções das vias biliares, mesmo por bactérias Gram-negativas ou com flora mista (na ausência de obstrução das vias biliares ou de septicemia).
Classificação CFT
1.1.12 : Antituberculosos
Mecanismo De Acção
A actividade antibacteriana da rifamicina SV deve-se à inibição da polimerase-RNA dependente do DNA das bactérias sensíveis, sem que sejam afectados os sistemas enzimáticos dos eucariotas.
In vitro, a rifamicina é habitualmente activa em frações de mcg/ml contra Staphylococcus aureus e epidermidis, Streptococcus viridans e Mycobacterium tuberculosis; em concentrações superiores, actua também contra numerosas estirpes de Streptococcus pyogenes e faecallis.
As bactérias Gram-negativas raramente são sensíveis a concentraçõess de rifamicina SV inferiores a 10 mcg/ml.
A rifamicina SV não tem resistências cruzadas com outras famílias de antibióticos, o que pode ter interesse no tratamento de infecções por estirpes poli-resistentes a outros antibióticos.
In vitro, a rifamicina é habitualmente activa em frações de mcg/ml contra Staphylococcus aureus e epidermidis, Streptococcus viridans e Mycobacterium tuberculosis; em concentrações superiores, actua também contra numerosas estirpes de Streptococcus pyogenes e faecallis.
As bactérias Gram-negativas raramente são sensíveis a concentraçõess de rifamicina SV inferiores a 10 mcg/ml.
A rifamicina SV não tem resistências cruzadas com outras famílias de antibióticos, o que pode ter interesse no tratamento de infecções por estirpes poli-resistentes a outros antibióticos.
Posologia Orientativa
A posologia recomendada para adultos e crianças maiores de 6 anos, com mais de 25 kg de peso corporal é de 250 mg (1 ampola) de 12 em 12 horas.
Nos adultos, esta posologia pode ser aumentada para 250 mg de 8 em 8 horas, em função da gravidade da doença e da resposta individual.
Em crianças de 30 meses a 6 anos de idade recomenda-se a posologia diária de 10 a 30 mg/kg (na ampola de 3 ml, cada ml contém 83,33 mg de rifamicina SV).
Nos adultos, esta posologia pode ser aumentada para 250 mg de 8 em 8 horas, em função da gravidade da doença e da resposta individual.
Em crianças de 30 meses a 6 anos de idade recomenda-se a posologia diária de 10 a 30 mg/kg (na ampola de 3 ml, cada ml contém 83,33 mg de rifamicina SV).
Administração
Injecção intramuscular.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Rifamicina.
Antecedentes de hipersensibilidade à rifamicina SV.
Tuberculose na fase activa.
Obstrução total das vias biliares.
Insuficiência hepática grave.
Antecedentes de hipersensibilidade à rifamicina SV.
Tuberculose na fase activa.
Obstrução total das vias biliares.
Insuficiência hepática grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Na posologia recomendada a Rifamicina é bem tolerada, na grande maioria dos doentes.
Foram registados casos muito raros de hipersensibildade (erupção cutânea, urticária, prurido e eosinofilia); em casos absolutamente excepcionais, foram referidas reacções mais graves (choque, edema de Quincke, asma).
Foram registados alguns casos de reacções digestivas (náuseas, diarreia) e de reacções hepáticas (icterícia, aumentos moderados da bilirrubina e/ou das transaminases).
Foram registados casos muito raros de hipersensibildade (erupção cutânea, urticária, prurido e eosinofilia); em casos absolutamente excepcionais, foram referidas reacções mais graves (choque, edema de Quincke, asma).
Foram registados alguns casos de reacções digestivas (náuseas, diarreia) e de reacções hepáticas (icterícia, aumentos moderados da bilirrubina e/ou das transaminases).
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, Rifamicina não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a abstenção da terapêutica com Rifamicina tendo em conta os benefícios da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Deve ter-se atenção à ocorrência de tonturas e cansaço no que se refere à capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Em caso de septicemia, as taxas séricas de rifamicina SV obtidas com a posologia recomendada não são bactericidas para a maior parte das estirpes em causa, pelo que convirá recorrer a outro tratamento.
Deve evitar-se o uso de Rifocina nos dontes em que a administração de 10 mg de lidocaína, por ampola, possa ser inconveniente.
Tal como com outros antibióticos, o uso prolongado de rifamicina pode resultar no supracrescimento de organismos não sensíveis (particularmente Staphylococcus).
É necessário e essencial repetir a avaliação da condição do doente.
No caso de ocorrer uma superinfeção, o tratamento deverá ser interrompido e medidas terapêuticas adequadas deverão ser tomadas.
A administração de rifamicina deverá estar limitada a um determinado período de tempo a definir pelo médico, e sempre que possível, o tratamento deverá ser feito com doses baixas e alternadamente com outros agentes terapêuticos.
Deve evitar-se o uso de Rifocina nos dontes em que a administração de 10 mg de lidocaína, por ampola, possa ser inconveniente.
Tal como com outros antibióticos, o uso prolongado de rifamicina pode resultar no supracrescimento de organismos não sensíveis (particularmente Staphylococcus).
É necessário e essencial repetir a avaliação da condição do doente.
No caso de ocorrer uma superinfeção, o tratamento deverá ser interrompido e medidas terapêuticas adequadas deverão ser tomadas.
A administração de rifamicina deverá estar limitada a um determinado período de tempo a definir pelo médico, e sempre que possível, o tratamento deverá ser feito com doses baixas e alternadamente com outros agentes terapêuticos.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
No caso de omissão de uma dose, tal não obvia a continuação do tratamento.
No caso de omissão de uma dose, tal não obvia a continuação do tratamento.
Cuidados no Armazenamento
Conservar no frigorífico (2°C-8°C).
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Boa actividade contra Streptococcus pneumoniae e Streptococcus sp., assim como contra Staphylococcus sp. activo contra Mycobacterium tuberculosis. Não tem boa actividade contra Enterococcus sp., Clostridium sp. e germes Gram-negativos.
Rifamicina Contraceptivos orais
Observações: n.d.Interacções: Registaram-se alguns casos de interacções com os Contraceptivos e os anticoagulantes orais. - Contraceptivos orais
Rifamicina Anticoagulantes orais
Observações: n.d.Interacções: Registaram-se alguns casos de interacções com os Contraceptivos e os anticoagulantes orais. - Anticoagulantes orais
Rifaximina Rifamicina
Observações: Os dados in vitro mostram que a rifaximina não inibiu as principais enzimas do citocromo P450 (CYP) metabolizadoras de fármacos (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). Em estudos in vitro, a rifaximina não induziu a CYP1A2 e a CYP 2B6, embora tenha constituído um indutor fraco da CYP3A4. Um estudo in vitro sugeriu que a rifaximina é um substrato moderado da P-glicoproteína (P-gp) e que é metabolizado pela CYP3A4. Não se sabe se fármacos concomitantes que inibem a P-gp e/ou a CYP3A4 podem aumentar a exposição sistémica da rifaximina. O potencial de ocorrência de interações medicamentosas ao nível dos sistemas transportadores foi avaliado in vitro, sugerindo estes estudos que a interacção clínica entre a rifaximina e outros compostos cujo efluxo se dá através da P-gp e outras proteínas transportadoras (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP e BSEP) é improvável.Interacções: Não existe experiência com a administração de rifaximina em indivíduos que estejam a tomar outro agente antibacteriano derivado da rifamicina para tratar infecções bacterianas sistémicas. - Rifamicina
Indocianina verde Rifamicina
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos e substâncias que podem aumentar a absorção: Ciclopropano Probenecid Rifamicina - Rifamicina
Rifamicina Bilirrubina
Observações: n.d.Interacções: A excreção da rifamicina SV compete com a da bilirrubina, a dos ácidos biliares e a de certos corantes (bromosulftaleína); daí resulta aumento moderado e transitório das taxas hemáticas desses compostos, sobretudo nas primeiras horas após a injecção de doses altas de Rifamicina e nos doentes com lesão hepática. Pode ser útil avaliar esses parâmetros em colheitas obtidas pela manhã, antes da injecção de Rifamicina. - Bilirrubina
Rifamicina Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Observações: n.d.Interacções: A excreção da rifamicina SV compete com a da bilirrubina, a dos ácidos biliares e a de certos corantes (bromosulftaleína); daí resulta aumento moderado e transitório das taxas hemáticas desses compostos, sobretudo nas primeiras horas após a injecção de doses altas de Rifamicina e nos doentes com lesão hepática. Pode ser útil avaliar esses parâmetros em colheitas obtidas pela manhã, antes da injecção de Rifamicina. - Ácidos biliares - resinas sequestradoras
Estriol Rifamicina
Observações: n.d.Interacções: Na prática clínica, não foram registados casos de interacção entre o Estriol e outros medicamentos. Embora os dados sejam limitados, podem ocorrer interacções entre Estriol e outros medicamentos. Foram descritas as seguintes interacções com o uso de Contraceptivos orais combinados, que podem ser também relevantes para o Estriol. O metabolismo dos estrogénios pode estar aumentado pelo uso concomitante de indutores das enzimas metabolizadoras de fármacos, especialmente das enzimas do citocromo P450, tais como anticonvulsivantes, (por ex. hidantoínas, barbitúricos, carbamazepina), anti-infecciosos (por ex. griseofulvina, rifamicina, os antirretrovirais neviparina e efavirenz) e preparações herbais à base de ervas contendo a erva de S. João (Hypericum perforatum). - Rifamicina
Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Rifamicina
Observações: n.d.Interacções: Derivados da rifamicina: Pode diminuir a concentração sérica de zidovudina. Exceções: Rifabutina. Monitorizar a terapia - Rifamicina
Fumarato de clemastina + Dexametasona Rifamicina
Observações: n.d.Interacções: interacções Medicamento – Medicamento Este medicamento pode interagir com as seguintes substâncias: Reduzem o efeito da dexametasona: Praziquantel, caspofungina, barbitúricos, salicilatos, hidantoína, rifamicinas, anticolinesterase, vacinas. - Rifamicina
Pretomanida Rifamicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o pretomanid Indutores CYP3A4 Pretomanid é metabolizado em parte pelo CYP3A4. Em consequência, a exposição ao pretomanid pode ser reduzida durante a co-administração com indutores de CYP3A4. Nos estudos de interacção de doses múltiplas de pretomanid com múltiplas doses de rifampicina ou efavirenz, a AUC0-24h de pretomanid foi reduzida em 66% ou 35%, respectivamente. Devido à possibilidade de uma redução do efeito terapêutico do pretomanid como consequência de uma diminuição da exposição sistémica, deve ser evitada a co-administração de pretomanid e indutores de CYP3A4 moderados ou fortes (p. ex., efavirenz, etravirina, rifamicinas incluindo rifampicina, rifapentina e rifabutina, carbamazepina, fenitoína, hipericão de São João (Hypericum perforatum)) usados sistemicamente. Num estudo de interacção de doses múltiplas de pretomanid com doses múltiplas de lopinavir impulsionado pelo ritonavir, a AUC0-24h de pretomanid foi reduzida em 17%. - Rifamicina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Como medida de precaução, Rifamicina não deve ser utilizado durante a gravidez.
Desconhece-se se a rifamicina sódica é excretada no leite humano.
Não pode ser excluído um potencial risco para os lactentes.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a abstenção da terapêutica com Rifamicina tendo em conta os benefícios da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Deve ter-se atenção à ocorrência de tonturas e cansaço no que se refere à capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Como medida de precaução, Rifamicina não deve ser utilizado durante a gravidez.
Desconhece-se se a rifamicina sódica é excretada no leite humano.
Não pode ser excluído um potencial risco para os lactentes.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a abstenção da terapêutica com Rifamicina tendo em conta os benefícios da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Não foram realizados estudos dos efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Deve ter-se atenção à ocorrência de tonturas e cansaço no que se refere à capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
